药理学教学课件：第24章 利尿药和脱水药 1

第24章利尿药和脱水药（DiureticsandOsmoticDiuretics）一、定义二、水肿成因心、肝、肾源性，营养性，等。

根本原因：Na+潴留，水跟进。三、尿液的形成肾单位1.肾小球滤过2.肾小管重吸收1）近曲管：2）髓袢升支粗段（皮质和髓质）：涉及Na+-K+-2Cl-联合转运；对水不易通透。结果：①完成肾脏对尿液的稀释和浓缩功能。②完成K+的再循环和细胞旁路的Mg++和Ca++的吸收；3）远曲管：涉及Na+-Cl-联合转运和受PTH调控的Na+/Ca++交换，Ca++进入，但水少通透。结果：①协助完成肾脏对尿液的稀释和浓缩功能；②无K+的再循环；③无细胞旁路的Mg++和Ca++的吸收。3.肾小管的离子分泌和交换1）H+-Na+交换，碳酸酐酶调控；目的：保钠和保碱。2）K+-Na+交换，醛固酮调控；目的：保钠排钾。4.肾小管各段对离子重吸收的互补作用。四、常用利尿药（一）高效利尿药（袢利尿药，LoopDiuretics）呋塞米（furosemide）、布美他尼（bumetamide）、依他尼酸（ethacrynicacid）化学结构【作用原理】

抑制髓袢升支粗段Na+-K+-2Cl-联合转运，干扰肾脏对尿液的稀释和浓缩功能。【利尿特点】1.强、快、安全；排大量Na+、K+、Cl-和水；致低氯性碱中毒和血Mg++降低。2.扩张血管，增加肾血流量。【应用】1.各型水肿，肺水肿和脑水肿。2.急性肾功能衰竭3.加快某些毒物排泄。4.高血钙治疗。【不良反应】1.水和电解质紊乱：低钠、钾、氯、镁血症，低血容量，低氯性碱中毒。注意补钾。2.耳毒性：与氨基甙类合用更易发生。3.高尿酸血症：因：竞争有机酸分泌系统。4.其他：大剂量胃肠出血，罕见血细胞减少、皮疹、间质性肾炎。【药物相互作用】COX抑制剂（二）中效利尿药——塞嗪类（thiazides）氢氯塞嗪（hydrochlorothiazide），苄氟塞嗪、环戊塞嗪，等；吲哒帕胺，美托拉宗，氯酞酮为类似药。【作用及作用原理】1.抑制远曲管近段Na+-Cl-联合转运；抑制碳酸酐酶活性。致：排Na+、K+、Cl-和HCO3-，增加钙的摄取。2.抗利尿作用3.抗高血压【应用】1.各型水肿（常规补钾）。2.高血压治疗（与其他降压药伍用）。3.治疗尿崩症。4.特发性高尿钙症。【不良反应】1.水和电解质紊乱：低钠、钾、镁血症，低血容量，高血钙。注意补钾。2.高尿酸、高血脂（胆固醇和甘油三酯增加），诱发血糖升高。3.罕见过敏反应（血小板减少，皮肤光过敏，等。）（三）低效利尿药1.保钾排钠药1）螺内酯（spironolactone，安体舒通，antisterone）醛固酮拮抗剂，作用慢，弱。合用。2）氨苯蝶啶（triamterene），阿米洛利（amiloride

非醛固酮拮抗剂。不宜与吲哚美辛合用。2.碳酸酐酶抑制剂（carbonicanhydraseinhibitors）

乙酰唑胺（acetazolamide，醋唑磺胺，diamox）【作用与应用】1）用于青光眼治疗，以降低眼内压。2）用于高山病防治脑水肿。3）其他：碱化尿液；纠正代谢性碱中毒。【不良反应】24-3SNH2SO2NH2NNSO2NH2NHCCH3OSO2ClNNHSO2HNH2COOHSO2NH2ClNH-CH2-O

Sulfanilamide