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《替罗非班在动脉粥样硬化性脑血管疾病中的临床应用专家共识》(2019)要点抗血小板治疗是治疗血栓栓塞性疾病(例如急性冠脉综合征和缺血性卒中)的基本策略。目前,阿司匹林和噻吩吡啶类是常用的抗血小板药物,它们通过不同的机制发挥作用。然而,它们并不能完全覆盖所有导致血小板聚集的信号通路。血小板糖蛋白(GP)b/a受体是血小板聚集和血栓形成的最终共同通路。GPb/a受体拮抗剂是一种特异且快速抑制血小板聚集的药物,通过占据受体的结合位点,使之不能与黏附蛋白相结合。替罗非班是目前国内应用最广泛的GPb/a受体拮抗剂。它已被广泛应用于冠状动脉硬化性心脏病及经皮冠状动脉介入治疗(PCI),并已得到权威指南的推荐。对于行直接PCI的ST段抬高型心肌梗死(STEMI)患者,替罗非班是一种推荐的治疗选择。对于具有高危因素的非ST段抬高型急性冠脉综合征(NSTE-ACS)患者,介入治疗中也可考虑应用替罗非班。卒中是一种导致高残疾率和高死亡率的主要疾病,且复发率高,疾病负担沉重。替罗非班属于小分子非肽类络氨酸衍生物,其对GPb/a受体的抑制作用属于选择性竞争抑制,呈剂量依赖性,并且与GPb/a受体的结合模式也是可逆的,因此替罗非班的安全性较高。推荐围手术期预防性使用替罗非班0.15μg/(kg·min)维持36h,可以减少动脉粥样硬化性颅内动脉狭窄病变所致的血栓栓塞并发症。对于颅内动脉瘤患者,在血管内治疗期间可以选择性使用替罗非班作为挽救性治疗,推荐的用法用量为每次静脉推注0.4μg/kg,推荐静脉滴注剂量为0.1μg/(kg·min),持续12h。在围术期预防性应用替罗非班时,推荐仅使用静脉滴注0.1μg/(kg·min),维持12h。在临时决定需要采用支架的情况下,静脉滴注替罗非班0.1μg/(kg·min)优于口服负荷剂量抗血小板药物治疗。对于>75岁的老年患者,不建议使用GPI(替罗非班)。对严重肾功能不全[肾小球滤过率(GFR)<30mL/(min·1.73m2)]患者,GPI剂需减量,透析治疗的患者禁用GPI。多项行PCI治疗的ACS患者相关的临床研究表明低分子肝素与替罗非班联合应用是安全的,而比伐卢定与替罗非班联用较单用比伐卢定增加了出血风险。替罗非班导致的多为轻微出血,严重出血罕见,对于微出血可不必停药,应密切观察、进行积极的对症处理和治疗原发疾病,如发生消化道出血可使用质子泵抑制剂。对于重度出血,建议立即停用替罗非班,并马上对症处理,如输注血小板等。出血常常是血小板减少的唯一症状,证实出现血小板减少时建议首先停用替罗非班,然后根据患者有无出血并发症而调整阿司匹林、氯吡格雷和肝素等的使用,如血小板计数<10×109/L或发生严重出血时需输注血小板。

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