《药物化学》课程实验教学大纲

《药物化学》课程实验教学大纲[适用对象]药学专业[实验学时]45学时一、实验教学任务和目的《药物化学》是药学等专业的专业课程之一。通过本课程的实验教学，使学生掌握药物制备和合成的基本知识、合成原理、合成方法、合成操作、产品精制、产品的理化鉴定等等。让学生对药品制备的基本过程有具体的了解，并培养学生分析解决药物制备和合成反应中实际问题的能力，为今后的制备药物工作打下基础。二、实验教学基本要求通过实验加深理解药物化学的基本理论和基本知识，掌握合成药物的基本方法；掌握对药物进行结构修饰的基本方法，了解拼合原理在药物化学中的应用。了解分析药物的原理；进一步巩固基础化学实验的操作技术及有关理论知识，培养学生理论联系实际的作风，实事求是，严格认真的科学态度与良好的工作习惯。药物化学的基本要求是课前作好预习，查阅有关文献和数据，了解实验的基本原理和方法，课后认真书写实验报告。三、实验教学内容实验一盐酸普鲁卡因的合成（procainihydrochloridum）1、目的要求通过局部麻醉药盐酸普鲁卡因的合成，掌握酯化原理、以及水和二甲苯的共沸原理和进行酯化、脱水等操作。掌握减压蒸馏的原理以及使用方法。了解和掌握有易于水解结构的化合物，将其硝基还原成氨基的基本原理和操作。了解和掌握成盐方法以及成品的精制操作。2、实验内容1)普鲁卡因的酯化反应。2）普鲁卡因的蒸馏过程。3)普鲁卡因的还原反应。4)普鲁卡因的成盐反应。3、实验仪器搅拌器、温度计、分水器、冷凝管、三口瓶、紫外分析仪等。4、实验学时18学时实验二对氯苯氧异丁酸（安妥明）的合成1、实验目的和要求掌握安妥明合成中缩合反应原理及产品精制操作方法。了解和掌握成盐方法，原理以及基本操作。2、实验内容1）对氯苯氧异丁酸缩合反应。2）对氯苯氧异丁酸精制操作。3）安妥明TLC反应终点的判断。4）安妥明成铝盐反应。5）安妥明成钙盐反应。3、实验仪器搅拌器、温度计、冷凝管、三口瓶、紫外分析仪、HPLC仪等4、实验学时24学时实验三磺胺醋酰钠的制备1、实验目的和要求了解酰化反应的原理和掌握其操作技能。掌握如何控制反应过程的pH、温度等条件及利用主产物与副产物不同的理化性质来分离副产物。了解和掌握其成盐方法和操作方法。2、实验内容1)磺胺醋酰钠乙酰化反应。2)磺胺醋酰钠精制过程。3)磺胺醋酰钠成盐反应。3、实验仪器搅拌器、温度计、冷凝管、三口瓶、紫外分析仪等。4、实验学时16学时实验四安乃近的合成1、实验目的和要求掌握安乃近最后一步缩合反应及其操作方法。2、实验内容1)安乃近的缩合反应2)安乃近的含量测定。3、实验仪器搅拌器、温度计、冷凝管、三口瓶、紫外分析仪、HPLC仪等4、实验学时16学时实验五苯乐来（扑炎痛）的合成1、实验目的和要求通过本实验，了解酯化反应的方法，以及酯化反应在药化结构修饰中的应用。通过酰氯的制备，掌握无水操作的技能。了解拼合原理在药物化学中应用。2、实验内容1)乙酰水杨酸氯的制备反应。2)苯乐来（扑炎痛）的合成。3、实验仪器搅拌器、温度计、冷凝管、三口瓶等4、实验学时16学时实验六依达拉奉的合成1、实验目的和要求通过本实验，掌握依达拉奉的合成方法。2、实验内容1)依达拉奉缩合反应。2)依达拉奉精制过程。3、实验仪器搅拌器、温度计、冷凝管、三口瓶、紫外分析仪等4、实验学时12学时实验七解热镇痛药类的鉴别1、实验目的和要求掌握解热镇痛药类的鉴别方法。2、实验内容1)乙酰水杨酸的鉴别。2)扑热息痛（对乙酰氨基酚）（Paracetamol）的鉴别。3)安乃近MetamizoleSodium的鉴别。