药理学第1章绪论

药理学Pharmacology1编辑ppt第一章绪言目的和要求：1、掌握药理学、药效学、药动学的根本概念；2、了解药理学的开展简史。2编辑ppt一、药理学的研究内容和任务3编辑ppt药理学：是研究药物的学科之一，是一门为临床合理用药防治疾病提供根本理论的医学根底学科。4编辑ppt药物(drug)：用来防治及诊断疾病的化学物质，在理论上说，但凡能够影响机体器官生理功能及〔或〕细胞代谢活动的化学物质。5编辑ppt

药物的来源(Sourceofdrugs)：Ancient：

Naturalproducts(Plants,Animalsandmicroorganism)Modern

：

Activeprinciplesofnaturalproducts

ArtificialSynthetics6编辑ppt(Rawopium)(Opiumtincture)(Poppy)7编辑ppt毛地黄(foxglove)颠茄(deadlynightshade)地高辛(digoxin)阿托品(atropine)8编辑ppt药理学：研究药物与机体之间相互作用规律的学科

9编辑ppt药物效应动力学（Pharmacodynamics）药物代谢动力学（Pharmacokinetics）作用、作用机制吸收、分布、代谢、排泄10编辑ppt1、药效学：即药物效应动力学，研究药物对机体的作用及作用机理——药物对机体有什么样的作用及怎样起作用——有助于选药

例：阿托品——作用：解除胃肠道平滑肌痉挛——机理：阻断M受体——内脏绞痛；

青霉素——杀菌——抑制细菌细胞壁粘肽的合成——细菌感染；11编辑ppt2、药动学——药物代谢动力学

药物进入机体后，机体对药物的处理过程——吸收、分布、代谢、排泄

目的：解决医生如何用药。

12编辑ppt例：青霉素G不稳定，口服被胃酸破坏——不能口服——注射；

排泄快——t1/2=0.5-1h，24-48针/日——一次性大剂量给药；

13编辑ppt3、药物、食物与毒物：

4、毒理学：

〔1〕毒性反响表现：

〔2〕中毒原因：

〔3〕预防和治疗措施：

学习药理学，应掌握药物的作用及其机制、临床用途及不良反响、用药本卷须知、禁忌证等。14编辑ppt二、药理学的性质

〔一〕桥梁学科：是介于根底医学、药物学和临床医学之间的桥梁；15编辑ppt药理学的桥梁作用示意图根底医学临床药理学16编辑ppt药理学的桥梁作用示意图临床医学药物学药理学17编辑ppt〔二〕实验学科：18编辑ppt药理学的研究方法1．整体研究〔研究新药的主要方法〕健康体患病体〔模型〕2．离体研究器官细胞分子19编辑ppt四、药理学的任务1.说明药物的药效、药动学2.说明生命化学过程3.创造、寻找新药20编辑ppt五、药理学的开展史〔一〕本草学阶段〔二〕现代药理学阶段〔三〕二战后到现在21编辑ppt〔一〕本草学阶段：

?神农本草经?〔公元一世纪前后〕

?新修本草?(唐朝，公元659年〕

?本草纲目?〔明朝，公元1596年〕22编辑ppt古埃及、苏美尔、巴比伦、印度1500BC,埃及,亚伯斯古医籍(Eberspapyrus)1500BC，印度草医学，100BC~100用梵语编撰草药方剂23编辑ppt“神农本草经〞(ShengNong’sHerbalClassic)我国2700BC，草药方剂治病汉代(206BC~220)正式编撰“神农本草经〞〔大约公元一世纪成〕载药365种，不少流传至今，如人参、甘草、当归、麻黄、大黄历代均有修订、增补，日益完善24编辑ppt历27年,明末1578年完成52卷，190万字收药1892种 插图1160幅药方11000条英、日、德、俄、法、拉丁7种文字“本草纲目〞〔CompendiumofMateriaMedica)李时珍25编辑ppt〔二〕现代药理学阶段：

16世纪初，Paracelsus,瑞士医生，认为药物由其有效活性成份发挥作用，应用酊剂提取物〔鸦片酊〕；ohannJakobWepfer(1620-1695)首次用动物实验研究药物的药理、毒理作用。被誉为“药理学之父〞；1806年德国药剂师FredrickSurturner(1783-1841)从罂粟中别离出吗啡。纯化合物的出现使能重复定量给药，从而产生科学药理学；26编辑pptClaudeBernard(1813-1878)证实箭毒〔arrowpoison，curare〕作用于神经-肌肉接头，药物作用机制的最早研究RudolfBuchheim(1820-1879)：药物作用为细胞和药物相互作用所致，“受体”理论前驱建立第一个药理学实验室，写出第一本药理学教科书，德国第一位药理学教授27编辑pptOswaldSchmiedeberg(1838-1921)德国药理学家，现代药理学创始人，提出一系列药理学概念；构效关系药物受体选择性毒性28编辑ppt1899年，中国科学家从中药麻黄——麻黄素——扩张支气管平滑肌——平喘；1939，英国弗来明从青霉菌的培养液中提取到青霉素——1942年用于临床，产生了奇迹般的效应；29编辑ppt青霉素创造者、英国科学家弗莱明在他的实验室内澳大利亚病理学家霍华德.弗罗里因进行

青霉素化学制剂的研究，而与弗莱明

1945年诺贝尔生理学和医学奖葡萄球菌这些形如珍珠的东西就是危害人体健康的葡萄菌，青霉素能消灭它们。

图中央是青霉菌，周围是致病细菌。距青霉素最远的细菌个大、色浓，活力十足；距青霉菌较近的细菌个较小、色较浅，活力较差；而最接近青霉菌的细菌个最小、色发白，显然已经死亡

30编辑ppt三、二战后到现在：出现了很多的新药：抗生素、抗癌药、抗精神病药、抗高血压药等；随着组织培养技术、同位素技术、电子显微镜技术、计算机、基因工程等技术的广泛应用，对药物的研究已由原来的系统、器官水平深入到细胞、亚细胞、分子和量子水平；随着细胞生物学、分子生物学、基因工程、遗传学、老年医学、免疫学的迅速开展，药理学与这些学科之间交叉，出现了一些新的分支学科，如分子药理学、免疫药理、生化药理、老年药理、遗传药理、时辰药理，都是目前研究和关注的热点。31编辑ppt临床前药理试验1、药效学试验；2、般药理〔心血管、呼吸、精神等〕；3、药代动力学〔动物体内过程〕；4、平安性评价〔毒理学研究〕；5、全身用药毒性、局部用药毒性；6、特殊毒性、药物的依赖性。新药的临床评价分四期：Ⅰ期：初步的人体药理学及平安性评价。观察人对新药的耐受程度和药物代谢动力学，为制定给药方案提供依据。(20-30人)Ⅱ期：随机盲法对照试验。对有效性及平安性作出初步评价，推荐临床给药剂量〔200－300人〕。

Ⅲ期：扩大的多中心随机对照临床一试验。进一步评价有效性、平安性〔300例以上，上市前研究〕。

Ⅳ期：上市后监测。在广泛使用条件下考察疗效和不良反响，注意罕见不良反响

第三节新药的研制和开发32编辑ppt合成筛选TheLongRoadtoaNewMedicineI期临床试验II期临床试验III期临床试验临床前安全有效性药物制剂候选化合物初步安全有效性研究设计申请证书上市ProcessofDrugDevelopment