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文档简介

地高辛公道使用与注意事项之五兆芳芳创作地高辛为强心类药物,主要用于治疗各类急、慢性心功效不全及室上性心动过速、心房哆嗦或扑动等,由于其治疗指数低、平安规模小、毒反作用大、药动学及药效学个别差别大,常规剂量亦可导致中毒或达不到疗效,治疗浓度与中毒浓度问又存在重叠现象,使其有效治疗剂量难以掌握.进行地高辛血药浓度监测是临床上调整给药计划、维持有效血药浓度、预防药物中毒的主要办法,下面对地高辛的主要特点及注意事项做一扼要介绍.[地高辛血药浓度规模]地高辛的治疗药物浓度参考规模为0.82.0ng/ml当浓度超出2.0ng/ml后,病人易出现心律紊乱等毒性反响,取血时间一般在达到稳态后取血,成人为711天,儿童为210天,于服药后824hr取血.由于老年人对本品耐受低,血药浓度最好调至正常规模的下限,但动摇不宜太大,故以少量多次的用药计划为平安且有效.[地高辛的适应症]1.用于高血压、瓣膜性心脏病、先天性心脏病等急性和慢性心功效不全.尤其适用于伴随快速心室率的心房哆嗦的心功效不全;对于肺源性心脏病、心肌严重缺血、勾当性心肌炎及心外因素如严重贫血、甲状腺功效低下及维生素B1缺乏症的心功效不全疗效差;2.用于控制伴随快速心室率的心房哆嗦、心房扑动患者的心室率及室上性心动过速.[地高辛的用法用量]成人经常使用量.经常使用0.125—0.5mg,每日一次,7天可达稳态血药浓度;若达快速负荷量,可每6—8小时给药0.25吗,总剂量0.751.25吗/日;维持量,每日一次0.125—0.5mg.[地高辛的不良反响]罕有的不良反响包含:促心律失常作用、胃纳欠安或恶心、呕吐(刺.激延髓中枢)、下腹痛、异常的无力、软弱..少见的反响包含:视力模糊或"色视",如黄视、绿视、腹泻、中枢神经系统反响如精神抑郁或错乱.罕有的反响包含:嗜睡、头痛及皮疹、寻麻疹(过敏反响)..[地高辛药动学进程]本品吸收不完全,也不法则,片剂生物利用度为60%—80%,口服起效时间0.5—2小时,血浆浓度达峰时间2—3小时,获最大效应时间为4—6小时.地高辛消除半衰期平均为36小时.血浆蛋白结合率低,为20%—25%,表不雅散布容积为6—10L/kg.地高辛在体内转化代谢很少,主要以原形由肾排除,尿中排出量为用量的50%—70%.[影响地高辛血药浓度的生理因素]11年龄:70岁左右半衰期延长为75h,新生儿肾清除[.体重:地高辛主要散布在心肌、肾、肝、胰、血液及骨骼各肌中,几近不散布于脂肪组织中,若按体重计较剂量,需依照尺度体重计较.疾病:本品主要经肾排泄,肾功效不全时,消除项半衰期可延长,若肾、肝功效均不全时,消除项半衰期可明显延长.4,电解质及酸碱平衡失调:血钾人血镁[易中毒,血钙T毒性增加.5甲状腺功效低下或亢进.甲亢患者对地高辛有一定耐受性.,[地高辛的药物相互作用]抗心律失常药胺碘酮、奎尼丁、普罗帕酮、钙拮抗剂维拉帕米、尼群地平、地尔硫卓、硝当地平、降血压药卡托普利、哌唑嗪、利血平,利尿剂安体舒通、氨苯喋啶等均有不合程度的削减地高辛排泄或增加地高辛血药浓度的作用.2抗生素:四环素、红霉素、两性霉素B均可改动肠道菌群种类,导.