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文档简介
二、配伍选择题(每题1分,共60题,共60分)题目分为若干组,每组题目对应同一组备选项,备选项可重复选用,也可不选用。每题只有1个备选项最符合题意。[41-42]Tg波动度绝对生物利用度Css相对生物利用度41、 主要用于评价吸收速度是否生物等效的药物动力学参数是42、 某药缓释片T,以原研药缓释片R为参比制剂,相同剂量下,T与R的血药浓度-时间曲线下面积的百分比称为【答案】A、E【解析】本题考点是上浏相对生物利用度等概念。太简单。解题技巧:直接选择法。TOC\o"1-5"\h\z\o"CurrentDocument">第六节生物利用度与生物等效性 .生物利用度分绝对生物利用度(F)与相对生物利用度 ■绝对生物利用度是以静脉制剂为参比制剂获得的药物活性■成分吸收进入血液循环的相对量,通常用于原料药和新剂型的■研究; .相对生物利用度是以其他非静脉途径给药的制剂为参比制剂获得的药物活性成分吸收进入血液循环的相对量,用于剂型■之间或同种剂型不同制剂之间的峽 ■>第六节生物利用度与生物等效性一、生物利用度(-)生物利用度的计算及临床意义生物利用度(BA)指药物被吸收进入血液循环的速度与程度.生物利用度包括两方面内容:药物吸收速度与药物吸收程度.吸收速度即药物进入血液循环的快慢。常用达峰时间Lx域表示.吸收程度即药物进入血液循环的多少,可用血药浓度-时间曲线下面积AUC表示,它与药物吸收总量成正比。峰浓度Co逊与吸收速度有关,但它还与吸收程度(量)有关。[43-45]A.糊剂B.贴剂C.洗剂D.酊剂E.酷剂43、 皮肤疾病急性期皮肤表现为红色斑丘疹,无渗液时可使用的剂型是44、 既能保护滋润皮肤,还能软化附着物,促使药物渗透到皮肤深部而起作用的剂型是45、 药物可透过皮肤入血起效的剂型是【答案】C、D、B【解析】本题考点是各种剂型的概念区别。解题技巧:直接选择法。
>第二节口服液体制剤㈣酊剂酊剂系指药物用规定浓度的乙醇浸出或溶解而>第二节口服液体制剤㈣酊剂酊剂系指药物用规定浓度的乙醇浸出或溶解而制成的液体制剂,也可用流浸言稀释制得。酊剂中的药物浓度除另有规定外,含剧毒药品的酊剂,每100ml相当于原药物10g,其他酊剂每100m相当于原药物20g。酊剂在制备与贮蔵过程中应注意:①不同浓度的乙醇对药材中各成分的溶解性不同,制备时应根据有效成分的溶解性选择适宜浓度的乙醇,以减少杂质含量,酊剂中乙醇的最低含量为30%;②酊剂久贮会发生沉淀,可过滤除去,再测定乙醇含量、有效成分含量并调整至规定标准,仍可使用。>第一节皮肤给药制剤四、贴剂贴剂或称经皮给药系统(TDDS或TTS):药物与适宜的材料制成的供贴敷皮肤,可产生全身性或局部作用的一种薄片状柔性制剂.贴剂可用于完整皮肤表面,也可用于有恵疾或不完整的皮肤表面。用于完整皮肤表面,能将药物输送透过皮肤进入血液循环系统起全身作用的贴剂称为透皮贴剂。透皮贴剂通过扩散起作用,其释放速度受到药物浓度影响.>第一节皮肤给药制剤4.洗剂:含原料药的溶液、乳状液、混悬液,供清洗或涂抹无岫眺麟道用的液体制剤。[46-47]伯氨喳琥珀胆碱异烟腓氯沙坦依那普利46、由于血管紧张素转化酶基因的插入/缺失多态性而影响其疗效的药物是47、由于乙酰化酶基因多态性而影响其疗效的药物是【答案】E、C【解析】本题考点是遗传多态性。太简单。解题技巧:直接选择法或排除法。>第五节遗传药理学与临床合理用药[.药动学差异(1)乙酰化作用:异烟麟通过N-乙酰基转移酶将异烟聊转变为乙酰化异烟腆而灭活。人群可分快代谢者(EM)和慢代谢者(PM),慢代谢者是由于乙酰化酶的遗传缺乏,故代谢较慢。不同种族慢代谢者发生率不同:埃及人高达83%、白种人50%左右、黄种人10%~30%、纽因特人仅为5%。
