第5章 传出神经系统药理概论-1

第五章传出神经系统药理概论新乡医学院药理教研室目标要求：1.掌握：传出神经的分类（解剖、递质）；传出神经系统受体的分型；2.熟悉：传出神经系统递质的合成、释放与消失；传出神经系统的生理功能；传出神经突触的超微结构。传出神经系统

中枢神经神经元效应器交感NS副交感NS骨骼肌ACh植物神经运动神经中枢神经神经节效应器NA躯体运动反射自主神经传出神经系统

中枢神经神经元效应器交感NS副交感NS骨骼肌ACh植物神经运动神经中枢神经神经节效应器NA

第一节概述按神经末梢释放递质分类：1.胆碱能神经：兴奋时释放乙酰胆碱（acetycholine，ACh）；2.去甲肾上腺素能神经，兴奋时释放去甲肾上腺素（noradrenaline，NA）。胆碱能神经：1.全部交感神经和副交感神经的节前纤维；2.运动神经纤维；3.全部副交感神经的节后纤维；4.极少数交感神经节后纤维（汗腺的分泌神经、骨骼肌的血管舒张神经）。去甲肾上腺素能神经：几乎全部交感神经节后纤维。

第二节传出神经系统的递质和受体

一、传出神经系统的递质1.递质学说的发展。2.传出神经突触的超微结构：突触间隙、突触前膜、突触后膜、囊泡等。

3.递质的生物合成、储存、释放与消失。

（1）去甲肾上腺素：其合成在胞体和轴突中即开始进行，愈到神经末梢含量愈高。其合成过程为：

酪氨酸神经元多巴多巴胺囊泡去甲肾上腺素，以胞裂外排的方式进行释放。在静止时亦可见有微量NA不断从囊泡中溢出，另外亦可被某些药物从囊泡中置换出来。

递质作用的消失：

a.75％～90%被突触前膜主动再摄取，称摄取1。

b.非神经组织摄取（心肌、平滑肌），称摄取2。

MAO：单胺氧化酶；

COMT：儿茶酚氧位甲基转移酶。

c.从突触间隙扩散到血液中去。

进入酪氨酸羟化酶多巴脱羧酶进入多巴胺β-羟化酶儿茶酚胺的产生､释放及再摄取（2）乙酰胆碱（ACh）：主要在胆碱能神经末梢内合成。其合成过程为；

AcCoA+CholineACh

（储存在囊泡内）以胞裂外排的方式进行释放。

乙酰胆碱作用的消失：

AChAcetate+Choline胆碱乙酰化酶AChE乙酰胆碱酯酶对乙酰胆碱的水解

二、传出神经系统的受体（一）受体的命名：存在于细胞膜中，其命名常根据能与之选择性相结合的递质或药物而定。（二）传出神经系统受体分型

1.胆碱受体：能与乙酰胆碱（ACh）结合。

A.毒蕈碱（muscarine）型胆碱受体（M胆碱受体，M受体）：能选择性被毒蕈碱激动，主要分布于副交感神经节后纤维所支配的效应器及交感神经节后纤维支配的汗腺、骨骼肌血管。

M1受体：自主神经节(除极化)、CNS(＋)、胃壁细胞(胃酸↑)

；M2受体：心脏(－)

、突触前膜(－)；M3受体：内脏平滑肌(收缩)

、外分泌腺(↑)

、血管内皮细胞(NO↑)

；M4受体：外分泌腺

、平滑肌；M5受体：CNS。

B.烟碱（nicotine)型胆碱受体（N胆碱受体，N受体）对烟碱敏感。

NN(N1)受体：位于神经节细胞，被曲美芬阻断，兴奋神经节。

NM(N2)受体：位于神经肌肉接头，被筒箭毒碱阻断，兴奋骨骼肌。

2.肾上腺素受体：能与去甲肾上腺素和肾上腺素结合。

A.α肾上腺素受体（α受体）

α1受体：位于突触后膜，分布于血管平滑肌（＋）、内脏平滑肌（＋），被哌唑嗪所阻断。

α2受体：位于突触前膜，激动时抑制NA、ACh的释放。突触后膜也有α2受体，如血管（＋）、胰岛β细胞（↓）等。B.β肾上腺素受体（β受体）

β1受体：心肌细胞，兴奋心脏。被美托洛尔阻断；

β2受体：内脏（支气管）和血管（骨骼肌、冠脉）平滑肌（－）、去甲肾上腺素能神经突触前膜（NA↑）。