中药药理学继续教育培训

授课教师：高欢山东中医药大学继续教育学院药学院（天然药物研究所）山东省天然药物重点实验室药物化学专业医学硕士中药有效成分及质量控制研究方向中药药理学

目录

总论

第一章绪论

第二章中药药效学

第三章中药药物代谢动力学

第四章中药药理作用的特点及研究思路

第五章

影响中药药理作用的因素

第六章中药复方药理

第七章中药新药药理学和毒理学研究

各论

第一章解表药

第二章清热药

第三章泻下药

第四章祛风湿药

第五章芳香化湿药

第六章利水渗湿药

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第十章

活血化瘀药

第十一章

止血药

第十二章化痰止咳平喘药

第十三章安神药

第十四章平肝息风药

第十五章开窍药

第十六章补虚药

第十七章收涩药

第十八章祛虫药

第十九章外用药及其他总论第二章中药药效学第一章绪论第五章影响中药药理作用的因素第六章中药复方药理第三章中药药代动力学第四章中药毒理学第七章中药新药药理和毒理学研究第一章绪论第一节中药药理学的研究内容和学科任务一.概念中药机体药理作用及机理、物质基础吸收、分布、代谢、排泄中药药效学中药药动学中医药基本理论及临床应用二.学科任务阐明中药药效产生的机理和物质基础提高中药临床疗效促进中医药理论的发展参与中药新药的开发促进中西医结合，促进中医药的现代化和国际化三.学科性质药学（中药学）医学（中医学、中西医结合）桥梁学科第二节中药药理学发展简史20世纪20-40年代陈克恢--麻黄碱--拟肾上腺素提取–

筛选20世纪50-80年代广泛而深入的研究有效成分、新用途20世纪90年代研究思路、研究水平复方药理研究的深入面临的问题低水平重复、成分复杂、方法学、毒理研究等第二章中药药效学

是药物与疗效有关性质和性能的统称

四性（四气）、五味、归经、升降浮沉，以及有毒和无毒药性第二章中药药效学

寒热温凉药性寒热温凉是从药物作用于机体所发生的反应概括出来的，能减轻或消除热证的药物。四气第二章中药药效学

寒热温凉能减轻或消除热证--------寒或凉能减轻或消除寒证--------温或热四气中药四性（四气）的现代研究对基础代谢的影响对中枢神经系统功能的影响

对内分泌系统的影响

四性的物质基础？药效学研究对自主神经系统的影响1.自主神经系统功能临床:热证自主神经功能紊乱寒证自主神经功能紊乱温热药寒凉药改善自主神经平衡指数↑自主神经平衡指数↓自主神经平衡指数唾液分泌量、心率、体温、呼吸频率、收缩压和舒张压交感神经-肾上腺系统功能2.内分泌系统功能寒凉药抑制内分泌系统功能温热药增强内分泌系统功能下丘脑-垂体-肾上腺轴下丘脑-垂体-甲状腺轴下丘脑-垂体-性腺轴血清激素水平、代谢产物排泄或激素生成的反应速度、受体水平及亲和力、基础体温等寒凉药、温热药不同动物模型动物实验:寒证模型寒凉药心率尿中儿茶酚胺排出量DβH耗氧量阳虚证模型甲状腺切除体温温热药寒凉药可使交感神经-肾上腺系统功能低下温热药可使交感神经-肾上腺系统功能亢进3.基础代谢热证、阴虚基础代谢率偏高寒证、阳虚基础代谢率偏低临床:下丘脑-垂体-甲状腺轴寒凉药、温热药“甲亢”阴虚或“甲低”阳虚动物模型动物实验:寒证、阳虚红细胞膜钠泵活性↓ATP↓临床:温热药改善动物实验:寒凉药温热药红细胞膜钠泵活性↑红细胞膜钠泵活性↓寒凉药降低基础代谢率温热药提高基础代谢率下丘脑-垂体-甲状腺轴红细胞膜钠泵活性寒凉药降低基础代谢率温热药提高基础代谢率下丘脑-垂体-甲状腺轴红细胞膜钠泵活性寒凉药具有中枢抑制作用(抗惊厥、解热、镇痛等)温热药具有中枢兴奋作用（活动量↑等）中药五味的现代研究五味

药物的五类基本作用

辛味药化学成份：辛味药主要含挥发油，其次为苷类、生物碱等。

药理作用：发汗、改善微循环、抗菌、抗病毒、解痉、镇痛

化学成份：单酸味药主要含有机酸类成分，单涩味药主要含鞣质。

酸涩药也含有大量的鞣质。

药理作用：抗菌，抗炎或使组织蛋白沉淀凝固，在创面形成保护膜，起收敛止泻、止血。酸味药

甘味药

化学成份：糖类、蛋白质、氨基酸、苷类。

药理作用：补养机体，能提高人体免疫功能和抗病毒能力

化学成份：生物碱、苷类

药理作用：抗菌、抗炎、解热、利胆、泻下、止血苦味药化学成份：碘、钠、钾、钙、镁等无机盐成分药理作用：治疗单纯性甲状腺肿、泻下、补益咸味药

中药升降浮沉理论研究现状药物的性能在人体内呈现的一种走向和趋势现代研究资料有限实验：补中益气汤（柴胡、升麻）---子宫平滑肌补中益气汤治疗子宫脱垂中药归经理论研究现状药物作用选择性地归属于一定的脏腑经络现代研究

