第17章 药物的化学结构修饰_第1页
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文档简介

第十七章药物的化学结构修饰药物化学结构修饰的作用改善药物的吸收性能延长药物的作用时间增加药物对特定部位作用的选择性降低药物的毒副作用提高药物的稳定性改善药物的溶解性能消除不适宜的制剂性质

改善药物的吸收性能噻吗洛尔中的羟基用丁酸酯化，得丁酰噻吗洛尔，脂溶性增加4~6倍，进入眼球后，经酶水解生成噻吗洛尔，发挥治疗青光眼的作用。氨苄西林制成匹莫西林，增加了脂溶性，在体内可被定量吸收，酯键经酶水解产生原药氨苄西林。结构式详见P562

延长药物的作用时间氟奋乃静制成氟奋乃静庚酸酯或氟奋乃静癸酸酯，药效分别延长2周或4周。睾酮结构中17-位羟基易氧化，制成丙酸睾酮，药效延长。

增加药物对特定部位作用的选择性可尔特罗制成比托特罗，解除支气管平滑肌痉挛。氟尿嘧啶制成去氧氟尿嘧啶（肿瘤组织中尿嘧啶核苷酸酶有较高的活性）。氮芥制成美法仑。P563

降低药物的毒副作用

阿斯匹林制成贝诺酯。

提高药物的稳定性

前列腺素E2的酮基制成乙二醇缩酮

改善药物的溶解性能双氢青蒿素制成青蒿琥酯

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