药学《药物动力学》山东大学网络考试模拟题及答案

药物动力学一、 名词解释生物利用度：指制剂中药物被吸收进入体循环的速度与程度。包括生物利用程度与生物利用速度。清除率：指单位时间从体内消除的含药血浆体积或单位时间从体内消除的药物表观分布容积。积蓄系数：又叫蓄积系数，或称蓄积因子，系指坪浓度与第次给药后的浓度的比值，以R表示之。双室模型：药物在一部分组织、器官和体液的分布较快，分别时间可忽略不计，则可以近似地把这些组织、器官和体液，连同血浆一起构成“中央室'把药物分布较慢的组织、器官和体液等部分称为“周边室”从而构成双室模型。非线性药物动力学：有些药物的吸收、分布和体内消除过程，不符合线性药物动力学的三个基本假设之一，呈现与线性动力学不同的药物动力学特征，这种药物动力学特征称为非线性药物动力学。二、 解释下列公式的药物动力学意义Css—Css1.DF=—max一~minCss药物血药浓度的波动度为稳态最大血药浓度与稳态最小血药浓度差，与平均稳态血药浓度的比值。Css="户0(—1 1一)minV(k—k)1—e—虹1—e-勺a多剂量血管外给药，咨=「时，药物稳态最小血药浓度与时间的关系。V=XMTSSAUC药物单剂量静注后，稳态表观分布容积为消除率与平均滞留时间的乘积。.dxkx(a—k)kx(k—p)4.——u=e0 2^-e—at+e0~~21 e—Ptdta—P a—P二室模型静注给药，原药经肾排泄速度与时间的关系式。5．具有非线性药物动力学性质的药物，当多次给药达到稳态浓度时，稳态浓度与剂的关0系。三、回答下列问题(共40分)何谓药物动力学？药物动力学的基本任务是什么？答：药物动力学是应用动力学原理与数学处理方法，定量描述药物在体内动态变化规律的学科。药物通过各种途径进入体内，其吸收、分布、代谢和排泄，AD®过程均存在“量时”变化或“血药浓度经时”变化，对这一动态变化过程规律进行定量描述即为药物动力学的基本任务。双室模型血管外给药可分为哪几个时相？写出各时相的半衰期公式表达式？答：分为三个相a：吸收相。药物浓度持续上升，在这一阶段，药物吸收为主要过程趺⑷=0.693/^b：分布相。药物浓度下降，说明吸收至一定程度后，药物从中央室向周边室转运，此时，药物分布是主要过程。七1/2)=0.693/ac：消除相，药物浓度逐渐地衰减，体内过程主要是消除。1/2(”=0.693/81/2(8生物利用度的研究方法有哪几种？写出药理效应法的一般步骤？答：研究方法有：血药浓度法、尿药浓度法、药理效应法。药理效应法的一般步骤：测定剂量效应曲线；测定时间效应曲线；通过上述两条曲线转换出剂量■时间曲线；通过剂量时间曲线进行药物制剂生物等效性评价。Michealis-Menten方程式特征有哪些？答：1.高浓度为零级过程低浓度为近似一级过程消除速率和半衰期不再为常数，而与初浓度有关0AUC与剂量不成比例制定给药方案的步骤有哪些？答：1.根据治疗目的要求和药物的性质，选择最佳给药途径和药物制剂。根据药物治疗指数和药物的半衰期，按药物动力学方法估算血药浓度允许波动的幅度，确定最佳给药间隔。根据已知有效治疗血药浓度范围按药物动力学方法计算最适给药剂量包括负荷计量和维持计量。将前三步确定的试用方案用于病人，观察疗效与反应，监测血药浓度，进行安全性和有效性与计量调整，直至获得临床最佳给药方案。药物动力学一、 名词解释生物等效性：是指药物临床疗效、不良反应与毒性的一致性。生物半衰期：指药物在体内的量或者血药浓度消除一半所需的时间，常用2表示，单位取“时间”单位达坪分数：指n次给药后的血药浓度与坪浓度相比，相当于坪浓度的分数，ffefe（n）表示之。单室模型：有些药物通过各种途径进入体内后，能够迅速向全身的组织及器官分布，使药物在各组织、器官中很快达到分布上的动态平衡，成为动力学上的“均一状态此时，整个机体可视为一个隔室，即单室模型。临床最佳给药方案：根据临床个体病人具体病情设计，以最佳给药途径、优良的药物制剂、最适给药剂量和最佳给药间隔，使治疗达到安全、有效、经济，特别是使治疗既产生最佳疗效又不引起不良反应能够满足治疗目的要求的给药方案即临床最佳给药方案。二、 解释下列公式的药物动力学意义1.C=、(1-、"°一at―卜匕°_pf)1.Vka-Pa-P二室模型静脉滴注给药，滴注开始后血药浓度与时间的关系。2.lg(X8—X)=-—^t+lgX8uu2.303u单室模型静脉注射给药，以尚待排泄的原形药物量（即亏量）的对数与时，「的关系。3Css-V（1-°-@）•°-虹多剂量给药时，按一定剂量、一定给药时间间隔、多剂量重复给药，n当E分大时，稳态血药浓度（或坪浓度）与时间的关系。AUC=VV（^+-2^0）m药物以非线性过程消除，且在体内呈单室模型特征时，静脉注射后，其血药浓度时间曲线下面积与剂量乂的关系。0