△药理作用

△药动学归经与药理作用的关系抗惊厥

---入肝经---肝主筋、诸风掉眩皆属于肝泻下

---入大肠经---大肠为传导之腑止血

---入肝经---肝藏血止咳、祛痰、平喘

---如肺经---肺主呼吸、肺为贮痰之器2.归经与药动学的关系同位素示踪技术---有效成分---体内过程3.微量元素、环核苷酸水平、受体学说物质基础；肝脏：Fe、Zn、Cu、Mn组织中受体的亲和力中药药理作用的特点1.中药作用的两重性治疗作用不良反应多效性标本兼顾剂型的改变受到重视2.中药作用的差异性种属差异实验动物与人体个体差异人体体质3.中药作用的量效关系粗制剂有效成分4.中药作用的时效关系中药药动学所面临的问题目前研究方法：药效法、毒理法、化学法5.中药作用的双向性概念影响因素：剂量、化学成分、机体状态6.中药药理作用与中药功效一致性差异性（传统认识与现代研究）第三章中药药物代谢动力学第四章中药毒理学药物的偏性药物的毒性反应对机体不利的反应药物的不良反应毒性1.急性毒性反应2.长期毒性反应4.致畸胎、致突变及致癌作用3.过敏反应“毒”（偏性）广义、狭义不良反应中药不良反应的表现类型1.急性毒性反应中枢神经系统：马钱子（士的宁）心血管系统：乌头（乌头碱）呼吸系统：苦杏仁、桃仁（氰苷）消化系统：独活（花椒毒素）、青黛（靛玉红）泌尿系统：关木通、马兜铃（马兜铃酸）造血系统：洋金花、芫花3.过敏反应表现症状给药途径4.致畸胎、致突变、致癌作用雷公藤槟榔（槟榔碱）关木通、马兜铃、广防己、青木香（马兜铃酸）2.长期毒性反应古人记载动物毒性实验，病理检查靶器官一、与中药“毒”有关的些因素1、药物自身所含有的毒性：大毒、小毒

2、不适当的配伍：配伍禁忌

3、特殊的机体状态：妊娠禁忌二、对中药安全性的认识

1、药物与毒物只是剂量上的差别2、中药与化学药物相比，相对安全、低毒是客观事实3、中药成份复杂，用之不当，一旦中毒范围广泛三、中药不良反应常见的原因

1、药物品种的混乱：木通性肾病2、剂型、工艺、质量存在问题3、组方用药不当、忽视禁忌4、不合理的中西药合用关于中药不良反应研究现状2001年12月颁布实施的《中华人民共和国药品管理法》第71条明确规定“国家实行药品不良反应报告制度”。《药品不良反应信息通报》向社会实施网上公布中药不良反应病例报告数量和涉及药品品数量明显增多,中药注射剂的安全性问题尤为突出。参加国际间草药安全性技术交流与合作。中药的药性理论是如何得出的？？中医的脏腑与现代医学的脏腑能否等同？药性的现代研究中存在什么问题？第五章影响中药药理作用的因素第一节药物因素药物、机体、环境品种与产地：正品、道地药材采收与贮藏：炮制：↓毒性或副作用；↑疗效；加强或突出某一作用制剂与煎煮方法：剂型---药物体内过程、不同药理作用阐释传统煎煮方法；分煎、合煎现代研究配伍与禁忌：七情；君、臣、佐、使；十八反、十九畏；妊娠禁忌有效成分

品种繁多，容易混淆。正品大黄：

泻下作用的ED50为326－1072mg/kg

混杂品种：

泻下作用的ED50为3579-5000mg/kg一、中药基原原因二、产地土壤、气候、日照、雨量等自然环境条件有差异，特别是土壤对动植物的生长发育及内在成分不同程度的影响从而影响药理作用。“道地药材”三、采收季节人参多糖：5月份采20％11月采购75％皂甙：1月采7％8月采22.6％青蒿青蒿素：花前期含量最高高达6%。开花后含量下降

四、贮存条件发霉、虫蛀、发芽等都会影响有效成分三颗针（小檗碱）不避光：降低54.1%

避光:降低39.83%五、炮制1消除或降低药物的毒性或副作用乌头：乌头碱(LD50=1.8mg/kg)

加热次乌头碱(LD50=5.8mg/kg)

2增强疗效元胡用醋制,生物碱溶出量增加.3加强或突出某一作用生大黄泻下(结合型蒽醌),炮制后抗菌作用(游离型).4制剂和煎煮方法

枳实、青皮：水煎口服

促进肠蠕动，行气针剂

升高血压，抗休克配伍和禁忌相须

石膏：退热快，弱而短暂快且作用知母：退热慢，强而持久强而持久关于十八反十九畏动物实验研究结果与十八反、十九畏的看法很不一致。动物实验结果存在有相互矛盾之处，难以做出确切判断，有待进一步研究。

第二节机体因素生理状况：年龄、性别、情志、精神状态、个体差异病理状况：肝肾功能、机体机能状态肠道内微生态环境：分解药物---药效或毒性成分的产生（黄芩苷、栀子苷）第三节环境因素生物节律----时间药理学第六章中药复方药理经典方剂---动物模型---揭示药、证的实质组方的合理性复方作用多层次、多环节、多靶点---功效研究思路结合证的研究中药分类对比研究与功效相关的系统药理研究重新评价性研究毒性研究作用机理和物质基础研究辨证论治是中医认识疾病和治疗疾病的基本原则，是中医学的基本特点之一，建立不同证的动物模型是证药结合研究的前提。

证的实质还未得到揭示时，要做到与证的研究结合尚存在困难。中药分类对比研究解表药辛凉解表药辛温解表药清热药清热解毒药清热泻火药同类药之间药理作用的异同中医的痰

狭义：有形之痰即呼吸道分泌的痰液广义：无形之痰即水湿停聚于体内的各种病证心--------心悸、神昏、癫狂、失眠四肢------麻木、疼痛咽喉------梗噎

只重视对呼吸道祛痰作用的研究，而对呼吸道外由“痰浊”引起的证的作用研究很少目前只重视对呼吸道祛痰作用的研究，而对呼吸道外由“痰浊”引起的证的作用研究很少

第七章中药新药药效学和毒理学研究（一）中药新药主要药效学研究中医药理论新药的功效主治现代医学研究方法试验计划结果有效性临床应用研究注意点：1.受试药物处方、工艺、质量；注射剂、体外实验2.试验动物动物的选择，原始记录3.观察指标特异性强、敏感性高、重现性好4.对照组正常、阳性、模型对照组5.给药剂量与途径根据临床剂量、给药途径，量效关系6.试验记录详细准确，真实可靠7.统计处理科学性、严密性、逻辑性8.参考资料少而精（二）中药新药一般药理研究♦一、二类新药♦内容精神神经系统心血管系统呼吸系统（三）中药新药毒理学研究♦目的

