诺和龙的使用说明书

诺和龙的使用阐明书本品用于饮食控制减轻体重及运动锻炼不能有效控制其高血糖的型糖尿病(非胰岛素依赖型)患者

瑞格列奈可与二甲双胍并用两者并用的协同功效比各自单独使用时更能有效控制血糖您认为此药的治疗效果如何？【重要成分】组要成分为瑞格列奈【包装规格】.mg片/盒【使用方法用量】瑞格列奈应在主餐前服用(即餐前服用)在口服瑞格列奈分钟内即出现促胰岛素分泌反映普通在餐前分钟内服用本药服药时间也可掌握在餐前～分钟内请遵医嘱服用瑞格列奈剂量因人而异以个人血糖而定推荐起始剂量为.毫克后来如需要可每七天或每两周作调节接受其它口服降血糖药治疗的病人可直接转用瑞格列奈治疗

其推荐起始剂量为毫克最大的推荐单次剂量为mg

进餐时服用但最大日剂量不应超出mg当普通饮食能较好控制血糖的型糖尿病患者出现临时的控制失败时短期使用瑞格列奈可有效控制血糖对于衰弱和营养不良的患者

应谨慎调节剂量如果与二甲双胍合用应减少瑞格列奈的剂量尽管瑞格列奈重要由胆汁排泄但肾功效不全的患者仍应慎用【不良反映】同其它口服降糖药同样服用瑞格列奈可能引发血糖变化如高血糖和低血糖同每种糖尿病治疗同样这些反映的出现依赖于个体因素如饮食习惯剂量运动和应激反映瑞格列奈及其它降血糖药品的临床应用显示服用瑞格列奈可能发生下列不良反映根据不良反映的发生率分别定义以下罕见不良反映发生率＞/,＜/,非常罕见不良反映发生率＜/,.免疫系统失调过敏反映可发生皮肤过敏反映如搔痒发红荨麻疹非常罕见发生广泛的过敏性反映或免疫反映如脉管炎.代谢及营养失调高血糖高血糖的症状普通逐步出现可能涉及恶心困倦尿量增加口渴和食欲丧失罕见不良反映低血糖同其它降血糖药品同样服用瑞格列奈有可能发生低血糖症状涉及焦虑头晕出汗震颤饥饿和注意力不集中这些反映普通较轻微通过予以碳水化合物较易纠正若较严重可在别人协助下输入葡萄糖与其它药品合用可能会增加低血糖发生的危险性（参见【药品互相作用】）.眼睛异常非常罕见视觉异常已知血糖水平的变化可造成临时性的视觉异常特别是在开始使用降糖药品进行治疗时这些变化普通是一过性的.胃肠道不适罕见腹痛恶心非常罕见腹泻呕吐和便秘临床实验中有报告发生胃肠道反映如腹痛腹泻恶心呕吐和便秘同其它口服促胰岛素分泌的药品相比这些症状出现的频率以及严重程度均无差别根据上市后的经验瑞格列奈与二甲双胍或噻唑烷二酮类药品合用时曾收到出现低血糖反映的个案报告.皮肤及皮下组织异常罕见过敏反映可发生皮肤过敏反映如瘙痒皮疹荨麻疹由于化学构造不同没有理由怀疑可能发生与磺脲类药品之间的交叉过敏反映非常罕见发生广泛的过敏性反映或免疫反映如脉管炎.肝胆失调肝功效紊乱非常罕见严重肝功效紊乱的报道然而尚未确立与瑞格列奈之间的关系.研究非常罕见肝功酶指标升高个别病例报告用瑞格列奈治疗期间肝功酶指标升高多数病例为轻度和临时性因肝酶指标升高而停止治疗的患者极少您与否出现了以上不良反映？【注意事项】应避免将瑞格列奈与吉非贝齐合用如果必须合用应严密监测患者的血糖水平由于可能需要减少瑞格列奈的用药剂量普通患者群瑞格列奈用于治疗饮食控制减少体重及运动锻炼不能有效控制血糖且仍有糖尿病症状的患者同其它大多数口服促胰岛素分泌降血糖药品同样瑞格列奈也可致低血糖与二甲双胍合用会增加发生低血糖的危险性当患者固定服用任何口服降糖药时发生应激反映如发热外伤感染或手术可能会出现血糖控制失败这时有必要停止服用瑞格列奈而进行短期胰岛素治疗口服降糖药随着大多患者用药时间的延长可能出现降血糖作用减少的状况这会造成糖尿病病情加重和药品的作用减少与第一次给药即失效的原发失效不同此现象为继发失效在鉴定为继发失效之前应考虑调节剂量且坚持饮食控制和运动锻炼瑞格列奈尚未在肝功效不全的患者中进行过研究也未在岁下列或岁以上的患者中进行研究对于衰弱或营养不良的患者初始及维持剂量应相对保守并认真的调节剂量以避免低血糖的发生特殊患者群肝功效不全在普通剂量下与肝功效正常患者相比肝功效损伤患者可能暴露于较高浓度的瑞格列奈及其代谢产物因此肝功效损伤患者应慎用本品应延长调节剂量的调节间期对患者的反映进行充足评定（参见【药代动力学】）肾功效不全即使瑞格列奈水平与肌酐去除率仅有微弱联系但本品的总血浆去除率在严重肾功效损伤患者中略有减少由于肾功效损伤的糖尿病患者对胰岛素敏感性增强这些患者增加剂量时应谨慎（参见【药代动力学】）对驾驶和机械操纵能力的影响患者可能出现由低血糖引发的注意力不集中和意识减少这可能造成在某些状况下（如驾驶或操作机械时）发生危险应告诉患者在驾驶时注意避免低血糖的发生对那些发生低血糖时出现意识减少或丧失的患者或经常出现低血糖的患者应尤为注旨在上述状况下应首先考虑患者能否安全驾驶【禁忌】已知对瑞格列奈或瑞格列奈中的任何赋型剂过敏的患者