>第五节遗传药理学与临床合理用药(3)血管紧张素I转化酶抑制药疗效降低:肾病患者应用ACE抑制药依那晋利后,该插入型纯合子基因型(口)患者蛋白尿和血压可得到明显改善,而缺失型基因型患者的蛋白尿和血压无明显改善。[48-50]曲线②曲线⑤曲线①曲线③曲线④药物的血药浓度-时间曲线(药-时曲线)示意图如下:48、口服给药吸收速率较大的药时曲线是49、静脉滴注给药速率较大的药-时曲线是50、单室模型静脉注射给药的药-时曲线是-第四节药代动力学模型及应用熒 -第四节药代动力学模型及应用熒 =koAV【答案】E、A、C【解析】本题考点是不同给药途径的药-时曲线区别。太简单解题技巧:直接选择法。,第四节药代动力学模型及应用Xo为静注的剂量,X为时间t时体内药物量。单室模型静注给药后,药物的消除按一级速度进行.dX/dt=-kX静脉注射的给药方式决定公式中存在一个钏(:0.
>第四节药代动力学模型及应用(四)单室模型血管外给药 41.血药浓度与时间(財)关系%一[^□一亠叵:卜血管外'给药存在吸收过程,药物逐渐进入血液循环.给药方式决定公式中应存在吸收速度k,和吸收程度F两个参数.在血管外给药的模型中,体内药物的变化速度dX/dt应等于吸收速度与消除速度之差,即:dX/dtwkftX^kX【51-53】高溶解度、高渗透性低溶解度、低解离性低溶解度、低渗透性低溶解度、高渗透性高溶解度、低渗透性51、 马来酸依那普利在生物药剂学分类系统中属于第I类,其特点是52、 酮洛芬在生物药剂学分类系统中属于第IV类,其特点是53、 阿替洛尔在生物药剂学分类系统中属于第III类,其特点是【答案】A、C、E【解析】本题考点是生物药剂学分类系统。太简单。解题技巧:直接选择法。>第二节药物结构与性质对药物活性的影响生物药剂学分类:溶解性(水溶性)和渗透性(脂溶性)分类特征归属决定因素I高水溶性高渗透性两亲性溶出度昔蔡洛尔、马来酸依那昔利、盐酸地尔硫草nm路溶性高渗透性亲月皓溶噂蜘机卡马酔、畛昔康1高水溶性水溶性渗透率雷尼替丁、纳多洛尔、阿替洛尔(替丁洛尔水)IV跡溶性稣性难吸收特非那走、酮洛芬、味袂(脉炳基)[54-55]乳汁排泄唾液排泄汗液排泄胆汁排泄尿液排泄54、 脂溶性维生素的主要排泄途径是55、 磺胺类抗菌药的主要排泄途径是【答案】D、E【解析】本题考点是不同药物的主要排泄途径。太简单。解题技巧:直接选择法。TOC\o"1-5"\h\z\o"CurrentDocument">第三节药物的分布,代谢和排泄 ■(-)药物的胆汁排泄 H胆汁排泄:除尿排泄外,通过胆汁排泄也是主要消除途径•如■维生素A、D、E、Br性激素、甲状腺激素及其代谢物。药物向■胆汁转运机制可分被动扩散和主动转运,前者所占比例小. —肠-肝循环:随胆汁排入十二指肠的药物或其代谢物,在肠道中—重新被吸收,经门静脉返回肝脏,重新进入血液循环的现象.有—肠-肝循环的药物在体内能停留较长时间.