天津大学药物化学练习题和答案详解

《药物化学》练习题一、A型题：1.以下药物哪一个属于全身麻醉药中的静脉麻醉药〔〕A.氟烷B.羟丁酸钠C.乙醚D.盐酸利多卡因E.盐酸布比卡因2.非甾类抗炎药按结构类型可分为〔〕A.水杨酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其他类B.吲哚乙酸类、芳基烷酸类、吡唑酮类C.3，5—吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其他类D.水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类、其他类E.3，5—吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、芳基烷酸类、其他类3.以下各点中哪一点符合头孢氨苄的性质〔〕A.易溶于水B.在枯燥状态下对紫外线稳定C.不能口服D.与茚三酮溶液呈颜色反响E.对耐药金黄色葡萄球菌抗菌作用很弱4.溴丙胺太林临床主要用于〔〕A.治疗胃肠痉挛B.镇痛C.消炎D.抗过敏E.驱肠虫5.盐酸甲氯芬酯属于〔〕A.中枢兴奋药B.利尿药C.非甾体抗炎药D.局部麻醉药E.抗高血压药6.环磷酰胺属于哪一类抗肿瘤药〔〕A.金属络合物B.生物碱C.抗生素D.抗代谢物E.烷化剂7.巴比妥类药物的药效主要受以下哪种因素影响〔〕A.体内的解离度B.水中溶解度C.电子密度分布D.官能团E.立体因素8.枸橼酸哌嗪临床应用是〔〕A.抗高血压B.抗丝虫病C.驱蛔虫和蛲虫D.利尿E.抗疟9.以下药物中哪个是β—内酰胺酶抑制剂〔〕A.阿莫西林B.头孢噻吩钠C.阿米卡星D.克拉维酸E.盐酸米诺环素10.莨菪碱类药物，当结构中具有哪些基团时其中枢作用最强〔〕A.6位上有β羟基，6，7位上无氧桥B.6位上无β羟基，6，7位上无氧桥C.6位上无β羟基，6，7位上有氧桥D.6，7位上无氧桥E.6，7位上有氧桥11.奥沙西泮的结构式为〔〕12.甲基多巴的结构式为〔〕13.盐酸美沙酮的化学名为〔〕：A.〔士〕6—二甲氨基—4，4—二苯基—3—庚酮盐酸盐B.〔土〕6—二甲氨基—5，5—二苯基—3—庚酮盐酸盐C.7—二甲氨基—4，4—二苯基—3—庚酮盐酸盐D.〔土〕6—二甲氨基—4，4—二苯基—2—庚酮盐酸盐E.〔土〕6—二甲氨基—3，3—二苯基—2—庚酮盐酸盐14.盐酸布桂嗪为镇痛药，临床用于〔〕A.偏头痛、三叉神经痛、外伤性疼痛及癌痛B.偏头痛、内脏平滑肌绞痛、外伤性疼痛及癌痛C.偏头痛、慢性荨麻疹D.创伤痛、癌症剧痛、手术后镇病E.各种疼痛及手术后镇痛、亦用作麻醉辅助药15.富马酸酮替芬在H1受体拮抗剂中属哪一结构类型〔〕A.氨基醚类B.哌嗪类C.哌啶类D.乙二胺类E.三环类16.以下哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液〔〕A.扑热息痛B.吲哚美辛C.布洛芬D.萘普生E.芬布芬17.盐酸普鲁卡因可与NaNO2液反响后，再与碱性β—萘酚偶合成猩红染料，其依据为〔〕A.因为生成NaClB.第三胺的氧化C.酯基水解D.因有芳伯胺基E.苯环上的亚硝化18.抗组胺药物苯海拉明，其化学结构属于哪一类〔〕A.氨基醚B.乙二胺C.哌嗪D.丙胺E.三环类19.