抗生素相关知识及练习题

22/22抗生素相关知识及练习题一、选择题

（一）A型题

1.β-内酰胺类抗生素的作用靶位是

A.细菌核蛋白体30S亚基

B.细菌核蛋白体50S亚基

C.细菌胞浆膜上特殊蛋白PBPs

D.二氢叶酸合成酶

E.DNA螺旋酶

2.半合成青霉素的分类及其代表药搭配正确的是

A.耐酶青霉素——阿莫西林

B.抗绿脓杆菌广谱类——双氯西林

C.耐酸青霉素——苯唑西林

D.抗绿脓杆菌广谱类——青霉素V

E.广谱类——氨苄西林

3.第三代头孢菌素的特点，叙述错误的是

A.体内分布较广，一般从肾脏排泄

B.对各种β-内酰胺酶高度稳定

C.对G－菌作用不如第一、二代

D.对绿脓杆菌作用很强

E.基本无肾毒性

4.青霉素G最适于治疗下列哪种细菌感染

A.绿脓杆菌

B.变形杆菌

C.肺炎杆菌

D.痢疾杆菌

E.溶血性链球菌

5.有关头孢菌素的各项叙述，错误的是

A.第一代头孢对G+菌作用较二、三代强

B.第三代头孢对各种β-内酰胺酶均稳定

C.口服一代头孢可用于尿路感染

D.第三代头孢抗绿脓杆菌作用很强

E.第三代头孢没有肾毒性

6.可用于耐药金葡萄酶感染的半合成青霉素是

A.苯唑西林

B.氨苄西林

C.羧苄西林

D.阿莫西林

E.青霉素V

7.青霉素G最常见的不良反应是

A.二重感染

B.过敏反应

C.胃肠道反应

D.肝、肾损害

E.耳毒性

8.细菌对青霉素产生耐药性的主要机制是

A.细菌产生了水解酶

B.细菌细胞膜对药物通透性改变

C.细菌产生了大量PABA（对氨苯甲酸）

D.细菌产生了钝化酶

E.细菌的代谢途径改变

9.目前常用头孢菌素中抗绿脓杆菌作用最强的是

A.头孢哌酮

B.头孢噻吩

C.头孢氨苄

D.头孢曲松

E.头孢他定

10.治疗钩端螺旋体病应首选

A.青霉素G

B.红霉素

C.四环素

D.氯霉素

E.链霉素

11.肾毒性较强的β-内酰胺类抗生素是

A.青霉素G

B.苯唑西林

C.

阿莫西林

D.头孢噻吩

E.头孢噻肟

12.下列药物中属于β-内酰胺类的是

A.拉氧头孢

B.头孢曲松

C.哌拉西林

D.氨曲南

E.舒巴坦（青酶烷砜）

13.克拉维酸与阿莫西林配伍应用主要是因为前者可

A.抑制β-内酰胺酶

B.延缓阿莫西林经肾小球的分泌

C.提高阿莫西林的生物利用度

D.减少阿莫西林的不良反应

E.扩大阿莫西林的抗菌谱

（二）B型题

A.青霉素B.头孢他啶C.氯唑西林D.阿莫西林E.克拉维酸

14.可抑制β-内酰胺酶的是

15.可用于治疗梅毒的是

16.可耐酶、耐酸的半合成抗生素是

A.第一代头孢菌素B.第二代头孢菌素C.第三代头孢菌素

D.半合成广谱青霉素E.半合成抗绿脓杆菌广谱青霉素

17.阿莫西林

18.头孢呋辛

19.羧苄西林

A.亚胺培南B.氨曲南C.舒巴坦D.头孢他定E.头孢呋辛

20.可用于青霉素过敏的革兰阴性菌感染患者的是

21.属于硫霉素类半合成抗生素的是

22.治疗大肠杆菌、克雷伯菌等敏感菌所致的肺炎、胆道感染的是

A.

口服吸收好，适用肺炎球菌所致的下呼吸道感染

B.

口服、肌注或静注均可用于治疗全身感染

C.

脑脊液中浓度较高，酶稳定性高，用于治疗严重脑膜感染

D.

肾毒性大

E.不易口服，适用于G+、G-球菌、螺旋体感染引起的疾病

23.阿莫西林

24.头孢噻吩

25.头孢曲松

（三）X型题

26.细菌对β-内酰胺类抗生素产生耐药性的机制是

A.

细菌产生β-内酰胺酶水解药物

B

细菌产生β-内酰胺酶与药物牢固结合

C.

PBPs与抗生素亲和力降低

D.细菌的细胞壁或外膜通透性改变

E.

细菌缺少自溶酶

27.第三代头孢菌素的特点是

A.

对G+菌的抗菌作用比第一、二代强

B.

抗菌谱比第一、二代更广

C.

对β-内酰胺酶比第一、二代更稳定

D.肾毒性比第一、二代低

E.