毒性强度、选择性、毒性发展过程、损害是否可逆等♦毒理试验基本要求受试药物试验动物动物饲养条件♦分类急性、慢性、特殊毒性试验♦毒性试验研究内容☺急性毒性实验半数致死量（LD50）最大给药量（MTD）☺长期毒性实验一般状况和毒性症状（死亡、体重）血液学指标血液生化指标尸解及病理组织学检查（脏器指数）（四）中药新药药代动力学研究♦成份明确者♦成份不明确或测定方法困难者药效法毒理法各论解表药清热药泻下药祛风湿药芳香化湿药利水渗湿药理气药温里药消食药止血药外用药活血化瘀药化痰止咳药安神药平肝息风药开窍药补虚药收涩药驱虫药

第一章解表药

据临床证侯性质将表证分为：

表

表寒虚证：发热、恶风、自汗、脉浮等寒象轻

寒

证

表寒实证：恶寒重、发热轻、无汗、苔薄白、脉浮等寒象较明显者表热证：发热重、恶寒轻、口渴、咽痛、舌红、脉浮数等热象较明显者第一节概述含义凡以发散表邪，解除表证为主要作用的药物。发汗解表外感表证辛温---表寒证辛凉---表热证上呼吸道感染(感冒、流感)、急性传染病及急性感染性疾病初期浅表部位临床症状（恶寒、发热等）

根据其药性和功效不同可分为：

辛温解表（发散风寒）：麻黄、桂枝、生姜、麻黄汤、桂枝汤等辛凉解表（发散风热）：薄荷、牛蒡子、桑叶、蝉蜕、银翘散、桑菊饮等

解表药与功效有关的药理作用主要涉及以下几方面：1.发汗作用2.解热作用3.抗病原微生物作用6.调节免疫作用4.镇痛镇静作用5.抗炎作用二.解表药的主要药理作用1.发汗作用发汗表证表邪从汗而解恶寒、发热等出汗辛温>辛凉多属于温热性发汗神经系统机能状态影响发汗作用机制（1）直接影响汗腺，增加汗液分泌（2）促进或改善血液循环（3）兴奋外周α受体特点：2.解热作用药物不同实验性发热模型动物程度不同的解热作用辛凉>辛温部分药物使正常动物体温下降机制（1）发汗或促进发汗---散热↑（2）脑内活性物质（cAMP，PGE）→中枢体温调节功能（3）抗炎、抗病原微生物特点：3.抗病原微生物作用外邪：细菌、病毒、低温、高温等实验：G+、G-菌、真菌、病毒注意：体外实验、粗制剂、临床效果4.镇痛、镇静作用药物多种实验性疼痛模型动物程度不同的镇痛作用外周或中枢性药物自主活动↓协同中枢抑制药镇静5.抗炎作用药物多种实验性炎症模型抗炎抑制抑制炎症介质（AA、His等）增强肾上腺皮质轴功能清除自由基6.调节免疫作用非特异性免疫功能↑特异性免疫功能↑变态反应---过敏性疾病总结：表5-1桂枝麻黄柴胡葛根

常用药物细辛第二节常用药物麻黄来源麻黄科草麻黄、中麻黄、木贼麻黄成分生物碱类挥发油、鞣质麻黄碱（L-ephedrine）伪麻黄碱（D-pseudo-ephedrine）[药理作用]1.与功效主治相关的药理作用发汗散寒、宣肺平喘、利水消肿风寒感冒，胸闷喘咳，风水浮肿（1）发汗临床：历史悠久表实证辛温解表之峻品实验研究：水煎液、水溶性提取物、挥发油、麻黄碱、L-甲基麻黄碱等大鼠或小鼠发汗口服或注射均有效；作用强；起效快，维持长。阻碍汗腺导管对Na+的重吸收；兴奋汗腺α受体；兴奋中枢有关部位。特点机制发汗温热条件；药物配伍；神经机能状态；入药部位。影响因素（2）平喘有效成分：麻黄碱、伪麻黄碱、挥发油2，3，5，6-四甲基吡嗪萜品烯醇性质稳定、口服有效、起效较慢、作用温和持久机制：

直接兴奋支气管平滑肌的β-R→激活CA，cAMP↑→松弛

直接兴奋支气管黏膜血管平滑肌的α-R→减轻黏膜水肿促进肾上腺素能神经末梢和肾上腺髓质嗜铬细胞释放递质→

间接拟肾上腺素作用阻止过敏介质（5-HT、His、LTs）释放（3）利尿

D-伪麻黄碱注射>口服，一定剂量范围机制（1）扩张肾血管→肾血流量（2）阻碍肾小管对Na+的重吸收（4）解热、抗炎挥发油多种实验性发热模型动物解热多成分多制剂多种实验性炎症模型动物抗炎（正常体温↓）（伪麻黄碱）抑制抑制炎症早、后期炎症介质（AA）（变态反应）（5）抗病原微生物

挥发油体外：G+、G-球菌及杆菌体、内外：甲型流感病毒（6）镇咳、祛痰麻黄碱、萜品烯醇挥发油2.其他药理作用（1）兴奋CNS麻黄碱---治疗剂量---部位（皮层、皮层下中枢、中脑、延脑）（2）强心、升压麻黄碱---肾上腺素受体---心脏、血管缓慢、温和、持久、快速耐受性（3）抑制肠平滑肌收缩（麻黄碱）（4）其他：抗肾衰利胆降血糖（多糖）镇痛、镇静（挥发油）[现代应用]感冒麻黄汤、大青龙汤支气管哮喘麻黄碱低血压状态麻黄碱鼻塞0.5-1%麻黄碱滴鼻液肾炎复方，改善全身浮肿[不良反应]毒性较小，麻黄碱>伪麻黄碱中毒表现、使用注意桂枝[药理作用]1.与功效主治相关的药理作用挥发油桂皮醛

