7-抗胆碱药和拟胆碱药课件

第七章

拟胆碱药

抗胆碱药第七章

拟胆碱药

抗胆碱药1感受器中枢神经效应器传入神经传出神经局麻药传出药物补充药理知识感受器中枢神经效应器传入神经传出神经局麻药传出药物补充药2递质：当神经冲动到达末梢时,从末梢释放的一种能传递神经的冲动和信号的物质,并与受体结合产生效应。受体：乙酰胆碱（Ach），去甲肾上腺素（NA）递质+受体——临床效应钥匙+锁——开门递质：当神经冲动到达末梢时,从末梢释放的一种能传递神经的冲动3递质+受体——临床效应钥匙+锁——开门递质+受体——临床效应47-抗胆碱药和拟胆碱药课件5拟胆碱药：能引起类似胆碱能神经兴奋效果的药物。抗胆碱药：能阻断胆碱受体，使神经递质阻断受体而发生效应的药物。拟胆碱药：能引起类似胆碱能神经兴奋效果的药物。6心血献平童—老师嘛！心血献平童—老师嘛！7分为两类：1.直接激动受体，根据受体不同，又可以分为M，N。2.抗胆碱脂酶，间接激动。第一节拟胆碱药分为两类：第一节拟胆碱药8胆碱酯酶分解胆碱酯酶抑制药可逆不可逆胆碱酯酶分解胆碱酯酶抑制药可逆不可逆9一、直接激动药NNCH3OHHCH3O毛果芸香碱咪唑四氢呋喃内脂键12稠状油性液体比旋度+160一、直接激动药NNCH3OHHCH3O毛果芸香碱咪唑四氢呋喃10化学性质（1）咪唑环N1和N3显碱性（2）PH4-5比较稳定，碱性内酯环不稳定，易水解开环，生成无活性的物质。（3）两个手性中心（内酯3，4位）（4）本品+重铬酸钾+过氧化氢→+氯仿→紫（5）遇光易变质化学性质（1）咪唑环N1和N3显碱性11二、抗胆碱酯酶药（一）可逆性抗胆碱脂酶药毒扁豆碱吡咯氨基甲酸脂1.本品易氧化、水解变红而不稳定。2.忌与金属器皿接触。二、抗胆碱酯酶药（一）可逆性抗胆碱脂酶药毒扁豆碱吡咯氨基甲酸12可逆性抗胆碱脂酶药—溴新斯的明NONCH3CH3OH3CH3CCH3Br

季铵离子氨基甲酸脂（极易溶于水）（碱性环境水解）可逆性抗胆碱脂酶药—溴新斯的明NONCH3CH3OH3CH313不可逆性抗胆碱脂酶药无临床使用价值。这类药物主要用于农业或战争毒剂。如乐果、敌敌畏、沙林等。解毒方法：轻度用胆碱脂酶复活剂（碘解磷定），使得已经中毒的胆碱脂酶重新恢复活性；中、重度合用抗胆碱药（阿托品类）解除乙酰胆碱所引起的中毒症状。（二）、不可逆性抗胆碱脂酶药不可逆性抗胆碱脂酶药无临床使用价值。（二）、不可逆性抗胆碱脂14（三）、胆碱脂酶复活剂NCNCH3I碘解磷定肟HOH季铵1.黄色；溶于水2.见光或久贮可释出碘—稳定剂3.PH4-5稳定，小于4或碱性环境下肟易分解。（三）、胆碱脂酶复活剂NCNCH3I碘解磷定肟HOH季15第二节抗胆碱药抗作用部位可分为：抗胆碱药、骨骼肌松弛药、中枢性抗胆碱药。莨菪醇莨菪酸1.易风化2.极易溶于水3.药用消旋体第二节抗胆碱药抗作用部位可分为：抗胆碱药、骨骼肌松弛药、中16阿托品的化学性质①莨菪醇和莨菪酸成酯，又称莨菪碱。②脂键不稳定，易水解—加入稳定剂；PH3.4-4.0稳定。③本品水解→莨菪酸+发烟硝酸→黄色+醇制氢氧化钾→深紫色（Vitali反应、托烷生物碱类反应）。④本品+碘-碘化钾、氯化金等→沉淀阿托品的化学性质①莨菪醇和莨菪酸成酯，又称莨菪碱。17氢溴酸山莨菪碱羟基1.极易溶于水。2.脂键易水解，PH3.5-5.5。3.Vitali反应。氢溴酸山莨菪碱羟基1.极易溶于水。18二、骨骼肌松弛药大多为N受体拮抗剂。按作用方式可分为：1.去极化型—琥珀胆碱2.非去极化型（用新斯的明解救）筒剑毒碱二、骨骼肌松弛药大多为N受体拮抗剂。19三、中枢性抗胆碱药用于治疗帕金森病及药物引起的锥体外系反应。帕金森病：多巴胺不足，胆碱相对增多。三、中枢性抗胆碱药用于治疗帕金森病及药物引起的锥体外系反应。20COHNHClCH2CH2盐酸苯海索碱性条件下析出；本品+苦味酸→黄色沉淀；本品+碘化铋钾→橙红色沉淀。COHNHClCH2CH2盐酸苯海索碱性条件下析出；21练习题—单选题【正确答案】D练习题