治疗变应性鼻炎的理想药物

治疗变应性鼻炎的理想药物

—我们还有多远？1精选ppt问题一：哪类药物是治疗AR和非AR最有效的药物？ARIA08指出：鼻用激素是治疗AR和非AR中最有效的药物2精选ppt3精选pptAllergy2000:55:116-134OralantihistaminesNasalantihistaminesCys-LT1receptorantagonistsNasalsteroidsNasaldecongestantsNasalipratropiumNasalcromonesRhinorrhea+++++++++0++++Congestion++++++++++0+Sneezing+++++++++00+Pruritus++++++++00+Ocularsymptoms++0++++000Onsetofaction1hr15min48hr12hr5-15min15-30min-Duration12-24hr6-12hr24hr12-48hr3-6hr4-12hr2-6hr鼻内激素对于所有的鼻炎病症的控制疗效最正确可以用4精选ppt问题二：ARIA08提出理想的鼻炎激素需要符合哪些要素？5精选ppt6精选pptFP离理想的鼻用激素很近(一)1药理学特性对转录因子的有效作用无影响非基因作用无影响肝脏首过代谢很大99%2有效性对间歇性和持续性鼻炎的疗效有相关适应症对鼻部症状的疗效能够控制所有鼻部症状对眼部症状的疗效有待进一步研究并发哮喘时有待进一步研究I.改善哮喘症状（短期研究）有待进一步研究II.减少哮喘急性发作（长期研究）有待进一步研究III.改善肺功能有待进一步研究对鼻息肉或者鼻窦炎，有充分的临床数据支持短期，长期（5年），术前，术后都有大量证据对预防性作用，有充分的临床数据支持有相关适应症7精选pptFP离理想的鼻用激素很近(二)3副作用局部很少的副作用和安慰剂相似无对HPA影响，特别是对儿童患者长达一年证明对儿童HPA和生长发育没有影响，被ARIA推荐同时气道吸入激素时副作用FP200ug剂量和吸入激素50/250长达26周的试验证明对HPA没有影响长期应用对儿童无生长抑制长达一年证明对儿童HPA和生长发育没有影响，被ARIA推荐可以应用妊娠期C级证据4药代动力学起效时间2－4小时起效，达到最佳疗效需要12小时或更长药效维持至少24小时，一天一次即可一天一次对按需使用，有充分的临床数据支持有待进一步研究8精选ppt问题三：辅舒良

能如何帮到您的患者9精选ppt辅舒良®作用机制辅舒良在气道中与糖皮质激素受体结合，减轻炎症与血管扩张辅舒良的活性成分与气道细胞浆内的糖皮质激素受体结合。糖皮质激素—受体复合物进入细胞核并与激素应答基因的调节区结合。糖皮质激素—受体复合物抑制或激活其靶位基因。抑制炎性蛋白的产生，同时刺激产生抗炎蛋白。氟替卡松细胞膜糖皮质激素—受体结合物细胞质细胞核抗炎活性DNA10精选ppt特性篇11精选ppt辅舒良

与糖皮质激素受体亲和力最强JAllergyClinImmunol1998;101:S434-9.12精选pptFP亲脂性高3倍丙酸倍氯米松300倍布地奈德>1000倍曲安奈德>1000倍氟尼缩松增加药物在组织的沉积减缓药物从脂肪组织中释放增加对糖皮质激素受体的亲和力延长与糖皮质激素受体的结合辅舒良

亲脂性高JAllergyClinImmunol1998;101:S434-9.13精选ppt疗效篇14精选ppt辅舒良全面控制过敏性鼻炎的所有病症辅舒良®能控制变应性鼻炎所有病症，包括喷嚏、鼻充血、鼻痒、流涕和鼻塞1-4辅舒良®缓解因鼻塞所致的晕头晕脑辅舒良®可减轻鼻腔阻力，改善睡眠5辅舒良®还减轻鼻窦痛和降低窦内压力61.WisemanLR,BenfieldP.Drugs1997;53:885-907.2.FPClinicalExpertReport,GlaxoSmithKline.3.Lumry.JAllergyClinImmunol1999;104:150-158.4.Dataonfile:GSKChina.5.CraigTJ,TeetsS,LehmanEBetal.JAllergyClinImmunol1998;101:633-637.6.Dataonfile:GSKChina.15精选ppt16精选ppt17精选ppt18精选ppt19精选ppt平安篇20精选ppt21精选ppt张罗、周兵、韩德民等，变应性鼻炎研究进展〔三〕：鼻用皮质类固醇的药理作用，中国耳鼻咽喉头颈外科2004年2月，第11卷，第1期，P67-72辅舒良