己烯雌酚、卡马西平、—氧毒素、阿噪美辛、螺内酯等药物口服后都存在肠-肝循环•一些—药物会因肠-肝循环在血药浓度-时间曲线上出现第二个峰,即产—生双修现象。 H►第三节药物的分布、代谢和排泄二、药物排泄_般药物在体内大部分经代谢形成代谢产物通过肾脏由尿排出;也有的药物以原型药物通过肾脏清除.有些药物可部分地通过胆汁进入肠道,随粪便排出・(-)药物的肾排泄肾脏是人体排泄药物及其代谢物的最重要器官。药物的肾排泄是指肾小球滤过、肾小管分泌和肾小管重吸收的总和。[56-57]普荼诺尔阿司匹林毛果芸香碱利多卡因地塞米松56、 可促进组胺释放而引起支气管痉挛,从而导致哮喘的药物是57、 抑制花生四烯酸代谢过程的环氧酶途径而不抑制脂氧霉途径,造成白三烯增多而引发哮喘的药物是【答案】D、B【解析】本题考点是引发哮喘的不同机制的区分,考的较细,更偏向于药二的知识点。解题技巧:直接选择法。>第七节药物应用的毒性问题(九)药物对呼吸系统的毒性作用及常见药物药物对呼吸系统的毒性作用主要是对呼吸器官及呼吸功能的损吉,主要表现为呼吸抑制、哮喘、间质性肺炎和肺纤维化、肺水肿肺脂质梱魅型。常见引起呼吸抑制的药物有中枢镇痛药如吗啡、N?受体阻断药WQ胆碱;弓I起哮喘的药物有解热镇痛药阿司匹林,麻醉药物氯胺酮、普鲁卡因、利多卡因等,抗菌药物青毒素、头抱菌素、横胺类、哩诺酮类等,抗高血压药卡托普利等;[58-60]热敏脂质体前体脂质体免疫脂质体pH敏感脂质体长循环脂质体58、 将脂质吸附在极细的水溶性载体表面制成的脂质体为59、 利用胶态过渡到液晶态的原理,增加药物释放速度的脂质体为60、 釆用PEG修饰,增加其柔顺性和亲水性的脂质体为【答案】B、A、E【解析】本题考点是新型靶向脂质体。太简单。解题技巧:直接选择法。>第三节微粒制剂(-)新型靶向脂质体前体脂质体:将脂质吸附在极细的水溶性载体如氧化钠、山梨醇等聚合糖类(増加脂质分散面积)制成。长循环脂质体:PEG修饰可延长循环时间。免疫脂质体:脂质体表面联接抗体,提高脂质体的靶向性。热敏脂质体:相变温度时,美脂质双分子层膜从胶态过渡到液晶态,脂质膜通透性増加,药物释放速度増大。pH敏感性脂质体:选用对pH敏感的美脂材料,如二棕桐酸磷脂或十七烷酸磷脂为膜材制备成载药脂质体。【61-63】助悬剂絮凝剂潜溶剂润湿剂抛射剂61、 在气雾剂的处方中丙二醇的作用是62、 在气雾剂的处方中聚山梨酯80的作用是63、 在气雾剂的处方中正丁烷的作用是【答案】C、D、E【解析】本题考点是气雾剂的处方分析。太简单。解题技巧:直接选择法。>第二节黏膜给药制剂(二)气雾剂的抛射剂与附加剂抛射剂:①常温下蒸气压力大于大气压;②无毒、无致敏反应和刺激性;③惰性,不与药物发生反应;④不易燃、不易爆;⑤无色、无臭、无味;⑥价廉易得。炷:HFA-134a(四氟乙烷)和HFA-227(球丙烷).碳氢化合物:丙烷、正丁烷和异丁烷。易燃易爆,不宜单独应用,常与其他抛射剂合用。压缩气体:主要有二氧化碳、氮气、一氧化氮等。>第二节黏膜给药制剤 .潜溶剂:为提高难溶性药物的溶解度常使用的混合溶剂。常■与水形成潜溶剂的有乙醇、丙二醇、甘油和聚乙二醇等。水+■■润湿剂:能够増加疏水药物微粒被水润湿能力的物质,以提.高固体药物微粒在体系中的分散性。常用的润湿剤为表面活性■■[64-65160秒5分钟1小时30分钟15分钟64、 舌下片的崩解时限是65、 薄膜衣片的崩解时限是【答案】B、D【解析】本题考点是崩解时限。太简单。