国家执业（助理）医师考试《执业药师考前培训冲刺药学专业知识一》课件(医考必备)（课件在手过关无忧）

执业药师考前培训冲刺药学专业知识一考点1：药物来源药物：预防、诊断、治疗人的疾病，有适应症和功能主治化学合成药通过化学合成得到

具有确定的结构、作用和机制来源于天然产物的药物1.天然产物中提取

2.发酵法的抗生素

3.半合成的天然药物和半合成的抗生素生物技术药物1.以生物物质为原料的各种生物活性物质以及人工合成类似物

2.通过现代生物技术制得

3.生物技术药物（抗体、疫苗、细胞因子）考点2：几个重要的化学结构苯环、呋喃、吡咯、咪唑、吡啶、嘧啶萘：吲哚：喹啉：考点3：剂型与分类剂型:药物应用形式按形态分液体、固体、半固体按给药途径分口服、舌下、滴眼剂按分散体系分真溶液、乳剂、混悬剂按制法分浸出制剂、无菌制剂按作用时间分缓控释制剂考点4：剂型重要性和辅料要求剂型辅料1.可改变药物的作用性质必须符合药用要求2.可调节药物的作用速度对人体无害，性质稳定，不与主药发生作用3.可降低（或消除）药物的不良反应辅料残留、微生物限度或无菌应符合要求4.可产生靶向作用5.可提高药物的稳定性6.可影响疗效考点5：影响药物稳定性1.化学不稳定性：

酯类酰胺易水解卡因托品青梅苷酚类烯醇易氧化肾吧费水ACD左旋毛果爱异构氨苄聚合对水脱2.物理不稳定性：结块、结晶、分层3.生物不稳定性：霉菌影响制剂稳定性因素1.处方因素：PH/酸碱/溶剂/表面活性剂/离子2.外界因素：温度/湿度/氧气/金属抗氧剂：水溶性抗氧剂青椒----弱酸性溶液亚硫酸钠、硫代硫酸钠----弱碱性溶液维生素C、半胱氨酸油溶性抗氧剂叔丁基对羟基茴香醚二叔丁基对甲酚维生素E药物稳定性试验方法1.影响因素试验：强光、高温、高湿2.加速试验：药品在常温条件的稳定性3.长期试验：确定药品的有效期有效期：常用降解10%所需的时间t0.9=0.1054/k考点6：配伍目的：协同（相加、增强、增敏）、拮抗变化：物理、化学和药理注射剂禁止配伍：血液、甘露醇、脂肪乳物理变化：（没有新东西产生）

溶解度改变（↓）

吸潮/潮解/液化/结块

粒径或分散状态改变化学变化：（有新东西产生）沉淀：PH、生物碱变色：-OH+铁产气：酸+碱爆炸：高锰酸钾+甘油产毒：朱砂+碘注射剂配伍变化的主要原因（1）溶剂组成改变：地西泮注射液与5%葡萄糖、0.9%氯化钠或0.167mol/L乳酸钠注射液配伍时，易析出沉淀。（2）pH的改变：如氯丙嗪+苯巴比妥（3）缓冲容量：如5%硫喷妥钠加入含乳酸盐的葡萄糖注射液会析出沉淀。（4）离子作用：如乳酸根离子会加速氨苄西林和青霉素G的水解。（5）直接反应：如四环素与含钙盐的输液在中性或碱性下，会产生不溶性螯合物。（6）盐析作用：两性霉素B注射液，只能加入5%葡萄糖注射液中静脉滴注。

考点7：包装材料和存储和养护包装材料：

I类、Ⅱ类、Ⅲ类相对湿度：35%~75%色标管理：堆垛管理1.某药物分解被确定为一级反应，反应速度常数在25℃时，k为2.48×10-4（天-1），则该药物在室温下的有效期为

A.279天B.375天C.425天

D.516天E.2794天2.地西泮注射液与5%葡萄糖输液配伍时，析出沉淀的原因是A.pH改变B.盐析作用

C.离子作用D.直接作用

E.溶剂组成改变

3.关于药物制剂稳定性的说法，错误的是

A.药物制剂稳定性的因素包括处方因素和外界因素

B.药物直接稳定性影响因素试验包括高温试验、高湿试验和强光照射试验

C.药物制剂稳定性主要研究药物制剂的物理稳定性

D.加速试验是在（40±2）℃、相对湿度（75±5）%的条件下进行的

E.长期试验是在（25±2）℃、相对湿度（60±10）%的条件下进行

A.化学合成药物B.天然药物C.生物技术药物

D.中成药E.原料药

4.通过化学方法得到的小分子药物为A

5.抗体、疫苗和重组蛋白质药物属于C

A.变色B.沉淀C.产气

D.结块E.爆炸

6.高锰酸钾与甘油混合研磨时，易发生

7.生物碱与鞣酸溶液配伍，易发生

8.水杨酸与铁盐配伍，易发生9.有关制剂中药物的降解，易水解的药物有A.酚类B.酰胺类C.烯醇类D.六碳糖E.巴比妥类10.有关药品存储错误的叙述是A.按包装材料的温度要求存储药品B.存储药品相对湿度为35%-75%C.按质量状态实行色标管理，合格的为黄色，不合格的为红色D.药品按批号堆垛，不同批号的药品不得混垛E.药品存储作业区不得存放与存储无关的物品11.下列变化中属于物理配伍变化的有(多选）

A.在含较多黏液质和蛋白质的水溶液中加入大量的醇后产生沉淀

B.散剂、颗粒剂在吸湿后又逐渐干燥而结块

C.混悬剂因久贮而发生颗粒粒径变大

D.维生素C与烟酰胺混合后产生橙红色固体

E.溴化铵与强碱性药物配伍时产生氨气ABC考点8：分配系数、解离度和pKa1.脂水分配系数（适当最好）

2.当pKa>pH时，分子型药物所占比例高；

当pKa=pH时，非解离型和解离型药物各占一半；

3.弱酸性在胃中易吸收（水杨酸巴比妥类）

弱碱性在小肠易吸收（麻黄碱地西泮）

强碱性的药物在整个胃肠道多是离子化的，难吸收考点9：生物药剂学分类分类水溶性肠壁渗透性取决于Ⅰ大大胃排空普萘洛尔、依那普利Ⅱ小水溶性双氯芬酸、卡马西平Ⅲ小渗透性雷尼替丁、阿替洛尔Ⅳ小小体内吸收难特非那定、呋塞米考点10：官能团与生物活性烃基（-CH2）脂溶性和稳定性卤素（-Cl/F）吸电子基影响电荷分布和脂溶性增加羟基和巯基（-OH/SH）水溶性、弱酸性磺酸和羧酸（-HSO3/-COOH）水溶性、酸性酯（-COO-）脂溶性，易被吸收醚和硫醚（-O-/-S-）亲水性与亲脂性易于通过生物膜酰胺（-CON-）形成氢键，增加受体亲和力胺类（-NH2/-NH/-N/-N+）碱性，多样的生物活性考点11：药物与靶目标结合化学本质共价键破坏DNA烷化剂

