伏立康唑进展

注射用伏立康唑（汇邦灵50mg）

珠海亿邦制药股份有限公司抗深部真菌感染的首选用药内容提要处方资料药代动力学优势比较与总结儿童处方资料因为安全性和有效性数据尚不充分，不推荐2岁以下儿童使用如果儿童患者不能耐受7mg/kg，每日2次的静脉用药，根据群体药代动力学分析和以往的临床经验，可以考虑从7mg/kg减量4mg/kg每日2次，这个剂量相当于成人中3mg/kg每日2次的暴露量本品是一种广谱的三唑类抗真菌药，其适应症如下：治疗侵袭性曲霉病治疗对氟康唑耐药的念珠菌引起的严重侵袭性感染（包括克柔念珠菌）治疗由足放线病菌属和镰刀菌属引起的严重感染本品应主要用于治疗免疫缺陷患者中进行性的、可能威胁生命的感染适应症药代动力学特点预计稳态时表观分布容积为4.6L/kg•提示伏立康唑在组织中分布广泛(包括脑脊液)血浆蛋白结合率约为58%不受肝、肾功能受损影响主要通过肝脏细胞色素P450同工酶（CYP2C19、CYP2C9、CYP3A4代谢）代谢主要代谢产物为N-氧化代谢产物（对疗效无影响）,以及一些微量代谢产物<2%的药物以原形从尿液中排出特殊人群的药代动力学急性肝功能异常(谷丙转氨酶和谷草转氨酶升高)无需调整剂量，监测肝功能进一步升高慢性肝脏受损药物暴露量增加轻、中度肝硬化患者维持剂量减半，负荷剂量不变尚无严重肝硬化患者的药代动力学数据肾脏受损不影响伏立康唑的暴露量肌酐清除率<50mL/min者：推荐口服用药儿童(<12岁)

不建议2岁以下儿童使用儿童口服伏立康唑同成人的用量比较MatsO.Karlsson,IrjaLutsarandPeterA.MilliganAntimicrob.AgentsChemother.2009,53(3):935.DOI:10.1128/AAC.00751-08.儿童口服伏立康唑同成人用量的比较

p.o.bioavailabilityofvoriconazoleinpediatricpatients(44.6%bioavailability)wasreduced51.4%comparedwiththatinadults(96%bioavailability,儿童口服生物利用度为44.6%，成人的为96%，儿童口服生物利用度相对于成人降低了51.4%。（此口服利用度为干混悬剂得出的）MatsO.Karlsson,IrjaLutsarandPeterA.MilliganAntimicrob.AgentsChemother.2009,53(3):935.DOI:10.1128/AAC.00751-08.儿童静滴伏立康唑同成人4mg∕kg剂量的比较MatsO.Karlsson,IrjaLutsarandPeterA.MilliganAntimicrob.AgentsChemother.2009,53(3):935.DOI:10.1128/AAC.00751-08儿童静滴伏立康唑同成人4mg∕kg剂量的比较208年美国感染病学会(IDSA)的真菌病诊治指南指出:为使儿童获得与成人相当的血浆暴露量,需要特别注意其用药剂量的调整。儿童患者的代谢清除率速度较快,因而需要更高的伏立康哩治理治疗剂量欧洲药品局推荐的儿童患者维持量为7mg∕kg每日2次,以达到成人患者相当的血药浓度5例患者出现典型胸部CT异常改变，4例患者表现“光晕征”，其中3例患者均获得改善。血清学阳性（β1，3-葡聚糖）有3例患者，该3例患者均获得好转，好转后血清学试验转阴。真菌定殖患者2例，均获得临床好转。疗效汇邦灵经验性治疗血液系统恶性肿瘤合并IFI30例汇邦灵是治疗血液系统恶性肿瘤合并IFI安全而有效的药物早期治疗对于改善患者的预后至关重要基础疾病的好转是改善预后的重要因素参考：上海交通大学医学院附属瑞金医院血液科结论：伏立康唑治疗重症患者侵袭性真菌感染的疗效（一）用药选择分布情况菌属分布情况临床诊断情况广东医学2008年7月第29卷第7期GuangdongMedicalJournal

Jul.2008,Vol.29,No.7广东省人民医院ICU陈纯波曾红科胡北ICU中IFI的氟康唑、伊曲康唑耐药情况明显上升而影响治疗效果。菌属中白念比例呈现下降，且IFI的生前诊断率低。伏立康唑治疗重症患者侵袭性真菌感染的疗效（一）用药选择分布情况菌属分布情况临床诊断情况广东医学2008年7月第29卷第7期GuangdongMedicalJournal

Jul.2008,Vol.29,No.7广东省人民医院ICU陈纯波曾红科胡北ICU中IFI的氟康唑、伊曲康唑耐药情况明显上升而影响治疗效果。菌属中白念比例呈现下降，且IFI的生前诊断率低。伏立康唑治疗重症患者侵袭性真菌感染的疗效（二）陈纯波曾红科胡北广东省人民医院ICU广东医学2008年7月第29卷第7期GuangdongMedicalJournal

Jul.2008,Vol.29,No.7结论：伏立康唑治疗ICU患者的IFI疗效肯定，副作用轻，可作为ICU患者抗IFI的首选药物(约60%为氟康唑、伊曲康唑治疗不佳的病例)侵袭性肺部真菌感染的临床分析中国医学科学院学报ACTAACADEMIAEMEDICINAESINICAE罗金梅,彭敏,肖毅中国医学科学院北京协和医学院北京协和医院呼吸内科文中讨论篇引用文摘：曹彬,朱元珏,许文兵

肺隐球菌病临床分析[J]1中华结核和呼吸杂志,2002,25(10):61026121中38例肺部真菌感染也以曲霉菌为主,隐球菌排第二,真正的念珠菌只有2例。141-145

April,2010结论：根据分离到的菌株分析，肺部的真菌感染以曲霉和隐球菌为主，念珠菌感染相对少。伏立康唑治疗老年肺部真菌感染34例分析人民军医2010年10月1日第53卷第10