胃蛋白酶为消化液的成分课件

第十九章作用于消化系统药物[分类]消化系统疾病种类繁多，因此治疗的药物也很多，主要有抗消化性溃疡药、助消化药、止吐药、泻药、止泻药、利胆药、胆石溶解药、治疗肝昏迷药。第十九章作用于消化系统药物[分类]1第一节┃助消化药多为消化液的成分或促进消化液分泌的药物，能促进食物的消化，用于消化道分泌功能减弱及消化不良。

胃蛋白酶为消化液的成分。其在酸性环境PH1.5-1.8）中可迅速将蛋白质消化。PH值在6以上即发生变性而失活。故常与稀盐酸配伍用于胃蛋白酶缺乏症、蛋白性食物过多所致消化不良、病后恢复期消化功能减退。第一节┃助消化药多为消化液的成分或促进消化液分泌的药物，2乳酶生为活的乳酸杆菌干燥制剂。[作用]分解糖类产生乳酸，使肠内酸性增高，抑制肠内腐败菌的繁殖，减少发酵和产气。用于消化不良、肠发酵、腹胀及小儿消化不良性腹泻等。不宜与抗菌药、碱性物质或吸附剂同时服用，送服水温不宜超过40。C。乳酶生为活的乳酸杆菌干燥制剂。3第二节┃抗消化性溃疡药消化性溃疡：主要指发生在胃和十二指肠的慢性溃疡，发病率约10%，具有自然缓解和反复发作的特点。临床主要症状：反酸、嗳气、周期性上腹部疼痛。发病机制：损伤胃肠粘膜的攻击因子增强或防御因子减弱所致。攻击因子包括胃酸、胃蛋白酶、幽门螺杆菌（Hp），促胃液素、酒精、非类固醇抗炎药防御因子包括粘液屏障、胃粘膜血流、粘膜修复、前列腺素等。第二节┃抗消化性溃疡药攻击因子包括胃酸、胃蛋白酶、幽门螺杆菌4抗消化性溃疡药的主要作用是：①

降低胃黏膜酸度，减弱胃蛋白酶活性，降低“攻击因子”的作用；②

保护胃黏膜功能及修复或增强胃的“防御因子”。

常用抗消化性溃疡药有：抗酸药、抑制胃酸分泌药、黏膜保护药和抗Hp药。抗消化性溃疡药的主要作用是：常用抗消化性溃疡药有：5理想抗酸药应该是作用强、迅速、持久、不吸收、不产气、不引起腹泻或便秘，对粘膜及溃疡面有保护收敛作用。本类药物作用基本相同，主要区别在于吸收程度、作用快慢、持续时间和不良反应。见表19－1一般不单用，常用复方制剂如胃舒平、胃得乐等。可增效，克服不良反应。组成：氢氧化铝、三硅酸镁、颠茄流浸膏一、抗酸药

理想抗酸药应该是作用强、迅速、持久、不吸收、不产6五种抗酸药的比较NaHCO3MgSiO3Al（OH）3MgOCaCO3抗酸强度强弱中强中显效时间快慢慢慢较快

维持时间短较长较长较长较长

收敛作用－－＋－＋产生CO2＋－－－＋

碱血症＋－－－－

保护溃疡面－＋＋－－影响排便－轻泻便秘轻泻便秘五种抗酸药的比较NaHCO37胃酸分泌受组胺、促胃液素和ACh的控制，兴奋壁细胞（泌酸细胞）膜上H2-R

、促胃液素-R和M-R，通过第二信使激活质子泵，将H+从壁细胞内转运到胃腔，K+从胃腔转运到壁细胞内，通过H+-K+交换分泌胃酸。H2受体阻滞药、促胃液素受体阻滞药和M受体阻滞药和质子泵抑制药及前列腺素类均能抑制胃酸分泌。

二、抑制胃酸分泌药胃酸分泌受组胺、促胃液素和ACh的控制，兴奋壁细胞（8（一）质子泵抑制药奥美拉唑

（洛赛克，losec）

【药理作用】作用于胃黏膜细胞，可逆性地抑制胃壁细胞H+，K+-ATP酶，对组胺、五肽促胃泌素、刺激迷走神经引起的胃酸分泌有强大的抑制作用。连续用7日，可使每日胃酸分泌降低95%以上。经4-6周，胃镜观察溃疡愈合率可达97%。【临床应用】

