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文档简介
第三章阿片类镇痛药及其拮抗药Summary
▲第一节概述
第二节阿片受体激动-拮抗药
第三节阿片受体阻断药
※
第四节阿片受体激动药
※
第五节非阿片类中枢镇痛药※第四节阿片受体激动剂一、吗啡(morphine)
(一)吗啡的来源(图3-6)阿片源于希腊文opium---意为“浆汁”吗啡(10%)-----镇痛罂粟碱-----平滑肌解痉图3-6吗啡的来源poppyopiumheroinmorphine海洛因可待因冰毒大麻摇头丸吗啡鸦片罂粟(二)吗啡的应用和研究历史1、1806年Surtürer首次分离得到吗啡,后命名为Morphine(Morpheus,梦神);3、1923年Gulland和Robinson确定了吗啡的化学结构(图3-7)4、1952年Gates和Tschudi完成吗啡的化学全合成工作5、1968年确定吗啡的绝对构型2、1847年确定吗啡的分子式C17H19NO3图3-7吗啡化学结构(三)体内过程
1.吸收:肌内注射吸收好2.分布:肾、肺、肝脾和肌肉等部位。可透过胎盘,小量进入血脑屏障3.代谢:在肝脏主要与葡萄糖醛酸结合4.排泄:大部分肾排泄,少量乳汁和胆汁1、中枢神经系统(1)镇痛镇静;(2)抑制呼吸;(3)镇咳;(4)缩瞳、恶心、呕吐2、消化道:止泻和致便秘3、心血管系统扩张阻力及容量血管,可引起体位性低血压(四)药理作用1、镇痛2、心源性哮喘3、止泻4、麻醉前给药及复合麻醉
适于各种疼痛,尤为急性锐痛,治胆绞痛、肾绞痛宜与阿托品合用除输氧及用强心甙外,静注可产生良好效果常选用阿片酊或复方樟脑酊可缓解疼痛和焦虑情绪。大剂量(1mg/kg)曾用于心脏手术复合麻醉,现已被芬太尼及其衍生物取代(五)临床应用1、一般不良反应
2、依赖性3、急性中毒
眩晕、恶心、呕吐、呼吸抑制、便秘、排尿困难、嗜睡、心动过缓、体位性低血压3-5天可产生耐受性,1周以上可成瘾昏迷、呼吸深度抑制、瞳孔极度缩小或呈针尖样大,血压下降甚至休克。可人工呼吸、吸氧、纳洛酮(六)不良反应1、颅内压增高和颅脑损伤病人2、呼吸衰竭、支气管哮喘、肺源性心脏病代偿失调3、严重肝功能障碍病人4、哺乳妇、待产妇、婴儿禁用(七)禁忌证二、哌替啶(pethidine)(一)体内过程肌注10min各组织肾肝乳汁2-4h胎盘入血45min葡萄糖醛酸结合代谢1、镇痛为吗啡1/10-1/8、镇静、呼吸抑制2、致便秘作用弱3、轻微镇咳4、无缩瞳作用,成瘾性较轻,弱局麻作用(二)药理作用5、不改变子宫收缩节律性,不延缓产程
1、代替吗啡用于各种剧痛,对内脏绞痛
(胆绞痛及肾绞痛)
2、用于分娩止痛时,须监视新生儿的呼吸3、可组成人工冬眠合剂4、用于心源性哮喘、麻醉前辅助给药及静
脉复合麻醉(三)临床应用
1、急性中毒表现为呼吸抑制、嗜睡、进而
昏迷、血压下降2、偶有阿托品样中毒症状:瞳孔散大、心动
过速、烦躁、谵妄甚至惊厥,然后转入抑制
(五)不良反应3、对中毒出现的兴奋等症状,纳洛酮可使其加重(只能地西泮或巴比妥对抗)4、禁忌证同吗啡(五)不良反应三、芬太尼及其衍生物瑞芬太尼芬太尼舒芬太尼(一)芬太尼(fentanyl)1、体内过程(1)芬太尼(fentanyl)静脉注射1min出现作用,4min达高峰,镇痛作用维持30-60min(2)肝脏代谢,肾脏排出
1、体内过程(3)芬太尼的脂溶性高,易透过血-脑屏障,易再分布到体内其他组织,肌肉、脂肪组织、胃壁和肺组织
(4)注药后20-90min血药浓度可出现芬太尼的第二血药浓度高峰(图3-8)
(一)芬太尼(fentanyl)图3-8芬太尼的第二血药浓度高峰2、药理作用(1)芬太尼为μ阿片受体激动剂(2)镇痛作用为吗啡的80-100倍,
哌替啶的500倍(3)不释组胺,对心血管功能影响小(4)对呼吸抑制作用弱于吗啡(5)有微弱的拟胆碱作用(一)芬太尼(fentanyl)3、临床应用芬太尼主要用于临床麻醉,并常用于心血管手术麻醉(图3-9);并适用于胃镜(图3-10)、泌尿系统检查图3-9心血管手术麻醉图3-10无痛胃肠镜(一)芬太尼(fentanyl)4、芬太尼的临床用法用量(了解)
(1)成人全麻初量小手术0.001-0.002mg/kg
大手术0.002-0.004mg/kg
体外循环0.02-0.03mg/kg计算全量全麻同时吸入氧化亚氮0.001-0.002mg/kg