非共价键氢键乙酰唑胺离子-偶极乙酰胆碱电荷转移氯喹疏水作用范德华力分子间引力考点12：生物转化本质Ⅰ相官能团反应氧化、还原、水解、羟基化Ⅱ相结合催化反应葡萄糖醛酸吗啡N-O-S-C-苷化硫酸沙丁胺醇氨基酸羧酸谷胱甘肽白消胺乙酰化乙酰肼甲基化肾上腺素下列药物哪个是前体药物，其代谢可产生活性？考点13：手性C原子手性C原子1.构型：2n2.旋光性相同活性普罗帕酮、氟卡尼一个强，一个弱氯苯那敏、萘普生一个有活性，一个没有活性甲基多巴、氨己烯酸相反活性哌西那朵、扎考必利、依托唑啉两个完全不一样的活性右丙氧芬镇痛，左丙氧芬镇咳、奎宁，奎宁丁一个活性，一个毒性氯胺酮12.已知苯巴比妥的pKa约为7.4，在生理pH为7.4的情况下，其以分子形式存在的比例是

A.30%B.40%C.50%

D.75%E.90%13.盐酸普鲁卡因与药物受体的作用方式不包括

A.静电作用B.偶极作用C.共价键

D.范德华力E.疏水作用

A.卤素B.羟基C.巯基

D.硫醚E.酰胺

14.二巯丙醇可作为解毒药是因为含有

15.可被氧化成亚砜或砜的是

16.易与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合能力的是

A.普罗帕酮B.氯苯那敏C.丙氧酚

D.氯胺酮E.哌西那朵

17.对映异构体之间产生不同类型的药理活性的是

18.一种对映异构体具有药理活性，另一对映体具有毒性作用A.与葡萄糖醛酸结合B.与硫酸结合C.与氨基酸结合D.乙酰化结合E.甲基化结合19.沙丁胺醇在体内主要发生的Ⅱ相结合反应是20.吗啡在体内主要发生的Ⅱ相结合反应是21.水杨酸在体内主要发生的Ⅱ相结合反应是22.使药物分子水溶性增加的结合反应有（多选）

A.与氨基酸的结合反应

B.乙酰化结合反应

C.与葡萄糖醛酸的结合反应

D.与硫酸的结合反应

E.甲基化结合反应ACD考点14：散剂和颗粒剂考点分类特点质量检查散剂药物+辅料→粉碎、混匀→干燥粉末1.易分散、起效快；2.兼具保护、收敛等作用；

3.适用于小儿，老人。4.对光、湿、热敏感的药物一般不宜制成散剂。

1.粒度：内服细粉，外用最细粉2.水分：中药散剂9.0%。3.干燥失重：2.0%4.无菌：颗粒剂可包衣，防潮、缓释、肠溶对比散剂

1.分散性、附着性、团聚性、吸湿性下降

2.服用方便，着色、矫味提高顺应性1.粒度：过一号筛与哪呢过通过五号筛的总和不得15%。

2.水分：8.0%。

3.干燥失重：不得超2.0%。

4.溶化性考点15：片剂1.优点缺点剂量准确不适用于幼儿和昏迷者稳定性好工序多、技术难度大成本低、产量大、售价低含挥发性成分，含量降低种类多2.崩解时间分类普通片含片舌下片泡腾片可溶片、分散片薄膜衣片肠衣片糖衣片崩解时间15min30min5min3min30min60min60min3.片剂的常见辅料

填充淀可糖糊乳，微晶无机盐甘露黏合馏水乙淀浆，羧甲乙基羟丙甲崩解羧甲干淀照，低羟交联聚羧泡润滑硬脂滑硅胶，聚乙植物月桂调4.片剂制备的常见问题常见问题产生原因裂片①物料中细粉太多；②物料的塑性较差③结合力差松片黏性力差，压缩压力不足、硬度不够崩解迟缓①片剂的压力过大；②结合力过强；③崩解剂性能较差溶出超限片剂不崩解，颗粒过硬，药物的溶解度差等含量不均匀片重差异超限、药物混合度差、可溶性成分的迁移等5.片剂包衣6.薄膜衣材料

胃溶羟丙甲Ⅵ聚，不溶醋酸乙基聚，肠溶邻苯苯乙一二三遮光剂：二氧化钛考点16：胶囊

2.不宜制成胶囊的药物

水溶性、易风化吸潮、醛类、易挥发的1.优点缺点掩盖不良嗅味、提高稳定性囊壳明胶，受温、湿度影响大起效快、生物利用度高生产成本较高液态药物固体化-软胶囊小儿老人缓释、控释、定位有的药物不可以考点17：固体制剂质量检查散剂粒度、水分、重量差异、含量均匀度、无菌颗粒剂粒度、水分、溶化性、溶出度、重量差异、含量均匀度片剂硬度、脆碎度、崩解时限、溶出度、重量差异、含量均匀度胶囊剂水分、崩解时限、溶出度、重量差异、含量均匀度23.舌下片属于哪种给药途径