扩张血管促发汗单用---配伍解热、镇痛正常小鼠体温↓

抗炎、抗过敏抑制His、PGE，抗氧化抗病原微生物G+、G-球菌，病毒心血管系统心肌营养血流量↑；抗心肌缺血，抗心肌损伤；改善微循环等温通经脉柴胡来源伞形科柴胡、狭叶柴胡成分柴胡皂苷（saikosaponinsa、b、c、d）

甾醇（α-spinasterol、stigmasterol）挥发油（柴胡醇bupleurmol、丁香酚、己酸等）脂肪油及多糖等[药理作用]1.与功效主治相关的药理作用和解表里、疏肝、升阳感冒发热，寒热往来，胸胁胀痛，月经不调（1）解热临床：历史悠久半表半里之热有确切疗效风湿热、化脓性感染及疟疾间歇热实验研究：煎剂、注射液、醇浸膏、挥发油、粗皂苷（正常体温↓）多种实验性发热模型动物解热抑制柴胡皂苷、皂苷元A和挥发油cAMP发热激活物单核细胞EP下丘脑体温调定点↑体温↑挥发油（-）挥发油：用量小，作用强及毒性小丁香酚、己酸、γ-十一酸内酯、对-甲氧基苯二酮（2）抗病原微生物体外：G+、G-球菌及杆菌；钩端螺旋体体、内外：流感病毒、肝炎病毒、牛痘病毒、单纯疱疹病毒（3）抗炎粗皂苷、皂苷、挥发油多种急性炎症动物模型抑制抗炎兴奋下丘脑-垂体-肾上腺皮质系统抑制炎症介质释放炎症早、后期（4）促进免疫功能柴胡多糖、皂苷（5）镇静、镇痛、镇咳成分：总皂苷、皂苷元表现：自发活动减少；协同中枢抑制药作用；拮抗中枢兴奋药作用；中枢神经递质镇静（6）保肝、利胆、降血脂柴胡多种原因致实验性肝损伤动物模型肝细胞肿胀、变性、坏死↓；转氨酶↓直接保护生物膜、↑ACTH，提高机体抵抗能力、↑肝细胞DNA合成柴胡皂苷、柴胡醇、α-菠菜甾醇临床水浸剂煎剂实验动物胆汁↑、固体物质↓（醋炙黄酮类）皂苷、皂苷元a，b、柴胡醇、α-菠菜甾醇→高脂血症或高胆固醇症动物→↓CHO、TG2.其他药理作用（1）影响物质代谢柴胡皂苷（7）兴奋内脏平滑肌肠道、子宫复方（2）抗辐射柴胡多糖（3）影响肾脏[现代应用]发热注射液、口服液等病毒性肝炎柴胡注射液、小柴胡汤咳嗽高脂血症注射液流行性腮腺炎注射液[不良反应]溶血；中枢抑制；过敏反应葛根黄酮类化合物

葛根素（β-R阻断剂）解肌退热、除烦止渴解热、降血糖、降脂、调节内脏平滑肌运动抗心肌缺血抗心律失常扩血管、降血压、改善循环改善血液流变性、抗血栓促进记忆活血通脉现代应用：偏头痛、突发性耳聋、冠心病、心绞痛、高血压

凡以清泄里热为主要作用的药物

清热药第二章清热药里热证气分热血分热热毒证湿热实热证营分热虚热证发热、不恶寒、汗出、口渴等里热炽热之证血热妄行，咳血、尿血、血热发斑等身热夜甚、心烦神昏黄疸、泻痢、关节肿痛、湿疹等湿热内蕴痢疾、咽喉肿痛等骨蒸潮热、手足心热、低热不退等阴虚内热清热泻火清热凉血清热解毒清热燥湿清虚热（一）清热泻火“火为热之极”，清热泻火药主治气分热证。表现：高热、烦躁，多见于感染性疾病的明显期、急性期。

