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文档简介
抗肾上腺素药Adrenoceptorblockingdrugs
肾上腺素受体阻断药
肾上腺素受体阻断药与肾上腺素受体结合后,妨碍神经递质或肾上腺素激动药与受体的结合而拮抗递质和激动药的作用。根据药物对和受体的不同选择,本类药物可分为受体阻断药和受体阻断药。目的要求:1.掌握酚妥拉明为代表的α受体阻断药以及以普萘洛尔为代表的β受体阻断药的药理作用、临床应用、不良反应和禁忌症。2.熟悉其他α受体阻断药及β受体阻断药的作用特点、临床应用。Sec.1-Adrenoceptorblockingdrugs
受体阻断药能选择性地与受体结合,它们主要的药理作用是拮抗去甲肾上腺素和肾上腺素的升压作用,并将Adr的升压作用翻转为降压作用,此现象称为“肾上腺素作用的翻转”。这是因为受体阻断药阻断与血管收缩有关的受体,但不影响与血管舒张有关的受体。
酚妥拉明(短效受体阻断药)酚苄明(长效受体阻断药)哌唑嗪(选择性1受体阻断药)Classification:按受体选择性分类:
非选择性受体阻断药:酚妥拉明(短效类)、酚苄明(长效类)
选择性1受体阻断药:坦洛新、哌唑嗪(选择性1受体阻断药)
选择性
2受体阻断药
如育哼宾、咪唑克生按作用持续时间分为:
短效受体阻断药:与受体靠离子键、分子间引力结合,结合疏松,易解离,作用时间短,不能完全阻滞受体的作用,代表药:酚妥拉明
长效受体阻断药:与受体靠共价键结合,结合紧密,不易解离,作用时间长,作用强,代表药:酚苄明一、短效受体阻断药
酚妥拉明(phentolamin;立其丁regitine)
[pharmacologiceffects]※心血管:竞争性的阻滞α受体。1.扩张血管:阻滞α1受体
直接扩张血管外周阻力降低Bp
2.兴奋心脏Bp反射性兴奋交感神经阻断突触前膜的α2受体负反馈NA释放兴奋心脏的β1受体心率加快、心肌收缩力增强、心输出量增加、传导加快※其他作用:
1、拟胆碱作用胃肠道平滑肌蠕动增强
2、拟组胺作用胃酸的分泌增加;皮肤潮红【clnicalapplication】1、外周血管痉挛性疾病:雷诺氏病、血栓闭塞性脉管炎、NA静滴外漏等。2、抗休克:为扩血管性抗休克药。3、顽固性充血性心力衰竭及急性心肌梗死4、肾上腺嗜铬细胞瘤诊断及术前治疗能增加心排量,降低外周阻力,使休克时的内脏血流灌注改善,解除微循环障碍,降低肺循环阻力,防止肺水肿发生。应用前,必须补足血容量。有主张将酚妥拉明与NA联合用于抗休克。抗休克:[Adverseeffectsandcontraindication]
1.胃肠症状恶心、呕吐、腹痛、腹泻,可诱发或加重溃疡。2.体位性低血压、心动过速、心律失常、心绞痛。冠心病、胃炎、胃及十二指肠溃疡禁用。二、长效类α受体阻断药与α受体形成牢固的共价键,属非竞争性α受体阻断药
酚苄明非选择性的α受体阻断药哌唑嗪选择性的α1受体阻断药育哼宾选择性的α2受体阻断药酚苄明[clnicalapplication]1、外周血管痉挛性疾病:2、抗休克:3、肾上腺嗜铬细胞瘤:4、良性前列腺增生:[Adverse
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