3、实验仪器基本分析用试管、酒精灯等。4、实验学时4学时实验八磺胺类药物的鉴别1、实验目的和要求掌握磺胺类药物的鉴别方法。2、实验内容1)磺胺嘧啶Sulfadiazine的鉴别。2)磺胺醋酰钠SulfacetamideSodium的鉴别。3)磺胺甲噁唑Sulfamethoxazole的鉴别。3、实验仪器基本分析用试管、酒精灯等。4、实验学时4学时实验九抗结核病药的鉴别1、实验目的和要求掌握抗结核病药的鉴别方法。2、实验内容1)对氨基水杨酸钠SodiumAminosalicylate的鉴别。2)异烟肼Isoniazid的鉴别。3)呋喃妥因Nitrofurantoin的鉴别。3、实验仪器基本分析用试管、酒精灯等。4、实验学时4学时实验十抗生素类药物的鉴别1、实验目的和要求掌握抗生素类药物的鉴别方法。2、实验内容1)头孢氨苄Cefalexin的鉴别。2)氯霉素Chloramphenicol的鉴别。3)红霉素Erythromycin的鉴别。3、实验仪器基本分析用试管、酒精灯等。4、实验学时4学时实验十一苦杏仁酸的合成1、实验目的和要求学习相转移催化合成基本原理，掌握季铵盐在多相反应中的催化机理和应用技术。熟悉季铵盐的制备和处理方法。巩固萃取及重结晶操作技术。2、实验内容1)三乙基苄基氯化铵TEBA的合成。2)苦杏仁酸的合成。3)苦杏仁酸重结晶。4)苦杏仁酸鉴别：mp测定、IR图谱。3、实验仪器搅拌器、温度计、冷凝管、三口瓶、IR分析仪等4、实验学时6学时实验十二苦杏仁酸的拆分1、实验目的和要求学习光学活性体的拆分方法和旋光度的测定。了解光学活性体拆分在药物合成中的作用和意义通过对外消旋苦杏仁酸的拆分，了解化学拆分法拆分外消旋体的具体做法。2、实验内容1)麻黄素溶液的制备。2)(-)麻黄素(-)-苦杏仁酸盐的制备。3)(-)-苦杏仁酸的制备。4)(+)-苦杏仁酸的制备。3、实验仪器搅拌器、温度计、冷凝管、三口瓶、紫外分析仪、HPLC仪等4、实验学时6学时四、实验项目与学时分配实验项目与学时分配表序号项目名称学时实验要求实验类型主要仪器设备1盐酸普鲁卡因的合成18选做验证性实验搅拌器、分水器及冷凝管、紫外分析仪、HPLC仪2对氯苯氧异丁酸的合成24必做综合性实验搅拌器、冷凝管、紫外分析仪、HPLC仪3磺胺醋酰钠的制备16选做综合性实验搅拌器、冷凝管4安乃近的合成16选做验证性实验搅拌器、冷凝管5苯乐来的合成16选做验证性实验搅拌器、冷凝管6依达拉奉的合成12必做综合性实验搅拌器、冷凝管7解热镇痛药类的鉴别4必做验证性实验基本分析用试管、酒精灯等8磺胺类药物的鉴别4选做验证性实验基本分析用试管、酒精灯等9抗结核病药的鉴别4选做验证性实验基本分析用试管、酒精灯等10抗生素类药物的鉴别4选做验证性实验基本分析用试管、酒精灯等11苦杏仁酸的合成6选做验证性实验搅拌器、冷凝管12苦杏仁酸的拆分6选做验证性实验紫外分析仪、HPLC仪五、实验考核办法与成绩评定本门实验课程考核成绩占课程总成绩的20%，。凡考核不及格者，应参加补考或重修。六、实验教材及参考书1、实验教材《药物化学实验》熊俭、刘燕华主编江西中医学院2005年2、参考书《药物化学》郑虎主编人民卫生出版社第五版2004年七、说明结合《药物化学》理论课程的教学要求和学科实验教学改革新思路，根据我校现有实验教学条件和教育部对实验教学的要求，对原开出实验项目进行整合，积极创设综合性实验，以提高学生的实验操作技能和创新能力。整个实验教学过程由预习准备、实验操作、完成实验报告的指导和实验技能考核等四个环节组成。