A.注射给药剂型B.呼吸道给药剂型

C.皮肤给药剂型D.黏膜给药剂型

E.腔道给药剂型

24.下列适合制成胶囊剂的药物是

A.易风化的药物B.吸湿性的药物C.药物的稀乙醇水溶液D.具有臭味的药物E.油性药物的乳状液

A.3分钟B.5分钟

C.15分钟D.30分钟

E.60分钟

25.普通片的崩解时限是

26.分散片的崩解时限是

27.糖衣片的崩解时限是高分子辅料缩写

A.HPC

B.HPMC

C.PVPD.EC

E.CAP

28.羟丙基甲基纤维素B

29.羟丙基纤维素A

30.醋酸纤维素酞酸酯E（邻苯二甲基醋酸纤维素

31.聚乙烯吡咯烷酮C

A.泊洛沙姆B.EudragitIC.卡波姆D.ECE.HPMC

32.肠溶型包衣材料B

33.不溶型包衣材料D

34.胃溶型包衣材料E西替利嗪片剂盐酸西替利嗪5g甘露醇192.5g乳糖70g

微晶纤维素61g预胶化淀粉10g硬脂酸镁17.5g

苹果酸适量

阿司帕坦适量8%聚维酮乙醇溶液100ml

制成1000片

35.填充剂：

36.黏合剂：

37.润滑剂：

38.崩解剂：

考点18：液体制剂

1.优点缺点分散度大、吸收快，作用迅速。分散度高，易降解失效给药途径广泛体积大，携带运输不方便易于分剂量，服用方便，适合小儿老人非均相物理稳定性差减少刺激性水性液体易霉变，需加防腐剂提高药物的生物利用度2.分类类型粒径特征均相系统低分子溶液剂<1以小分子或离子状态分散，高分子溶液剂1～100高分子化合物以分子状态分散非均相系统溶胶剂1～100胶粒分散，乳剂>100小液滴状态分散，混悬剂>500固体微粒状态分散3.液体制剂的溶剂与附加剂溶剂极性水、甘油、二甲基亚砜半极性乙醇、丙二醇、PEG非极性脂肪油、液体石蜡附加剂增溶剂表面活性剂泊洛沙姆潜溶剂形成混合溶剂丙二醇助溶剂电解质碘防腐剂苯甲酸、对羟基、苯扎溴铵考点19：表面活性剂阴肥皂、硫酸、磺酸作用增溶剂、润湿剂乳化剂、起泡剂去污剂、消毒和杀菌剂阳新、旧洁尔灭两豆、卵磷脂溶血性吐温20＞吐温60＞吐温40＞吐温80非司盘亲油油包水，吐温卖泽水包油考点20：低分子溶液剂低分子溶液剂特点和质量要求溶液剂药物+水/醇/油芳香水剂芳香挥发性药物+水浓芳香水剂芳香挥发性药物+乙醇醑剂挥发性药物+浓乙醇甘油剂药物+甘油专供耳鼻喉糖浆剂药物+浓蔗糖水溶液（>45%）考点21：高分子溶液和溶胶剂高分子溶液剂均相，热力学稳定荷电性、渗透压、粘度、凝胶性稳定性主要因素：水化膜溶胶非均相，热力学不稳定丁泽尔效应、电泳现象布朗运动、热力学不稳定稳定性主要因素：双电层结构考点22：混悬剂适用难溶性药物制成液体制剂服用方便长效掩盖药物的不良气味润湿剂表面活性剂助悬剂低分子/高分子硅皂土/单硬脂酸铝、触变胶絮凝剂与反絮凝剂

盐考点23：乳剂互不相溶的液体混合O、W和乳化剂表面活性剂吐温、司盘高分子化合物0/W阿拉伯胶/西黄蓍胶/明胶/杏树胶/卵黄固体粉末

0/WW/0

硅皂土、氢氧化镁/铝、二氧化硅，白陶土氢氧化钙/锌乳剂的变化1.分层（可逆过程）----密度差2.絮凝（可逆过程）----电位差3.合并和破坏----乳化膜破裂4.转相----乳化剂类型改变5.酸败----微生物考点24：其他液体制剂洗剂专供清洗、涂抹皮肤或腔道的液体制剂搽剂用纱布、棉球蘸取后涂搽皮肤或口腔、喉部黏膜的液体制剂灌肠剂灌注于直肠的液体制剂涂剂用纱布、棉球蘸取后涂搽皮肤或口腔、喉部黏膜的液体制剂涂膜剂涂擦后形成薄膜

A.苯扎溴铵B.液体石蜡C.苯甲酸

D.聚乙二醇E.羟苯乙酯

39.既是抑菌剂，又是表面活性剂的是

40.属于非极性溶剂的

A.溶液型B.胶体溶液型C.乳浊型

D.混悬型E.固体分散型

41.药物以离子状态分散在分散介质中所构成的体系属于

42.药物以液滴状态分散在分散介质中所构成的体系属于43.乳剂属于热力学不稳定的非均相分散体系，以下属于不可逆的现象的是（多选）A、转相B、酸败C、分层D、絮凝E、合并与破裂44.关于溶胶剂的说法，错误的是

A.溶胶剂属于非均匀状态液体分散体系

B.溶胶剂中的胶粒属于热力学稳定系统

C.溶胶剂中的胶粒具有界面动电现象

D.溶胶剂具有布朗运动

E.溶胶剂可用分散法和凝聚法制备考点25：无菌制剂质量要求①无菌②无热原③可见异物（澄明度）④安全性⑤渗透压⑥pH：最好为约7.4，可允许值为4～9⑦稳定性⑧降压物质⑨澄清度⑩不溶性微粒考点26：注射剂

1.特点优点缺点药效迅速、剂量准确、作用可靠使用不便适用于不宜口服的药物注射疼痛适用于不能口服给药病人安全性不及口服制剂可以产生局部作用制造过程复杂可以产生定向作用2.制药用水饮用水纯化水实验室检查用水注射用水无热原水。为配制注射剂、滴眼剂等用的溶剂或稀释剂灭菌注射用水灭菌粉末溶剂、注射剂稀释

3.附加剂增溶剂表面活性剂缓冲剂缓冲盐助悬剂甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、明胶螯合剂EDTA-2Na抗氧剂亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、硫脲抑菌剂三氯叔丁醇、苯甲醇、羟苯丁酯、羟苯丙酯、苯酚渗透压调节剂氯化钠、葡萄糖考点27：热源及去除方法性质去除方法耐热性高温法水溶性、滤过性凝胶滤过法、超滤法、反渗透法被吸附性吸附法、离子交换法不挥发性蒸馏水器上附有隔沫装置酸碱氧化破坏酸碱法：重铬酸钾硫酸清洁液、稀NaOH考点28：输液电解质输液氯化钠、乳酸钠

