药物化学肾上腺素受体激动剂课件

第三章外周神经系统药物±第三节肾上腺素受体激动剂第三章外周神经系统药物1肾上腺素受体激动剂adrenergicreceptoragonists去甲肾上腺素的生物合成、代谢及作用■肾上腺素受体激动剂肾上腺素受体激动剂2去甲肾上腺素(norepinephrine,NE)、多巴胺和肾上腺素的生物合成CooH(tyrosinehydroxylaseCOoH(S)-(-)-TyrosineL)(S)-(-)-Dopa(L)aromaticL-aminoacidHOdecarboxylaseNH2dopamineb-hydroxylaseDopamineOHphenylethanolamine-N-methyltransferaseCH3(R)-(-)-Norepinephrinel)(R)-(-)-Epinephrine(L)去甲肾上腺素(norepinephrine,NE)、3NE的生物合成、贮存、释放和摄取SYMPATHETICNERVETYROSINEEFFECTORANETENETHNEE→NEUROEFFECTORJUNCTIONNE的生物合成、贮存、释放和摄取4NE的代谢CHo↓AOCOMTCH3O、HOCOMTMAOHOCH3OCH3OCOOHCOOHHONE的代谢5肾上腺素受体■肾上腺素受体分为两大类a受体(a2A,a2B,a2c)B受体:β1,B2,β3■肾上腺素受体的所有已知亚型都属于G蛋白偶联受体超家族■G蛋白偶联受体超家族均由三部分构成:受体蛋白、G蛋白、效应器酶系或离子通道。不同的肾上腺素受体亚型偶联的G蛋白种类不同,激活的酶系不同,产生的第二信使物质也不同肾上腺素受体6肾上腺素受体亚型受体G蛋白酶和离子通道第二信使组织分布功能G↑磷脂酶C个DAG血管及泌尿生殖收缩个系平滑肌个磷脂酶D肝脏糖元生成,糖异生Go,G:/G↑磷脂酶A2肠道平滑肌超极化,松弛?↑ca2+通道心脏增强收缩力,心率加快↓腺苷酸环化酶↓cAMP胰岛β细胞减少胰岛素分泌G(Bysubunits个K+通道血小板聚集↓ca2通道(L和神经末梢减少NE分泌N-型)↑PLC,PLA2血管平滑肌收缩G↑腺苷酸环化酶个cAMP心脏增强收缩力,加快心率个L型Ca2+通道肾小球旁细胞增加肾素分泌↑腺苷酸环化酶↑cAMP平滑肌松弛骨骼肌糖元生成,K+摄取肝脏糖元生成,糖异生β3↑腺苷酸环化酶个cAMP脂肪细胞脂肪分解肾上腺素受体亚型7肾上腺素受体激动剂adrenergicreceptoragonists拟肾上腺素药:通过兴奋交感神经而发挥作用的药物,亦称为拟交感神经药(sympathomimetics),拟交感胺(sympathomimeticamines)和儿茶酚胺(catecholamines)等■直接作用药间接作用药■混合作用药肾上腺素受体激动剂8adrenergicreceptoragonists1受体激动剂:升高血压和抗休克α2受体激动剂:治疗鼻粘膜充血、止血和降低眼压中枢a2受体激动剂:降血压B1受体激动剂:强心和抗休克β2受体激动剂:平喘和改善微循环,及防止早产B3受体激动剂:尚在研究中,可调节人体内热量平衡、葡萄糖代谢、能量消耗,纠正产热不足,临床有望用于治疗糖尿病和肥胖症adrenergicreceptoragonists9-受体激动剂a-和β受体激动剂1-和a2受体激动剂1-受体激动剂2-受体激动剂■这些药物绝大部分具有苯乙醇胺或其类似物苯基咪唑啉的基本结构,区别在于苯环上羟基取代胺基和侧链上取代基的变化。-受体激动剂10药物化学肾上腺素受体激动剂课件11药物化学肾上腺素受体激动剂课件12药物化学肾上腺素受体激动剂课件13药物化学肾上腺素受体激动剂课件14药物化学肾上腺素受体激动剂课件15药物化学肾上腺素受体激动剂课件16药物化学肾上腺素受体激动剂课件17药物化学肾上腺素受体激动剂课件18药物化学肾上腺素受体激动剂课件19药物化学肾上腺素受体激动剂课件20药物化学肾上腺素受体激动剂课件21药物化学肾上腺素受体激动剂课件22药物化学肾上腺素受体激动剂课件23药物化学肾上腺素受体激动剂