用于胃、十二指肠溃疡，返流性食管炎、卓-艾综合征（ZES）等；对幽门螺杆菌阳性者，合用抗菌药物，转阴达90%以上。

Z-E综合征(胃泌素瘤，促胃液素瘤)：一种由胰腺或十二指肠的产胃泌素肿瘤引起的以明显的高胃泌素血症,高酸分泌和消化性溃疡为特征的综合征.（一）质子泵抑制药【药理作用】作用于胃黏膜细胞，可逆性地抑9（二）H2受体阻滞药常用药：西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁、罗沙替丁。选择性阻断胃壁细胞H2受体，抑制组胺引起的胃酸分泌，作用较M受体阻滞药强而持久。能明显抑制基础胃酸及食物和其他因素引起的夜间胃酸分泌。雷尼替丁、法莫替丁（特别是法莫替丁）抑制胃酸分泌的作用比西咪替丁强。用于治疗消化性溃疡疗程短，溃疡愈合率较高，延长用药可减少复发。用于卓-艾综合征需用较大剂量。（二）H2受体阻滞药选择性阻断胃壁细胞H2受体，抑制组胺10不良反应较少，尤其是雷尼替丁、法莫替丁和尼扎替丁，长期服用耐受良好。偶有便秘、腹泻、头痛、头晕等。静脉滴注速度过快，可使心率减慢，心肌收缩力减弱。长期服用丁咪替丁的男性青年，可引起阳痿、性欲消失及乳房发育。不良反应较少，尤其是雷尼替丁、法莫替丁和尼扎替丁，长期服用耐11（三）M受体阻滞药哌仑西平（pirenzepine）哌仑西平对M1-R受体亲和力较高，治疗剂量抑制胃酸分泌，而对心脏、唾液腺、瞳孔等副作用少。不易透过血脑屏障，无中枢作用。主要治疗消化性溃疡，愈合率为70%-94%。（三）M受体阻滞药哌仑西平对M1-R受体亲和力较高，治12（四）胃泌素受体阻滞药--丙谷胺丙谷胺的化学结构与胃泌素相似，可竞争性阻断促胃泌素受体，减少胃酸分泌，还对胃黏膜有保护和促进溃疡愈合作用。临床主要用于消化性溃疡和胃炎的治疗，疗效比H2-R阻滞药差。（四）胃泌素受体阻滞药--丙谷胺丙谷胺的化学结构与胃泌素13胃粘膜屏障包括细胞屏障和粘液HCO3-盐屏障。胃黏膜保护药能抑制胃酸分泌、增强胃粘膜的保护屏障、防止有害因子损伤胃粘膜。主要用于消化性溃疡的治疗。三、粘膜保护药PGE在体内代谢快，作用广泛，不良反应多。其衍生物（米索前列醇）性质稳定，保护粘膜作用强，常用。胃粘膜屏障包括细胞屏障和粘液HCO3-盐屏障。胃黏膜14（一）前列腺素衍生物----米索前列醇

【体内过程】

又名喜克溃，口服吸收良好，吸收率约70%～80%，t1/2

为1.6～1.8h。【药理作用】①抑制各种刺激因素所致的胃酸分泌，可使基础分泌和夜间分泌均减少；②刺激胃黏液的分泌，使黏液层增厚和十二指肠碱性肠液的分泌增加。[应用]胃、十二指肠溃疡及急性胃炎出血。[不良反应]稀便或腹泻，能引起子宫收缩，孕妇禁用。（一）前列腺素衍生物----米索前列醇【药理作用】[应用]15（二）其他粘膜保护药如硫糖铝、胶体次枸橼酸铋、胶体果胶铋等。在粘膜表面，尤其是溃疡表面形成保护层，从而阻止胃酸、胃酶对溃疡面的刺激和腐蚀，利于溃疡愈合。（二）其他粘膜保护药16Hp为革兰氏阴性厌氧菌，是慢性胃窦炎的主要病原体，能产生有害物质如酶和细胞毒素，分解粘液，引起组织炎症。杀灭Hp是控制和根治Hp阳性溃疡病的主要手段。Hp在体外对多种抗菌药非常敏感，但体内单用一种药物几乎无效。四、抗幽门螺杆菌（Hp）药Hp为革兰氏阴性厌氧菌，是慢性胃窦炎的主要病原体，能17临床上常用克拉霉素、阿莫西林、甲硝唑、四环素、呋喃唑酮、庆大霉素等2-3种药联用与1种质子泵抑制药或铋剂同时应用，组成三联或四联疗法。临床上常用克拉霉素、阿莫西林、甲硝唑、四环素、呋喃唑18第三节止吐药与胃肠动力药甲氧氯普胺（胃复安）阻断多巴胺受体，又有显著的拟胆碱作用。常用于功能性消化不良、胃肠动力障碍引起的食欲不振、饱胀、喛气等。可有嗜睡、乏力、头晕等不良反应，大量久用可引起锥体外系反应，注射可引起体位性低血压。第三节止吐药与胃肠动力药甲氧氯普胺（胃复安）19多潘立酮（吗丁啉）加强胃动力，加速胃排空。用于治疗胃－食管反流症及偏头痛、颅脑外伤、放射治疗等引起的恶心、呕吐。多潘立酮（吗丁啉）加强胃动力，加速胃排空。用于治疗胃－食管反20第四节止泻药药用炭思密达第四节止泻药药用炭21第五节泻药按作用机制不同分为三类一、容积性泻药硫酸镁、硫酸钠二、接触性泻药酚酞、蒽醌类三、润滑性泻药甘油第五节泻药按作用机制不同分为三类22【药理作用与应用】

1、导泻口服

主要用于排出肠内毒物及服驱虫药后的导泻驱虫。2、利胆口服用其33%的硫酸镁高渗溶液。可用于阻塞性黄疸、胆石症和慢性胆囊炎等。3、抗惊厥注射给药

Mg2+可以特异性地拮抗Ca2+的作用，从而抑制神经递质的分泌和骨骼肌的收缩而发挥抗惊厥作用。用于缓解子痫、破伤风等引起的惊厥。硫酸镁【药理作用与应用】硫酸镁