血浆半衰其较长

28.具有抗厌氧菌作用的抗生素是

A.头孢氨苄

B.头孢他啶

C.甲硝唑

D.头孢哌酮

E.氧氟沙星

29.青霉素类抗菌的作用特点有

A.

对G+、G-球菌、螺旋体等有效

B.

对G+杆菌有效

C.

对G-杆菌有效

D.

对肾脏有一定毒性

E.

是治疗草绿色链球菌心内膜炎的首选药

30.下列抗生素对绿脓杆菌有抑制作用的是

A.

头孢氨苄

B.

头孢他啶

C.

羧苄西林

D.

氨苄西林

E.

头孢唑啉

31.具有肾毒性的头孢菌素类是

A.头孢拉啶

B.头孢唑啉

C.头孢孟多

D.头孢哌酮

E.头孢他啶

32.青霉素的抗菌谱是

A.绿脓杆菌

B.草绿色链球菌

C.肺炎球菌

D.破伤风杆菌

E.变形杆菌

33.对阿莫西林叙述正确的是

A..抗菌谱广，抗菌活性强

B.

胃肠道吸收较好，可以口服

C.

可用于下呼吸道感染

D.

对绿脓杆菌有强大的杀灭作用

E.

对肺炎球菌和变形杆菌均有杀灭作用

34.头孢哌酮的特点是

A.

第二代头孢菌素类抗生素

B.

对厌氧菌有较强的作用

C.

对β-内酰胺酶稳定性差

D.

对肾脏基本无毒性

E.

对G+菌、金黄色葡萄球菌抗菌作用强

35.下列哪种药物可以口服吸收

A.

氨苄西林

B.

头孢唑啉

C.

头孢氨苄

D.

阿莫西林

E.

头孢孟多

（四）英文选择题

36.Whichofthefollowingantibacterialcaninhibitbacilluspyocyaneus?

A.Ceftazidine

B.Ampicillin

C.PenicillinG

D.Cephalothin

E.Cephalexine

37.Inthetreatmentofbacterialmeningitisinchild,thedrugofchoiceis

A.PenicillinG

B.PenicillinV

C.Erythromycin

D.Procainepenicillin

E.Ceftriaxone

38.Whichofthefollowingdrugscansecretebyrenaltubule?

A.PenicillinG

B.Tetracycline

C.Rifampicin

D.Isoniazid

E.Streptomycin

39.Clavulanicacidisimportantbecauseit

A.EasilypenetratesGram-negativemicroorganisms

B.IsspecificforGram-positivemicroorganisms

C.Isapotentinhibitorofcell-walltranspeptidase

D.Inactivatesbacterialβ-lactamases

E.HasaspectrumofactivitysimilartothatofpenicillinG

三、问答题

40.简述青霉素的抗菌谱及临床应用？

41.简述三代头孢菌素各有什么的特点？

42.半合成青霉素主要包括哪些？各类有哪些代表药物及应用特点？

43.青霉素的不良反应及防治措施？

[参考答案]

（一）1.C2.E3.C4.E5.E6.A7.B8.A9.E10.A11.D12.D13.A

（二）14.E15.A16.C17.B18.C19.E20.B21.A22.E23.A24.D25.C

（三）26.ABCDE27.BCDE28.BD29.ABDE30.BC31.ABC32.BCD33.ABCE34.BD35.ACD

（四）36.A37.E38.A39.D

第四十一章大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素

[内容提示及教材重点]

大环内酯类抗生素目前使用的有红霉素、麦迪霉素、麦白霉素、乙酰螺旋霉素、交沙霉素及吉他霉素等，共同特点为：1、抗菌谱窄，比青霉素略广，主要作用于需氧革兰阳性菌和阴性球菌、厌氧菌，以及军团菌、胎儿弯曲菌、衣原体和支原体等；2、细菌对本类各药间有不完全交叉耐药性；3、在碱性环境中抗菌活性较强，治疗尿路感染时常需碱化尿液；4、口服后不耐酸，酯化衍生物可增加口服吸收；5、血药浓度低，组织中浓度相对较高，痰、皮下组织及胆汁中明显超过血药浓度；6、不易透过血脑屏障；7、主要经胆汁排泄，进行肝肠循环；8、毒性低微。口服后的主要副作用为胃肠道反应，静脉注射易引起血栓性静脉炎。

一、红霉素

抗菌作用：对革兰阳性细菌有强大抗菌作用，革兰阴性菌如脑膜炎球菌、淋球菌、流感杆菌、百日咳杆菌、布氏杆菌等及军团菌也高度敏感，对某些螺旋体、肺炎支原体及螺杆菌也有抑制作用，金葡菌对其可产生耐药性，大环内酯类抗生素之间有部分交叉耐药性。

抗菌机制：与细菌核蛋白体的50S亚基结合，抑制转肽作用及（或）信使核糖核酸（mRNA）移位，而抑制蛋白质合成。

临床应用：治疗耐青霉素的金葡菌感染和青霉素过敏患者，效力不及青霉素，且易产生耐药性，但停药数月后，又可恢复其敏感性。红霉素是白喉带菌者、支原体肺炎、沙眼衣原体所致婴儿肺炎及结肠炎、弯曲杆菌所致败血症或肠炎及军团病的首选药。

