0700(药剂专业班)药物化学教案(作用于胆碱能神经系统药物)

柘荣职业技术学校教学设计任课教师：单元、课(或章节) 第七章 作用于胆碱能神经系药物 共课时课题第一节拟胆碱药物 其次节 抗胆碱药物课型 授课

第课时教具 多媒体1.把握硫酸阿托品、氢溴酸山莨菪碱、硝酸毛果芸香碱的化学构造、理化性质、作用教 用途、不良反响及用药留意事项；学 溴斯的明、碘解磷定、氢溴酸东莨菪碱的化学构造、理化性质、作用用途、目 不良反响及用药留意事项；的 3.了解拟胆碱药和抗胆碱药的分类、构造类型；要 应用本类药物的理化性质解决药物的调剂、贮存保管及临床应用等实际问题。求教法与 教法：以问题导向、目标教学为主，结合多媒体使用；学法学法：争论、自主学习为主指导本章是“”职业教育国家规划教材《药物化学》〔谢奎亮主编〕其次章，教材考虑学生专业根底和认知水平、药剂专业学生的培育目标和实际工作需要制定本章的重点难点。重点：硫酸阿托品、氢溴酸山莨菪碱、硝酸毛果芸香碱的化学构造、理化性质、分析作用用途、不良反响及用药留意事项；溴斯的明、碘解磷定、氢溴酸东莨菪碱的化学构造、理化性质、作用用途、不良反响及用药留意事项；难点：典型药物的化学构造、理化性质。象为药剂专业三年级学生，已学过有药用化学根底、分析化学、解剖学等学习专业根底学科，对物质的根本官能团有肯定了解，大局部学生对药物化学学习兴趣者特较深厚，学习主动性较强，能准时完成课前课后作业。对药剂专业而言，今后就业征分的方向主要面对药企、药房、药店等，对药物的生产过程在教材处理时可不做重点析 要求，重在娴熟把握药物在构造、理化性质及临床应用。〔学本章重在学习硫酸阿托品、氢溴酸山莨菪碱、硝酸毛果芸香碱的化学构造、理化性情分质、作用用途、不良反响及用药留意事项；溴斯的明、碘解磷定、氢溴酸东莨菪析〕碱的化学构造、理化性质、作用用途、不良反响及用药留意事项。1〔组织教学〕

