第八届天然有机化学学术研讨会

中国化学会第八届天然有机化学—————•学术研讨会•—————NSNPC（济南•2010）邹亲朋ZOUQinpeng中南大学CentralSouthUniversity制药工程系PharmaceuticalEngineering联系方式：MobilICQ511107871CCS8thNationalSymposiumonNaturalProductChemistry会议背景：天然有机化学作为有机化学的一个核心研究领域在历史上为促进社会发展和人类健康做出了巨大贡献;随着国家基金委等资助力度的增强以及大批优秀科技人才的引进，我国在天然有机化学领域的研究取得长足进步;为我国的天然有机化学研究者提供一个良好的交流平台，邀请一批知名学者作大会报告及特邀报告，同时为从事天然有机化学研究的年轻学者提供学习和展示科研成果的机会，是一次盛大的学术盛会。中国化学会主办，国家自然科学基金委员会协办，山东大学药学院承办;基本宗旨是“交流思想、切磋学术，增进友谊，共谋发展”。参加单位涉及26个省（市）98所高校和研究所，另有18家赞助单位、2家出版社、2家杂志社和教育部科技发展中心中国学术在线参加;12位专家作了大会报告，40位学者作了分会报告，108篇论文进行了墙展交流，202篇研究论文结集发表;Academicians:YAOXin-sheng,DingJian,ZHANGLi-he,SUNHan-dong,CHENKai-xian,WUYu-lin,YUDe-quan.会议内容涵盖了天然有机化学各个子学科及交叉学科，涉及五个专题：具有生物活性的新颖结构天然产物的发现及其功能天然产物的结构修饰、全合成和半合成天然产物研究的新技术与新方法天然产物的生物合成以及生物技术其他天然有机化学相关领域展示了我国天然有机化学各个地区、各个领域新成就和发展趋势。本次会议是天然有机化学学科近年来规模最大、学术水平最高的全国性会议，会议期间对该学科各个领域展开了广泛而深入的交流，会议最大的特点是与会代表进一步年轻化，在天然有机化学领域中除了年长一代继续在做出重要贡献外，还涌现出了一大批年轻有为的人才，不少研究领域已经达到或接近国际先进水平。通过会议交流可以看出我国有机化学在各个子学科领域的研究都取得了积极的进展，不仅是传统的优势学科（如有机合成化学，天然产物化学）有了进一步发展，而且在一些新兴学科和交叉学科领域也取得了一系列国际领先或达到国际先进水平的科研成果。

Lecture1：以核酸三维结构为靶的药物研究北京大学张礼和院士以核酸为靶的药物仅占2%；以RNA为靶的药物研究正在成为药物研究的一个新兴领域；针对DNA的药物主要是源于DNA对RNA的转录调控，阻断mRNA的合成；研究了RNA三维结构与小分子的相互作用；Lecture2：络氨酸激酶抑制剂的研究进展中国科学院上海药物研究所丁健院士络氨酸激酶抑制剂分为受体型和非受体型两类络氨酸激酶为重要药靶——分子靶向抗肿瘤药物；在分子水平、细胞水平及动物模型等不同层次构建了较为完备的络氨酸激酶抑制剂抑制剂筛选平台；ZH-4B；来自中药竹黄、洋苏木、三宝木中新二萜原酸酯化合物的研究。Lecture3：中国天然产物化学研究的进展中国科学院昆明植物研究所孙汉董院士中国天然产物研究人员明显增加，水平显著提高；OrganicLetters(有机通讯10/35，具有新奇骨架类型的、具原创性发现的化合物中，中国占50%）、JournalofNaturalProducts

