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文档简介
胰岛素种类1胰岛素定义胰岛素结构胰岛素分泌与代谢胰岛素生物活性胰岛素种类常用胰岛素种类举例2胰岛素是由胰岛β细胞受内源性或外源性物质如葡萄糖、乳糖、核糖、精氨酸、胰高血糖素等的刺激而分泌的一种蛋白质激素。胰岛素是机体内唯一降低血糖的激素,同时促进糖原、脂肪、蛋白质合成。外源性胰岛素主要用来糖尿病治疗。3胰岛素-
世界上第一个真正有效的抗糖尿病药物胰岛素的结构胰岛素是由51个氨基酸组成的双链多肽激素分子量为5734道尔顿A链:21氨基酸;B链:30氨基酸酸性,等电点为5.3不同物种的胰岛素,氨基酸序列组成不同5胰岛素的结构SSA链B链GLyLIeValGluGLnCysThrSerLleCysSerLeuTyrGlnLeuGluAsnTyrCysAsn15101521PheValAsnGlnHisLeuCysGlySerHisLeuValGluAlaLauTyrCysLeuValCysGlyGluArgGlyPhePheTyrThrProLysThr151015202530SSSS6胰岛素的分泌通过细胞胞泌作用,释放入血液一部分帮助维持空腹血糖正常而分泌的胰岛素,称为基础胰岛素,另一部分则是为了降低餐后血糖升高、维持餐后血糖正常而分泌的胰岛素,称为餐时胰岛素。基础分泌量:24U,进餐刺激:24U细胞的胰岛素分泌主要是由葡萄糖介导的7胰岛素的生物合成速度受血浆葡萄糖浓度的影响,当血糖浓度升高时,β细胞中胰岛素原含量增加,胰岛素合成加速。胰岛素是与C肽以相等分子分泌进入血液的。临床上使用胰岛素治疗的病人,血清中存在胰岛素抗体,影响放射免疫方法测定血胰岛素水平,在这种情况下可通过测定血浆C肽水平,来了解内源性胰岛素分泌状态。8体内胰岛素的分泌主要受以下因素影响:口服或静脉注射葡萄糖后,胰岛素释放呈两相反应。早期快速相,门静脉血浆中胰岛素在2分钟内即达到最高值,随即迅速下降;延迟缓慢相,10分钟后血浆胰岛素水平逐渐上升,一直延续1小时以上。早期快速相显示葡萄糖促使储存的胰岛素释放,延迟缓慢相显示胰岛素的合成和胰岛素原转变的胰岛素。进食含蛋白质较多的食物进食含蛋白质较多的食物后,血液中氨基酸浓度升高,胰岛素分泌也增加。精氨酸、赖氨酸、亮氨酸和苯丙氨酸均有较强的刺激胰岛素分泌的作用。进餐后胃肠道激素增加进餐后胃肠道激素增加可促进胰岛素分泌如胃泌素、胰泌素、胃抑肽、肠血管活性肽都刺激胰岛素分泌。自主神经功能状态迷走神经兴奋时促进胰岛素分泌;交感神经兴奋时则抑制胰岛素分泌。9胰岛素的代谢与分解结合 胰岛素不与血浆蛋白结合,但同胰岛素抗体结合,这种结合使血浆胰岛素的作用时间延长。半衰期 4-5分钟清除 主要在肝脏和肾脏清除 流经肝脏的胰岛素约40%被提取并被代谢分解。 肝脏、肾脏和周围组织对胰岛素的代谢清除率比约为6:3:210胰岛素的生物活性胰岛素是一种促进合成代谢的激素
促进:葡萄糖氧化,葡萄糖代谢,降低血糖氨基酸、脂肪酸、K+、Mg++进入细胞肝和肌糖原合成、脂肪合成、蛋白质合成抑制糖原分解糖异生脂肪或蛋白质分解酮体产生11胰岛素按来源分类
动物胰岛素
猪胰岛素 牛胰岛素
人胰岛素
半生物合成人胰岛素 人胰島素胰岛素类似物12不同物种胰岛素氨基酸组成上的差别GLyLIeValGluGLnCysThrSerLleCysSerLeuTyrGlnLeuGluAsnTyrCysAsn15101521PheValAsnGlnHisLeuCysGlySerHisLeuValGluAlaLauTyrCysLeuValCysGlyGluArgGlyPhePheTyrThrProLysThr151015202530SSSS28
B30A8A10B28门冬胰岛素苏氨酸苏氨酸异亮氨酸门冬氨酸人胰岛素苏氨酸苏氨酸异亮氨酸脯氨酸猪胰岛素丙氨酸苏氨酸异亮氨酸脯氨酸牛胰岛素丙氨酸丙氨酸缬氨酸脯氨酸13物种、纯度、PH值
可影响药用胰岛素抗体的形成动物胰岛素人胰岛素物种(氨基酸序列)与人体不同与人体相同纯度杂质水平<100ppm杂质水平<1ppmPH值酸性,中性中性免疫原性高低14动物胰岛素的副作用免疫反应胰岛素耐药高血糖、低血糖反复发生注射部位脂肪萎缩水肿(水钠潴留)15胰岛素按作用时间分类
超短效速效胰岛素类似物:诺和锐®特充短效胰岛素可溶性胰岛素:诺和灵®
R中效胰岛素低精蛋白锌胰岛素,NPH:诺和灵®N长效胰岛素鱼精蛋白锌悬浊液:PZI长效胰岛素类似物:诺和平16诺和公司产品:诺和笔17短效人胰岛素中性可溶性人胰岛素无色澄清溶液可以皮下注射、肌肉注射、静脉点滴特充、笔芯、瓶装起始作用时间:0.5小时最大作用时间:1至3小时作用维持时间:8小时02
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24024681012141618202224(小时)诺和灵®R18中效人胰岛素低精蛋白锌人胰岛素白色混悬液只用于皮下注射特充、笔芯、瓶装起始作用时间:1.5小时最大作用时间:4至12小时作用维持时间:24小时02
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24024681012141618202224(小时)诺和灵®
N19预混人胰岛素双时相低精蛋白锌人胰岛素白色混悬液只用于皮下注射特充、笔芯、瓶装起始作用时间:0.5小时最大作用时间:2至8小时作用维持时间:24小时02
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24024681012141618202224(小时)诺和灵®30R20预混人胰岛素双时相低精蛋白锌人胰岛素白色混悬液只用于皮下注射起始作用时间:0.5小时最大作用时间:2至8小时作用维持时间:24小时02
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24024681012141618202224(小时)诺和灵®50R21通过辩别颜色就可以选择诺和灵®的种类
短效诺和灵®R
黄色
中效诺和灵®N
绿色预混诺和灵®30R
红棕色预混诺和灵®50R
灰色22通过颜色辨别其他诺和产品:速效:门冬胰岛素
预混:门冬胰岛素3023礼来公司产品:优伴笔24通过颜色辨别礼来公司产品:25通化东宝公司产品:东宝笔26长效:甘精胰岛素27胰岛素的储存避免日晒2-8°冷藏
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