二、林可霉素及克林霉素

抗菌作用：对金葡菌（包括耐青霉素者）、溶血性链球菌、草绿色链球菌、肺炎球菌及大多数厌氧菌都有良好抗菌作用。对革兰阴性菌大都无效。

抗菌机制与红霉素相同，能与核蛋白体50S亚基结合，抑制肽酰基转移酶，使蛋白质肽链的延伸受阻。红霉素与林可霉素能互相竞争结合部位，而呈拮抗作用，故不宜合用。

临床应用：用于急、慢性敏感菌引起的骨及关节感染。用于治疗厌氧菌也有较好疗效。两药中克林霉素尤为常用。

三、万古霉素及去甲万古霉素

抗菌机制为阻碍细菌细胞壁合成，主要用于治疗耐青霉素金葡萄菌引起的严重感染，如败血症、肺炎、心内膜炎、结肠炎及其他抗生素，尤其是克林霉素引起的假膜性肠炎。静脉滴注时偶可发生恶心、寒战、药热、皮疹及皮肤瘙痒等。较大剂量，严重者可致耳聋、耳鸣及听力损害。

[作业测试题]

一、选择题

（一）A型题

1.治疗军团菌感染应首选

A.

青霉素G

B.

红霉素

C.四环素

D.

链霉素

E.

氯霉素

2.乙酰螺旋霉素的作用正确的是

A.

抗菌谱广，抗菌作用强大

B.

组织和血液中浓度较高，维持时间较长

C.

口服吸收不好

D.

主要用于革兰氏阴性杆菌感染

E.

不良反应多

3.大环内酯类抗生素中胆汁浓度约为血浆浓度10倍的抗生素是

A.

红霉素

B.

乙酰螺旋霉素

C.

麦迪霉素

D.

吉他霉素

E.

罗红霉素

4.对大环内酯类抗生素不敏感的微生物是

A.链球菌

B.军团菌

C.变形杆菌

D.厌氧菌

E.支原体

5.红霉素的主要不良反应是

A.肝损害

B.过敏反应

C.胃肠道反应

D.二重感染

E.耳毒性

6.麦迪霉素的特点是

A.

脂溶性高，易透过血脑屏障

B.

口服难吸收

C.

主要经肾原形排泄

D.

主要用于金葡菌，溶血性链球菌感染

E.

不良反应多，故少用

7.治疗支原体肺炎宜首选

A.青霉素G

B.红霉素

C.氯霉素

D.链霉素

E.克林霉素

8.治疗急、慢性骨及关节感染宜首选的口服药物是

A.

青霉素G

B.

多粘霉素B

C.克林霉素

D.

林可霉素

E.

吉他霉素

9.红霉素与林可霉素合用可以

A.扩大抗菌谱

B.增强抗菌活性

C.减少不良反应

D.增加生物利用度

E.互相竞争结合部位，产生拮抗作用

10.万古霉素的抗菌作用机制是

A.阻碍细菌细胞壁的合成

B.干扰细菌的叶酸代谢

C.影响细菌胞浆膜的通透性

D.抑制细菌蛋白质的合成

E.抑制细菌核酸代谢

11.大环内酯类抗生素不包括

A.

阿齐霉素

B.

螺旋霉素

C.

克拉霉素

D.

林可霉素

E.

罗红霉素

12.万古霉素特点是

A.

仅对G+菌有强大的杀灭作用

B.

抑制蛋白质的合成而杀菌

C.

易产生抗药性

D.

与其他抗生素有交叉耐药性

E.

治疗伤寒有良效

13.容易导致“假膜性肠炎”的药物是

A.

青霉素G

B.

多粘霉素B

C.

红霉素

D.

林可霉素

E.

吉他霉素

14.下列哪种药物对“假膜性肠炎”有较好的治疗作用

A.

林可霉素

B.

多粘菌素B

C.

红霉素

D.

氯霉素

E.

