92暑期培训-阿司匹林课件

解热镇痛药---阿司匹林〔Aspirin〕

格言---阿司匹林“假设我将身处荒岛，如果选择随身携带某种药物的话，那么可能首先想到的就是她——阿司匹林〔aspirin〕〞美国达特茅斯学院教授---JohnA.Baron

授课提纲一、开篇引题二、课程讲授---阿司匹林三、兴趣拓展一、开篇引题发热疼痛

原因机制发热和疼痛是机体的一种正常的防御反响，当机体受到损害时，下丘脑合成并释放大量的前列腺素〔PG〕，致热、致痛、致炎，使体温升高。解热镇痛药能选择性抑制下丘脑前列腺素合成酶〔环氧合酶〕，减少前列腺素的合成，使体温恢复正常。

结构分类1.水杨酸类2.苯胺类3.吡唑酮类二、阿司匹林〔Aspirin〕〔一〕开展简史公元前十五世纪〔古希腊希波克拉底〕就有咀嚼柳树皮可以减轻疼痛的记载。1838年，水杨酸从植物--柳树中提取出来。1860年，德国科尔贝首次化学合成水杨酸。

历史瞬间1875年，英国巴斯首次将水杨酸钠作为解热镇痛抗炎药在临床应用。1853年，德国霍夫曼首次化学合成乙酰水杨酸。1899年，德国拜耳公司取名Asipirin(阿司匹林)正式应用于临床。至今已有100多年历史，被誉为“百年圣药〞。〔二〕结构命名122－〔乙酰氧基〕苯甲酸乙酰氧基

苯甲酸〔三〕结构分析苯环：紫外吸收游离羧基：弱酸性，不溶于水；与碱成盐，可用酸碱滴定法测定含量水解后产生水杨酸杂质酯键：易水解水解后具有酚羟基的FeCl3反应〔四〕物理性质本品白色结晶或结晶性粉末；无味或微带醋酸臭，味微酸。熔点135～140℃。易溶于乙醇，溶于CHCl3或乙醚，微溶于水；在NaOH溶液或Na2CO3溶液中溶解，同时水解生成水杨酸钠和醋酸钠,酸化后产生醋酸酸臭，析出水杨酸沉淀。〔五〕化学性质本品具有酚酯结构，稳定性较差。在枯燥空气中尚稳定，遇湿气即缓缓水解生成水杨酸和醋酸。生成的水杨酸易氧化，遇空气可逐渐变为淡黄色、红棕色至深棕色。〔六〕合成制备●1897年，德国费利克斯·霍夫曼为了解决他父亲服用水杨酸所带来的胃肠刺激问题，在实验室首次化学合成阿司匹林。目前为止阿司匹林已应用上百年，成为医药史上三大经典药物之一，是应用最广泛的解热镇痛药，也是评价其他药物的标准制剂。但是他在创造阿司匹林11天后合成了海洛因。

天使＆魔鬼

制备过程〔七〕临床应用1.解热、镇痛治疗感冒发热及慢性钝痛、轻度癌痛。2.抗炎及抗风湿作为首选用药治疗风湿热和类风湿性关节炎。3.预防血栓形成预防心肌堵塞及脑血栓。〔八〕不良反响〔承上提问〕胃肠道反响：恶心、呕吐、诱发加重溃疡。凝血障碍：延长出血时间，造成出血倾向。阿司匹林哮喘：易诱发哮喘患者急剧发作。水杨酸反响：剂量过大〔5g/日〕出现头痛、旋晕、呕吐、耳鸣、听力障碍，是中毒表现。瑞夷综合征：惊厥、呕吐、谵妄及昏迷等，少见但可致死。〔九〕质量分析〔启下延伸〕化学鉴别：水解反响杂质检查：水杨酸含量测定：两步滴定法、UV法〔十〕临床会诊柴某：46周岁，膝关节红肿热痛及活动受限1周，经诊断为风湿性关节炎。服用阿司匹林2周后，患者反响上腹部不适、牙龈出血。你作为临床药师如何处理？

药师指导指导分析：1.胃肠道刺激：建议饭后服用，改用肠溶片，防止吃肠道刺激性食物。2.凝血障碍：加服维生素K。解热镇痛药解热镇痛药〔十一〕稳固测评1、阿司匹林的化学结构是A.吡唑酮类B.水杨酸类C.乙酰苯胺类D.芳基烷酸类E.苯并噻嗪类2、阿司匹林的特殊杂质A.对氨基酚B.乙酰苯胺C.苯甲酸D.苯酚E.水杨酸三、吉尼斯纪录---阿司匹林1950年,阿司匹林曾作为“销量最好的止痛药〞而被载入吉尼斯世界纪录。西班牙哲学家加赛特把二十世纪称作“阿司匹林的世纪〞。登月---阿司匹林1969年，阿司匹林作为解热镇痛药伴随阿波罗11号首次登上月球。电影---阿司匹林〔2006〕法国世界级著名电影导演吕克·贝松：“电影不是济世良药，它只是一片阿司匹林〞。潘石屹梅婷书籍---阿司匹林〔2021〕英国药学