调节体液酸碱平衡营养输液葡萄糖、氨基酸、脂肪乳

补充营养、热量和水分胶体输液右旋糖酐、淀粉衍生物、明胶、PVP

维持血容量、血压含药输液避免静推对血管的刺激无菌、无热原、不得添加抑菌剂等渗或者稍高渗、PH=4-9考点29：眼用制剂1.直接用于眼部疾病的无菌制剂用于眼外伤或术后的眼用制剂必须无菌，并不加入抑菌剂2质量要求：PH---缓冲盐

渗透压---滴眼剂、洗眼剂和眼内注射溶液应与

泪液等渗---氯化钠、葡萄糖、硼酸

无菌---滴眼剂是多剂量型，多次使用的可适当加入抑菌剂

增加黏度---MC、PEG、PVA3.1人1用，两种间隔10分钟

考点30：乳膏剂1.根据基质不同，分为

O/W和W/O型2.油相基质：硬脂酸、石蜡、蜂蜡、高级脂肪醇、凡士林、液体石蜡、植物油3.乳化剂：水包油型：钠皂、三乙醇胺、十二烷基硫酸钠油包水型：钙皂、羊毛脂、单甘油酯、脂肪醇考点31：气雾剂、喷雾剂、粉雾剂气雾剂喷雾剂粉雾剂内容物溶液、混悬液、乳液溶液、混悬液、乳液粒度控制在5um微粉化药物＋载体（乳糖）：胶囊、泡囊、多剂量贮库抛射剂有氢氟烷烃、碳氢化合物压缩气体、氟氯烷烃类无无药物释放方式耐压容器

特制阀门

抛射剂喷射手动泵压力、高压气体、超声振动干粉吸入装置

患者主动吸入给药途径肺部吸入、腔道、黏膜、皮肤（空间消毒）考点32：栓剂1.固体制剂2.特点：无刺激性，在体温条件下应能熔融、软化或溶解，且易与分泌物混合，逐渐释放药物3.油脂性基质：可可豆脂、半合成脂肪酸甘油酯

水溶性基质：甘油明胶、聚乙二醇、泊洛沙姆4.附加剂：

硬化剂：白蜡增稠剂：氢化植物油、酯铝等吸收促进剂：表面活性剂、45.关于注射剂特点的说法，错误的是

A.药效迅速B.剂量准确

C.使用方便D.作用可靠

E.适用于不宜口服的药物46.关于热原性质的说法，错误的是

A.具有不耐热性B.具有滤过性

C.具有水溶性D.具有不挥发性

E.具有被氧化性47.制备眼用制剂时，硼酸缓冲液的作用是A、pH调节剂B、渗透压调节剂C、黏度调节剂D、抑菌剂E、润湿剂48.关于纯化水的说法，错误的是

A.可作为制备中药注射剂时所用饮片的提取溶剂

B.可作为制备中药滴眼剂时所用饮片的提取溶剂

C.可作为配制口服制剂的溶剂

D.可作为配制外用制剂的溶剂

E.可作为配制注射剂的溶剂

A.增溶剂B.抗氧剂

C.渗透压调节剂D.抑菌剂

E.金属离子络合剂

49.乙二胺四乙酸在注射剂中的作用是

50.亚硫酸钠、硫代硫酸钠常用于偏碱性药液的

51.硼酸可以用作滴眼剂的

52.三氯叔丁醇可用作

A.卡波姆B.甘油C.羟苯乙酯

D.月桂醇硫酸钠E.乙醇

53.可做乳膏剂保湿剂的是B

54.可做乳膏剂防腐剂的是C

55.可做O／W型软膏乳化剂的是D

56.可做凝胶型眼膏剂基质的是A

A.白蜡B.聚山梨酯80

C.叔丁基对甲酚D.单硬脂酸甘油酯

E.凡士林

57.可作为栓剂吸收促进剂的是

58.可作为栓剂硬化剂的是A

59.可作为栓剂增稠剂，又可作为乳膏剂W/0乳化剂的是D考点33：快速释放制剂分类分散片口崩片

特点适用于要求快速起效的难溶性药物和生物利用度低的药物不需要水就能迅速崩解或溶解适用于老、幼和吞服困难患者吸收快，生物利用度高。药物表面积增大不适用于毒副作用大，安全系数低和易溶于水的药物胃肠道反应小，副作用低避免了肝脏的首过效应。考点34：滴丸多为舌下含服，适用于含有液体药物常用基质1．水溶性基质：聚乙二醇类，硬脂酸钠、甘油明胶、泊洛沙姆、聚氧乙烯单硬脂酸酯等。2．脂溶性基质：硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油、虫蜡、蜂蜡等。考点35：速释技术固体分散技术包合技术特点低共熔混合物（微晶）固态溶液（分子）共沉淀物（无定形）玻璃态固熔体药物分子被包藏于分子空穴中载体材料：水溶速溶，难溶缓释，肠溶控释

1.加快溶出或溶解度大大提高，生物利用度↑

2.掩盖不良气味、刺激性，延缓水解氧化，稳定性↑

3.液体药物固体化：胶囊、微囊化不够稳定，久贮会发生老化现象。考点36：缓控释制剂1、特点优点缺点减少服药次数，使用方便，提高患者服药的顺应性设计的是健康人群的药物动力学数据血药浓度平稳，减少峰谷现象、毒副作用和耐药性剂量调节灵活性下降减少用药总剂量，可用最小剂量达到最大药效成本高，价格贵2.存在状态骨架型、贮库型（膜控型）、渗透泵型3.释药原理溶出原理、扩散原理、溶蚀原理、渗透泵原理、离子交换原理4、辅料（1）骨架材料：亲水性：MC、HPMC、PVP、CMC-Na、卡波姆、海藻酸盐、壳聚糖等不溶性：聚丙烯酸酯（RL、RS）EC、EVA、聚（氯）乙烯、硅橡胶等。溶蚀性：脂肪、蜡类、氢化植物油、硬脂醇、单硬脂酸甘油酯（2）包衣膜型缓释材料（高分子）不溶性：EC肠溶性：丙烯酸树脂（L,S）、CAP、HPMCP、HPMCAS考点37：经皮给药制剂（TDDS）1.结构：背衬层、药物储库层、控释膜、胶粘膜、保护层2.质量要求：残留溶剂含量、黏附力（初黏力、持黏力、剥离强度）、释放度、含量均匀度考点38：靶向制剂分类1.被动靶向：粒子大小