万古霉素

（二）B型题

A.万古霉素B.林可霉素C.青霉素D.链霉素E.四环素

15.与细菌核蛋白体50S亚基结合，抑制蛋白质合成的是

16.主要用于治疗骨关节感染的是

17.阻碍细菌细胞壁合成，用于治疗耐酶金葡萄菌引起的严重感染的是

A.在小肠上段吸收不完全，易被胃酸破坏，一般制成肠溶片

B.对酸稳定，口服吸收较其他制剂好，无味，可供儿童使用

C.对酸稳定，组织穿透力强，抗菌谱广，抗菌活性高

D.口服吸收迅速、完全，吸收后可分别于骨组织和骨髓中

E.口服易被胃酸破坏，吸收少而不规则，肌注吸收完全

18.红霉素是

19.甲红霉素是

20.无味红霉素是

（三）X型题

21.克林霉素的抗菌谱包括

A.多数厌氧菌B.G-杆菌C.耐青霉素金葡菌

D.G+球菌E.真菌

22.罗红霉素与红霉素比较，主要特点是

A.抗菌谱扩大

B.抗菌活性增强

C.半衰期延长

D.血及组织中药物浓度高

E.可透过血脑屏障

23.红霉素的不良反应有

A.心率失常

B.胃肠道反应

C.肾毒性

D.肝损害

E.静脉注射可致血栓性静脉炎

24.红霉素体内过程特点

A.不耐酸，口服用肠溶糖衣片

B.口服不吸收

C.胆汁中浓度高

D.大部分经肝破坏

E.大部分经肾原形排泄

25.麦迪霉素是

A.主要为红霉素的代替品

B.不能透过正常脑膜

C.主要在体内代谢，仅少量经尿排出

D.抗菌性能强于红霉素

E.口服吸收好，作用时间长

26.红霉素可用于哪些感染的治疗

A.支原体引起的肺炎

B.肺炎球菌引起的下呼吸道感染

C.军团菌引起的军团病

D.衣原体引起的衣原体沙眼

E.大肠杆菌引起的泌尿系统感染

27.克林霉素比林可霉素常用是因为

A.抗菌谱更广

B.抗菌活性强

C.不良反应毒性小

D.进入血脑屏障的多

E.口服可吸收

（四）英文选择题

28.Adrugprimarilyusedinpneumoniacausedbymycoplasmis

A.

Erythromycin

B.

Vancomycin

C.

Clindamycin

D.Streptomycin

E.Fluoroquinolones29.Whichofthefollowingantibacterialisn’tbelongtomacrolides?

A.

Erythromycin

B.Midecamucin

C.Acetylspiromycin

D.Sulfadiazine

E.Roxithromycin30.Inthetreatmentofacuteorchronicosteomyelitis,thedrugofchoiceis

A.Erythromycin

B.Vancomycin

C.Clindamycin

D.Streptomycin

E.Fluoroquinolones

二、问答题

31.红霉素的抗菌谱和临床应用主要是哪些？

32.简述大环内酯类抗生素的药代动力学特点？

33.比较克林霉素及林可霉素的作用特点异同点？

34.简述万古霉素的作用机制及临床应用？

[参考答案]

（一）1.B2.B3.A4.C5.C6.D7.B8.C9.E10.A11.D12.A13.D14.E

（二）15.B16.B17.A18.A19.C20.B

（三）21.ACD22.CD23.BDE24.ACD25.ABCE26.ABCD27.BCE

（四）28.A29.D30.C第四十三章四环素类及氯霉素类抗生素

[内容提示及教材重点]一、四环素与土霉素

抗菌作用：广谱，对革兰阳性的肺炎球菌、溶血性链球菌、草绿色链球菌及部分葡萄球菌、破伤风杆菌和炭疽杆菌等有效；对革兰阴性细菌的脑膜炎球菌、痢疾杆菌、大肠杆菌、流感杆菌、巴氏杆菌属、布氏杆菌等及某些厌氧菌（如拟杆菌、梭形杆菌）都有效。此外，对肺炎支原体、立克次体、螺旋体、放线菌也有抑制作用，还能间接抑制阿米巴原虫，对绿脓杆菌、病毒与真菌无效。

抗菌机制：与细菌核蛋白体30S亚基在A位特异性结合，阻止aa-tRNA的联结，阻止肽链延伸和细菌蛋白质合成，还可引起细胞膜通透性改变，使胞内的核苷酸和其他重要成分外漏，从而抑制DNA复制。

临床应用：对立克次体感染和斑疹伤寒、恙虫病以及支原体引起的肺炎有良效，为首选。对革兰阳性菌和阴性菌感染，百日咳、痢疾、肺炎杆菌所致的尿道、呼吸道与胆道感染，可用新四环素作次选药。

不良反应：1.胃肠道反应2.二重感染3.对骨、牙生长的影响4.长期大量口服或静脉给予可造成严重肝脏损害，也能加剧原有的肾功能不全，影响氨基酸代谢而增加氮质血症5.引起药热和皮疹等过敏反应。二、氯霉素

抗菌作用：对革兰阳性、阴性细菌均有抑制作用，且对后者的作用较强，对伤寒杆菌、流感杆菌、副流感杆菌和百日咳杆菌的作用比其他抗生素强，对立克次体感染如斑疹伤寒也有效，但对革兰阳性球菌的作用不及青霉素和四环素。

作用机制：与核蛋白体50S亚基结合，抑制肽酰基转移酶，从而抑制蛋白质合成。

临床应用：曾广泛用于治疗各种敏感菌感染，后因对造血系统有严重不良反应，故对其临床应用现已做出严格控制。可用于有特效作用的伤寒、副伤寒和立克次体病等及敏感菌所致的严重感染，在脑脊液中浓度较高，也常用于治疗其他药物疗效较差的脑膜炎患者。