咖啡因化学结构的母核是〔〕A.喹啉B.喹诺啉C.喋呤D.黄嘌呤E.异喹啉20.用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子，其设计思想是〔〕A.生物电子等排置换B.起生物烷化剂作用C.立体位阻增大D.改变药物的理化性质，有利于进入肿瘤细胞E.供电子效应21.土霉素结构中不稳定的部位为〔〕A.2位一CONH2B.3位烯醇一OHC.5位一OHD.6位一OHE.10位酚一OH22.芳基丙酸类药物最主要的临床作用是〔〕A.中枢兴奋B.抗癫痫C.降血脂D.抗病毒E.消炎镇痛23.在具有较强抗炎作用的甾体药物的化学结构中，哪个位置上具有双键可使抗炎作用增加，副作用减少〔〕A.5位B.7位C.11位D.1位E.15位24.睾丸素在17α位增加一个甲基，其设计的主要考虑是〔〕A.可以口服B.雄激素作用增强C.雄激素作用降低D.蛋白同化作用增强E.增强脂溶性，有利吸收25.能引起骨髓造血系统抑制和再生障碍性贫血的药物是〔〕A.氨苄青霉素B.甲氧苄啶C.利多卡因D.氯霉素E.哌替啶26.化学结构为N—C的药物是：〔〕A.山莨菪碱B.东莨菪碱C.阿托品D.泮库溴铵E.氯唑沙宗27.盐酸克仑特罗用于〔〕：A.防治支气管哮喘和喘息型支气管炎B.循环功能不全时，低血压状态的急救C.支气管哮喘性心搏骤停D.抗心律不齐E.抗高血压28.具有以下化学结构的药物属于〔〕：A.青霉素类B.甾类抗炎药C.解热镇痛药D.头孢菌素类E.喹诺酮类29.新伐他汀主要用于治疗〔〕A.高甘油三酯血症B.高胆固醇血症C.高磷脂血症D.心绞痛E.心律不齐30.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是以下哪点〔〕A.1位氮原子无取代B.5位有氨基C.3位上有羧基和4位是羰基D.8位氟原子取代E.7位无取代二、B型题：[31——35]A.盐酸氯胺酮B.盐酸哌替啶C.尼可刹米D.呋喃妥因E.依他尼酸31.利尿药〔〕32.中枢兴奋药〔〕33.抗菌药〔〕34.麻醉药〔〕35.镇痛药〔〕[36——40]A.盐酸普萘洛尔B.氯贝丁酯C.硝苯地平D.甲基多巴E.卡托普利36.中枢性降压药〔〕37.影响肾素—血管紧张素—醛固酮系统的降压药〔〕38.β受体阻滞剂，可用于治疗心律失常〔〕39.二氢吡啶类钙拮抗剂，用于抗心绞痛〔〕40.苯氧乙酸类降血脂药〔〕[41——45]A.4—[1—羟基—2—〔〔1—甲基乙基〕—氨基〕乙基]—1，2—苯二酚B.4—[〔2—氨基—1—羟基〕乙基]—1，2—苯二酚C.[〔5—丙硫基〕—1H—苯并咪唑—2—基]氨基甲酸甲酯D.〔〔5—苯甲酰基〕—1H—苯并咪唑—2—基]氨基甲酸甲酯E.[1—〔〔2—氯苯基〕二苯基甲基]—1H—咪唑41.异丙肾上腺素的化学名〔〕42.阿苯达唑的化学名〔〕43.克霉唑的化学名〔〕44.去甲肾上腺素的化学名〔〕45.甲苯咪唑的化学名〔〕[46——50]A.维生素A醋酸酯B.维生素BlC.维生素K3D.维生素B2E.维生素B646.用于治疗眼干症、夜盲症、皮肤枯燥等〔〕47.用于治疗新生儿出血症〔〕48.用于治疗脚气病、多发性神经炎等〔〕49.用于治疗妊娠呕吐、脂溢性皮炎、糙皮病等〔〕50.用于治疗唇炎、舌炎、脂溢性皮炎等〔〕[51——55]A.阿米卡星B.红霉素C.