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文档简介

拟胆碱药一、胆碱受体激动药：二、抗胆碱酯酶药：1、易逆性抗胆碱酯酶药2、难逆性抗胆碱酯酶药1拟胆碱药(cholinomimeticreceptoragonists)

胆碱受体激动药抗胆碱酯酶药胆碱受体激动药┍M,N受体激动药：Ach│M受体激动药：毛果芸香碱┕N受体激动药：烟碱3毛果芸香碱Pilocarpine(匹鲁卡品)M受体激动药4

[作用]M+1．

眼(1)缩瞳

M+→瞳孔括约肌收缩→瞳孔缩小5给毛果芸香碱前给毛果芸香碱后6(2)降低眼压

瞳孔括约肌收缩→虹膜根部变薄→前房角扩大→房水回流↑→眼压↓78给毛果芸香碱前给毛果芸香碱后9（3）调节痉挛，导致近视

睫状肌收缩→悬韧带松驰→晶状体变凸→曲光度↑→导致近视1011

2、腺体（10-15mg皮下注射）M+→使汗腺，唾液腺的分泌明显增加。12[用途]治疗虹膜炎（与扩瞳药交替应用）治疗青光眼

开角型wide-angleglaucoma

闭角型angle-closureglaucoma13[不良反应]局部应用，吸收后腺体分泌↑过量可出现M受体过度兴奋症状可用阿托品对症处理14抗胆碱酯酶药易逆性抗胆碱酯酶药新斯的明难逆性抗胆碱酯酶药有机磷农药作用机制：抑制胆碱酯酶→乙酰胆碱堆积→M、N样作用16乙酰胆碱+胆碱酯酶→复合物→乙酰化胆碱酯酶→胆碱酯酶

迅速抗胆碱酯酶药+胆碱酯酶→复合物→裂解产物→胆碱酯酶

水解较慢或不能水解17易逆性抗胆碱酯酶药新斯的明：体内过程：脂溶性低作用：抑制胆碱酯酶→M、N样作用，选择性高。181、骨骼肌：作用最强。（1）抑制胆碱酯酶（2）直接激动N2受体（3）促进运动神经末梢释放乙酰胆碱2、胃肠膀胱平滑肌：兴奋作用较强。3、心脏：心率减慢19用途1、重症肌无力：2、手术后腹气胀和尿潴留：3、阵发性室上性心动过速：4、非去极化性肌松药和阿托品中毒：20不良反应过量：恶心、呕吐、腹痛、肌肉颤动、肌无力加重（胆碱能危象）→停用新斯的明，用M受体阻断药和胆碱酯酶复活药对抗。禁忌症：机械性肠梗阻、尿路梗阻、支气管哮喘21毒扁豆碱1、选择性差，点眼给药用于青光眼，作用类似毛果芸香碱但较强而持久。2、易通过血脑屏障，具有中枢催醒作用。22难逆性抗胆碱酯酶药有机磷酸酯类中毒及解救:一、中毒机制：有机磷+胆碱酯酶→磷酰化胆碱酯酶→老化酶：23中毒症状：1、M样症状：眼：缩瞳、视力模糊腺体：分泌增加，大汗淋漓、口吐白沫，肺水肿平滑肌：恶心、呕吐、腹痛、腹泻，呼吸困难242、N样症状：肌肉震颤→肌无力3、中枢症状：先兴奋后抑制25解救原则：1、清除毒物：清洗体表，洗胃、导泻。2、对症支持：2、特效解救药：阿托品+胆碱酯酶复活药26二、胆碱酯酶复活药：氯解磷定作用机制：氯解磷定+磷酰化胆碱酯酶→复合物→磷酰化氯解磷定+胆碱酯酶氯解磷定+有机磷→磷酰化氯解磷定27作用1、恢复胆碱酯酶活性：2、直

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