不良反应：抑制骨髓造血机能：一可逆的各类血细胞减少，其中粒细胞首先下降，这一反应与剂量和疗程有关；二不可逆的再生障碍性贫血，少见，但死亡率高。此反应属于变态反应与剂量疗程无直接关系。也可产生胃肠道反应和二重感染。此外，少数患者可出现皮疹及血管神经性水肿等过敏反应，但都比较轻微。新生儿与早产儿剂量过大可发生循环衰竭（灰婴综合征），这是由于他们的肝发育不全，排泄能力差，使氯霉素的代谢、解毒过程受限制，导致药物在体内蓄积。

[作业测试题]

一、选择题

（一）A型题

1.下列药物中抗菌谱最广的是

A青霉素GB红霉素C诺氟沙星

D四环素E氧氟沙星

2.四环素对下列病原体无效的是

A肺炎球菌B溶血性链球菌C破伤风杆菌

D炭疽杆菌E绿脓杆菌

3.四环素的药代动力学特点是

A主要在肝代谢B服用等量的碳酸氢钠，吸收药量增加

C不易渗入胸、腹腔D胆汁浓度高，为血浓度的10～20倍

E脑脊液浓度高

4.长期应用广谱抗生素常引起二重感染的病原体是

A溶血性链球菌B肺炎球菌C霍乱弧菌

D大肠杆菌E白色念珠菌

5.治疗斑疹伤寒的首选药是

A四环素B氯霉素C青霉素G

D庆大霉素E红霉素

6.强力霉素吸收快而完全是因为

A脂溶性大B脂溶性小C极性大

D分子小E酸性强

7.四环素类产生耐药性是由于

A产生钝化酶B改变细胞膜的通透性C核糖体靶位结构改变

D药酶的诱导ERNA多聚酶的改变

8.治疗伤寒、副伤寒的首选药是

A四环素B氯霉素C青霉素G

D庆大霉素E红霉素

9.氯霉素最严重的不良反应是

A胃肠道反应B二重感染C骨髓抑制

D肾毒性E过敏反应

10.口服铁剂对下列何药的肠道吸收影响最大

A异烟肼B乙酰螺旋霉素C磺胺嘧啶

D四环素E氧氟沙星

11.在肝脏与葡萄糖醛酸结合而灭活的药是

A多西环素B氯霉素C青霉素G

D磺胺嘧啶E多粘菌素

12.胆道感染宜选用

A四环素B青霉素GC庆大霉素

D氯霉素E异烟肼

13.服用四环素引起二重感染，应如何抢救

A服用头孢菌素B服用林可霉素C服用土霉素

D服用万古霉素E服用青霉素

14.由于四环素的各种不良反应，以下哪些人应禁用此药

A心脏病患者B淋病患者C甲肝患者

D肺结核患者E孕妇、乳母

15.革兰氏阴性杆菌引起的脑膜炎首选

A氯霉素B卡那霉素C万古霉素

E林可霉素E四环素

（二）B型题

A青霉素GB四环素C氯霉素D多粘菌素BE万古霉素

16.作用于细菌核蛋白体30S亚基，抑制蛋白质合成的是

17.作用于细菌核蛋白体50S亚基，抑制蛋白质合成的是

18.影响胞浆膜通透性的是

A四环素B米诺环素C土霉素D强力霉素E氯霉素

19.口服吸收大于和快于肌注的药物是

20.约有76％病人发生可逆性前庭反应

21.抗菌作用较四环素强2～10倍的半合成抗生素是

A痢疾杆菌B病毒C伤寒杆菌D脑膜炎球菌E阿米巴原虫

22.四环素类抗菌谱中不包括的是

23.氯霉素首选治疗的疾病是由于哪种细菌引起的疾病

（三）X型题

24.四环素的抗菌谱包括

A立克次体

B支原体

C破伤风杆菌

D氯脓杆菌

E真菌

25.关于四环素的描述，正确的是

A属慢速抑菌药，抗菌作用较弱

B同类药物之间可有交叉耐药性

C多价阳离子可妨碍其口服吸收

D在体内分布广泛，易透过血脑屏障

E可形成肝肠循环

26.关于氯霉素的描述，正确的是

A口服不易吸收，多注射给药

B不易透过血脑屏障

C各种细菌都能对其产生耐药性

D新生儿不宜使用

E多以原形经尿排除，故可用于泌尿系统感染

27.氯霉素引起再生障碍性贫血系

A与抑制骨髓干细胞有关

B与抑制骨髓造血细胞内线粒体中70S核蛋白体有关

C与抑制骨髓造血细胞内线粒体中50S核蛋白体有关

D与抑制骨髓造血细胞内微粒体中70S核蛋白体有关

E与抑制骨髓造血细胞内微粒体中50S核蛋白体有关

28.可引起粒细胞下降的抗菌药是

A红霉素

B氯霉素

C卡那霉素

D磺胺异噁唑

E氨苄西林

29.天然四环素对下列病原体感染有效

A痢疾杆菌

B大肠杆菌

C伤寒杆菌

D脑膜炎球菌

E阿米巴原虫

30.氯霉素其特点是

A是广谱抗菌药，对G+、G-均有作用

B能通过血脑屏障

C主要通过肝脏代谢灭活

D可产生灰婴综合症

E为肝药酶的抑制剂

（四）英文选择题

31.Theuseofchloramphenicolmayresultin

ABonemarrowstimulationBPhototoxicityCAplasticanemia

DStainingofteethEAlopecia

32.ThemosteffectiveagentinthetreatmentofRickettsia,Mycoplasma,andChlamydiainfectionsis