土霉素D.阿昔洛韦E.利福喷汀51.抗结核药〔〕52.四环素类抗生素〔〕53.核苷类抗病毒药〔〕54.氨基糖苦类抗生素〔〕55.大环内酯类抗生素〔〕三、C型题〔比拟选择题，共15题，每题1分〕[56——60]A.安乃近B.萘普生C.两者均有D.两者均无56.含有吡唑环〔〕57.可治疗关节炎〔〕58.有抗心律失常作用〔〕59.含羧基的非甾体抗炎药〔〕60.解热镇痛药〔〕[61——65]A.硝酸异山梨醇酯B.利血平C.两者均有D.两者均无61.遇光易氧化变质〔〕62.在酸催化下可被水解〔〕63.水解后缓缓加硫酸亚铁试液接界面显棕色〔〕64.在硫酸及冰醋酸存在下，遇对二甲氨基苯甲醛呈绿色，再变为红色〔〕65.为强心药〔〕[66——70]A.盐酸小檗碱B.三氮唑核苷C.两者均有D.两者均无66.结构中含有氮杂环〔〕67.加稀盐酸溶解后滴加氯水显缨红色〔〕68.抗病毒药〔〕69.用于菌痢和胃肠炎〔〕70.与热氢氧化钠溶液作用，生成物呈红色，该生成物存在三种互变异构体〔〕四、x型题：71.以下哪些理化性质与盐酸普鲁卡因相符〔〕A.对光敏感B.淡黄色结晶C.可被水解，溶液PH对其水解速率极有影响，pH＜2.5时稳定性最大D.本品水溶液，参加碘化汞钾试液产生沉淀E.易溶于水，2％水溶液pH为5—6.572.甲丙氨酯理化性质和临床应用特点为〔〕A.毒性较大B.久用可能产生一定成瘾性C.可溶于热水，易溶于丙酮D.主要用于治疗精神紧张、失眠E.具有中枢性肌肉松弛作用73.氢氯噻嗪理化性质和临床应用为〔〕A.利尿药B.主要是抑制肾小管上皮细胞中的碳酸酐酶而产生利尿作用C.有降血压作用D.在碱性水溶液中稳定E.易溶于水74.以下药物结构中哪个药物含有磺酰胺结构〔〕A.盐酸氯丙嗪B.氯噻酮C.吡罗昔康D.呋塞米E.吲哚美辛75.以下哪几项与盐酸哌替啶相符〔〕A.易吸湿，常温下较稳定B.镇痛作用比吗啡强C.连续应用可成瘾D.与苦味酸反响生成黄色苦味酸盐E.与甲醛硫酸试液反响显橙红色76.按结构分类，中枢兴奋药有〔〕A.黄嘌呤类B.吡乙酰胺类C.酰胺类D.美解眠类E.生物碱类77.以下哪几项符合硫酸阿托品理化性质〔〕A.易溶于乙醇B.不易被水解C.水溶液呈中性D.呈旋光性，供药用的为其左旋体E.可与氯化汞作用生成黄色沉淀78.盐酸左旋咪唑结构中含有〔〕A.乙基B.咪唑环C.苯环D.羧甲基E.噻唑环79．以下药物中哪些属于雄甾烷类〔〕A.黄体酮B.苯丙酸诺龙C.甲睾酮D.醋酸泼尼松E.醋酸甲地孕酮80.有关氨苄西林钠稳定性的以下表达哪些正确〔〕A.浓度愈低愈不稳定B.碱使其不稳定C.在碱性条件下葡萄糖能加速它的水解D.对光不稳定E.本品溶液对热不稳定81.药物化学结构修饰的目的有〔〕A.改变药物的根本结构和基团，以利于和受体的契合B.提高药物的组织选择性C.提高化合物的活性D.延长药物作用时间E.改善药物的吸收82.从药物化学角度，新药设计主要包括〔〕A.药物剂型的设计B.剂量范围确实定C.先导化合物的开掘和设计D.先导化合物的结构修饰E.先导化合物的结构改造83.抗溃疡药法莫替丁含有以下哪些结构〔〕A.含有咪唑环B.含有呋喃环C.含有噻唑环D.含有氨磺酰基E.含有硝基84.苯甲酸酯局麻药具有〔〕结构，以下表达中哪些是正确的A.当x为—S—，一O—，—CH2—，—NH—时局麻作用依次降低B.n＝2—3，碳链增长毒性增加C.