生物利用度极低，副作用更小与其他皮质激素相比，无论口服后和鼻腔应用后辅舒良的生物利用度都更低，因此理论上发生全身性副作用的可能性更小类固醇激素口服后生物利用度(%)鼻腔应用后生物利用度(%)氟尼缩松2149倍氯米松4144布地奈德1134辅舒良<1<122精选ppt临床使用剂量下BUD进入体循环的激素量比辅舒良

要多50%FP200ugBUD256ugFP60ugBUD77ugFP60ugBUD77ugFP1.4ugFP140ugBUD180ugBUD18ug23精选ppt24精选ppt25精选ppt26精选ppt长达一年的试验证明辅舒良

对儿童身高生长无影响83例变应性鼻炎的儿童患者使用辅舒良的最大推荐剂量〔200ug/天〕，持续1年，其身高生长与抚慰剂组无明显差异辅舒良200ugn=44抚慰剂n=39AllenDB.MeltzerEO,LemanskeRF,etal.Nogrowthsuppressioninchildrentreatedwiththemaximumrecommendeddoseoffluticasonepropionateaqueousnasalsprayforoneyear.AllergyAsthmaProc2002;23(6);407-138765432100123456789101112与基线相比，平均身高变化的最小平方值27精选ppt全球100个国家，1300多万人的使用经验证明

辅舒良有绝佳的疗效和平安性辅舒良在100个国家批准用于季节性和常年性变应性鼻炎2辅舒良有1310万患者应用它，良好耐受1,2在1990年3月至2001年8月，只报道了3例辅舒良超量和误用的病例3Dataonfile,GSKChina.Fluticasonepropionateclinicalexpertreport,GlaxoSmithKline.Dataonfile,safetyreport,GSKChina.28精选ppt29精选ppt辅舒良

能如何帮到您的患者辅舒良是新一代鼻用皮质类固醇激素受体亲和力强、抗炎活性高辅舒良疗能够控制所有鼻炎病症，疗效优于200ug的布地奈德和200ug的糠酸莫米松辅舒良生物利用度极低，平安性良好，临床治疗剂量下的辅舒良比雷诺考特进入体循环的激素量少50％，且对儿童身高无显著影响对鼻粘膜无显著影响研究证明，辅舒良对2-4岁儿童及孕妇也有一定的疗效和平安性30精选ppt为了到达更好的效果，请别忘了叮嘱您的患者正确的使用剂量和方法标准的治疗疗程和随访患者疾病的常识和告知31精选ppt辅舒良