2.5-10um：巨噬细胞（<7肝、脾；>7肺）200-400nm：集中于肝<10nm：骨髓2.主动靶向：修饰的3.物理化学靶向：磁性微球制剂热敏感靶向制剂

pH敏感靶向制剂栓塞性微球制剂

靶向性评价（值越大，靶向性越明显）

1.相对摄取率re

2.靶向效率te

3.峰浓度比ce考点39：脂质体1.组成：类脂质双分子层——人工生物膜2.膜材：两亲性磷脂+胆固醇3.质量要求：包封率＞80%

载药量越大越好

物理稳定性----渗透率

化学稳定性----磷脂氧化指数考点40：微球、微囊微球微囊粒径1-500um1-250um特点缓释、靶向、毒副小，载药量有限缓释、控释、靶向、稳定性好、掩盖不良气味、液体药物固体化质量要求粒径与粒度分布、载药量、有机溶剂残留检查、体外释放度粒径、囊形、载药量、包封率、体外释放度载体材料天然、合成：聚乳酸、聚乳酸-羟乙酸天然：明胶、阿拉伯胶海藻酸钠半合成：聚酰胺、硅橡胶60.关于口服缓（控）释制剂的说法错误的是

A.剂量调整的灵活性降低

B.价格相对昂贵

C.易产生体内药物的蓄积

D.对于首过效应大的药物如普萘洛尔等制成缓释、控释制剂时生物利用度可能比普通制剂低

E.稳态时血药浓度的峰谷浓度之比，口服缓（控）释制剂应大于普通制剂

61.不属于物理化学靶向制剂的是

A.磁性靶向制剂B.栓塞靶向制剂

C.热敏靶向制剂D.免疫靶向制剂

E.pH敏感靶向制剂62.脂质体的包封率不得低于

A.50%B.60%

C.70%D.80%E.90%63.属于天然高分子成囊材料的是

A.羧甲基纤维素钠B.乙基纤维素

C.聚乳酸D.甲基纤维素

E.海藻酸盐答案：E64.评价靶向制剂靶向性的参数（多选）

A.相对摄取率B.波动度

C.靶向效率D.峰浓度比

E.平均稳态血药浓度考点41：体内药物过程吸收、分布、排泄称为转运；分布、代谢和排泄称为处置；代谢和排泄称为消除。考点42：药物的跨膜转运类别特点载体被动扩散高-低，不耗能一级转运，大多数药物无主动扩散低-高，耗能零级转运，生命必需物有饱和、竞争、特异易化扩散高-低不耗能高极性药物有饱和、竞争、特异膜动转运液体包饮多肽、蛋白质无考点43：影响药物胃肠道吸收的因素1.生理：胃肠液、首过效应、食物、疾病、特殊人群2.药物：剂型因素：溶液剂＞混悬剂＞胶囊＞片剂＞包衣片

脂溶性：脂溶性大、未解离易吸收

多晶型：无定型＞亚稳定型＞稳定型

3.生物药剂学分类系统和制剂设计分类水溶性肠壁渗透性制剂设计Ⅰ大大吸收好→口服Ⅱ小改善溶解度、溶出速度Ⅲ小增加脂溶性、渗透促进剂、微粒给药Ⅳ小小微粒给药、前体考点44：影响药物分布的因素1.与组织亲和力2.血液循环3.蛋白结合能力4.胎盘屏障5.微粒给药系统（被动靶向）考点45：影响代谢的因素药物的代谢主要在肝脏中进行，其次是胃肠道。1.药物代谢与药理作用的关系：失活、激活、产毒2.代谢过程：第一阶段反应：氧化、还原、水解、羟基化；

第二阶段反应：发生结合，增加药物的极性和水溶性，易于排泄。3.影响代谢的因素：给药途径、剂量与剂型、药物的光学异构特性、肝药酶的诱导与抑制、生理因素、饮食等。

考点46：影响排泄的因素肾是排泄的最重要器官（一）肾脏排泄（1）肾小球的滤过作用：结合型不被滤过（2）肾小管的重吸收：脂溶性非解离型重吸收多（3）肾小管分泌：主动转运，增加排泄影响因素：血浆蛋白结合率；尿液pH值与尿量；合并用药；药物性质；肾脏疾病（二）胆汁排泄

肠肝循环：从胆汁中排泄的药物或其代谢物在小肠中转运期间重新被吸收而返回肝门静脉的现象。65.在体内大多数药物的跨膜转运的方式是A.主动转运B.促进扩散C.被动转运D.膜动扩散E.经离子通道66.属于药物消除过程的有A、吸收B、分布C、排泄D、处置E、代谢67.在胃肠道中吸收口服剂型快慢的顺序一般为A、混悬剂﹥溶液剂﹥胶囊剂﹥片剂﹥包衣片B、胶囊剂﹥混悬剂﹥溶液剂﹥片剂﹥包衣片C、溶液剂﹥混悬剂﹥胶囊剂﹥片剂﹥包衣片D、包衣片﹥片剂﹥胶囊剂﹥混悬剂﹥溶液剂E、片剂﹥包衣片﹥胶囊剂﹥混悬剂﹥溶液剂