药理作用：清热解毒＋解热、镇静、抗惊厥。

清热药分类的药理学特点（二）清热解毒热毒证温病初起疮痈肿毒咽喉肿痛痢疾均与细菌、病毒感染有关袪邪抗病原微生物抗炎性反应抗内毒素抗过氧化损伤抗炎性细胞因子扶正

增强免疫功能保护细胞器维护钙稳态增强解毒活性（三）清热凉血

主治热入营血。见于急性传染病的衰竭期，伴有CNS病变及脏腑功能衰竭。

1、抗菌、抗病毒，抗毒素以消除病因；

2、强心，增加血循环动力；

3、扩张血管，解除微循环血管痉挛；

4、调整凝血与抗凝系统平衡的紊乱而减少出血；

5、镇静、解热以改善神经系统症状。（四）清热燥湿

主治湿热内蕴诸证。见于慢性疾病。如肝炎，尿道感染，菌痢。

1、抗菌、抗病毒、抗真菌；

2、降脂、保肝利胆；

清热药与功效有关的药理作用主要涉及以下几方面：1.抗病原体作用2.抗毒素作用3.抗炎作用6.抗肿瘤作用4.解热作用5.对免疫功能的影响共同的药理作用抗病原微生物

＊以清热解毒药和清热燥湿药较强，其中清热燥湿药对真菌有效＊最初的靶点，但并非是主要机制

1、直接作用（1）降解内毒素（Endotoxin）

A、直接破坏内毒素的结构；

B、保护溶酶体膜。（2）拮抗外毒素(Exotoxin)2、间接作用――降低细菌的毒力。（1）抗透明质酸酶。（2）抑制凝固酶的形成抗毒素抗炎

抗急性炎症反应解热（1）扩张血管，促进皮肤散热；（2）减少致热源；（3）抑制发热介质的合成、分泌：（4）改变Na＋／Ca2＋比值：

，体温

；

，体温

。

与解表药不同之处：清热药退热一般不伴明显发汗。

多数清热药能提高机体的免疫功能，增强机体的抗病能力。某些清热药又可抑制异常的免疫反应对免疫功能的影响

黄连黄芩牡丹皮苦参

常用药物牛黄穿心莲鱼腥草金银花大青叶板蓝根青蒿栀子知母

根据其药性和功效不同可分为：清热泻火药：知母、石膏、栀子。清热燥湿药：黄芩、黄连、黄柏、苦参、

龙胆草。清热凉血药：牡丹皮、赤芍、紫草。清热解毒药：金银花、连翘、大青叶、

板蓝根、鱼腥草、穿心莲、

山豆根、青黛、蒲公英、

野菊花、牛黄。清虚热药：青蒿、地骨皮、胡黄连、

银柴胡。

黄芩一、概述功能与主治主要成份清热燥湿、泻火解毒、止血、安胎

黄酮类

湿温、暑温，胸闷呕恶，湿热痞满，泻痢，黄疸，肺热咳嗽，高热烦渴，血热吐衄，痈肿疮毒，胎动不安。

二、主要药理作用

1、与功效主治相关的药理作用

（1）抗病原体有效成份：黄芩素、黄芩苷元作用特点：抗菌谱广，对G＋、G－都有效（2）抗炎有效成份：黄芩苷元、黄芩素等作用特点：对急性炎症作用明显，对免疫性炎症对也有抑制作用，对慢性炎症作用不明显。作用机制：抑制炎性介质的生成和释放有关

（2）抗过敏有效成份：黄芩甙、黄芩素作用特点：对I型变态反应作用显著（4）保肝、利胆有效成份：黄芩素、总黄酮作用特点：黄芩的保肝作用可能与抗氧自由基损伤有关。

2、其他药理作用（1）降血脂、抗动脉粥样硬化（2）抗氧自由基损伤（3）降压、抗心肌缺血、抗心律失常

2.其他药理作用（1）中枢抑制和肌松（2）抑制血小板聚集（3）降压、松弛血管平滑肌

黄连一、概述功能与主治主要成份清热燥湿，泻火解毒小檗碱、黄连碱、掌叶防己碱、药根碱等湿热痞满，呕吐，泻痢，黄疸高热神昏，心火亢盛，心烦不寐，血热吐衄，目赤吞酸，牙痛，消渴，痈肿迸疮；外用可治疗湿疹，湿疮，中耳炎。二、主要药理作用

1、与功效主治相关的药理作用

（l）抗病原体有效成份：小檗碱作用特点：1）具有广谱抗菌作用

2）抗菌强度与炮制、配伍有关（2）抗细菌毒素、抗腹泻有效成份：小檗碱作用特点：黄连及小聚碱能提高机体对细菌内毒素的耐受能力。（3）抗炎、解热有效成份：小檗碱、药根碱、黄连碱作用特点：小檗碱对急慢性炎症均有抑制作用。（4）抗溃疡有效成份：小檗碱作用特点：抑制胃酸分泌、抗幽门螺杆菌

镇静催眠、降血糖

有效成份：小檗碱2.其他药理作用

1，对心血管系统的影响（1）抗心律失常（2）正性肌力作用（3）负性频率作用

（4）降压作用（5）对缺血心肌的保护其他：抗脑缺血、抗血小板聚集、降血脂

金银花一、概述功能与主治主要成份清热解毒

绿原酸类及黄酮类化合物

外感发热、疮痈疖肿热毒泻痢

二、主要药理作用

1、与功效主治相关的药理作用

（1）抗病原微生物有效成份：绿原酸、异绿原酸

作用特点：1)广谱抗菌作用2)与连连翘合用抗菌范围增加3)对多种病毒有抑制作用（2）抗内毒素银花提取液对内毒素有直接摧毁作用(3)其他：抗炎、解热、提高免疫功能

2.其他药理作用降血脂、抗早孕、利胆、抗肝损伤、止血

大青叶与板蓝根

一、概述功能与主治主要成份清热解毒、凉血消斑

菘蓝苷、靛蓝、靛玉红色胺酮、挥发油

热毒入血，发斑神昏，咽喉肿痛，丹毒口疮等二、主要药理作用

1、与功效主治相关的药理作用

（1）抗病原微生物有效成份：靛蓝、靛玉红作用特点：1)大青叶对多种细菌有抑制作用2)板蓝根抗病毒作用比较显著

（2）提高机体免疫功能（3）保肝

2.其他药理作用靛玉红有抗白血病作用

知母

一、概述功能与主治主要成份清热泻火，生津润燥甾体皂苷、黄酮类

外感热病，高热烦渴肺热燥咳，骨蒸潮热内热消渴，肠燥便秘

二、主要药理作用

1、与功效主治相关的药理作用

（1）抗病原微生物

对常见致病菌有抑制作用，对结核杆菌效价强度较高。（2）解热

作用慢而持久3、降血糖有效成分：知母聚糖A、B、C、D其中B活性最强。作用机制：（1）促进脂肪组织对葡萄糖的摄取；（2）减少肝糖原含量。2.其他药理作用（1）改善学习记忆（2）对肾上腺皮质及肾上腺皮质激素的影响（3）抗癌

青蒿一、概述功能与主治主要成份清热解暑，除蒸，截疟

青蒿素、青蒿甲、乙、丙、丁、戊素青蒿酸、青蒿酸甲酯

暑邪发热，阴虚发热夜热早凉，骨蒸劳热疟疾寒热，湿热黄疸二、主要药理作用

1、与功效主治相关的药理作用

（1）抗疟原虫有效成份：青蒿素1）我国学者发现的新型抗疟药2）高效、速效、低毒3）对疟原虫RBC内期有直接杀灭作用4）复燃率高（2）其他抗炎、解热、镇痛对免疫功能的影响