（天然产物杂志350*1/3~1/4）、TetrahedronLetters

（四面体通讯10-15/40）、Phytochemistry

（植物化学）、NaturalProductReports（天然产物报道2-5/20）；我国天然产物学科处于建国以来发展最为迅速的时期；Lecture3：中国天然产物化学研究的进展中国科学院昆明植物研究所孙汉董院士五味子科植物化学成分生物活性研究（联苯环辛-二烯双脂素)；云南特有抗肝炎中药青叶胆中新颖环烯醚萜与抗HBV作用研究（C16、C18新奇环烯醚萜结构）；冬虫夏草活性成分研究（联苯、哌嗪）除不断发现新骨架、新结构化合物推动天然产物发展，还应该与生命科学、药学、医学和生物技术等多学科进行广泛的合作与交叉，推动我国生物经济尤其是生物医药产业的发展。Lecture4：NatureContinuestobeaReservorforNewDrugs南京大学医药生物技术国家重点实验室谭仁祥TCM→nonTCMplants、Marine、EndophytesSimilarmolecular,differentbioactivity.Recentprogressonthetotalsynthesisofbioactivenaturalproducts.(-)-EnglerinA、CommunesinfamilyTamifum只有人类不知其功能的天然产物，没有不具生物学功能的天然产物！！！——H.LaatschLecture5：生物活性天然产物合成的新进展中国科学院上海有机化学研究所马大为随着分离技术的进步，许多具有显著生理活性、结构新颖的物质被发现，但大部分化合物在自然界的含量有限，分离纯化困难，难以得到一定量的天然产物进行深入的生物和药理活性研究，通过对他们的全合成，可以突破自然资源来源的瓶颈，提供相应天然产物的类似物，以进行结构-活性及其作用机制研究。Lecture6：植物中复杂结构萜类化合物的分离中国科学院上海药物研究所岳建民40余种植物分离得600多个化合物（280余新），新颖的高度复杂稠多环结构，核磁、化学法、CD等鉴定结构；分离→鉴定→活性筛选→生源途径提出及合成改进三宝木属植物中二萜原酸酯类、楝科植物中三萜及柠檬苦素、割舌树中四降三萜等的研究土槿皮乙酸（PAB）、抗HP呋喃香豆素的结构优化；生物活性筛选：楝科植物过氧桥化合物walsuroniodA对疟原虫的显著抑制作用、walsucochinsA和B对过氧化氢诱导的神经细胞（PC12）损伤有明显的保护作用。Lecture7：基于HERG钾通道，靶向性研究心律

失常发生及药物干预的机制哈尔滨医科大学药理学国家重点实验室李宝馨HERG（Human“ether-a-go-go”Relatedgene)；调控LQT-2的新靶点：microRNA；研究奎尼丁/奎宁、槐果碱/槐定碱对HERG通道的影响，探讨不同种类和不同结构药物抗心律失常的分子机制和安全性；分析药物对HERG通道作用的构效关系；研究2型长-LQ间期延长综合症（LQTS）发生机制与microRNA的关系。Lecture8：喜树碱的全合成、方法延伸及新活性分子发展中国科学院上海有机化学研究所姚祝军喜树碱是由Wall等人从我国引种的药用植物喜树中分离得到的具有五元并环结构的生物碱，具有广谱优良的抗癌活性，是拓扑异构酶Ⅰ的选择性抑制剂；临床用药物伊立替康与拓扑替康为喜树碱的衍生结构；喜树碱主要依赖自然途径分离，资源有限；目前合成途径效率低、路线长、费用高；提出了两条高效对映选择合成生物碱的新路线，并致力于将有关的高效率串联方法用于拓展天然喜树碱难于衍化的喜树碱衍生物，作为抗肿瘤活性分子进行药物发展研究。Lecture9：有毒药用植物中新颖结构活性天然产物的发现及功能研究中国医学科学院药物研究所庾石山近年临床试验源于植物的46种新药24种来自有毒植物；另外有的毒素可以作为探针，通过作用机理研究，发现新靶标；我国有毒植物有943种，分属101个科，有500余种为药用植物，不到30%进行过深入的化学、药理和毒理研究；当今社会天然产物的研究中，结构与功能的研究越来越重要；采用活性和化学筛选集成应用的方法，从单刀根、少药八角、格木等十余种重要有毒物质中分离鉴定了280余个化学成分，其中新化合物130个，新骨架结构化合物6个，60余个具细胞毒、抗炎、抗氧化等活性；Lecture9：有毒药用植物中新颖结构活性天然产物的发现及功能研究（续）中国医学科学院药物研究所庾石山单刀根中具有血管内皮保护作用物质研究；仪花中新骨架结构化合物的发现，Mo2(OAc)4衍化CD谱确定仪花素F绝对构型少药八角中具有钾离子通道活性的结构新颖化合物的研究；盈树皮中具有肿瘤细胞毒作用的结构复杂的三萜皂苷，很多皂苷具有溶血作用（取代基的不同可导致溶血作用的有无）千年不死有毒格木王→格木叶中新颖结构的咖萨因型生物碱的发现，及有肿瘤细胞毒活性的卡萨因二萜的结构研究；仪花属植物新颖结构化合物和活性酚苷的发现；Lecture9：有毒药用植物中新颖结构活性天然产物的发现及功能研究（续）中国医学科学院药物研究所庾石山构效关系研究：