解题技巧:直接选择法。>第一节口服固体制剤⑤符合崩解度或溶出度的要求:分散片、可溶片为3分钟;舌下片、泡腾片为5分钟;普通片剂为15分钟;薄膜衣片为30分钟;糖衣片为60分钟;肠溶衣片要求在盐酸溶液中2小时内不得®裂缝、崩解或软化现象,在pH6.8磷酸盐缎中液中1小时内全部溶解通过筛网。崩解时间:极短、短、适中、略长、长。[66-67]A.卵磷脂碳酸氢钠半胱氨酸聚乙二醇聚氣乙烯篦麻油66、 注射用辅酶A的冻干制剂处方中,作为穏定剂的是67、 静脉注射用脂肪乳剂处方中,作为乳化剂是【答案】C、A【解析】本题考点是处方分析。太简单。解题技巧:直接选择法。>第二节普通注射剂(五)注射用无菌粉末的举例注射用辅酶A无菌冻干制剂【处方】輔酶A56.1単位水解明胶5mg甘霜醇10mg酸钙1mg半胱麵0.5mg【注解】处方中辅酶A为主药,水解明胶、甘霜醇、葡萄糖酸钙为填充剂,半胱氨酸为稳定剂。辅酶A有吸湿性,易溶于水,易被空气、过氧化氧、碘、高猛酸盐等氧化成无活性的二硫化物,故在制剂中加入半胱氨酸等抗氧剂,用甘雷醇、水解明胶等作为赋形剂。>第二节普通注射剂(=)乳状液型注射剂的举例罗拉匹坦静脉注射乳剂【处方】罗拉匹坦0.5g精制大豆油50g卵磷脂45g泊洛沙姆4.0g油酸钠0.25g甘油22.5g注射用水加至1000ml【注解】罗拉匹坦为主药,精制大豆油为油相溶剂、卵磷脂为常用乳化剂、泊洛沙姆作为稳定剂。油酸钠作为电位调节剂,使得乳滴表面带负电,维持良好的稳定性。甘油属于渗透压调节剂。【68-70】易化扩散主动转运膜孔滤过膜动转运简单扩散68、 胆酸在小肠上段吸收的转运方式为69、 生物大分子药物、微粒给药系统吸收的转用方式为70、 由高浓度向低浓度,需要载体的参与,不需要消耗能量的转运方式为【答案】B、D、A【解析】本题考点是转运方式。太简单。解题技巧:直接选择法。
>第一节药物体内过程的基本原理齢:逆水硒1) 逆曲2)3) 毗麒變矚朝戋或觑蛔筆4) 醵瓠耕岫甦發瞄5) 倒询碱触am如抑制軸弋掘口醒^酚、氟购等物质可um制主6) 如蛔 蛭生本S^09主^^14;7) §S©K^lt如素B2的主在小肠上鼬行,^^B|2在輙吸收。>第一节药物体内过程的基本原理主动转运(逆水行舟):药物通过生物膜转运01,借助载伐或酶促系统,丛膜的低浓度高浓度TM转运。逆浓度梯度。生命必霊物魇(如KLNa\I-,单搪,氨基酸,水溶性维生 >第一节药物体内过程的基本原理3.膜动转运(1) 药®内就O&agftKM®Sfcfl9H8o(2) 分aisa(SSSl±^±,ft性頂•寻体介耳的内呑作用第一节药物体内过程的基本原理(2)易化扩散:又称促进扩散、中介转运或易化转运,药物的吸收需要载体,但非逆(顺)浓度梯度进行,而是由高浓度区向低浓度区扩散。就:顺水行舟。但与瑜蠣丕同:不消耗能暈…到页浓度梯度转运。载体转运的速率大大超过被动扩散。核苜类药物、单糖类和氨基酸等极性物质转运为促进扩散。7474、结构中含有氨基甲酸酯片段的药物是71、 因结构中8位含有甲氣基,增加对紫外线的穏定性以及降低了光敏性的药物是72、 因结构中引入手性吗噂环,水溶性增加、毒副作用较小,左旋体活性更强的药物是【答案】D、E【解析】本题考点是沙星类药物的特点。甲氣基都认识吧?太简单。解题技巧:直接选择法。>第七节抗感染药左氣氟沙星:嗟诺酮1位和8位成环,含手性碳原子,药用为左旋体,这源于其对DNA^旋酶的抑制作用大于右旋体,左旋体的抗菌作用大于右旋异构体。