的推荐治疗剂量用前请轻轻摇动12岁以上成人及儿童急性期每日1次，每个鼻孔各2喷，以早晨给药为佳，症状严重时，可每日2次，每个鼻孔各2喷维持期每日1次，每个鼻孔各1喷，如症状反复，可酌情加量老年患者同成人注意事项应采取能够使症状控制的最低有效剂量，每日最大剂量每个鼻孔不得超过4喷使用方法每日1次，每个鼻孔各1喷，症状严重时，可每日2次，每个鼻孔各1喷注意事项应采取能够使症状控制的最低有效剂量，每日最大剂量每个鼻孔不得超过2喷32精选ppt代表使用方法演示33精选ppt34精选ppt常见问题解答35精选pptFP对鼻粘膜影响FP是水剂，使用更舒适。局部刺激轻微，鼻出血等不良事件发生率与抚慰剂无异。FluticasonePropionateCollaborativePediatricWorkingGroup.JPediatr1994;125:628-634.长期使用，患者耐受性良好，无局部粘膜组织等损害〔上皮细胞形态，胶原合成，结缔组织等方面〕。A1-yearplacebo-controlledstudyofintranasalFluticasonePropionateAqueousNasalSprayinpatientswithperennialallergicrhinitis:asafetyandbiopsystudy.Clin.Otolaryngol.1998,23,69-7336精选pptFP对鼻纤毛的影响丙酸氟替卡松鼻喷雾剂用药20min，鼻粘液纤毛去除率与基线相比无显著改变。TheEffectsofTopicalAgentsofFluticasonePropionate,Oxymetazoline,and3%and0.9%SodiumChlorideSolutionsonMucociliaryClearanceintheTherapyofAcuteBacterialRhinosinusitisInVivo.Laryngoscope2002;112:320-5.37精选pptFP鼻腔枯燥和鼻出血的影响如何治疗季节性过敏性鼻炎，辅舒良治疗组鼻衄的发生率(3%)与口服孟鲁司特(4%)相似，并不增加鼻衄的发生。Comparisonoffluticasonepropionateaqueousnasalsprayandoralmontelukastforthetreatmentofseasonalallergicrhinitissymptoms.AnnAllergyAsthmaImmunol.2006;96:851-7.一项对4-11岁季节性过敏性鼻炎患儿的研究显示，辅舒良200μg/d治疗，有鼻部刺激的患儿比例为1%，鼻衄的发生率仅为2%，低于抚慰剂组的4%。FluticasonePropionateAqueousNasalSprayIsSafeandEffectiveforChildrenWithSeasonalAllergicRhinitis.Pediatrics1993;92:594-9.38精选ppt亲脂性高的药物是否会引起脂肪蓄积和药效下降FP亲脂性较高是否会在局部脂肪中过量蓄积和受体耐受，药效下降？FP脂溶性高，局部组织中药物分布广，药效显著、持久。但是，并不会引起局部过度蓄积，因为药物代谢是动态的过程，一旦到达肝脏就会以比脂溶性差的药物显著加快的速度代谢失去活性，并使整个代谢过程连续进行。另外，一项长达1年的临床研究证明，每天使用FP(100ugbid)，4周时总的病症评分有了明显降低，而8个月时病症评分有了更为明显的降低。这证实了长期使用FP不会引起药效下降。A1-yearplacebo-controlledstudyofintranasalFluticasonePropionateAqueousNasalSprayinpatientswithperennialallergicrhinitis:asafetyandbiopsystudy.Clin.Otolaryngol.1998,23,69-7339精选pptFP4岁以下儿童有无使用经验ARIA指出，儿童鼻炎的用药原那么与成人没有差异，只是要注意这个年龄段特定的副作用。IAR在2岁前儿童并不常见。对于2~4岁的儿童，一项为期6周的随机、双盲研究说明，FP对2~4岁AR儿童200ug/天，耐受性良好，对HPA轴无显著影响，12小时尿游离皮质醇浓度无显著改变。LackofEffectofFluticasonePropionateAqueousNasalSprayontheHypothalamic-Pituitary-AdrenalAxisin2-and3-Year-OldPatientsPediatrics2003;112:96–100;40精选pptFP孕期使用是否平安妊娠期鼻炎很常见，是指妊娠期持续6周以上的鼻充血，无呼吸道感染的其它体征和明显的变态反响因素，并在生产后2周内完全消失。暂无充分证据说明人在孕期应用此药是否平安。正如其他药物一样，怀孕期间使用本药时应权衡利弊。41精选ppt辅舒良对哮喘的作用在治疗哮喘的根底上添加辅舒良治疗鼻炎，患者清晨PEF、哮喘病症、急救药物的使用情况均得到显著改善(p<0.001)。Fluticasonepropionatenasalsprayissuperiortomontelukastforallergicrhinitiswhileneitheraffectsoverallasthmacontrol.Chest2005;128:1910-20.与抚慰剂相比，辅舒良治疗鼻炎延缓PD20降低的趋势(P<0.01)，能够有效预防气道对过敏原反响性的增加。Oncedailyintranasalfluticasonepropionate(200micrograms)reducesnasa