教学环节及内容安排 设计意图 评注〔导学情景〕某患者，男，57岁，右眼胀痛伴同侧头疼、恶心、呕2次右眼胀痛伴同侧头疼，未治自愈。经检查为急性闭角型青光眼。赐予1%毛果芸香碱滴眼液，11滴，每5分钟一次，瞳孔缩小后改为每天4次。医嘱患者毛果芸香碱滴眼液应避光密闭保存，以防变质失效。本章开头学习作用于外周神经系统药物之一——作用于胆碱能神经系统的药物。〔讲解〕外周神经分为传入神经和传出神经。素和肾上腺素。〔ACh〕是绝大多数传出神经纤维的递质。去甲肾上腺素由交感神经的节后纤维分泌。乙酰胆碱：乙酰胆碱受体分为：毒蕈碱型胆碱受体〔M-胆碱受体〕；烟碱型胆碱受体〔N-胆碱受体〕。乙酰胆碱在体内能引起两类效应：毒蕈碱样作用〔M-样作用〕；烟碱样作用〔N-样作用〕M-受体兴奋时，消灭心脏抑制、血管扩张、平滑肌收缩、瞳孔缩小和汗腺分泌增加。N1-受体兴奋时，植物神经节兴奋，肾上腺释放肾上腺素N2-受体兴奋时，骨骼肌收缩第一节拟胆碱药物拟胆碱药，又称胆碱能药物，是一类能产生与乙酰胆碱相像作用的药物。〔分类〕直接作用药:胆碱受体感动剂；间接作用药:乙酰胆碱酯酶抑制剂。〔介绍〕拟胆碱药的主要用途：治疗痉挛性血管病和阵发性心动过速；用于手术后腹气胀与尿潴留；利用收缩瞳孔括约肌和睫利用对横纹肌的兴奋作用以治疗重症肌无力。一、胆碱受体感动剂2化学名为4-[(1--1H-咪唑-5-基)甲基]-3-乙基二氢-2〔3H〕-呋喃酮硝酸盐，又名为硝酸匹鲁卡品。〔分析〕构造特点推测化学性质。〔小结〕理化性质性状：无色结晶或白色结晶性粉末；无臭，遇光易变质。熔点174～溶。比旋度为+80°～+83°。咪唑环上的两个氮原子显碱性，遇硝酸、盐酸等可生成盐，药用其硝酸盐。在碱性溶液中内酯环不稳定，易水解生成无活性的毛果芸香酸。为顺式构造，受热或生理活性仅为毛果芸香1/20～1/6。〔临床应用〕毛果芸香碱能选择性痉挛、兴奋汗腺和唾液腺分泌的作用。临床主要用于治疗原发性青光眼。〔板书〕二、胆碱酯酶抑制剂及胆碱酯酶复活药〔一〕可逆性胆碱酯酶抑制剂可逆性胆碱酯酶抑制剂能与乙酰胆碱竞争胆碱酯酶的活性这种结合不结实，经过一段时间后，胆碱酯酶可恢复活性。代表药物二：溴斯的明化学名为溴化-NNN三甲基-3-[〔二甲氨基〕甲酰氧基]苯铵。〔分析〕构造特点推测化学性质。〔小结〕理化性质171～176℃，熔融时同时分解。成稳定的盐。试剂发生偶合反响，生成红色的偶氮化合物。3此沉淀微溶于氨试液，而不溶于硝酸。(临床应用)于重症肌无力，术后腹部的腹气胀和尿潴留，并可对抗筒箭毒碱等竞争型肌松药的过量中毒。碘解磷定1-甲基-2-吡啶甲醛肟碘化物，又名碘磷定。〔问题〕分析构造特点，推测化学性质。〔小结〕理化性质无臭，味苦；遇光易变质。在水或热乙醇中溶解，在乙醇中微溶，在乙醚中不溶。220～227℃，熔融时同时分解。pH4~5时较稳定，酸性下水解生成醛类化合物和羟胺而失效；碱性下脱水生成腈化物，进一步水解出极毒的氰离子。见光或久贮可缓慢氧化释出游离的碘，使颜色变黄而不能药用。为了防止碘的析出，其注射液常加5%葡萄糖作稳定剂。〔临床应用〕用于有机磷酸酯类中毒的挽救。〔本节小结〕硝酸毛果芸香碱内酯环在碱性溶液中易水解失活。要用于重症肌无力，术后腹气胀和尿潴留。.其次节抗胆碱药物〔过渡〕解决胆碱能神经过度兴奋引起的病理状态有两种方法：抑制乙酰胆碱的生物合成或释放；阻挡乙酰胆碱同受体的作用。抗胆碱药就是能阻断乙酰胆碱同受体相互作用的药物。它能。〔分类〕MN胆碱受体拮抗剂。4〔板书〕一、M胆碱受体拮抗剂代表药物一：硫酸阿托品化学名为α-(羟甲基)苯乙酸-8-甲基-8-氮杂双环[3.2.1]-3-辛酯硫酸盐一水合物〔问头〕分析构造特点，推测化学性质。〔小结〕理化性质溶，在乙醚或三氯甲烷中难溶。熔点为190~194℃。药用品为消旋体。菪酸而失去活性。反响——莨菪酸的专属鉴别反响〔深紫色的醌型化合物〕〔临床应用〕可用于有机磷酸酯类中毒的挽救。代表药物二：氢溴酸山莨菪碱化学名为α(S)-(羟甲基)-苯乙酸6β-羟基-1αH,5αH-8-甲基-8-氮杂二环[3,2,1]-3α-辛醇酯氢溴酸盐。〔问题〕分析构造特点，推测化学性质。〔阅读〕临床应用。〔板书〕二、N胆碱受体拮抗剂〔复习〕N1受体拮抗剂又称为神经节拮抗剂，早期用于治疗重症高血压，现多被其他降压药取代。N2(简称肌松药)依据作用机制可分为去极化型肌松药和非去极化型肌松药两大5类。〔讲解〕非去极化型肌松药：它直接与肌肉细胞膜上的乙酰胆碱受体相结合，阻断了受体与乙酰胆碱的相互结合而使肌细胞膜上的去极化不能发生，肌肉不能收缩。这类药物是与乙酰胆碱竞争膜上的即可用抗胆碱脂酶药解毒。胞膜上的受体结合，使肌细胞膜产生去极化。与乙酰胆碱的区分是它不能马上被胆碱脂酶水解，从而使膜的去极化持续一段时间，使肌肉处于松弛状态。去极化肌松药不仅不被抗胆碱脂酶药拮抗，反而会加强其作用。〔本