APenicillinGBTetracyclineCVancomycin

DGentamicinEBacitracin

二、问答题

33.四环素可作为哪些疾病的首选药？

34.四环素主要引起的不良反应是什么？如何防治？

35.对氯霉素敏感的病原体有哪些？临床应用是什么？

36.氯霉素的不良反应是什么？

37.强力霉素区别于同类药物的特征有哪些？

[参考答案]

（一）1.D2.E3.D4.E5.A6.A7.B8.B9.C10.D11.B12.A13.D14.E15.A

（二）16.B17.C18.D19.E20.B21.D22.B23.C

（三）24.ABC25.BCE26.CD27.AC28.BD29.ABCDE30.ABCDE

（四）31.C32.B

第四十四章人工合成抗菌药

[内容提示及教材重点]一、喹诺酮类

作用机制：抑制DNA螺旋酶，阻碍DNA合成而导致细菌死亡。

细菌耐药机制：细菌DNA螺旋酶的改变，与高浓度耐药有关；细菌细胞膜孔蛋白通道的改变或缺失与低浓度耐药有关；耐药菌株DNA螺旋酶的活性改变主要由于基因突变所致。（一）氟喹诺酮类药理学共同特性：

1、抗菌谱广，尤其对革兰阴性杆菌包括绿脓杆菌有强大的杀菌作用，对金葡菌及产酶金葡菌也有良好抗菌作用；某些品种对结核杆菌，支原体，衣原体及厌氧菌也有作用；

2细菌对本类药与其他抗菌药物间无交叉耐药性；

3口服吸收良好，部分品种可静脉给药；体内分布广，组织体液浓度高，可达有效抑菌或杀菌水平；血浆半衰期相对较长，血浆蛋白结合率低，多数经尿排泄，尿中浓度高；

4适用于敏感病原菌所致的呼吸道感染、尿路感染、前列腺炎，淋病及革兰阴性杆菌所致各种感染，骨、关节、皮肤软组织感染；

5不良反应少，大多轻微，常见的有恶心、呕吐、食欲减退、皮疹、头痛、眩晕。偶有抽搐精神症状，停药可消退。（二）各种喹诺酮类药特点

吡哌酸：对革兰阴性菌的作用较萘啶酸强，对革兰阳性和部分绿脓杆菌有一定作用，尿中浓度高，主要用于治疗尿路和肠道感染。

诺氟沙星：抗菌谱广，抗菌作用强，对革兰阳性和阴性菌包括绿脓杆菌均有良好抗菌活性，明显优于吡哌酸，主要用于尿路及肠道感染。

氧氟沙星：抗菌活性强，对革兰阳性菌（包括耐药金葡菌），革兰阴性菌包括绿脓杆菌均有较强作用；对肺炎支原体，奈瑟菌病，厌氧菌及结核杆菌也有一定活性。

依诺沙星：抗菌谱和抗菌活性和诺氟沙星相似，对厌氧菌作用较差，口服吸收好，不受食物影响，副作用以消化道反应为主，偶有中枢神经系统毒性反应。

培氟沙星：抗菌谱广与诺氟沙星相似，抗菌活性略逊于诺氟沙星，对军团菌及MRSA有效，对绿脓杆菌的作用不及环丙沙星。口服吸收好，尚可通过炎症脑膜进入脑脊液。

环丙沙星：抗菌谱广，体外抗菌活性为目前在临床应用喹诺酮类中最强，对耐药绿脓杆菌，MRSA，产青霉素酶淋球菌、产酶流感杆菌等均有良效，对肺炎军团菌及弯曲菌亦有效，一些对氨基苷类、第三代头孢菌素等耐药的革兰阴性和阳性菌对本品仍然敏感。（三）注意事项