局麻镇痛不全时0.0015-0.002mg/kg(一)芬太尼(fentanyl)4、芬太尼的临床用法用量(了解)(2)成人麻醉前用药或术后镇痛0.0007-0.0015mg/kg(3)小儿镇痛2岁以下无规定;(4)2-12岁0.002-0.003mg/kg(一)芬太尼(fentanyl)4、不良反应(1)可见眩晕、恶心、呕吐、胆道括约肌痉挛等(2)快速静脉注射芬太尼可引起胸壁和腹壁肌僵硬而致影响通气(3)用药后3-4h出现延迟性呼吸抑制(4)依赖性较吗啡和哌替啶轻(一)芬太尼(fentanyl)4、不良反应(5)禁用于支气管哮喘(6)重症肌无力(7)颅脑肿瘤或颅脑外伤昏迷患者(8)两岁以下小儿(一)芬太尼(fentanyl)(二)舒芬太尼(sufentanil)
1、体内过程与药理作用(1)更易透过血-脑脊液屏障(2)镇痛作用是芬太尼5-10倍,持续时间
是芬太尼2倍(3)在肝内代谢,经肾排出(4)其代谢物去甲舒芬太尼有药理活性
2、临床应用(1)主要用于临床麻醉,镇痛作用最强作为复合全麻的组成部分(2)心血管状态更稳定,常用于心血管手术麻醉(3)用于术后镇痛(二)舒芬太尼(sufentanil)3、舒芬太尼的用法用量(了解)(1)术中0.25-2μg/kg,追加0.03-0.15μg/kg
靶控速度:0.003-0.25μg/kg/min(2)气管插管前3-4min给予0.2-5μg/kg
手术结束前45min停药(3)颅脑手术0.3-0.6μg/kg
输注0.003-0.006μg/kg/min
(二)舒芬太尼(sufentanil)4、不良反应(1)快速滴注引起胸壁和腹壁肌肉僵硬影响通气,可用非去极化型肌松药或阿片受体拮抗药处理
(2)反复或大剂量注射可在用药后3-4h出现呼吸抑制(3)肝肾功能不全者慎用;不用于分娩镇痛(二)舒芬太尼(sufentanil)(三)瑞芬太尼(remifentanil)
1、体内过程与药理作用(1)纯μ阿片受体激动剂
(2)
被组织和血浆中非特异性酯酶水解,经肾排出。清除率不依赖于肝肾功能(3)静输即时半衰期(context-sensitivehalf-time)在4min以内(图3-11)图3-11消除半衰期
2、临床应用(图3-12)(1)瑞芬更适于静脉滴注(2)缺点是手术结束停止滴注后镇痛效
应迅速消失,需要替代镇痛(3)目前所用的制剂中含甘氨酸,不能
用于椎管内注射
(三)瑞芬太尼(remifentanil)图3-12临床应用
①经皮治疗系统(transdermaltherapeuticsystem,TTS)②经皮离子电渗系统(iontophoretic
transdermalsystem,ITS)③经黏膜给药
例如口腔黏膜吸收的枸橼酸芬太尼(oraltransmucosal
fentanyl
citrate,OTFC)④口服控释药物
例如口服缓释片(sustained-releasedtablet,MST)☆新进展:阿片类药物的给药途径※第五节非阿片类中枢性镇痛药(一)体内过程1、口服与肌肉注射等效,口服后吸收迅速完全,20-30min出现作用,2h达峰,作用维持4-6h2、肝内代谢,经肾排出3、可透过胎盘,进入乳汁一、曲马多(tramadol)
(二)药理作用1、其镇痛作用比吗啡弱,镇咳作用弱2、无呼吸抑制、便秘等不良反应,
欣快感、依赖性都很低3、对心血管、肝肾功能、平滑肌、
骨骼肌均无明显影响一、曲马多(tramadol)(三)临床应用1、长期应用可导致依赖性2、用于手术后、创伤、晚期癌症疼痛3、对呼吸和心血管系统影响较小4、体外碎石术疗法中的重要辅助用药一、曲马多(tramadol)(三)临床应用5、临床镇痛效果个体差异较大6、曲马多对吗啡的戒断症状无效7、不能作为吗啡类药物的代用品用于
脱毒治疗一、曲马多(tramadol)(四)不良反应
1、偶见头晕、出汗、恶心、呕吐、
排尿困难
2、少数患者可见皮疹、低血压等3、剂量过大抑制呼吸,久用可成瘾一、曲马多(tramadol)(四)不良反应
4、静注太快可出现面红、出汗,短暂心
动过速
5、禁与单胺氧化酶抑制药合用6、孕妇及哺乳妇不宜使用一、曲马多(tramadol)什么情况下可以使用阿片类药物不需要防患依赖性和成瘾性?癌痛三阶梯疗法
QUESTION
1.无论静注时间多长,瑞芬太尼的静输即时半衰期始终在()以内
4min2.阿片受体主要分为
μ,κ,δ,σ型3.吗啡急性中毒的解救措施包括
人工呼吸,给氧,静注纳洛酮拮抗
教学自检
教学自检4.关于芬太尼的描述正确的是:A对心血管系统影响小B不释放组胺C为μ阿片受体激动剂,属于短效镇痛药D成瘾性小于吗啡和哌替啶E以上全都对教学自检
5.下列哪种药物属于非阿片类中枢镇痛药
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