A.被动扩散B.主动转动C.促进扩散

D.吞噬作用E.胞饮作用

68.借助载体或酶系统，一些物质由细胞膜低浓度一侧向高浓度转运的过程是

69.借助细胞膜载体，一些物质由细胞膜高浓度一侧向低浓度转运的过程是

70.不需要载体，物质从高浓度一侧向低浓度一侧的转运方式是

71.关于药物代谢的错误表述是

A.药物代谢是药物在体内发生化学结构变化的过程

B.参与药物代谢的酶通常分为微粒体酶系和非微粒体酶系

C.通常代谢产物比原药物的极性小、水溶性差

D.药物代谢主要在肝脏进行，也有一些药物胃肠道代谢率很高

E.一般代谢产物比原药物更易于从肾脏排泄72.高血浆蛋白结合率药物的特点是

A.吸收快B.代谢快C.排泄快

D.组织内药物浓度高

E.与高血浆蛋白结合率高的药物合用易出现毒性反应

A.静脉注射给药B.肺部给药

C.阴道黏膜给药D.口腔黏膜给药

E.肌内注射给药

73.多以气雾剂给药，吸收面积大，吸收迅速且可避免首过效应的是B

74.不存在吸收过程，可以认为药物全部被机体利用的是A

75.药物先经结缔组织扩散，再经毛细血管和淋巴进入血液循环，可注射溶液剂、混悬剂、乳剂E

考点47：对因/对症治疗1．对因治疗：用于消除致病因素的治疗。①抗生素杀灭病原微生物；②铁剂治疗缺铁性贫血；③补充疗法（替代疗法）2．对症治疗：用于改善患者的症状的治疗①解热镇痛药降低体温；②硝酸甘油缓解心绞痛；③抗高血压药降压考点48：药效学几个重要的名词1.量效曲线2.质反应/量反应3.效能和效价4.LD50、ED505.安全指数、治疗指数考点49：药物的作用机制1.作用于受体2.影响酶3.影响细胞膜离子通道4.干扰核酸5.补充体内物质6.改变细胞周围环境7.影响生理活性物质及其转运体8.影响免疫功能特异性作用考点50：受体

1.饱和性、特异性、可逆性、灵敏性、多样性2.类型（1）G蛋白偶联受体（2）配体/电压门控离子通道受体（3）酶活性受体（4）细胞核激素受体3.第二信使：一二三四环，乱钙房4.完全激动剂=强亲和力+内在活性

部分激动剂=强亲和力+弱内在活性拮抗剂=强亲和力+无内在活性5.竞争性拮抗剂：曲线右移动，效应不变

非竞争性拮抗剂：最大效应下降6.受体调节受体脱敏：同源脱敏/异源脱敏受体增敏：反跳现象（普萘洛尔）考点51：影响药物作用的因素1.药物方面理化性质、剂量、给药时间和方法、疗程和给药途径、药物相互作用精神依赖性/身体依赖性静脉注射>吸入给药>肌内注射>皮下注射>直肠给药>口服给药>贴皮给药。2.机体方面因素（1）生理：年龄、性别、体重（2）病理因素：吸收、分布、代谢、排泄、营养等（3）精神因素：安慰剂（4）遗传因素：特异质反应—磺胺、伯胺喹（5）时辰因素：西咪替丁、糖皮质激素（6）生活习惯与环境：吸烟喝酒喝茶、高蛋白考点52：联合用药药动学相互作用1.吸收（1）PH：酸酸碱碱促吸收（2）胃肠运动：主要吸收部位----小肠（3）离子的作用：钙、铁2.分布（1）血浆蛋白结合：阿司匹林、磺胺、水合氯醛（2）改变组织分布量：去甲肾上腺素3.代谢：肝药酶诱导剂：二本二平，一灰一松肝药酶抑制剂：咪唑、红氯霉素、异烟肼、丙戊酸钠、胺碘酮、他汀类4.代谢:

肾小球滤过：结合性药物不能滤过，游离型可以肾小管分泌：丙磺舒----青霉素肾小管重吸收：酸酸碱碱促排泄考点53：联合用药药效学相互作用1.协同作用

相加作用：

①阿司匹林+可待因；②利尿药+各类抗高血压药增强作用：

①SMZ+TMP②普鲁卡因+肾上腺素增敏作用：排钾利尿剂+强心苷2.拮抗作用生理性拮抗：两个激动药作用于两个受体

组胺+肾上腺素药理性拮抗：作用于同一受体考点54：药物相互作用预测

体外筛查

根据体外代谢数据预测

根据患者个体药物相互作用预测76.环戊噻嗪、氢氯噻嗪、呋噻咪、氯丙嗪的效价强度与效能的比较见下图，对这四种利尿药效能和效价强度的分析，正确的是

A．效能最强的是呋噻米B．效价强度最小的是呋噻米C．效价强度最大的是氯噻嗪D．氢氯噻嗪效能大于环戊噻嗪，小于氯噻嗪E．环戊噻嗪、氢氯噻嗪和氯噻嗪的效价强度相同答案：A77.以下属于对因治疗的是

A.铁制剂治疗缺铁性贫血

B.硝酸甘油缓解心绞痛

C.患支气管炎时服用止咳药

D.抗高血压药降低患者过高的血压

E.应用解热镇痛药降低高热患者的体温78.甲药LD50和ED50分别为20mg/kg与2mg/kg，而乙药分别为30mg/kg与6mg/kg，下述哪些评价是正确的

A.甲药的毒性较强，但却较安全

B.甲药的毒性较弱，因此较安全

C.甲药的疗效较弱，但较安全

D.甲药的疗效较强，但较不安全

E.乙药的疗效较强，且较安全A.产生协同作用，增加药效B.延缓或减少耐药性的发生C.形成可溶性的复合物，有利用吸收D.改变尿液PH，有利于排泄E.利用药物间的拮抗作用，克服药物的不良反应79.阿莫西林与克拉维酸钾联合使用B80.吗啡与阿托品联合使用E81.阿司匹林与对乙酰氨基酚、咖啡因联合使用A82.不属于第二信使的是

A.Ach

B.Ca离子C.cGMP

D.三磷酸肌醇

E.cAMP83.有关竞争性拮抗药特点的说法错误的是A、对受体有内在活性B、对受体有亲和力C、使激动药量-效曲线平行右移D、不影响激动药的最大效应E、当激动药剂量增加时，仍然达到原有效应考点55：不良反应：

