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文档简介

第九章强心苷概念是自然界中存在的一类对心脏有显著生理活性的甾体苷类。生理活性

能加强心肌收缩性，减慢窦性频率。主要用于治疗慢性心功能不全，心房纤颤、心房扑动、阵发性心动过速等心脏疾病。分布存在于许多有毒植物中，如玄参科、百合科、萝摩科、十字花科、毛茛科、卫矛科等十几个科的一百多种植物中。

一、强心苷元部分

由甾体母核和不饱和内酯环组成第一节结构与分类

R为五元、六元不饱和内酯强心苷元结构特点1、环的稠合方式:A/B环为顺、反式稠合方式都存在，B/C环是反式稠合，C/D环是顺式稠合，如为反式则无活性。2、在C3上有羟基，大多在此与糖结合成苷。3、C10、C13、C17位有侧链，C10，C13多为β构型甲基，C17位侧链为不饱和内酯环。根据C17位所连不饱和内酯环不同，强心苷元分为二种：甲型强心苷元

C17位侧链为五元环的△

-

内酯，自然界存在的多数属于此类。乙型强心苷元

C17位侧链为六元环的△，-

内酯，自然界极少存在

二、糖部分

构成强心苷的糖有20多种，根据C2位上有无-OH分为α-羟基糖、α-去氧糖(2，6-二去氧糖)及6-去氧糖，α-去氧糖为强心苷的特殊糖。

(一)-去氧糖(2,6-二去氧糖)(二)-羟基糖：常见的是葡萄糖(三)6-去氧糖D-洋地黄糖L-夫糖

L-鼠李糖三、糖和苷元的连接方式Ⅰ型:苷元C3-O-(2,6-二去氧糖)X-(

-羟基糖)YⅡ型:苷元C3-O-(6-去氧糖)X-(

-羟基糖)YⅢ型:苷元C3-O-（

-羟基糖）X一般原生苷末端多为葡萄糖。四、构效关系不饱和内酯环甾体母核立体结构C14取代基糖的部分必须为β-构型，为α构型时活性减弱或消失；若双键被饱和，活性、毒性大大减弱。C/D环必须为顺式稠合，反式将失去强心作用。大多为羟基，也可是氢，但必须为β-构型才有活性。糖没有强心作用，但糖的种类、数目可影响强心苷在水/油中的分配系数，影响对心肌细胞上类脂质的亲和力，从而影响强心活性和毒性。第二节理化性质

一、性状多为无色结晶或无定形粉末；对粘膜有刺激性；味苦；有旋光性，多为左旋。

二、溶解性一般溶于水、甲醇、乙醇等极性大的溶剂；难溶于

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