第七章胶囊剂

第七章胶囊剂第1页，课件共28页，创作于2023年2月第七章胶

囊

剂要求：1.掌握胶囊剂的分类、特点及制备方法；2.熟悉空胶囊规格、原料、附加剂及对填充物的基本要求；3.熟悉软胶囊填充物及其对分散介质的要求。第2页，课件共28页，创作于2023年2月第一节概述一、概念胶囊剂（Capsules）系指将药物填装于空心硬质胶囊中或密封于弹性软质胶囊中而制成的固体制剂。构成上述空心硬质胶囊壳或弹性软质胶囊壳的材料（以下简称囊材）都是明胶、甘油、水以及其它的药用材料。第3页，课件共28页，创作于2023年2月二、分类①硬胶囊剂（Hardcapsules）是将一定量的药物（或药材提取物）及适当的辅料（也可不加辅料）制成均匀的粉末或颗粒，填装于空心硬胶囊中而制成。第4页，课件共28页，创作于2023年2月第5页，课件共28页，创作于2023年2月第6页，课件共28页，创作于2023年2月②软胶囊剂（Softcapsules）是将一定量的药物（或药材提取物）溶于适当辅料中，再用压制法（或滴制法）使之密封于球形或橄榄形的软质胶囊中。第7页，课件共28页，创作于2023年2月第8页，课件共28页，创作于2023年2月第9页，课件共28页，创作于2023年2月③肠溶胶囊剂（Entericcapsules）它实际上就是硬胶囊剂或软胶囊剂中的一种，只是在囊壳中加入了特殊的药用高分子材料或经特殊处理，所以它在胃液中不溶解，仅在肠液中崩解溶化而释放出活性成份，达到一种肠溶的效果，故而称为肠溶胶囊剂。第10页，课件共28页，创作于2023年2月三、特点①能掩盖药物不良嗅味：②药物的生物利用度较高：③提高稳定性：④可弥补其它固体剂型的不足：⑤可延缓药物的释放和定位释药：第11页，课件共28页，创作于2023年2月四、要求若填充的药物是水溶液或稀乙醇溶液，会使囊壁溶化；若填充风化性药物，可使囊壁软化；若填充吸湿性很强的药物，可使囊壁脆裂。由于胶囊壳溶化后，局部药量很大，因此易溶性的刺激性药物也不宜制成胶囊剂。第12页，课件共28页，创作于2023年2月第二节硬胶囊剂一、空胶囊的制备1.组成：

①主要成囊材料：是明胶，是由骨、皮水解而制得的（由酸水解制得的明胶称为A型明胶；由碱水解制得的明胶称为B型明胶）第13页，课件共28页，创作于2023年2月②附加剂为增加韧性与可塑性，一般加入增塑剂如甘油、山梨醇、CMC－Na等；为减小流动性、增加胶冻力，可加入增稠剂琼脂等；对光敏感药物，可加遮光剂二氧化钛（2%～3%）；为美观和便于识别，加食用色素等着色剂；为防止霉变，可加防腐剂尼泊金等。第14页，课件共28页，创作于2023年2月2.制法溶胶→蘸胶（制坯）→干燥→拔壳→切割→整理，一般由自动化生产线完成，生产环境洁净度应达1000O级，温度10℃～25℃，相对湿度35%～45%。为了便于识别，空胶囊壳上还可用食用油墨印字。第15页，课件共28页，创作于2023年2月3.空胶囊的质量外观、弹性、溶解时间、水分，囊壁厚度与均匀度，微生物等。第16页，课件共28页，创作于2023年2月4.空胶囊的规格空胶囊号数空胶囊容积（ml）0001.42000.9500.6710.4820.3730.2740.2050.13第17页，课件共28页，创作于2023年2月二、硬胶囊剂的制备1.空胶囊规格的选用依据药物所占容积选用最小的空胶囊2.药物处理与填充3.封口

第18页，课件共28页，创作于2023年2月硬胶囊手动分装器第19页，课件共28页，创作于2023年2月第三节软胶囊剂一、囊材软胶囊的囊壳是由明胶、增塑剂、水三者所构成的，其重量比例通常是，干明胶：干增塑剂：水=1：0.4～0.6：1（常用的增塑剂有甘油、山梨醇或二者的混合物）。软胶囊的囊壁具有可塑性与弹性是软胶囊剂的特点，也是该剂型成立的基础。第20页，课件共28页，创作于2023年2月二、填充物要求由于软质囊材以明胶为主，因此对蛋白质性质无影响的药物和附加剂均可填充，如各种油类和液体药物、药物溶液、混悬液和固体物。但应注意：1.液体药物若含水5%或为水溶性、挥发性、小分子有机物，如乙醇、酮、酸、酯等，能使囊材软化或溶解；醛可使明胶变性，因此，均不宜制成软胶囊。2.液态药物pH以4.5～7.5为宜，否则易使明胶水解或变性，导致泄漏或影响崩解和溶出，可选用磷酸盐、乳酸盐等缓冲液调整。第21页，课件共28页，创作于2023年2月三、制法1.滴制法

——无缝胶丸滴制法由具双层喷头的滴丸机（见下图）完成。以明胶为主的软质囊材（一般称为胶液）与被包药液，分别在双层喷头的外层与内层以不同速度喷出，使定量的胶液将定量的药液包裹后，滴入与胶液不相混溶的冷却液中，由于表面张力作用使之形成球形，并逐渐冷却、凝固成软胶囊，如常见的鱼肝油胶丸等。滴制中，胶液、药液的温度、喷头的大小、滴制速度、冷却液的温度等因素均会影响软胶囊的质量，应通过实验考查筛选的适宜的工艺技术条件。第22页，课件共28页，创作于2023年2月软胶囊(胶丸)滴制法生产过程示意

第23页，课件共28页，创作于2023年2月2、压制法——有缝胶丸压制法是将胶液制成厚薄均匀的胶片，再将药液置于两个胶片之间，用钢板模或旋转模压制软胶囊的一种方法，目前生产上主要采用旋转模压法，见下图（模具的形状可为椭圆形、球形或其它形状）。第24页，课件共28页，创作于2023年2月

自动旋转轧囊机旋转模压示意图

第25页，课件共28页，创作于2023年2月第四节肠溶胶囊一、甲醛浸渍法甲醛＋明胶甲醛明胶二、包肠溶衣肠溶高分子材料：丙烯酸树脂，CAP等三、明胶喷洒法肠溶材料＋明胶肠溶性空胶囊胺缩醛第26页，课件共28页，创作于2023年2月第五节胶囊剂的质量要求与检查（一）

外观（二）

水分：硬胶囊剂内容物的水分，除另有规定外，不得超过9.0%。（三）

装量差异（四）

崩解度与溶出度：硬胶囊30min;

（体外）（体内）软胶囊1h（五）含量测定（六）卫生标准第27页，课件共28页，创作于2023年2月包装储存对质量的影响一般来说，高温、高湿（相对湿度＞60%）对胶囊剂可产