合格药品在正常用法用量下出现的与用药目的无关或意外的有害反应。（1）传统分类（3）

A型：剂量相关，容易预测，发生率高，死亡率低B型：剂量无关，难以预测，发生率低，死亡率高

C型：与药理机制无关，无明确的时间关系，难以重复，发生背景率高（2）根据药品不良反应的性质分类（10考例子）

副作用、毒性作用、后遗效应、首剂效应、继发性反应、停药反应、特异质反应、变态反应、特殊毒性（三致）、依赖性

（3）WHO关于药品不良反应的分类（6）

1.副作用2.不良反应3.不良事件4.严重不良事件5.非预期不良反应6.信号（4）药品不良反应新分类（9）（A～H和U类）

A:扩大反应B微生物反应C化学反应D给药反应E撤药反应F特异质反应G基因反应H过敏反应U未分类考点56：不良反应因果关系时间久远老文献，一退一进因素现肯定：1234很可能：123可能：12可能无关：一条都不对待评价：找资料无法评价：找不到资料考点57：药物警戒药物警戒的主要内容1．早期发现未知药品的不良反应及其相互作用。2．发现已知药品的不良反应的增长趋势。3．分析药品不良反应的风险因素和可能的机制。4．对风险／效益评价进行定量分析，发布相关信息，促进药品监督管理和指导临床用药。考点58：常见的药源性疾病（一）药源性肾病急性肾衰竭非甾体抗炎药、ACEI类、环孢素急性过敏性间质性肾炎Β内酰胺、磺胺类、噻嗪类急性肾小管坏死最常见氨基糖苷类肾小管梗阻尿酸或草酸盐肾病综合征金盐、青霉胺、卡托普利2.药源性皮肤损害Steven-Johnoson综合征磺胺类、抗惊厥药、别嘌醇血管炎别嘌醇、磺胺类、噻嗪类利尿药、喹诺酮类和免疫抑制剂血清病头孢氨苄、米诺环素、普萘洛尔血管神经性水肿ACEI类3.药源性心血管损害引起心律失常强心苷、抗心律失常药、钾盐室早肾上腺素心动过速肾上腺素激动药尖端扭转性室性心动过速A．抗心律失常药、硝苯地平、洋地黄类

B．异丙肾、氯丙嗪、异丙嗪、阿米替林、阿司咪唑4.药源性耳聋氨基糖苷类新/庆/链/阿/大高效利尿药呋塞米、依他尼酸其他类大环内脂类、万古霉素考点59：药物流行病学的主要任务

1.药品上市前临床试验的设计和上市后药品有效性再评价2.上市后药品的不良反应或非预期作用的监测3.国家基本药物遴选4.药物利用情况的调查研究5.药物经济学研究描述性研究：病历报告、生态学研究、横断面调查

分析性研究：队列研究、病例对照研究实验性研究：随机对照试验

考点60：精神活性物质分类：1.麻醉药品阿片类：吗啡、可待因、海洛因可卡因类：可卡因、古柯碱

大麻类：印度大麻2.精神药品镇静催眠：巴比妥、苯二氮卓中枢兴奋药：苯丙胺、甲基苯丙胺致幻剂：氯胺酮、麦角二乙胺3.其他：烟、酒、挥发性溶剂药物滥用的危害（一）对个人的危害1．滥用患者身心健康遭摧残2．药物过量常致死亡3．降低免疫力，引发各种感染（二）对社会危害1．破坏家庭生活和社会稳定2．损害国家经济，阻碍社会发展考点61：药物依赖性治疗阿片类药物

美沙酮替代治疗可乐定治疗东莨菪碱综合戒毒法预防复吸与回归社会2.可卡因和苯丙胺类依赖性的治疗戒断症状较轻，一般不需要治疗戒断反应1．抑制觅药渴求：昂丹司琼、丁螺环酮2．治疗精神症状：氟哌啶醇3．治疗停药后抑郁症状：地昔帕明

84.患者因扁桃体炎给予头孢拉定治疗，服用4小时后，面部出现皮疹，无其他不适，停药后皮疹消失，排除其他疾病可能，该病例用药与不良反应因果关系评价结果是

A.肯定B.很可能C.可能D.可能无关E.无法评85.不属于精神活性物质的是

A.烟草B.酒精C.麻醉药品

D.精神药品E.放射性药品

A.生理依赖性B.首剂现象C.耐药性D.耐受性E.致敏性

86..反复使用吗啡会出现

87.哌唑嗪具有

88.反复使用某种抗生素，细菌可产生

89.反复使用麻黄碱会产生

A.C类反应B.D类反应C.E类反应

D.G类反应E.H类反应

90.致畸、致癌反应属于

91.过敏反应属于

92.撤药反应属于A．药源性急性胃溃疡B．药源性肝病C．药源性耳聋 D．药源性心血管损害E．药源性血管神经性水肿93．地高辛易引起

94．庆大霉素易引起95．利福平易引起96.下列关于药物流行病学研究方法的说法中，错误的是A．描述性研究是药物流行病学的终点

B．分析性研究包括队列研究和病例对照研究

C．描述性研究包括病例报告、生态学研究和横断面调查D．药物流行病学的研究方法主要有描述性研究、分析性研究和实验性研究E．实验性研究是按照随机分配的原则将研究人群分为实验组和对照组答案：A97.阿片类药物的依赖性治疗方法

A.美沙酮替代治疗B.可乐定治疗

C.东莨菪碱综合戒毒法D.预防复吸

E.心理干预和其他疗法考点62：药动学基本参数1.速率常数（h-1/min-1)速度与浓度的关系。消除（代谢+排泄）=k2.表观分布容积：体内药量与血药浓度之间的关系。V=X/C3.清除率（cl,体积/时间）：

cl=kV4.生物半衰期（t1/2)：消除快慢t1/2=0.693/k考点63：房室模型单剂静注找C0，e变对数找lgC单室静滴要找K0值稳态血药浓度找CSS血管外给药找F多剂量单室静脉给药找τ值双室模型找A、B考点64：非线性药动学的特点

1.药物的消除不呈现一级动力学特征，即消除动力学是非线性的

2.当剂量增加时，消除半衰期延长

3.AUC和平均稳态血药浓度与剂量不成正比

4.其他可能竞争酶或载体系统的药物，影响其动力学过程考点65：几个重要的名词解释1.