三分丹、娃儿藤中菲骈吲哚里西啶类生物碱抗肿瘤活性初步构效关系分析，

右旋去氧娃儿藤宁的构效关系研究，

格木中抗肿瘤卡萨因型生物碱的构效关系研究；对菲骈吲哚里西啶类生物碱、卡萨因型生物碱进行了结构修饰，阐明了他们的主要构效关系，优选出两个具有自主知识产权的新型抗肿瘤候选药。Lecture10：环状三萜皂苷的合成和活性研究中国科学院上海有机化学研究所俞飚TotalSynthesisofLobatosideE,APotentAntitumorCyclicTriterpene

Saponin,andItsCongeners73stepsandin1.2%overallyield有机合成的步骤

就像女孩子的裙

子，越短越吸引

人！！！Lecture11：吲哚生物碱(+)-Perophoramidine和CommunesinF的全合成及其绝对构型的确定四川大学西南药学院YongQinTotalSynthesisof(+)-Perophoramidine

，17Stepswith11%overallyield.DeterminationoftheAbsoluteConfigurationLecture12：苔藓植物化学成分与生物学活性研究山东大学药学院娄红祥ChemicalconstituentsfromChinesebryophytesandtheirbiologicalsignificances建立了活性新化合物的快速发现方法（HPLC-MS/生物自显影技术)