氨基一般是叔胺D.R和R’一般分别为Cl—C4，R的碳链增长，毒性增加E.Ar中在酯键的邻位有取代基时，局麻作用减弱85.合成镇痛药化学结构应有以下哪些特点〔〕A.分子中具有一个平坦的芳环结构B.有一个碱性中心，在生理pH下能大局部电离成阳离子C.碱性中心和平坦的芳环结构不在同一平面D.含有哌啶或类似哌啶的结构E.连在哌啶或类似哌啶环上的烃基〔如苯基〕突出于环平面参考答案解答题号：1答案：B解答：氟烷和乙醚为吸入性全身麻醉药，盐酸利多卡因和盐酸布比卡因为局部麻醉药，羟丁酸钠为静脉麻醉药，故正确答案为B.题号：2答案：C解答：非甾类抗炎药按化学结构分类，可分为3，5—吡唑烷二酮类；邻氨基苯甲酸类；吲哚乙酸类；芳基烷酸类和其他类，故正确答案为C.题号：3答案：D解答：头孢氨苄在水中微溶，能与茚三酮溶液呈颜色反响，强碱、强酸和紫外线均使本品分解。本品为半合成的第一代口服头孢菌素，口服吸收良好。本品对耐药金黄色葡萄球菌有良好的抗菌作用。故此题正确答案为D.题号：4答案：A解答：溴丙胺太林为抗胆碱药，主要用于治疗胃肠痉挛、胃及十二指肠溃疡，故正确>答案为A.题号：5答案：A解答：盐酸甲氯芬酯主要作用于大脑皮层，对处于抑制状态的中枢神经系统有兴奋作用，故正确答案为A.题号：6答案：E解答：环磷酰胺为将前药概念用于氮芥类抗肿瘤药设计而得到的有效药物〔但其作用机制实际并非前药〕，故正确答案为E题号：7答案：A解答：巴比妥类药物的催眠镇静作用的强弱和快慢与其解离常数及脂溶性有关。巴比妥类药物在分子中5—位上应有二个取代基，5，5-二取代巴比妥酸的酸性比一取代物和巴比妥酸低，在生理PH条件下不易解离。而未解离的药物分子较其离子易于透过细胞膜及血脑屏障，进入中枢神经系统发挥作用。故正确答案为A.题号：8答案：C解答：枸橼酸哌嗪为驱肠虫药，适用于驱蛔虫和蛲虫，故正确答案为C.题号：9答案：D解答：阿莫西林和头孢噻吩钠为β—内酰胺抗生素，阿米卡星为半合成氨基糖苷类抗生素，盐酸米诺环素为四环素类抗生素，克拉维酸为β—内酰胺酶抑制剂，故此题答案为D.题号：10答案：C解答：莨菪碱类中莨菪醇的6，7—位氧桥对药物的中枢作用具有重要意义。东莨菪碱有氧桥，中枢作用强。阿托品无氧桥，中枢作用较弱。另外，莨菪醇6—位上的β—羟基也很重要，它可使中枢作用减弱。东莨菪碱有氧桥，无6—β—羟基，中枢作用最强。故正确答案为C.题号：11答案：B解答：奥沙西泮的化学名为7—氯—1，3—二氢—3—羟基—5—苯基—2H—l，4—苯并二氮卓—2—酮，故正确答案为B.题号：12答案：C解答：甲基多巴的化学名为3—羟基—α—甲基—L—酪氨酸，故正确答案为C.题号：13答案：A解答：盐酸美沙酮的化学结构为：题号：14答案：A解答：盐酸布桂嗪临床用于偏头痛、三叉神经痛、外伤性疼痛及癌痛。故正确答案为A.题号：15答案：E解答：富马酸酮替芬的化学结构为：其结构属于三环类，故正确答案为E.题号：16答案：A解答：此题所列药物均为酸性药物，含有羧基或酚羟基。羧基酸性强于碳酸，可与碳酸氢钠反响生成钠盐而溶解。酚羟基酸性弱于碳酸不和碳酸氢钠反响生成钠盐。在此题所列五个化合物中，仅扑热息痛含有酚羟基，同时，扑热息痛本身又不溶于水，故正确答案是A.题号题号：17答案：D解答：与NaNO2液反响后，再与碱性β—萘酚偶合生成猩红色染料，是盐酸普鲁卡因的鉴别反响。