第一章海洋药物化学概论1

第一章概论

第一节海洋药物学

海洋药物学TheMedicinalChemistryofMarineProducts海洋药物学是包括一切源自海洋植物、动物及微生物代谢产物作为药物、先导化合物的化学。

生物碱、黄酮、萜类、甾类、糖苷、氨基酸、肽类、糖类。

各个学科的相互渗透使天然产物化学、海洋药物学已涉及许多生命现象，如药物作用过程中配体与受体的作用机理，药物在人体内的代谢产物，使他与内源性物质为主要研究对象的生物化学出现了交叉。LeadCompound通过优化目标活性作用、减少毒性和副作用可以使其转变为一种新药的化合物。①应用药物化学提高先导物对靶子的专一性；②优化化合物的药物动力性能和生物可利用率；③在动物身上进行化合物的临床前的试验。一、从天然产物活性成分中发现先导化合物。①植物来源，如解痉药阿托品是从茄科植物颠茄、曼陀罗及莨菪等中分离提取的生物碱。②微生物来源，如青霉素③动物来源，如替普罗肽是从巴西毒蛇的毒液中分离出来的，具有降压作用。④海洋药物来源，如Eleutherobin是从海洋柳珊瑚中得到的，具有抑制细胞微管蛋白聚合作用。二、通过分子生物学途径发现先导化合物三、通过随机机遇发现先导化合物四、从代谢产物中发现先导化合物五、从临床药物的副作用或者老药新用途中发现六、从药物合成的中间体发现先导化合物天然药物化学TheMedicinalChemistryofNaturalProducts利用现代理论与方法研究天然药物中化学成分的一门学科。其研究内容包括各类天然药物中的化学成分（主要是生理活性成分或药效成分）的结构特点、理化性质、提取分离方法、以及主要类型化学成分的结构鉴定等。此外还涉及主要类型化合物成分的生物合成途径等内容。天然药物来自植物、动物、矿物和微生物，并以植物来源为主。软件结构软件Chemdraw解析软件MestReNova,Nuts2000,Mestrec国外Marinlit(海洋天然产物文献数据库)【URL】http://www.chem.canterbury.ac.nz/research/marinlit.htm【数据库研制者】DepartmentofChemistry,UniversityofCanterbury【数据内容】Marinlitisadatabaseofthemarinenaturalproductsliterature.Inadditiontotheusualbibliographicdata,thedatabasecontainsanextensivecollectionofkeywords,trivialnames,compoundinformationincludingstructures,formulae,molecularmass,numbersofvariousfunctionalgroups,andUVdata.Alloftheseitemscanbesearchedforeitherindividuallyorinvariouslogicalcombinations.Taxonomicdataarealsoincluded,permittingtheexplorationofrelationshipsatvariouslevelssuchasgenus,familyororder.BibliographicdatacanbeexportedinaformatsuitableforentryintoEndNote.MarinlitalsohasallofthestructuresavailableinChemFinderfiles.ByusingyourowncopyofCSChemOffice,thesefilescanbesearched,fromwithinMarinlit,forsubstructures.AnoptionalversionofMarinlitcontainscalculated13Cand1HNMRchemicalshiftdataforallcompoundsinMarinlit.The13CdatacanbesearchedforpatternsofshiftsfromwithinMarinlit.Theabilitytosearchonthe1Hdatawillbeprovidedlaterintheyear.ThesedatahavebeengeneratedthroughcollaborationwithACD/Labs.Thenumberofreferencesfrom947journals/booksis14,800withdatafor14,500compounds.Thesecompoundshavebeenderivedfrom3,018speciesfrom1,822generafrom22phyla.AnnualupdatestotheMarinlitfilesareavailableforasmallcharge.国内1.海洋天然产物数据库(MarineNaturalProductsDatabase,MNPD)中国科学院（周家驹）该数据库包含海洋天然产物的分子结构及其生物来源、生物活性、生物种类、物理化学参数和参考文献等信息,目前约有11,000条记录.2.中国海洋大学正在发起建立中国海洋天然产物数据库海洋天然产物及它们的相似物进入临床情况生物化合物适用症阶段海绵动物门

AgelasmauritianusKRN7000癌症ⅠPetrosiacontiganataIPL-567炎症Ⅰ腔肠动物门Pseudopterogorgiamethopterosin炎症/创伤Ⅰ纽形动物门AmphiponuslactifloreusGST-21老年痴呆症/精神分裂症Ⅰ软体动物门Dolabellaauricularia海兔毒素10癌症ⅡDolabellaauriculariaLU-103793癌症ⅠConusmagnus芋螺肽疼痛Ⅲ苔藓动物们总合草苔虫（bugulaneritina）草苔虫内脂1癌症Ⅱ尾索动物门Trididemnumsolidum膜海鞘素B癌症ⅡAplidiumalbicans脱氢膜海鞘