；完成了100多种苔藓植物化学成分研究工作；研究了联苯类化合物的特殊旋阻异构特性；合成制备了联苯

类化合物的衍生物；系统研究了联苯化

合物的抗真菌和逆转

真菌耐药作用。SL1：植物天然产物的化学防御功能的研究与启迪中国科学院昆明植物所郝小江马兰和徐长卿中三类不同作用机制化合物对烟草花叶病毒及对新德比斯病毒的特异性抑制；玉簪中抗MTV的生物碱——DDN；苦木中β-咔啉生物碱对TMV的抑制作用；苦木中生物碱与苦木素（多靶点？）的协同作用；评价方法——原生质体模型与化合物生物活性测试；甾体：对相似复制的病毒有效；重新审视植物化学成分的生态效应和化学防御功能，希望能不断阐明具有化学防御功能的植物天然产物；同时，希望借助化学防御的启迪，定向探讨植物天然产物的其他生物活性。SL2：大风子科药用植物化学成分及生物活性研究北京大学药学院屠鹏飞大风子科植物全球1000多种，中国56种18变种，多有活血化瘀、消肿止痛、抗风湿等功效；对伊桐、南岭柞木、爪哇脚骨脆、挪挪果、山桂花、广西大风子、海南大风子、斯里兰卡天料木等进行了化学成分研究；分离鉴定了芳苷类、二萜类、木脂素类、黄酮类、三萜类等多种构型的313个化合物，54新，5个结构新颖的异尼亚纳烷型二萜化合物；活性筛选：黄苷类化合物对PC12细胞的保护作用，伊桐类对血小板的凝聚作用及磷酸二酯酶的抑制作用，伊桐二萜类化合物的杀虫作用。SL3：Chemistryandchemicalecologyofsouthchinaseaopisthobranchsandtheirdietaryorganisms中国科学院上海药物研究所郭跃伟海藻、细菌、软体生物；西班牙舞蹈家（内与海绵中的形同化合物）；海兔（红藻中的相似化合物）叶海牛科SL4：海洋真菌中先导化合物的发现与优化沈阳药科大学中药学院裴月湖胶枝霉属植物、细交链霉苞菌；从5株海洋真菌发酵物中分离鉴定了83个单体化合物，16新，并对他们的细胞毒活性进行了简单的构效关系研究；对具有较好细胞毒作用的PJ147进行了全合成，并合成了23个衍生物，解决了该类化合物的水溶性不好、难于进行体内药效学评价等问题。SL5：天然有机化学研究：针对性与不确定性中国科学院成都生物研究所张国林不确定性源于Biodiversity陆地→海洋、植物→动物、真菌、细菌发现问题（新结构、功能、现象）→解决（分析方法与结论、合成方法）曲霉属（AspergillusSPP)次生代谢产物研究；毛科属（ChaetomiamSPP)SL6：若干药用植物的活性成分发现极其功能中国医学科学院药物研究所张东明从天然产物中发现结构新颖、功能独特的活性成分对进一步研制成创新药物具有重要的科学价值和良好的应用前景；化学结构新颖、奇特、有生物活性的天然产物对有机合成化学家有无穷的魅力；从具有安神益智等功效的远志等植物分离鉴定了130个化合物（70余新），其中的寡糖多酯类和皂苷类对神经元PC12细胞有明显的保护作用，且能显著改善小鼠学习记忆障碍，皂苷的作用机理是对ERK、CREB、Synapsin1的磷酸化具有促进作用，从而激活MAPK通路；首次发现草珊瑚具有抗肝炎活性，从中首次分离了苯丙素取代的儿茶素苷和皂苷类等大极性化合物；对金粟兰、黄药大头茶、圆锥绣球、番石榴进行了系统研究，从番石榴叶中分离出了3个结构新颖的化合物。（Org.Lett.2010,12,656-659）SL7：中药成分体内代谢产物及其生物活性沈阳药科大学中药学院邱峰口服中药因受肠道pH值、肠内菌丛、以及体内脏器代谢酶等的影响，很多中药易发生代谢转化、生物利用度低，体内除原形成分外，还有代谢产物，因此，要阐明中药体内发挥作用的物质形式，需要同时对吸收入血的中药成分和代谢产物进行药效筛选；对穿心莲内酯、姜黄素、淫羊藿苷、莪术醇等十余种中药成分的体内代谢产物进行了研究。SL8：Potentialantitumorcyclopeptides（环肽）fromRubiaplants中国科学院昆明植物所谭宁华SL9：低温环境真菌的次生代谢产物研究中国科学院微生物研究所车永胜真菌的次生代谢产物具有结构类型繁多、活性广泛、易工业化等特点，是药物先导化合物的来源；当前真菌研究的挑战是难以从普通真菌资源中发现更具开发潜力的新结构类型活性物质，而特殊环境菌种在长期的进化中，防御和代谢系统变得高度发达，能产生结构多样、新颖、活性广泛的次生代谢产物；对低温环境（如极地、冰川、青藏高原）的真菌资源进行了指纹分析。SL10：StudyonNovelTargetingAntiumorCompoundsfromMarine-derivedMicrooganisms青岛海洋大学顾谦群SL11：ApplicationofIntramolecilarDiels-AlderReactionforSynthesesofBiologicallyActiveDiterpenoids北京大学杨震SL12：ANovelSynthesistowardsNagelamideK中国科学院上海有机所姜标SL13：紫杉醇D环结构修饰及其抗癌活性研究四川大学华西药学院王锋鹏SL14：类天然产物的合成及构效关系研究云南大学化学科学与工程学院张洪彬SL15：深海放线菌新属M.thermotolerans中抗菌、抗肿瘤活性先导化合物的发现、生物合成和工程改造中国科学院南海海洋所鞠建华SL16：（+）-生物素的不对称全合成研究中国科学院上海有机所姜标SL17：海洋天然产物Cephalostatin1的合成中国科学院上海有机化学研究所田伟生SL18：新药研究中的多学科交叉研究中国科学院昆明植物所朱华结SL19：树脂糖苷batatosideL的全合成四川大学华西药学院杨劲松SL20：一锅串联反应在天然产物合成中的应用北京大学药学院贾彦兴SL21：天然产物绝对构型的测定方法及其进展中国科学院上海药物研究所秦国伟化学合成法：有机合成法、Horeau’s方法（根据消旋底物的动力学拆分测定仲羟（胺）基的构型）、Prelog’s方法（原理：不对称合成，优势构象决定MeMgI进攻方向）；物理方法：单晶X-ray，旋光法，ORD，CD等；旋光谱和分子手性关系——环己酮的八区律；Mosher方法，应用MPA试剂的Mosher方法；应用配糖位移效应确定仲糖构型；X-单晶衍射技术，用Cu可直接得到含氧化合物的绝对构型，但不是每个化合物都会结晶；新方法要合理选择。SL22：石头花属及其相关植物特征性皂苷成分及其降血糖活性中国药科大学孔令义对丝石竹等12种植物的特征性化学成分进行了系统分析和结构测定，共鉴定了458个化合物，皂苷267个（63新）；系统开展了皂苷类化合物快速分离和在线检测的方法学研究，采用HSCCCC、HSCCCC+HPLC等新技术建立了分离、检测皂苷的高效快速分离方法，利用HPLC指纹图谱、HPLC-UV-MSn和HPLC-ELSD-MSn技术系统研究了三萜皂苷和甾体皂苷的裂解规律，实现了不同类型皂苷成分制备分离过程中结构在线检测；首次揭示了皂苷类化合物对α-葡萄糖苷酶抑制活性的构效关系；SL22：石头花属及其相关植物特征性皂苷成分及其降血糖活性（续）中国药科大学孔令义对齐墩果酸进行了结构修饰，发现肉桂酰胺片段可以增强齐墩果酸的α-葡萄糖苷酶抑制活性，对寻找具有显著降血糖活性的化合物具有重要参考价值；中药治疗疾病主要是通过吸收入血成分来发挥作用，采用HPLC-ESI/MSn分析技术对丝石竹皂苷在大鼠体内的入血成分进行了分析，发现灌胃复杂结构的双糖链皂苷后，能在体内水解或酶解转化或降解为次生皂苷和皂苷元，最终仍会发挥与其次生皂苷或皂苷元类似的作用；皂苷糖的结构确定（酸或碱水解、手性衍生化GC法）；MCIgel