致地高辛肠道细菌降解削减.吲哚美辛、心得安、阿托品、普鲁本辛、胃疡平、甲氰咪呱、阿普唑仑、虎魄胆碱、甲状腺制剂、麻黄碱、肾上腺素等药物也有一定增洼地高辛血药浓度的作用.利福平、肼屈嗪、硝酸甘油、硝普钠、依那普利、制酸剂、各类抗癌药、消心痛、苯妥英钠、苯巴比妥、异烟肼、胃舒平、胃复安、新霉素、保泰松、苯乙双呱、阿司西林、酚妥拉明、对氨基水杨酸、西沙必利等药物有不合程度的下降地高辛血药浓度的作用.地高辛与抗心律失常药、钙盐注射剂、可卡因、泮库溴铵、萝芙木碱、虎魄胆碱或拟肾上腺素类药同用时,可因作用相加而导致心律失常F受体阻滞剂如普萘洛尔与本品同用可导致房室传导阻滞与肝素同用,可部分抵消肝素的抗凝作用.[地高辛使用注意事项]地高辛治疗浓度与中毒浓度存在穿插,敏感病人正常浓度便可出现中毒症状.应用时需注意监测地高辛血药浓度,应用本品剂量应个别化.肾功效不全、老年及虚弱者在经常使用剂量及血药浓度时就可有中毒反响.婴幼儿尤其是早产儿和发育不全儿,要在血药浓度及心电监测下调整剂量.老年人肝肾功效不全、表示散布容积减小或电解质失平衡者对本品耐受低,须用较小剂量.下例情况禁用:任何强心苷中毒;室性心动过速、心室哆嗦;阻塞.型肥厚性心肌病(若伴心衰或心房哆嗦仍可考虑);预激综合征伴房颤或房扑,与钙注射剂适用;下例情况慎用:低血钾;不全性房室传导阻滞;高血钙;甲状腺功.效低下;缺血性心肌病;急性心肌堵塞;心肌炎;肾功效损害.用药期间注意监测血药浓度;心电图;血压;心率及心律;心功.效;电解质(尤其钾、钙和镁);肾功效.本品可透过胎盘,故妊娠前期母体用量可能增加,临蓐后6周剂量须渐减.本品可排入乳汁、哺乳妇女须权衡利弊.[地高辛中毒的表示]胃肠道反响:纳差、恶心、呕吐等...心脏反响:各类心律失常,在洋地黄的中毒表示中,促心律失常最重要,最罕有者为室性早搏,约占促心律失常不良反响的33%.其次为房室传导阻滞,阵发性或加快性交壤性心动过速,阵发性房性心动过速伴房室传导阻滞,室性心动过速、窦性停搏、心室哆嗦等.神经系统表示:头痛、失眠、忧郁、眩晕、甚至神志错乱..视觉改动:可出现黄视或绿视..[地高辛过量及毒性反响的处理]轻度中毒者,需停用本品及利尿治疗,如有低钾血症而肾功效尚好,可赐与钾盐.产生促心律失常者可用:(1)氯化钾静脉滴注,对消除异位心律往往有效.(2)苯妥英钠,该药能与强心甙竞争性争夺Na+K+ATP酶,因而有解毒效应.成人用100—200吗加注射用水20ml迟缓静注,如情况不紧急,亦可口服,每次0.1mg,每日3—4次.⑶利多卡因,对消除室性心律失常有效,成人用50—100吗参加葡萄糖注射液中静脉注射,需要时可重复.(4)阿托品,对迟缓性心律失常者可用.成人用0.5—2吗皮下或静脉注射.(5)心动过缓或完全房室传导阻滞有产生阿斯综合症的可能时,可植入临时起搏器.应用异丙肾上腺素,可以提高迟缓的心率.(6)依地酸钙钠(CalciumDisodiumEdetate),以其与钙螯合的作用,也可用于治疗洋地黄所致的心律失常.(7)对可能有生命危险的洋地黄中毒可经膜滤器

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