2.其他药理作用（1）对心血管系统的影响（2）抗癌

凡能引起腹泻或润滑大肠、促进排便的药物

泻下药第三章泻下药第一节概述含义凡能引起腹泻或滑润大肠，促进排便的药物。泻下通便消除积滞通腑泻热祛除水饮里实证候药物分类肠胃实热内结阴亏津枯水饮内停多种急腹症胸腹部积水体弱、术后及产后便秘里实证主要病因：胃肠道蠕动功能减弱，病原微生物感染病理过程：便秘、发热、腹痛、炎症等

泻下药与功效有关的药理作用主要涉及以下几方面：1.泻下作用2.利尿作用3.抗病原体4.抗炎作用5.抗肿瘤作用二、泻下药的主要药理作用1.泻下作用增加肠蠕动，程度不同的泻下作用分类及成分（1）刺激性泻药

结合型蒽苷（大黄、番泻叶、芦荟）、牵牛子苷（牵牛子）、巴豆油（巴豆）、芫花酯（芫花）（2）容积性泻药

硫酸钠（芒硝）（3）润滑性泻药

脂肪油（火麻仁、郁李仁）2.利尿作用以峻下逐水药为主，尿量↑；大黄3.抗病原体作用◆大黄、芦荟---细菌、真菌、病毒、阿米巴原虫大黄酸、大黄素、芦荟大黄素4.抗炎作用

◆

大黄、商陆：作用明显◆商陆、芫花、番泻叶、巴豆---G+球菌、G-杆菌、皮肤真菌抑制炎性细胞因子；抑制花生四烯酸的代谢兴奋垂体-肾上腺系统5.抗肿瘤作用

◆大黄、芦荟、商陆、芫花、大戟

◆抑制肿瘤细胞蛋白质合成总结：表7-1芒硝大黄芦荟番泻叶

常用药物

根据其药性和功效不同可分为：攻下药：大黄、芒硝、番泻叶芦荟润下药：火麻仁、郁李仁峻下逐水药：牵牛子、芫花、大戟、商陆、巴豆、甘遂第二节常用药物大黄成分蒽苷番泻苷A、B、C、D、E、F（SennosideA、B、C、D、E、F）大黄酸（Rhein）、大黄酚（Chrysophanol）等来源蓼科掌叶大黄、唐古特大黄、药用大黄鞣质、多糖等蒽醌苷二蒽酮苷苷元蒽醌类[药理作用]1.与功效主治相关的药理作用泻热通肠，凉血解毒，逐瘀通经实热便秘，积滞腹痛，泻痢不爽，湿热黄疸，血热吐衄，目赤，咽肿，肠痈，痈肿疔疮，淤血经闭，跌打损伤（1）泻下致泻成分结合型蒽苷番泻苷A（SennosideA）----作用最强作用机理结合型蒽苷小肠吸收肝脏苷元大肠苷元细菌酶刺激肠黏膜及肠壁肌层内神经丛肠蠕动↑致泻未经小肠吸收大肠蒽酮的胆碱样作用：M-R兴奋→肠蠕动↑抑制肠平滑肌上Na+，K+-ATP酶肠蠕动↑肠腔内Na+↑肠腔内渗透压↑机械性刺激肠壁肠容积↑作用部位：大肠注意：▸煎煮和炮制方法蒽苷的水解▸继发性便秘鞣质、“泻剂结肠”“泻剂结肠”

指长期应用泻剂（接触性泻药为主）损害结肠神经系统导致肠动力障碍，对泻剂反应性明显下降，使病人对泻剂产生依赖性的一种状况，是慢传输性便秘的一种重要的临床类型。肠动力减弱、平滑肌及壁内神经病变、胆碱受体的变化等（2）保肝、利胆大黄多种原因致实验性肝损伤动物模型肝细胞肿胀、变性、坏死↓；转氨酶↓血液稀释样作用，改善微循环；诱导产生干扰素，抑制病毒繁殖；↑肝细胞RNA合成和再生；改变肝细胞的超微结构，影响[Ca2+]i大黄疏通肝内毛细胆管胆汁分泌↑、胆红素↑促进胆囊收缩，松弛Oddi括约肌胆汁分泌↑（3）抗溃疡、抗急性胰腺炎大黄动物实验性溃疡模型抗溃疡抑制抑制胃酸分泌抗幽门螺杆菌促进胃黏膜PG生成大黄急性胰腺炎动物模型促进病理损伤的恢复急性胰腺炎抑制多种胰酶的分泌疗效迅速可靠急性胰腺炎（AP）：临床常见的急腹症轻者：胰腺水肿重症胰腺炎：胰腺出血和坏死全身性炎症反应综合症和多脏器功能衰竭，10-50%10-20%AP发病初期：胰酶激活、胰腺自身消化AP重症化：胰腺缺血、微循环紊乱、肠道细菌易位、胰腺感染及氧自由基损伤等大黄的治疗作用（多靶点）▸抑制胰酶▸

影响胰腺外分泌功能（促胰液素样作用）▸泻下作用（肠道毒素排除↑）▸保护肠道黏膜屏障▸保护胰腺细胞▸抗菌、抗炎▸清除氧自由基（4）利尿、改善肾功能大黄酸、大黄素、芦荟大黄素po.利尿Na+，K+↑抑制肾髓质Na+，K+-ATP酶大黄改善肾衰动物模型的指标异常氮质血症、慢性肾功能衰竭疗效肯定▸泻下----肠道氨基酸吸收减少▸血中必需氨基酸↑---蛋白质合成↑▸抑制体内蛋白质分解---BUN来源↓▸促进BUN、Crea随尿液的排泄改善氮质代谢（大黄鞣质）慢性肾功能衰竭（CRF）▸改善CRF患者的氮质血症▸抑制肾代谢性肥大、缓解高代谢状态▸抑制肾小球系膜细胞的增生▸抑制CRF患者的脂质代谢紊乱（降血脂）▸清除自由基、免疫调节（5）血液系统止血▸作用确切，见效快▸d-儿茶素、没食子酸▸作用机理（4点）改善血液流变性▸血液流变学指标的改善▸血液稀释作用（6）抗病原体、抗炎、抗肿瘤、免疫调节抗病原体▸致病菌、病毒、真菌、原虫等▸致病菌----大黄酸、大黄素、芦荟大黄素抗炎▸