1.对幼年动物可引起软骨组织损害，故不宜用于妊娠期妇女和骨骼系统未发育完全的小儿。药物可分泌于乳汁，乳妇应用时应停止哺乳。

2.引起中枢神经系统不良反应，不宜用于有中枢神经系统病史者，尤其是有癫痫病史的患者。

3.可抑制茶碱类、咖啡因和口服抗凝血药在肝中代谢，使上述药物浓度升高引起不良反应。4.与制酸药同时应用，可形成络合物而减少其自肠道吸收，宜避免合用。

5.肾功能减退者应用主要经肾排的药物如氧氟沙星和依诺沙星应减量。二、磺胺类药

（一）特点：

1广谱，对金葡菌、溶血性链球菌、脑膜炎球菌，志贺菌属，大肠杆菌、伤寒杆菌，产气杆菌及变形杆菌等有良好抗菌活性，对少数真菌，衣原体、原虫（疟原虫和弓形体也有效）；

2细菌对各种磺胺药间有交叉耐药性；3磺胺药中有可供局部应用，肠道不易吸收及口服易吸收者，后者吸收完全血药浓度高，组织分布广；4磺胺嘧啶(SD)、磺胺甲噁唑(SMZ)脑膜通透性好，脑脊液内药物浓度高；5主要经肝代谢灭活，形成乙酰化物后溶解度低，易引起血尿，结晶尿及肾脏损害；6不良反应较多，常见有恶心、呕吐、皮疹、发热、溶血性贫血，粒细胞减少，肝脏损害、肾损害等。

（二）作用机制：抑菌药，通过干扰细菌的叶酸代谢而抑制细菌的生长繁殖，与PABA竞争二氢叶酸合成酶，障碍二氢叶酸的合成，从而影响核酸的生成，抑制细菌生长繁殖。

（三）各种磺胺药特点

1.全身性感染：口服易吸收，根据血浆t1/2长短分类：短效类（＜10h）、中效类(10～24h)和长效类(＞24h)。短效和中效抗菌力强，血中或其他体液中浓度高，临床最为常用；长效抗菌力弱，血药浓度低，且过敏反应多见，已淘汰不用。

磺胺异噁唑：短效，尿中浓度最高，适于治疗尿路感染，在尿中不易析出结晶，消化道反应多见。

磺胺嘧啶：中效，口服易吸收，抗菌力强，易透过血脑屏障，脑脊液浓度可达血浆浓度的40%～80%，是治疗流行性脑脊髓膜炎的首选药物，也适用于治疗尿路感染，但在尿中易析出结晶，需注意对肾的损害。

磺胺甲噁唑：中效，抗菌作用与SIZ相似，脑脊液浓度不及SD，尿中浓度虽低于SIZ但与SD接近，故也适用于治疗尿路感染，在酸性尿液中可析出结晶而损害肾，需注意碱化尿液。

磺胺甲氧嘧啶：长效，抗菌力较弱，维持时间较长，尿中溶解度高，不易析出结晶。

磺胺多辛：长效，维持时间最长，抗菌力较弱，适于轻症感染及预防链球菌感染，对疟疾等也有效。

2.用于肠道感染的磺胺药

柳氮磺吡啶：口服吸收较少，对结缔组织有特殊的亲和力并从肠壁结缔组织中释放出磺胺吡啶而起抗菌、抗炎和免疫抑制作用。适于治疗非特异性结肠炎，长期服用可防止发作。由于疗程长，易发生恶心，呕吐皮疹及药热等反应。

3.外用磺胺药

磺胺嘧啶银：能发挥SD及硝酸银两者的抗菌作用，抗菌谱广，对绿脓杆菌抑制作用强大，尚有收敛作用，能促进创面的愈合，适用于二度或三度烧伤。

磺胺米隆：是对位氨甲基磺胺药物，因此其抗菌作用不受脓液和坏死组织的影响。对绿脓杆菌、金葡菌及破伤风杆菌有效。能迅速渗入创面及焦痂中，并能促进创面上皮生长愈合及提高植皮成活率。适用于烧伤和大面积创伤后感染。

磺胺醋酰其钠盐水溶液：接近中性，局部应用几乎无刺激性，穿透力强，用于治疗沙眼，结膜炎和角膜炎等。三、其他合成抗菌药

（一）甲氧苄啶：抗菌谱和磺胺药相似，但抗菌作用较强，对多种革兰阳性和阴性细菌有效。机制是抑制细菌二氢叶酸还原酶，使二氢叶酸不能还原成氢叶酸，阻止细菌核酸的合成。与磺胺药合用，可使细菌的叶酸代谢遭到双重阻断，增强磺胺药的抗菌作用达数倍至数十倍，甚至出现杀菌作用，而且可减少耐药菌株的产生，对磺胺药已耐药的菌株也可被抑制。TMP还可增强多种抗生素（如四环素、庆大霉素等）的抗菌作用。TMP常与SMZ或SD合用，治疗呼吸道感染、尿路感染、肠道感染和脑膜炎、败血症等。对伤寒、副伤寒疗效不低于氨苄西林，也可与长效磺胺药合用于耐药恶性疟的防治。

（二）硝基呋喃类药：呋喃妥因又名呋喃坦啶，对大肠杆菌、金葡萄、表葡萄、腐生葡萄球菌和肠球菌属均具抗菌作用，主要用于敏感菌所致的急性肾炎、肾盂肾炎、膀胱炎、前列腺炎、尿道炎等尿路感染，酸化尿液可增强其抗菌活性，消化道反应较常见，剂量过大或肾功能不全者可引起严重的周围神经炎。偶见过敏反应。