型糖尿病患者(胰岛素依赖型-IDDMC－肽阴性糖尿病患者)

随着或不伴昏迷的糖尿病酮症酸中毒患者【孕妇用药】尚未在怀孕期或哺乳期妇女中进行研究因此无法对妊娠妇女使用瑞格列奈的安全性进行评定动物研究中尚未发现瑞格列奈有致畸作用对妊娠后期和哺乳期大鼠进行高剂量暴露研究观察到胎儿及幼仔非致畸性的肢体不正常生长在实验动物的乳汁中发现瑞格列奈建议怀孕期及哺乳期妇女禁用【药品互相作用】已知某些药品会影响糖代谢因此医生应考虑可能的药品间互相作用

体外研究表明瑞格列奈的代谢受CYPC和CYPA的影响

在健康志愿者中开展的临床研究数据表明CYPC是瑞格列奈的代谢过程中起重要作用的酶而CYPA强克制剂的作用有限但如果CYPC的作用受到克制CYPA的影响将会相对增强因此瑞格列奈的代谢和去除可能会由于细胞色素酶P的克制或诱导作用而发生变化因此与瑞格列奈同时使用CYPC和CYPA克制剂时应格外谨慎

一项在健康志愿者中开展的药品互相作用研究表明CYPC克制剂吉非贝齐（每日两次每次mg）与瑞格列奈（单剂量.mg）同服可使健康志愿者血液中瑞格列奈AUC增加.倍Cmax增加.倍去除半衰期（t/）从.小时延长到.小时这可能造成瑞格列奈降糖作用增强及作用时间延长

因此应避免将吉非贝齐与瑞格列奈合用如果必须合用应严密监测患者的血糖水平由于两者合用时可能需要减少瑞格列奈的用药剂量

在同一研究中瑞格列奈与吉非贝齐和CYPA克制剂伊曲康唑合用显示出更强的降糖作用瑞格列奈AUC增加.倍半衰期从.小时延长到.小时

甲氧苄啶（每日两次每次mg）是一种弱CYPC克制剂与瑞格列奈（单剂.mg）同服可使瑞格列奈AUCCmax和生物半衰期有轻微的增加（分别为.倍.倍和.倍）血糖水平增加无明显的统计学差别这些缺少药效学成果的数据系根据瑞格列奈低剂量治疗获得由于尚无瑞格列奈剂量高于.mg与甲氧苄啶剂量高于mg的合用安全性数据因此应避免将瑞格列奈与甲氧苄氨嘧啶合用如果必须合用应严密监测患者的血糖水平并进行严密的临床监测

利福平是一种CYPA强诱导剂也是CYPC诱导剂在瑞格列奈的代谢过程中同时起诱导和克制作用使用利福平（mg）先期治疗天然后与瑞格列奈（单剂mg）在第天时合用AUC减少了％（这是诱导和克制作用的共同成果）在最后一次服用利福平小时后服用瑞格列奈瑞格列奈的AUC减少了％（单独诱导作用）

利福平与瑞格列奈合用可能会减少瑞格列奈的用药剂量应严密监测患者在开始使用利福平（快速克制）增加剂量（混合克制和诱导）和停用利福平（单独诱导）以及停用利福平约周后其诱导作用消失时的血糖水平并根据血糖水平调节瑞格列奈的使用剂量

克拉霉素是一种CYPA强克制剂以每日两次每次mg剂量与瑞格列奈（单剂.mg）同服可使瑞格列奈的暴露量有微弱的增加（AUC增加.倍Cmax增加.倍）血清胰岛素AUC平均增值增加.倍（Cmax增加.倍）

服用瑞格列奈（单次给药mg）的同时服用CYPA强克制剂酮康唑（每日mg）可在一定范畴内增加瑞格列奈的暴露量（AuC增加.倍Cmax增加.倍）血糖变化低于％

瑞格列奈与西米替丁硝苯地平或辛伐他汀合用全部CYPA作用底物均未明显变化瑞格列奈的药代动力学参数

在健康志愿者中进行的药品互相作用研究发现瑞格列奈对地高辛茶碱和法华林的药代动力学特性无影响因此在与瑞格列奈联合使用时无需调节这些药品的剂量

在健康志愿者中开展的一项药代动力学研究表明合用口服避孕药（乙炔雌二醇/左炔诺孕酮）即使会缩短瑞格列奈的达峰时间但不会变化瑞格列奈的总生物运用度至有关临床范畴瑞格列奈对左炔诺孕酮的生物运用度没有具临床意义的影响但不能排除对乙炔雌二醇的生物运用度的影响

下列药品可能增强和/或延长瑞格列奈的降血糖作用

吉非贝齐克拉霉素酮康唑伊曲康唑甲氧苄啶其