5.Xo-（1—e-虹）（1—e-妇）.*。5.单室模型血管外给药负荷剂量与给药周期的关系。三、回答下列问题缓控释制剂释放度测定至少需几个时间点？各时间点测定有何基本要求？有何意义？答：缓控释制剂的释放度测定至少需三个时间点第一取样点用于考察制剂有无突释现象。缓、控释制剂剂量较普通制剂大〜3倍以上，如短时间内全部释放、失去缓释效果，可能导致药物中毒、第一个取样点一般在.5~2h,释放量在15%~40%之间。第二个取样点为中间的取样时间，反映制剂的释放特性，累积释放量约为0%。第三个取样点用于证明药物基本完全释放，要求释放量压5%以上，给药间隔为12h的制剂取样时间可为T10h；24h给药一次的制剂，其取样时间可以适当延长。什么是表观分布容积？表观分布容积的大小表明药物的什么性质？答：表观分布容积是指假设在药物充分分布的前提下，体内全部药物按血中同样浓度溶解时所需的体液总容积。表观分布容积的大小可以反映药物在体内的分布情况，数值大表明药物在血浆中浓度较小，并广泛分布于体内各组织，或与血浆蛋白结合或蓄积与某组织中。影响药物制剂生物利用度的因素有哪些？答：影响药物制剂生物利用度的因素包括剂型因素和生理因素两个方面：剂型因素如药物的脂溶性、水溶性和PKa值，药物的剂型特性（如崩解时限、溶出速率）及一些工艺条件的差别；生理因素包括胃肠道内液体的作用，药物在胃肠道内的转运情况，吸收部位的表面积与局部血流，药物代谢的影响，肠道菌株及某些影响药物吸收的疾病等。临床药师最基本的任务是什么？答：参与临床药物治疗方案设计与实施，协助临床医师选药和合理用药，维护病人不受或减少、或减轻与用药相关的损害，提高临床药物治疗水平，提升患者生活质量；开展药学信息与咨询服务，宣传、指导病人安全用药；进行临床药学研究，为提升药物治疗水平提供科学的监测或实验数据。如何判别药物在体内存在非线性动力学过程？答：识别非线性药物动力学，可采用下述方法静脉注射一系列不同剂量（如高、中、低三个剂量）可得到不同剂量在各个取样点的血药浓度-时间（J，C「对应数据组，按下述方式处理数据：（1） 作血药浓度时间特征曲线，如三条曲线相互平行表明在给剂量范围内为线性过程；反之则为非线性过程在估算其药物动力学参数需采用非线性药物动力学有关方程进行。（2） 以每个血药浓度值除以相应的剂量，将这个比值对作图，若所得的曲线明显不重叠，则可预计存在某种非线性。（3） 以AUC分别除以相应的剂量，如果所得各个比值明显不同，则可认为存在非线性过程。（4） 将每个浓度■时间数据按线性模型处理，计算各个动力学参数。若有一些或所有的药物动力学参数明显地随剂量大小而改变，则可认为存在非线性过程。药物动力学一、名词解释清除率：指单位时间从体内消除的含药血浆体积或单位时间从体内消除的药物表观分布容积。常用/表示，单消除半衰期：指药物在体内的量或者血药浓度消除一半所需的时间常用/表示，单位取“时间”单位负荷剂量：在临床用药实践中，为尽快达到有效治疗目的，通常首剂量增大，使其很快达到有效治疗血药浓度，以后再按给药周期给以维持剂量，使血药浓度维持在一定有效治疗浓度范围。首次给以较大的剂量，称为负荷剂量。稳态血药浓度：在多剂量给药时，随着给药次数n充分大时，血药浓度不再升高，随每次给药做周期性变化，药物进入体内的速率等于从体内消除的速率时的血药浓度，这时的血药浓度称为稳态血药浓度。首过效应：在吸收过程中，药物在消化道和肝脏中发生的生物转化作用，使部分药物被代谢，最终进入体循环的原形药物量减少的现象得分评卷人二、解释下列公式的药物动力学意义得分评卷人1右=0 21 〜.一一Va（a-p） VP（a-1右=0 21 〜.一一Va（a-p） VP（a-p）二室模型静脉滴注结束后，血药浓度与时间的关系2.log u=— 1+logkXAt 2.303° 。o单室模型静脉注射，尿排泄速度与时间的关系（速度法）单室模型学关外途径给药，体内药量与时间的关系式4.C4.C=ss具有非线性药物动力学性质的药物，当多次给药达到稳态浓度时，平局稳态浓度与孑的关系。y=0.693MRT半衰期为平均滞留时间的59.3%三、回答下列问题什么是表观分布容积？表观分布容积的大小表明药物的什么性质？答：表观分布容积是指假设在药物充分分布的前提下，体内全部药物按血中同样浓度溶解时所需的体液总容积。表观分布容积的大小可以反映药物在体内的分布情况，数值大表明药物在血浆中浓度较小，并广泛分布于体内各组织，或与血浆蛋白结合或蓄积与某组织中。采用尿排泄数据求算药物动力学参数应符合哪些条件？答：用尿排泄数据求算药物动力学参数应符合一下条件：药物服用后，有较多原形药物从尿中排泄，并且假定药物经肾排泄过程符合一级速度过程，即尿中原形药物出现的速度与体内当时的药量从正比。哪些情况需要进行血药浓度监测？答：1.治疗指数窄的药物中毒症状容易与疾病本身相混淆的药物个体差异大、具有遗传种族差异的药物同一种药物因治疗目的不同，血药浓度范围不同在治疗计量范围内，具有非线性动力学特征的药物6需要长期用药的病人，如抗精神病药，抗癫痫药等了解病人服药依从性合并用药时，药物的相互作用常规剂量时出现的毒副反应病人肝肾功能损伤时药物过量中毒需要调整计量或改变药物剂型时什么是排泄？排泄的途径有哪些？答：排泄是药物自