凡芳伯胺盐酸盐均有类似反响，故正确答案是D题号：18答案：A解答：苯海拉明具有氨基烷基醚结构局部，属于氨基醚类。故正确答案是A.题号：19答案：D解答：咖啡因是黄嘌呤类化合物，其化学结构的母核是黄嘌呤。故正确答案是D.题号：20答案：A解答：5—氟尿嘧啶属抗代谢抗肿瘤药。用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子，是经典的由卤素取代H型的生物电子等排体，故正确答案是A.题号：21答案：D解答：土霉素结构中6位羟基在酸催化下，可和邻近氢发生反式消去反响；在碱性条件下，可和11位羰基发生亲核进攻，进而开环生成具有内酯结构的异构体。故正确答案是D.题号：22答案：E解答：芳基烷酸类是非甾体抗炎药中重要的结构类型。故正确答案是E.题号：23答案：D解答：在对可的松和氢化可的松结构改造以期增加其抗炎活性的过程中，发现在9α位引入氟原子和Cl〔2〕引入双键，抗炎活性都有较大提高，故按题意其正确答案是D.题号：24答案：A解答：在对睾丸素进行结构改造中，发现在17位羟基的α面引入甲基，通过空间位阻可使17位羟基代谢比拟困难，口服吸收稳定。故此题正确答案是A.题号：25答案：D解答：氯霉素长期使用和屡次应用可损害骨髓的造血功能，引起再生障碍性贫血。题号：26答案：A解答：山莨菪碱结构与所列结构相符。故正确答案为A.题号：27答案：A解答：盐酸克仑特罗是苯乙胺类拟肾上腺素药，为β2受体冲动剂。其松弛支气管平滑肌作用强而持久，用于防治支气管哮喘、喘息型支气管炎及支气管痉挛。故正确答案是A.题号：28答案：A解答：这是β-内酰胺类药物中的青霉素G，故正确答案为A.题号：29答案：B解答：新伐他汀是羟甲戊二酰辅酶A复原酶抑制剂，是较新型的降血脂药，能阻止内源性胆固醇合成，选择性强，疗效确切，故此题正确答案是B.题号：30答案：C解答：在目前上市的喹诺酮类抗菌药中，从结构上分类，有喹啉羧酸类、萘啶羧酸类、吡啶并嘧啶羧酸类和噌啉羧酸类。其结构中都具有3位羧基和4位羧基，故此题正确答案是C.二、B型题：解答题号：〔31—35〕答案：31.E32.C33.D34.A35.B解答：盐酸氯胺酮为非巴比妥类静脉麻醉药；盐酸哌替啶为哌啶类镇痛药；尼可刹米可兴奋延髓，兴奋呼吸中枢，为中枢兴奋药；呋喃妥因主要用于大肠杆菌、变形杆菌及链球菌等引起的泌尿道感染，为抗菌药；依他尼酸为苯氧乙酸类利尿药。故86的答案为E，87的答案为C，88的答案为D，89的答案为A，90的答案为B.题号：〔36—40〕答案：36.D37.E38.A39.C40.B解答：盐酸普萘洛尔为β—受体阻滞剂，临床上用于心绞痛、窦性心动过速、心房扑动及颤抖等；氯贝丁酯为苯氧乙酸类药物，临床用于血脂过高症；硝苯地平为二氢吡啶类钙拮抗剂，能抑制心肌对钙离子的摄取，降低心肌耗氧量，用于心绞痛；甲基多巴主要是刺激中枢α—肾上腺素受体，抑制交感神经冲动的传出，导致血压下降；卡托普利为血管紧张素转化酶抑制剂，是影响肾素—血管紧张素—醛固酮系统的降压药物。