也用外消旋体氧氟沙星。0Fx^vA^C00H左氣氣沙星TOC\o"1-5"\h\z\o"CurrentDocument">第七节抗感染药 I左氧氟沙星较氧氟沙星相比的优点: I活性好,为氧氟沙星的2倍。 I水溶性好,为氧氟沙星的8倍,更易制成注射剂。H毒副作用小,为哇诺酮类抗菌药已上市中的最4厝。|A头抱克洛B.氨卡西林C.头味辛73、结构中含有6羟基-1,2,4-三嗪・5酮杂环的药物是75、结构中含有对羟基苯甘氨酸片段的药物是【答案】E、C、D【解析】本题考点是结构特征。太简单了。解题技巧:直接选择法。,第七节抗感染药广谱抗生素:氨苯西林:青霉素6,第七节抗感染药广谱抗生素:氨苯西林:青霉素6{立酰胺侧链引入苯甘気酸。苯甘氨酸a位的氨基极性较大,使其具有抗革兰阻性菌活性,可口服的广谱抗生素.缺点:生物利用度低。阿莫西林(羟氨苯西林):氨节西林结构中苯甘氮酸的苯环4位引入羟基,提高口服生物利用度,>第七节抗感染药头抱曲松:C-3位上弓I入酸性较强的6-羟基-1,2,4-三嗪-5-酮,以钠盐注射给药,可广泛分布全身组织和体液,可通过脑膜,在脑脊液中达到治疗浓度。1QHcou头也曲松第七节抗感染药瀚味辛:C-7位氨基连有顺式的甲氧胯基酰基侧链,对B-内酰胺酶有高度稳定作用,因此对酶较稳定,C-3位为気基甲酸醋,改变药动学性质。极性大,不能口服。关也咲辛关也咲辛[76-77]A.阿司咪哩B.丙咪嗪C.文拉法辛D.普拉洛尔E.尼卡地平A.阿司咪哩B.丙咪嗪C.文拉法辛D.普拉洛尔E.尼卡地平76、在体内代谢产生醒类物质,可与体内蛋白发生共价键结合,产生毒性而撒市的药物是77、在体内因阻断hERG钾通道,可诱发室性心率失常而撤市的药物是【答案】D、A【解析】本题考点是药物的毒性问题,撤市药物。解题技巧:直接选择法或排除法。首先选项BCE不属于撤市药物。仅剰AD选项了。这样就很简单了。
>第四节药物结构与毒副作用⑶对心脏快速延迟整流钾离子通道(bERG)的影响:一些心ACT药,如拘潜失常药、腿绞痛药和强心药因阻断b£RG通道引起Q-T间期延长甚至诱发尖端扭转型室性心动过速(IdP)而撤市。髄®®物特非那定、阿司咪哩,被美国FDA从市场撤回.药物导致的获得性长Q-T间期综合征(LQTS)已成为已上市药品师的主要原因。ICH提出药物安融旳要包括对心脏复极和Q-T间期的影响,要求新药上市前需进行通洒制作用的研究.6受体阻断药普拉洛尔导致临床上发生特质性硬化性腹膜炎。SG(■,白中的奈心圜)3°气fEU好■拉洛尔 rjZMUttffiBWWB 与H白发生18台轴[78-80]A.最大吸收波长B.比旋度C.定量限D.规格E.峰面积78、收载于《中国药典》,"鉴别'顶下的是79、在高效液相色谱法中,A.最大吸收波长B.比旋度C.定量限D.规格E.峰面积78、收载于《中国药典》,"鉴别'顶下的是79、在高效液相色谱法中,用于含量计算的是80、收载于《中国药典》,“性状'顶下的是【答案】A、E、B【解析】本题考点是《中国药典》质量标准的相关知识。相对简单的常识性知识。解题技巧:直接选择法或排除法。>第二节药品质量标准(2)物理常数:焰点、比旋度等.焰点:供试品在初焰至终焰时的温度.初焰与终焰的温度差值称焰距,焰距可反映供试品的化学纯度与晶型纯度.比旋度:偏振光透过长1dm,且每1ml中含有旋光性物质1g的溶液,在一定波长与温度下,測得的旋光度,以[即诙示(规定温度20°C、波长钠光谱589.3nm、浓度1g/ml和旋光管长度1dm的旋光度).比旋度可用来区别药物或检查药物的纯杂程度,也可用来测定含量•