抑制花生四烯酸的代谢（COX、PGE、LTB4）抗肿瘤▸蒽酮衍生物、大黄酸、大黄素、芦荟大黄素、d-儿茶素▸荷瘤小鼠实验▸干扰癌细胞的核酸、蛋白质合成；糖代谢免疫调节（7）抗氧化、清除自由基2.其他药理作用抗精神病、强心、解热、延缓衰老、减肥等[现代应用]便秘及各种急腹症2.急慢性肾功能衰竭3.急性感染性疾病4.各种出血性疾病[不良反应]鲜大黄；大鼠长期毒性实验----肝毒性

凡以祛除风湿、解除痹痛为主要功效的药物

祛风湿药第四章袪风湿药第一节概述一、与袪风湿药药有关的概念袪风湿药痹症筋骨、关节、肌肉疼痛、肿胀、变形、麻木、运动障碍、半身不遂、腰膝酸软、下肢痿弱。痹症自身免疫性疾病、骨与骨关节病及软组织疾病等功效与特点1、袪风止痛药：有明显的抗炎、镇痛作用2、袪风通络药：1＋调节免疫的作用3、袪风强筋药：1、2＋提高抗疲劳能力

祛风湿药与功效有关的药理作用主要涉及以下几方面：1.抗炎作用3.对免疫功能影响2.镇痛作用二、共同的药理作用抗炎

与清热药不同之处在于不仅对一般性炎症有作用，多数药对免疫性炎症也有作用。镇痛免疫袪风止痛药为明显大部分有免疫抑制作用，少部分则促进免疫作用。五加皮秦艽防己独活

常用药物雷公藤秦艽一、概述功能与主治主要成份祛风湿、清湿热、止痹痛

秦艽碱甲、秦艽碱乙秦艽碱丙、挥发油

风湿痹痛，筋脉拘挛，骨节酸痛，骨蒸潮热，小儿疳积发热

二、主要药理作用

1、与功效主治相关的药理作用

（1）抗炎有效成份：秦艽碱甲作用特点：对急性炎症模型有明显抑制作用作用机制：兴奋下丘脑－垂体－肾上腺皮质轴，促进ACTH分泌。2、镇痛有效成份：秦艽碱甲作用特点：作用时间较短抗菌、解热、镇静、利尿

2.其他药理作用（l）抗肿瘤1、升高血糖：升高血糖，降低肝糖元。机理：促进AD的释放。

2、降压：血压降低，心率减慢，心输出量减少。机理：直接抑制心脏。五加皮一、概述功能与主治主要成份祛风湿，补肝肾，强筋骨猪苓多糖、猪苓酸A、猪苓酸C

风湿痹痛、筋骨痿软、小儿行迟、体虚乏力小便不利、水肿、泄泻、淋浊、带下二、主要药理作用

1、与功效主治相关的药理作用

（l）抗炎作用特点：对急慢性炎症模型均有抑制作用，对一般性炎症及免疫性炎症均有抑制作用。作用机制：减少炎症介质的释放及作用。(2)对免疫功能的影响细柱五加水煎液：免疫抑制五加皮总皂苷和多糖：提高机体免疫功能镇静、镇痛、抗应激作2.其他药理作用降血糖、抗溃疡

防已一、概述功能与主治主要成份利水消肿，祛风止痛

粉防己碱、粉防己碱汉防已丙素、轮环藤酚碱等。

水肿脚气、小便不利湿疹疮毒、风湿痹痛

二、主要药理作用

1、与功效主治相关的药理作用

（1）抗炎有效成份：粉防己碱、防己诺林碱作用特点：对一般性炎症早中期有抑制作用

作用机制：与促进肾上腺皮质功能，拮抗钙和钙调素抑制PLA2有关(2)镇痛、免疫抑制、抗过敏2.其他药理作用（1）对心血管系统的作用有效成份：粉防己碱作用特点：抑制心脏和抗心律失常降压、抗心肌缺血作用机制：钙通道阻滞

抗肝纤维化、防治矽肺、抗肿瘤

凡气味芳香，具有化湿运脾作用的药物

芳香化湿药第五章芳香化湿药第九章芳香化湿药第一节概述一、与芳香化湿药有关的概念芳香化湿药湿阻中焦证脘腹痞满、呕吐泛酸、大便溏薄、食少体倦、口甘多诞、舌苔白腻等

急慢性胃肠炎、痢疾、胃肠过敏、溃疡病、胃无力或胃下垂、胃肠神经官能症、消化不良等疾病相似。

湿阻中焦主要见于消化系统疾病

芳香化湿药与功效有关的药理作用主要涉及以下几方面：1.调整胃肠运动功能4.抗病原微生物作用3.抗溃疡作用2.促进消化液分泌二、共同的药理作用对消化系统的作用（1）调整胃肠运动功能

剂量：藿香、厚朴、豆蔻小剂量：兴奋大剂量：抑制

机体状态：砂仁痉挛肠管：松驰

正常肠管：促进推进运动

（2）调节胃消化液的分泌苍术：抑制胃酸分泌（抗溃疡）藿香、厚朴、豆蔻：促进胃腺分泌（助消化）

增强胃黏膜保护作用

（3）抗溃疡苍术中提取的氨基己糖具有促进胃黏膜修复作用

砂仁能促进胃黏膜细胞释放前列腺素

抗病原微生物

与芳香化湿药疏畅气机、宣化湿浊、健脾醒胃等功效相关的药理作用为调整胃肠运动功能、促进消化液分泌、抗溃疡、抗病原微生物等。

体外实验研究表明本类药物不同程度的抗病原微生物作用

常用药物苍术厚朴广藿香厚朴一、概述功能与主治主要成份燥湿、消积、行气、平喘木脂素类、生物碱类、挥发油等湿滞伤中，脘痞吐泻，食积气滞，腹胀便秘，痰饮喘咳

二、主要药理作用

1、与功效主治相关的药理作用

（1）调整胃肠运动功能（2）促进消化液分泌（3）抗溃疡（4）保肝（5）抗菌抗病毒（6）抗炎镇痛2.其他药理作用（1）中枢抑制和肌松（2）抑制血小板聚集（3）降压、松弛血管平滑肌