题号：〔41一45〕答案：41.A42.C43.E44.B45.D题号：〔46—50〕答案：46.A47.C48.B49.E50.D解答：维生素A醋酸酯临床用于防治维生素A缺乏症，如角膜软化症、眼干症、夜盲症、皮肤枯燥及皮肤硬化症等；维生素B1临床主要用于脚气病、多发性神经炎和胃肠道疾病的治疗；维生素K3主要用于凝血酶原过低症，维生素K缺乏症和新生儿出血症的防治；维生素B2用于治疗维生素岛缺乏症，如唇炎、舌炎、脂溢性皮炎等；维生素B6可治疗妊娠呕吐、放射性呕吐、脂溢性皮炎及糙皮病等。题号：〔51—55〕答案：51.E52.C53.D54.A55.B解答：本组题列出了四个抗生素和一个核苷类抗病毒药，主要考核药物的结构类型和药效。利福喷汀是半合成抗生素类抗结核药，土霉素属四环素类抗生素，核苷类抗病毒药是阿昔洛韦，阿米卡星属氨基苷类抗生素，而红霉素是大环内酯类抗生素。三、C型题：解答题号：〔56—60〕答案：56.A57.C58.D59.B60.A解答：本组题主要考核安乃近和萘普生的结构特征和药效。安乃近含有吡唑环，主要用于解热，亦用于治疗急性关节炎等病症，属解热镇痛药。萘普生属非甾类抗炎药，本品虽具有消炎、解热、镇痛作用，但不属于解热镇痛药。题号：〔61一65〕答案：61.B62.C63.A64.B65.D解答：本组题列出了二个心血管系统药物，主要考核药物理化性质和药效。硝酸异山梨醇酪可被硫酸和水水解，水解生成硝酸，当缓缓加硫酸亚铁试液时，接界面显棕色，本品为血管扩张药，用于心绞痛的缓解和预防，利血平遇光易氧化变质，具有酯类结构，其水溶液在酸碱催化下发生水解反响，在硫酸和冰醋酸存在下，遇对二甲氨基苯甲醛呈绿色，再变为红色。本品对轻、中度的早期高血压疗效显著。题号：〔66—70〕答案：66.C67.A68.B69.A70.A解答：本组题主要考核药物结构特征、理化性质和药效。盐酸小檗碱为生物碱，结构中含有氮杂环，具有季铵盐结构。它在热氢氧化钠溶液作用下，生成小檗碱，小檗碱为季铵碱，同时存在醇式和醛式互变异构体，呈现红色。加稀盐酸可使盐酸小檗碱溶解，其溶液滴加氯水或漂白粉溶液，显缨红色。本品临床主要用于菌痢和胃肠炎。三氮唑核苷亦含有氮杂环，对流感、肺炎、甲型肝炎、疤疹、麻疹有防治作用，为抗病毒药。四、X型题：解答题号：71答案：A、D、E解答：此题主要考核盐酸普鲁卡因的理化性质。盐酸普鲁卡因为白色结晶或结晶性粉末，易溶于水，其2％水溶液pH为5—6.5，对光敏感，具有酯键易被水解，溶液pH低于2.5或高于6.0水解速度加快，其水溶液参加碘化汞钾试液或苦味酸试液可产生沉淀。题号：72答案：B、C、D、E解答：此题主要考核甲丙氨酯理化性质和临床应用特点。甲丙氨酯为白色结晶性粉末，可溶于热水，易溶于丙酮，具有安定作用及中枢性肌肉松弛作用，临床上主要用于精神紧张、失眠、癫痫等。本品较平安，副反响少，但久用可产生一定成瘾性。题号：73．答案：A、B、C解答：此题主要考核氢氯噻嗪理化性质和临床作用。氢氯噻嗪溶于丙酮，在水、氯仿和乙醚中不溶，在碱性溶液中可被水解。本品为中效利尿药，尚有降压作用，系通过抑制肾小管上皮细胞中的碳酸酐酶而产生利尿作用。题号：74答案：B、C、D解答：此题主要考核药物结构特征。盐酸氯丙嗪为吩噻嗪类抗精神病药。氯噻酮为磺酰胺类利尿药，吡罗昔康为其他类非甾抗炎药，但其结构中含有磺酰胺基，呋塞米亦为磺酰胺类利尿药，吲哚美辛为吲哚乙酸类非甾抗炎药。题号：75答案：A、C、D、E解答：此题主要考核盐酸哌替啶理化性质和药效，盐酸哌替啶为白色结晶性粉末，易吸湿，常温下较稳定，本品乙醇溶液与苦味酸反响生