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文档简介

第六章胆碱受体激动药

（Cholinoceptoragonists）胆碱受体激动药又称拟胆碱药（Cholineminaticdrugs）药物分类1、完全拟胆碱药，又称为M及N胆碱受体激动药；如：Ach、卡巴胆碱等。2、M型拟胆碱药，又称为M胆碱受体激动药；如：毛果芸香碱（匹鲁卡品,Pilocarpine）3、N胆碱受体激动药。如：烟碱（Nicotine）

第一节M、N胆碱受体激动药

乙酰胆碱（Acetylcholine,Ach）【生理及药理作用】1.M样作用：心血管系统（抑制作用）血管：小剂量激动血管内皮细胞M3亚型→NO释放→平滑肌松弛→血压↓。大剂量激动离体血管平滑肌M受体，使之收缩。心脏：心率↓、传导减慢、收缩力↓、不应期缩短等。

胃肠道：兴奋作用，蠕动增强。腺体：分泌增加泌尿道：排尿眼：缩瞳、降低眼压、调节痉挛中枢神经系统：（外源性Ach不能透过血脑屏障，故无明显作用）2.N样作用：兴奋Nm（N2）受体→骨骼肌收缩兴奋Nn（N1）受体→交感、副交感神经节兴奋

醋甲胆碱（methacholine）

及卡巴胆碱（carbachol）

它们同样可被胆碱酯酶水解，但其化学性质较乙酰胆碱（Ach）稳定，不易水解故作用持久。

【药理作用】他俩药理作用与Ach相似。

★醋甲胆碱主要用于口腔黏膜干燥症。★卡巴胆碱对眼、膀胱及胃肠作用较强。应用：卡巴胆碱滴眼用于青光眼的治疗，也可用于尿潴留和腹气胀。仅用于皮下注射，禁用于静脉注射。中毒时，阿托品对其解救效果差。

第二节

M胆碱受体激动药（M拟胆碱药）毛果芸香碱（Pilocarpine）

为毛果芸香属植物中提取的生物碱。【药理作用】眼：环形肌收缩（扩约肌，存在M受体）→瞳孔缩小；前房角开大，房水回流→降低眼内；

睫状肌（环状肌，M受体）收缩，悬韧带放松，导致晶体变凸（近视）→调节痉挛。腺体：汗腺、唾液腺分泌增多。平滑肌：支气管平滑肌兴奋→哮喘，子宫、膀胱、胆道平滑肌兴奋增强。心血管系统：心率、血压下降。中枢神经系统：【临床应用】

主要用于治疗青光眼、虹膜炎，等。

【不良反应】

主要为胆碱神经过度兴奋症状，如汗腺过度分泌、流涎、恶性、呕吐、腹泻，哮喘、呼吸困难，视力模糊、眼痛，头痛等。

阿托品可拮抗上述中毒症状。第三节N胆碱受体激动药烟碱（nicotine）瓦伦尼克林（varenicline）请自学！第七章

抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药

第一节胆碱酯酶胆碱酯酶（cholonesterase）分为真性和假性两种胆碱酯酶。真性胆碱酯酶（acetylcholinesterase，AchE）：1.活性及特异性：生物活性相对较高，特异性较强，只水解Ach。一个酶分子可以水解6×105个分子的Ach。2、分布：主要存在于胆碱能神经末梢突触间隙、特别是终板突出后膜的皱摺中分布量多。也存在于神经元内和红细胞中。假性胆碱酯酶(pseudocholinesterase)：1、活性及特异性：活性低，特异性差；除水解Ach外，还可水解其它胆碱酯类，如

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