苍术一、概述功能与主治主要成份燥湿健脾、祛风湿挥发油、苍术酮苍术素等湿阻中焦，风寒湿痹，脚膝肿痛，痿软无力，雀目夜盲二、主要药理作用

1、与功效主治相关的药理作用（1）调整胃肠运动功能（2）抗溃疡（3）保肝（4）抗菌2.其他药理作用（1）对血糖的影响（2）抗缺氧（3）中枢抑制（4）抗肿瘤（5）促进骨骼钙化（6）对心血管系统的影响藿香一、概述功能与主治主要成份芳香化浊，开胃止呕，发表解暑挥发油、苍术酮苍术素等湿浊中阻，脘痞呕吐，暑湿倦怠，胸闷不舒，寒湿闭暑，腹痛吐泻，鼻渊头痛

二、主要药理作用

1、与功效主治相关的药理作用

（1）促进胃液分泌（2）抗病原微生物

2.其他药理作用细胞毒活性

凡能通利水道，渗泄水湿的药物

利水渗湿药第六章利水渗湿药第一节概述一、与利水渗湿药有关的概念

利水渗湿药

水湿证小便不利、水肿、淋证、黄疸、湿疮、泄泻、带下、湿温、湿痹水湿证

湿有形之水：水肿痰饮：慢支炎、胸腹水湿热：淋浊（泌尿系感染、结石）、黄疸

泌尿系统感染或结石、消化系统功能低下、变态反应性疾患、肾脏病变、代谢异常、慢性支气管炎时的痰液积留，以及胸水、腹水等体腔内的异常液体和各种原因所致的水肿等与水湿证相关的疾病

利水渗湿药与功效有关的药理作用主要涉及以下几方面：利尿作用利胆保肝二、共同的药理作用利尿作用利尿强度、利尿机制不同

影响利尿作用的因素很多

以猪苓、茯苓利尿作用最强

保肝利胆主要为利湿退黄药1、利胆：促进胆汗分泌，促进胆汁中固体物、胆酸及胆红素排出。2、保肝：降低SGPT活性，减少肝脂含量，对抗化学毒物所致肝损伤。中药利尿药与化学药物利尿药的不同之处在于利尿的同时有抗菌作用，本类药物的体外抑菌作用表明以利水通淋、利湿退黄药的抑菌作用较为突出抗病原微生物作用其他

影响免疫功能和抗肿瘤：

茯苓多糖和猪苓多糖影响糖和脂肪代谢：泽泻、茵陈－－降血脂泽泻――降血糖

常用药物猪苓茯苓茵陈泽泻

根据其药性和功效不同可分为：利水消肿药利湿退黄药利尿通淋药茯苓一、概述功能与主治主要成份利水渗湿、健脾宁心β-茯苓聚糖、茯苓酸、茯苓素水肿尿少、痰饮眩悸、脾虚食少、便清泄泻、心神不宁、惊悸失眠等

二、主要药理作用

1、与功效主治相关的药理作用

（1）利尿有效成份：茯苓素作用特点：茯苓具有一定程度的利尿作用，但其利尿作用受动物种属以及给药途径等因素影响。利尿机制抑制肾小管对Na+的重吸激活细胞Na+－K+－ATP酶，促进机体水盐代谢.

拮抗醛固酮活性，提高尿中Na+／K+比值（2）免疫调节作用有效成份：茯苓多糖作用特点：茯苓多糖具有显著增强机体免疫功能的作用。作用特点增强巨噬细胞吞噬功能；增加WBC数；增加免疫器官重量；诱生和促诱生干扰素；增加抗体分泌细胞数量。(3)抗肝硬化茯苓醇促进实验性肝硬化动物肝脏胶原蛋白降解，促进肝内纤维组织重吸收

2.其他药理作用（l）抗肿瘤有效成份：茯苓多糖、茯苓素作用机制：可能是通过抑制肿瘤细胞的核苷转运而抑制肿瘤细胞DNA合成，并提高巨噬细胞产生肿瘤坏死因子（TNF）的能力，增强杀伤肿瘤细胞作用。猪苓一、概述功能与主治主要成份利水渗湿猪苓多糖、猪苓酸A、猪苓酸C小便不利、水肿、泄泻、淋浊、带下

二、主要药理作用

1、与功效主治相关的药理作用

（1）利尿

机制主要是与抑制了肾小管对水及电解质，特别是钠、钾、氯的重吸收有关。

（2）增强免疫功能

2.其他药理作用(1)抗肿瘤(2)保肝茵陈一、概述功能与主治主要成份清湿热、退黄疸香豆素类、色原酮类黄酮类黄疸尿少，湿疮瘙痒

二、主要药理作用

1、与功效主治相关的药理作用

（1）利胆茵陈利胆作用的有效成分达10多种，均能使胆汁流量增加，胆汁排泄加速，同时能扩张胆管、收缩胆囊，只是作用强度上有所不同，以茵陈色原酮作用最强。(2)保肝抑制

－葡萄糖醛酸酶活性，加强肝脏解毒能力。诱导肝药酶作用。保护肝细胞膜的完整和促进肝细胞的再生。（3）抗病原微生物（4）解热，镇痛，抗炎(5)降血脂与抗动脉粥样硬化2.其他药理作用（1）抗肿瘤（2）对心血管系统的影响

凡以温里祛寒为主要作用，治疗里寒症的药物。

温里药第七章温里药里寒症寒邪入里心肾阳虚里寒症病因

温里药与功效有关的药理作用主要涉及以下几方面：对心血管系统影响对肾上腺皮质功能抗炎、镇痛