呋喃唑酮又名痢特灵：体外对沙门菌属、志贺菌属、大肠杆菌、肠杆菌属、金葡菌、粪肠球菌、霍乱弧菌和弯曲菌属均有抗菌作用。口服吸收少，肠内浓度高，用于肠炎和菌痢。也可用于尿路感染、伤寒、副伤寒和霍乱，不良反应同呋喃妥因。

[作业测试题]

一、选择题

（一）A型题

1.喹诺酮类药物抗菌作用机制是

A抑制细菌二氢叶酸合成酶B抑制细菌二氢叶酸还原酶

C抑制细菌蛋白质合成D抑制细菌DNA螺旋酶

E抑制细菌转肽酶

2.磺胺药的抗菌机制是

A抑制细菌二氢叶酸合成酶B抑制细菌二氢叶酸还原酶

C兴奋细菌二氢叶酸合成酶D兴奋细菌DNA二氢叶酸还原酶

E抑制DNA螺旋酶

3.影响磺胺药效果的物质是

A二氢叶酸B四氢叶酸C对氨苯甲酸（PABA）

D尿中酸碱度E血浆蛋白含量

4.治疗暴发型流行性脑脊髓膜炎应首选

A磺胺嘧啶（SD）口服B青霉素G静脉注射C青霉素G鞘内注射

D氯霉素口服E四环素

5.细菌对磺胺产生耐药的主要原因是

A产生水解酶B产生钝化酶C改变细胞膜通透性

D改变代谢途径E改变核糖体结构

6.服用磺胺时，同服小苏打的目的是

A增强抗菌活性B扩大抗菌谱C促进磺胺的吸收

D延缓磺胺药的排泄E减少不良反应

7.适用于烧伤创面绿脓杆菌感染的药物是

A磺胺醋酰（SA）B磺胺嘧啶银C氯霉素

D林可霉素E利福平

8.磺胺醋酰钠用于

A绿脓杆菌所致的二度、三度烧伤（局部用药）B消化道炎症

C局部治疗沙眼，结膜炎D流脑

E与其他磺胺药合用治疗泌尿道感染

9.喹诺酮类药物不宜用于

A老年人B婴幼儿C溃疡病患者

D妇女E肝病患者

10.下列哪些不是氟喹诺酮类药的共同特点

A抗菌谱广B抗菌作用强C不良反应少

D口服吸收好E细菌对其不产生耐药性

11.下列药物中，体外抗菌活性最强的是

A氧氟沙星B诺氟沙星C洛美沙星

D环丙沙星E氟罗沙星

12.最早用于治疗全身性感染的人工合成的抗菌药是

A哌啶嗪B诺氟沙星C磺胺类

D甲氧苄啶E甲硝唑

13.呋喃唑酮主要用于

A全身感染B消化道感染C阴道滴虫病

D呼吸道感染E沁尿系统感染

14.长期大量应用呋喃妥因的不良反应是

A泌尿系统损害B周围神经炎C再生障碍性贫血

D过敏反应E二重感染

15.治疗肠道感染的药物是

A呋喃妥因B青霉素GC呋喃唑酮

D羧苄西林E周效磺胺

16.喹诺酮对哪种病原体无效

A伤寒杆菌B分枝杆菌C真菌

D厌氧菌E军团菌

17.洛美沙星的特点错误的是

A广谱，体外抗菌作用比环丙沙星强B体内抗菌活性比诺氟沙星与氧氟沙星强

C口服吸收好，生物利用度高D血药浓度高而持久

E体内分布广，药物经肾排泄

18.下列药物可使茶碱类、咖啡因和口服抗凝血药血药浓度升高的是

A磺胺嘧啶B青霉素GC呋喃妥因

D环丙沙星E氧氟沙星

（二）B型题

A抑制细菌二氢叶酸合成B抑制细菌二氢叶酸还原酶

C抑制细菌DNA螺旋酶D抑制细菌DNA多聚酶

E抑制细菌转肽酶

19.甲氧苄啶

20.磺胺嘧啶

21.氧氟沙星

A磺胺嘧啶B甲硝唑C甲氧苄啶

D诺氟沙星E甲磺灭脓

22.抗滴虫的特效药是

23.被称为磺胺增效剂的是

24.治疗流脑应首选

A诺氟沙星B氧氟沙星C依诺沙星D培氟沙星E环丙沙星

25.体外抗菌活性为目前在临床应用喹诺酮类中最强的是

26.以原形从肾脏排泄最多的是

27.口服易受食物影响的是

A磺胺嘧啶B磺胺嘧啶银C磺胺醋酰D周效磺胺E磺胺异恶唑

28.第一个用于治疗全身性感染的人工合成抗菌药是

29.适用于尿路感染的是

30.局部用于眼科疾病的治疗的是

（三）X型题

31.TMP与SMZ合用可治疗的疾病包括

A呼吸道感染B尿路感染C伤寒

D破伤风E脑膜炎

32.喹诺酮类细菌耐药机制是

A细菌DNA螺旋酶的改变，与细菌高