第十一章 控制性降压药

ControlledHypotensionDrugs

遵义医学院麻醉药理学教研室秦榜勇2007年5月第十一章控制性降压药Controlledhypotensiondrugs

QinBangyong2007,5

教学要求（一）掌握：控制性降压的概念和目的硝普钠硝酸甘油（二）熟悉：三磷腺苷和腺苷钙通道阻滞药钾通道开放药（三）了解：控制性降压药的理想条件及分类神经节阻滞药前列地尔体内过程药理作用临床应用不良反应Controlledhypotensiondrugs

QinBangyong2007,5概念：在某些手术的麻醉期间，使用药物有目的地使病人的血压在一段时间内降低到适当的水平，称为控制性降压。目的：减少术中出血，降低病人输血引起的不良反应发生率；为手术提供清晰的术野。Controlledhypotensiondrugs

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控制性降压的实施

？理想的控制性降压药：1、药效确切，起效、恢复迅速2、降压幅度和时间易调节，可控性好3、效应有剂量依赖性4、消除快、无毒性作用，无快速耐药性5、无反射性心动过速或反跳性高血压6、对重要脏器的血流影响小Controlledhypotensiondrugs

QinBangyong2007,5控制性降压药物的分类：1、吸入麻醉药2、血管扩张药3、钙通道阻滞药4、肾上腺素α1受体阻断药5、肾上腺素β受体阻断药6、交感神经节阻滞药7、钾通道开放药8、血管紧张素转换酶抑制药9、前列腺素E1Controlledhypotensiondrugs

QinBangyong2007,5一、血管扩张药（一）硝普钠(sodiumnitroprusside)[理化性质]

化学名为亚硝基铁氰化钠。呈棕色结晶，易溶于水，稀释后水溶液不稳定，曝光后药效降低(因此配制好的药剂立即用裹以避光纸尽快使用)，当变成普鲁土蓝色时不能再用。Controlledhypotensiondrugs

QinBangyong2007,5[体内过程]

1、半衰期3~4min，血压迅速下降。2、硝普钠在体内降解，代谢过程中形成氰化物，药量过大，或体内代谢过慢(如肝肾功能不全、维生素缺乏等)都易引起氰化物中毒以致死亡。由于氰化物抑制细胞色素氧化酶，呼吸链中断，引起代谢性酸中毒及组织缺氧，但是其中毒是有效量的10倍，合理使用尚可保证安全。3、由于硝普钠在体内迅速降解，所以停止滴注后血压迅速回升，5分钟血压可回到原来水平。

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QinBangyong2007,5[药理作用]

1、强烈的血管扩张作用

扩张小静脉(容量血管)，又扩张小动脉(阻力血管)，对其它平滑肌及心肌都无作用。静脉给药后1min动脉压、肺动脉压、右心房压迅速下降，停药后1min开始恢复。做控制性降压时，对心排血量及心率影响相对较小，且恢复迅速。

2、改善心功能

心肌梗死、心功能不全的病人，静脉给药后降低前、后负荷和心室充盈压，心肌扩张程度减轻，动脉阻抗降低，心肌耗氧减少，SV、CO显著增加，心功能得以改善，从而使心率无明显改变或有所减慢。

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QinBangyong2007,5[临床应用]1、控制性降压

推荐剂量0.5~3ug.kg-1.min-1快速一次最大剂量不宜超过1.5mg.kg-1，24h不宜超过3mg.kg-12、严重高血压、高血压危象3、心功能不全或低心排出量从0.5ug.kg-1.min-1开始，根据血压进行调节低血容量的病人更敏感，特别注意补充血容量Controlledhypotensiondrugs

QinBangyong2007,5[不良反应]

1、氰化物中毒临床表现为代谢性酸中毒和组织缺氧，如呕吐、出汗、不安、头痛心悸等症状。

应立即停药抢救：

（1）吸氧（2）维持血流动力学的稳定（3）有效解毒剂高铁血红蛋白形成剂如亚硝酸钠、亚硝酸异戊酯等2、降压过度Controlledhypotensiondrugs

QinBangyong2007,5（二）硝酸甘油（nitroglycerin)

硝酸有机制剂，习惯称亚硝酸类。临床早用于治疗冠心病心绞痛发作，近年来用于心功能不全的治疗及控制性降压。[理化性质]因首关消除明显，口服后生物利用度仅为8%，舌下含服为80%。肝代谢，肾排泄。Controlledhypotensiondrugs

QinBangyong2007,5[药理作用]

基本作用——松弛血管平滑肌（产生NO，激活鸟苷酸环化酶，增加细胞内cGMP含量，降低胞浆中的Ca++浓度，松弛血管平滑肌）1、首先扩张静脉血管(容量血管)显著降低前负荷，降低心室壁紧张度、减少心肌耗氧量2、剂量增加动脉血管紧张性下降，动脉压下降，左室壁张力降低。有利于血流由心外膜下区和侧枝向缺血期流动，促进冠状血流再分布，缩小梗塞面积3、降低心肌耗氧量(前后负荷下降)Controlledhypotensiondrugs

QinBangyong2007,5[临床应用]1、控制性降压

（1）手术期间控制性降压通常用0.01%ivgtt，该药降压时，降低舒张压作用较弱，心肌可保持较高的灌注压，利于心肌供血(对比硝普钠)（2）扩血管使颅内压升高（颅高压病人应慎用）2、急性心功能不全、心肌缺血

（1）剂量容易调节（2）低血压发生率低（3）心率不变或仅轻度增加（4）基本没有毒性Controlledhypotensiondrugs

QinBangyong2007,5[不良反应]1、一般不良反应面部潮红、灼热感2、耐受性3、高铁血红蛋白症Controlledhypotensiondrugs

QinBangyong2007,5（三）三磷酸腺苷和腺苷(adenosinetriphosphate,ATP)

[理化性质]

三磷酸腺苷和腺苷是体内存在的天然嘌呤类衍生物，易溶于水，在酸性环境中稳定。静脉注射后迅速水解为单磷酸腺苷，进一步去磷酸化成为腺苷。Controlledhypotensiondrugs

QinBangyong2007,5[药理作用]1、心血管系统ATP降解产物腺苷，通过激动腺苷受体发挥作用。ATP能扩张冠状血管和周围血管。ATP作用极其迅速而短暂，以1-2mg/kg单次静注，血压立即下降，但仅持续7.5分钟，停药后血压迅速恢复，容易调节，但仅适用短时间降压。ATP控制性降压时，体循环阻力降低、心排血量增加、冠状动脉扩张、血流量增加。Controlledhypotensiondrugs

QinBangyong2007,52、其