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文档简介

第十一章乙酰胆碱酯酶抑制剂

（AcetylcholinesteraseInhibitors）神经系统组成胆碱能药物肾上腺素能药物

镇痛药中枢抑制药中枢兴奋药全身麻醉药局部麻醉药传出神经系统传出神经系统药物的作用环节交感本章内容

乙酰胆碱酯酶的结构及其水解乙酰胆碱的机理可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂乙酰胆碱结构ACh对所有胆碱能受体部位无选择性，导致产生副作用。ACh化学稳定性较差，在水溶液、胃肠道和血液中均易被水解或胆碱酯酶催化水解，失去活性。ACh的生物合成、贮存、释放和摄取

乙酰胆碱的生物合成及降解乙酰胆碱酯酶的结构蛇毒素Fasciculin与鼠乙酰胆碱酯酶复合物二聚体的条带结构

乙酰胆碱酯酶的结构乙酰胆碱酯酶单体为椭球型分子，其分子结构最显著的特点是在表面有一向内凹陷的深而窄的峡谷。其催化三联体的构成（Ser-His-Glu）与通常丝氨酸蛋白酶（Ser-His-Asp）有所不同。

AChE活性中心位于谷底，由三个主要区域组成：酯解部位阴离子部位疏水性区域乙酰胆碱结合于鼠乙酰胆碱酯酶活性中心峡谷

乙酰胆碱酯酶催化乙酰胆碱水解机制

ACh-AChE可逆复合物乙酰化酶广义碱催化乙酰化酶的水解游离酶乙酰胆碱酯酶催化乙酰胆碱水解机制

可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂生物碱类：毒扁豆碱季铵类：溴新斯的明叔胺类：盐酸多奈哌齐其他类可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂

溴新斯的明NeostigmineBromide3-[[(Dimethylamino)carbonyl]oxy]-N,N,N-trimethyl-benzenaminiumbromide用于重症肌无力和术后腹胀气及尿潴留。NeostigmineBromide的结构特点NeostigmineBromide的代谢

主要代谢物是酯水解产物溴化3-羟基苯基三甲铵，具有与Neostigmine相似但较弱的活性Neosti

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