零阶矩：血药浓度-时间曲线下面积（AUC)

血药浓度随时间变化过程

一阶矩：药物在体内的平均滞留时间（MRT）

药物在体内滞留情况

二阶矩：平均滞留时间的方差（VRT）

药物在体内滞留时间的变异程度2.个体化方法：比例法、一点法、重复一点法3.一级：速度与药量或血药浓度成正比零级：速度恒定，与血药浓度无关4.绝对生物利用度：试验制剂与静脉注射制剂相对生物利用度：试验制剂与参比制剂

A.药物动力学B.生物利用度

C.肠肝循环D.单室模型药物

E.表观分布容积

98.胆汁中排出的药物或代谢物，在小肠转运期间重吸收而返回门静脉的现象是C

99.制剂中药物进入体循环的相对数量和相对速度是B

100.进入体循环后，迅速分布于各组织器官中，并立即达到动态分布平衡的药物是D

101.采用动力学基本原理和数学处理方法，研究药物体内的药量随时间变化规律的科学是A

A.Cl

B.ka

C.k

D.AUCE.tmax

102.表示药物血药浓度-时间曲线下面积的符号是D

103.清除率A

104.吸收速度常数B

105.达峰时间E

106.某药物的常规给药剂量是50mg，半衰期是1.386h，其消除速率常数是

A.0.5h-1B.2h-1C.0.5hD.2hE.0.693h107.患者60kg，静脉注射某药物，该药物分布容积是2L/kg，为达到治疗浓度2μg/ml，那么首次注射剂量为A.120μgB.120mgC.240μgD.240mgE.300mg

108.每种药物都有相适宜的剂型用于不同途径给药以产生理想的药效，同种药物的不同剂型对药效的发挥有影响；不同厂家生产的同种药物的同种剂型，因制剂工艺不同，药效也会存在差异，因此，为了保证药物的吸收和药效发挥的一致性，需要进行的评价是A.生物等效性试验B.微生物限度检测C.血浆蛋白结合率试验D.平均滞留时间比较E.稳定性试验109.属于非线性药物动力学的特征的是A、药物的生物半衰期与剂量无关B、稳态血药浓度与给药剂量成正比C、血药浓度-时间曲线下面积与剂量不成正比D、其他可能竞争酶或载体系统的药物，不会影响其动力学过程E、药物的消除呈现一级动力学特征答案：C考点66：国家药品标准强制执行标准，法律依据组成：中国药典、药品标准（局颁）原则：针对性、科学性、合理性国外药典：USP、BP、JP、EP中国药典：ChP：5年1版，四部构成：凡例、通则及各部的标准正文（一）凡例1.贮藏：避光、密闭、密封、熔（严）封：

阴凉处：≤20℃

凉暗处：避光，≤20℃冷处：

2-10℃

常温：10-30℃2.精确度、准确度

3.称取：0.1g指0.06～0.14g2g指1.5～2.5g2.0

g指1.95～2.05g2.00g指1.995～2.005g4.精密称定:准确至千分之一；称定:准确至百分之一“约”

:≤规定量±10%5.水：纯化水---实验用水

新沸并放冷至室温的水---酸碱度检查（二）通则

（1）制剂通则（2）通用方法/检测方法（3）指导原则（三）正文1.内容：品名（中文名称、汉语拼音与英文名）、结构式、分子式和分子量、化学名称、含量或效价规定、处方、制法、性状、鉴别、检查、含量或效价的测定、类别、规格、贮藏、制剂及杂质信息。2.鉴别和含量测定方法：化学法、仪器法、生物学法考点67：药物质量检查1.取样

N>100取√N全批、分部位取样，一次取得的样品至少可供3次检验用。2.性状：检验工作的第一步①外观----形态、色泽、嗅味等②物理常数——相对密度、馏程、熔点、凝点、比旋度、折光率、黏度、吸收系数、碘值、皂化值和酸值

1.熔点测定①可以辅助鉴别药品真伪；②反映药物纯度熔点测定法——毛细管测定法第一法----易粉碎固体药品第二法----不易粉碎固体药物第三法----凡士林2.旋光度测定：手性C原子（1）可定性，可定量（2）具有旋光性的药物，在“性状”项下收载有“比旋度”例如：肾上腺素、硫酸奎宁、葡萄糖、阿莫西林、氢化可的松。3.特征化学反应：（1）游离酚羟基----三氯化铁反应（2）芳伯氨基----重氮化耦合反应（3）氨基醇----双缩脲反应（4）阿托品----Vitali反应（5）吗啡----Marquis反应（6）苯巴比妥----沉淀反应（7）尼可刹米----气体生成（8）维生素B1----荧光硫色素4.光谱鉴别法紫外分光光度法（UV）：测定共轭结构红外分光光度法（IR)：测定官能团气相色谱（GC）：农药残留高效液相色谱（HPLC）：定性和定量

描述色谱峰的参数

①峰位（用保留值表示，用于定性）；

②峰高或峰面积（用于定量）；

③峰宽（用于衡量柱效）。

5.抗生素微生物检定方法1.管碟法、2浊度法6.非无菌产品微生物限度检查法计数法平皿法和薄膜过滤法和最可能数法考点68：体内药物检测1.种类：血样、尿液等

全血：静脉血血浆：全血+抗凝剂→离心→上清液血清：全血→离心→上清液2.方法：免疫分析法色谱分析法

110.在《中国药典》2015年版中，收载“通用方法/检测方法”的部分是

A.凡例B.正文

C.通则D.索引E.目录111.药品鉴别实验的作用是

A.判断已知药物的真伪

B.判断药物的纯度

C.判断药物的有效性

D.判断未知药物的真伪

E.判断药物的优劣

A.汗液B.血浆C.血清D.尿液E.唾液112.如果抗凝剂对药效有影响，则不宜使用的血样是113.如果样本在数天内检测，则不宜使用的血样是

A色谱基线B色谱峰保留时间C色谱峰宽

D死时间E色谱峰高或峰面积

114.用于定性的参数是

115.用于衡量柱效的参数是

116.用于定量的参数是考点69、各类药物的分类、结构类型、作用机制、构效关系。对本考点最快捷的记忆方法是记词干，看到词干联想到其基本结构分类作用机制和用途1、苯二氮卓类镇静催眠药词干：XX西泮地西泮、奥沙西泮、硝西泮词干：XX唑仑艾司唑仑、阿普唑仑、三唑仑咪唑并吡啶----唑吡坦吡咯烷酮----佐匹克隆丙二酰脲----巴比妥乙内酰脲----苯妥因纳二苯并一氮卓----卡马西平二苯并二氮卓----米氮平2.抗抑郁药（代谢）

丙米嗪----（N-去甲基）地昔帕明阿米替林---N-去甲替林氟西汀---

N-去甲基氟西汀舍曲林---N-舍曲林文拉法辛---O-去甲文法拉辛不发生取烷基化代谢----帕罗西汀天然产物---吗啡半合成---纳洛酮、羟考酮合成---1.去氧桥吗啡喃类布托啡诺2.去C环苯吗喃类（不考）3.去B环哌啶类哌替啶XX太尼4.去D环氨基酮类美沙酮3、镇痛药4、1,2-苯并噻嗪类环氧合酶（COX