色谱柱对不同糖链（如单糖和多糖）皂苷可以有效分离；中国天然产物（争取网络版入SCI）。SL23：基于蛇胆川贝散处方的化学思考与实验华中科技大学同济药学院吴继洲蛇胆川贝散为最简单的传统经典复方，由川贝和蛇胆组成，川贝的有效成分为异甾烷生物碱，蛇胆的生物活性成分为胆甾烷型胆汁酸类；其异甾烷生物碱活性强而毒性大，胆汁酸则需剂量大（协同）；制备了浙贝乙素与胆汁酸形成的盐化合物及酯化合物，以验证经典复方蛇胆川贝散治疗咳嗽的药效基础，并对以上衍生物镇咳作用的有效性和安全性进行了评价；浙贝乙素在大鼠体内有明显的雌雄差异。SL24：几种重要中药及天然药物化学成分的再研究暨南大学药学院中药及天然药物研究所叶文才天然药物的创新药物研究，是我国新药研发的重要途径；（老药新研）近50年来，我国已从一些重要的中药及天然药物中开发出了一些创新药物，但对这些中药及天然药物化学成分的研究大多集中于上世纪70~80年代，受当时技术水平的限制，研究尚不够深入，因此有必要利用现代手段对其化学成分开展进一步的深入研究，以期发现新药先导化合物；对白头翁等100余种中药及天然药物的活性成分进行了系统研究，发现了350余种新化合物，其中，从月腺大戟、穿心莲、木豆、一叶萩、番石榴、蟾酥中发现了10类具新颖骨架结构的活性化合物。综合利用NMR、HR-ESI-MS、X-ray、CD等现代波谱技术及化学和计算机模拟方法对上述化合物的结构绝（包括对构型）进行了确定，部分化合物显示出明显的生物活性。一叶萩型生物碱（注射液开发、生源途径探讨），部分一叶萩生物碱对GABAA受体的拮抗活性；蟾蜍中抗肿瘤、强心的50余种内酯类化合物。SL25：海藻及其共生微生物化学成分与生物活性研究中国科学院海洋研究所王斌贵从海藻中分离鉴定200余种代谢成分，80余种为新结构，以卤代化合物为主要特征（卤代酚、萜等）；从海藻内生真菌中获得100多种成分，40余种为新结构，包括细胞松弛素类、萘并吡喃酮类、苯甲醛衍生物、生物碱类等；海藻卤代物具有显著的清除自由基、抗糖尿病等活性，而海藻内生真菌代谢产物则具有显著细胞毒活性及抗农业病害菌活性；海藻及其内生真菌是发现结构新颖、活性强的海洋天然产物中药资源。SL26：八角属（Illicium）植物化学成分研究中国科学院上海药物研究所叶阳八角为药食两用植物，果实与种子可作调料，也可入药。八角为我国南方重要的经济作物。一些八角品种因含有莽草毒素及类似物而具有毒性。我们通过LC/MS/MS手段建立了检测莽草毒素的定性方法，同时通过对莽草毒素及其类似物ESI-MS研究，总结出它们的裂解规律，应用于莽草毒素类似物的检测。同时，为进一步有效、合理地利用八角资源，我们对三种八角（少药八角、短柱八角和厚叶八角）中等极性的化学成分进行了系统研究。通过综合运用多种分离方法和波谱解析技术，共分离鉴定了44个化合物，涉及多种结构类型，如单萜、倍半萜、二萜、苯丙素及其苷类、苯丙素-黄酮聚合物、黄酮类、木脂体及有机酸类等，其中新化合物