第二节药品质量标准二、药品标准质量要求(-)《中国药典》基本要求1.性状:夕卜观、臭味、溶解度及物理常数等。(1)溶解度:“极易溶解"、"易溶”、"溶解"、"略溶"、“微溶“、“极微溶解“、“几乎不溶"溶“.易溶:溶质1g(ml)在溶剂1~不到10ml中溶解;几乎不溶或不溶:溶质1g(ml)在溶剂10L中不能完全溶解。>第二节药品质量标准4.含量或效价测定>第二节药品质量标准4.含量或效价测定(1)含量或效价限度的规定:测定有效成分的含量。检验方法:仲裁以《中国药典》方法为准.对于原料药:有效物质的重量百分数(%);对于抗生素或生化药品:效价单位(国际单位IU);如未规定上限时,系指不超过101.0%。对于制剂:含量占标示量的百分率。>第二节药品质量标准2.鉴别用规定试验方法辨别药物的真伪(判断优劣不属于鉴别).鉴别试验包括一般鉴别试验和特殊鉴别试验。.化学鉴别法:,光谱鉴别法:,色谱蛔法:显色豌沉sas、斯气辎紫外-可见稣红夕度法高效液相色谱法(HPLC)、薄层色谱法(TLC),生物学,生物学方法:抗生素和生化药品>第一章药品与药品质量标准对于原料药:有效物质的重量百分数(%),如98g/100g;对于抗生素或生化药品:效价单位(国际单位IU);如未规定上限时,系指不超过101.0%(百里挑一);对于制剂:含塁占标示星的百分率.如98%占标示塁。原料药首选滴定分析法。成分简单,无雷分离。滴定法准确可靠。制剂/复方制剂首选色谱分析法.成分复杂,需要分商.靠谱。抗生素微生物检定法包括管碟法(抑菌圈大小)和浊腭SCS液浊度).[81-83]硬脂酸镁依地酸二钠微晶纤维素梭甲基纤维素钠碳酸氢钠81、 可作为金属离子螯合剂的辅料是82、 具有黏性的辅料是83、 具有产气功能的辅料是【答案】B、D、E【解析】本题考点是辅料。非常简单的辅料知识。解题技巧:直接选择法或排除法。>第四章口服制剂与临床应用考点:口服固体制剂的常用辅料稀释削/境充剂:淀粉(常用)、乳植、微晶纤维森(MCC)和甘露醇(咀嚼片)・黏合剂:曲浆(最常用);聚维酮(PVP);明胶;聚乙二醇(PEG)纤维*列:甲基纤维素(MC)、羟基丙基纤维素(HPC)、羟基丙基甲基纤维素(HPMC)、蔑基甲基纤维素钠(CMC-Na)和乙基纤维素(EC不溶于水).崩解剂:1泡腾2淀粉3引线.泡腾崩解剂;干淀粉;幾甲基淀粉钠(CMS-Na,高效崩解剂);低取代羟丙基纤维素(L-HPC);交联護甲基纤维妻钠(CCMC-Na);交联聚维酮(PVPP)润滑剂:硬脂酸镁(MS)、微粉硅胶、眉石粉(脂、為、消).-第一章药品与药品质量标睢水溶性抗氧剂:亚硫酸氢钠(弱酸性)、焦亚碇酸钠(弱酸性)、亚硫酸钠(偏碱性)、硫代硫酸钠(碱性)、硫服、维生素C、半胱氨酸等;青(氢)椒(焦)B8酸.油溶性抗氧剂:叔丁基对羟基茴香醒(BHA)、2,6-二叔丁基对甲酚(BHT)、维生素E等.金尾蔑子络合剂(型合剂):依地酸二钠(EDTA-2Na)。普■■[84-86]胰岛素受体甲状腺激素受体。肾上腺素受体N胆碱受体表皮生长因子受体84、 属于配体门控离子通道受体的是85、 属于细胞内受体的是86、 属于G蛋白偶联受体的是【答案】D、B、C【解析】本题考点是受体的类型。