酰化技术-N酰化技术

N-酰化定义、意义和酰化剂

N-酰化定义N-酰化技术

N-酰化意义酰化剂N-酰化原理胺类结构影响N-酰化定义定义：胺类化合物与酰化剂反应，在氨基的氮原子上引入酰基的反应为N-酰化反应。N-酰化方法N-酰化定义N-酰化技术

N-酰化意义酰化剂N-酰化原理胺类结构影响

酰基指的是从含氧的无机酸和有机酸的分子中除去一个或几个羟基后剩余的基团。硫酸硫酰基砜基羰基碳酰基（羧基）碳酸甲酰基（醛基）甲酸乙酰基乙酸苯磺酰基苯甲酰基N-酰化方法N-酰化定义N-酰化技术

N-酰化意义酰化剂N-酰化原理胺类结构影响N-酰化意义改变化合物的性质：如药物性质（磺胺嘧啶）、染料色光和牢度（色酚AS）

永久性酰化N-酰化方法N-酰化定义N-酰化技术

N-酰化意义酰化剂N-酰化原理胺类结构影响

过渡性酰化稍过量NaOH稀溶液中水解过渡性N-酰化要考虑：酰氨基对下一步反应具有良好的效果；酰化剂价格低廉；酰化反应容易进行，收率高，质量好；酰氨基易水解。N-酰化方法N-酰化定义N-酰化技术

N-酰化意义酰化剂N-酰化原理胺类结构影响酰化剂（1）羧酸

RCOOH,HCOOH,CH3COOH,HOOCCOOH·2H2O（2）酸酐CO2(碳酸酐)(CH3CO)2O(乙酐)便宜，易水解掉活性较羧酸高，价格也较高（3）酰氯碳酸二酰氯（光气）三聚氯氰N-酰化方法N-酰化定义N-酰化技术

N-酰化意义酰化剂N-酰化原理胺类结构影响（4）羧酸酯

ClCH2COOC2H5,CH3COCH2COOC2H5乙酰乙酸乙酯（5）酰胺DMF（6）其它双乙烯酮N-酰化方法谢谢大家!ThankYou!

N-酰化原理、影响因素和酰化方法

N-酰化定义N-酰化技术

N-酰化意义酰化剂N-酰化原理胺类结构影响N-酰化原理亲电取代酰基是吸电子基，它使酰胺分子中氨基氮原子上的电子云密度降低，不容易再与亲电的酰化剂质点相作用，即不容易生成N,N-二酰化物。所以，在一般情况下容易制得较纯的酰胺，这和N-烷基化反应是不一样的。N-酰化方法N-酰化定义N-酰化技术

N-酰化意义酰化剂N-酰化原理胺类结构影响胺类结构影响

胺类被酰化的相对反应活性：无位阻胺>有位阻胺脂肪胺>芳胺伯胺>仲胺即氨基氮原子上电子云密度越高，碱性越强，空间位阻越小，胺被酰化的反应性越活泼。对于芳胺，环上有给电子基时，碱性增加，芳胺的反应活性增加。反之，环上有吸电子基时，碱性减弱，反应活性降低。对于活泼的胺，可以采用弱酰化剂。对于不活泼的胺，则必须使用活泼的酰化剂。N-酰化方法N-酰化定义N-酰化技术

N-酰化意义酰化剂N-酰化原理胺类结构影响N-酰化方法N-酰化方法1、羧酸法

（1）酰化能力弱（用于碱性强的芳胺）；（2）反应可逆措施增加酸用量脱去反应生成水高温熔融脱水法反应精馏脱水法溶剂共沸蒸馏脱水法化学脱水法N-酰化定义N-酰化技术

N-酰化意义酰化剂N-酰化原理胺类结构影响N-酰化方法DCC脱水法(二环己基碳化二亚胺)N-酰化定义N-酰化技术

N-酰化意义酰化剂N-酰化原理胺类结构影响N-酰化方法

2、酸酐法

（1）酰化活性较高；（2）反应温度较低（20～90℃，乙酐水解慢）；（3）酰化剂过量较少（5～10％）；（4）反应不可逆。如用环状酸酐酰化时，在低温下常生成单酰化产物，高温加热则可得双酰化亚胺N-酰化定义N-酰化技术

N-酰化意义酰化剂N-酰化原理胺类结构影响N-酰化方法3、酰氯法吡啶，三乙胺，N,N-二甲基苯胺等缚酸剂（1）酰化能力强；（2）反应不可逆；（3）温度低（0℃或更低）；（4）酰化剂用量少；（5）反应需加缚酸剂。色酚ASN-酰化定义N-酰化技术

N-酰化意义酰