1.G蛋白偶联受体:三磷酸鸟昔(GTP)结合调节蛋白。2.离子通道受体:配体门控及电压门控型。3.酪氨酸激酶受体;胰岛素及一些生长因子受体。4.细胞内受体(宅家里做核酸):笛体激素受体(细胞质),甲状腺激素受体(细胞核)、细胞核激素受体。5.其他酶类受体:心钠肽可兴奋鸟甘酸环化酶(GC)0记忆:一个(G)梨(离子通道)没(酶)内核(胞内,核)。解题技巧:直接选择法或排除法。>第三节药物的作用机制与受体4细胞内受体:窝体激素、甲状臉激素、维生素D及维生素A受体是可溶性的DN漏合蛋白,其作用是调节某些特殊基因的转录。净体激素受体存在于细胞质内,与相应的雀体激素结合形成复合物后,以二聚体的形式进入细胞核中发挥作用。甲状腺激素受体存在于细胞核内,功能与雀体激素大致相同。细胞核激素受体本质上属于转录因子,激素则是这种转录因子的调控物。>第八章药物对机体的作用考点:5大受体、5大性质G-蛋白偶联受体:三磷酸鸟甘(GTP)结合调节蛋白,萬子通道受体:配体门控及电压门控型。酪氨酸激酶受体:胰岛素及一些生长因子受体。>第三节药物的作用机制与受体离子通道受体:分配体门控离子通道及电压□控离子通嵐包括N型乙酰胆碱受体、*氨基丁酸(GABA)受体等。酪氨酸激酶受体:胰岛素及一些生长因子的受体本身具有酪氨酸蛋白激酶的活性,称为酪氨酸蛋白激酶受体。4.细胞内受体:资体激素受体(细胞质),甲状腺激素受体(细胞核)、细胞核激素受体。5.其他酶类受体:心钠肽可兴奋鸟首酸环化酶(GC).记忆:f(G)梨(离子通道)没(酶)内核(胞内,核)。受体五大性质:饱和性、特异性、可逆性、灵敏性、多样性(多吃灵芝可以特别饱).[87-88]异丙肾上腺素与美托洛尔肝素与鱼精蛋白苯巴比妥与双香豆素横胺甲噁喋与甲氣革嚏阿替洛尔与氢氯喋嗪87、 两药联合应用可产生增强作用的是88、 两药联合应用可产生相加作用的是【答案】D、E【解析】本题考点是药物的协同作用,包括3种:相加(1+1=2,如阿司匹林+对乙酰氨基酚;0受体阻断药阿替洛尔+利尿药氢氯喋嗪;氨基糖背类抗生素合用增加听神经和肾脏毒性)、增强(1+1>2;1+0>1,如磺胺甲噁哩+甲氧节喧;普鲁卡因+肾上腺素)和增敏(钙增敏药,胰岛素增敏剂)。解题技巧:直接选择法。>第八章药物对机体的作用考点:药效学方面的药物相互作用A药増强或减弱B药的药理效应,而不影响其血药浓度。(1) 协同作用:相加(1+1=2,如阿司匹林+对乙酰氨基酚;。受体阻断药阿替洛尔+利尿药気氯唾嗪;氨基糠甘类抗生素合用増加听神经和胃脏毒性)、増强(1+1>2;1+0>1,如瞄甲矇哇+甲氧茎晒;晋營卡因+肾上腺素)和増敏(钙増敏药,胰岛素増敏剂)・(2) 拮抗作用:生理性(组胺+肾上腺素)、生化性(苯巴比妥+避孕药)、化字性(肝素+鱼精蛋白)和药理性(苯海拉明+异丙客上腺素)・[89-91]烧基B.卤素C.醒D.酰胺羟基89、 有较强的电负性,可増加药物的脂溶性,改变分子的电子分布,改变生物活性的药物是90、 既具有亲水性又具有亲脂性,易于通过生物膜的基团是91、 含有衆基,易与生物大分子形成氢键,増强与受体结合能力的基团是【答案】B、C、D【解析】本题考点是药物结构中特征基团的性质。重点强调过的内容。解题技巧:直接选择法或排除法。选项A炷
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