粉末直接压片法

.粉末直接压片法粉末直接压片法是指不经过制粒过程直接把药物和辅料的混合物进展压片的方法。 其工艺流程如下： 药物+辅料→粉碎→过筛→混合→〔加润滑剂〕混合→压片 粉末直接压片法避开了制粒过程，因而能省季节能、工艺简便、工序少、适用于湿热不稳定的药物等突出优点，但也存在粉末流淌性差、片重差异大，粉末压片简洁造成裂片等弱点，致使该工艺的应用受到了肯定的限制。目前广泛应用于粉末直接压片的辅料有：微晶纤维素、无水乳糖、可压性淀粉及聚维酮〔PVP-K90D、PVP-K90M〕等。粉末直接药片法还需要有优良的助流剂，常用的有微粉硅胶等。这些辅料的特点是流淌性、压缩成型性好。粉末直接压片的应用方法及其留意事项40％的片剂品种已承受这种工艺生产。一、应用1如头孢克肟遇湿、热易发生变色，效价降低；维生素C易被空气氧化，以致颜色变黄、含量下降，特别是受水分、温度、金..属离子等影响时，更易造成药品变质；氨茶碱遇湿、热均易分解、变色，放出猛烈氨臭；利福平对湿、热也不稳定，含量下降，溶出度不合格；维生素B1、B2、B6等对湿、热、金属离子均不稳定。这些药触，并经高温枯燥，必会对产品质量有影响。而承受粉末直接压片工艺，所制得的片剂片面光滑，无裂片和粘冲，片重差异小，崩解时限短，经加速试验、留样观看，片剂各项质量指标均无变化。2、用于酯类、酰胺类等易水解药物因盐酸甲氯芬酯极易水解，承受常规的湿法制粒工艺，因生产过程中参加黏合剂，含有水分，在枯燥的高温条件下，药物分解加快，从而影响药品的质量，不仅降低了药物的含量，而且增加了降解产物，使疗效降低，副作用增加。而小的辅料，进一步保证药物在贮藏期间的稳定性。3出来，分散度增大，溶出加快，相对生物利用度提高。450℃～62℃苯海拉明的复方制剂，湿法制粒枯燥时两者可产生共熔，不易烘干。而承受粉末直接压片工艺，可有效解决以上问题。二、留意事项..1的堆密度、粒度及粒度分布等物理性质要相近，以利于混合均匀，尤其是规格较小、需测定含量均匀度的药物，必需慎重选择各种辅料。20.75％以下，而且要对混合时间、转速及强度进展验证。3、混合后要进展含量测定与常规湿法制粒的生产工艺一样，进展和成品的质量符合规定标准。4、小试后须进展充分的试验放大一般状况下，用粉末直接压片后物料的可压性会显着降低，以致不适于进展直接压片。所以，从小试至大生产，必需进展中试，并经过充分的验证，且中试应承受与以后大生产一样类型的设备，以使确定的参数对大生产有指导作用。5、微晶纤维素的使用。片剂硬度和脆碎度不合格时，可以参加65％；还可以承受先压成大片，然后裂开成颗粒，再行压片的方法，可得到满足的结果。6、准时处理压片中的特别状况。在压片过程中，应按标准操作程序准时取样，观看片剂的外观及测定片重差异、硬度、脆碎度、崩..分析，以确保产品质量。随着国外型药用辅料的引入，国内药用辅料品种的不断开发、上市，压片设备的不断更、改进、完善，粉末直接压片法在国内的应用必将渐渐增加。直接压片技术在国内外医药企业中的应用正在渐渐受到关注。日前，在由中国中医药争论促进会于上海举办的“第三届全国药用辅料与中药制剂技术应用研讨会”上，记者就粉末直接压片技术的特MEGGLE集团公司的技术经理周鹏进展了沟通。■显著降低生产本钱目前，片剂的制备工艺主要有湿法制粒压片、干法制粒压片、粉与适宜的辅料分别过筛并混合后，不经过制颗粒〔湿颗粒或干颗粒〕保护药物稳定性，提高药物溶出度，以及工业自动化程度高等，正越40％的片剂品种已承受这种工艺生产。..量、颗粒枯燥时间、醇制粒过筛时间等因素，生产需要的机器数量多、空间大，且由于有些因素需要依靠阅历推断，因此可能造成产品低了设备和运作的本钱：其生产工艺简洁，无需制粒、过筛、枯燥、尤其适合GMP■大大提高崩解性和溶出度承受粉末直接压片技术生产的片剂具有良好的崩解性能和优异的分散均匀度，因此，目前该技术在一些速释、速崩片中应用较为广泛，国内口崩片的生产已渐渐承受粉末直接压片技术。粉末直接压片技术为什么能够提高片剂的崩解性？周鹏解释说，片剂的崩解主要依靠片剂中的崩解剂通过毛细管作用或膨胀作用促证了良好的崩解特性。另外，由于没有进展颗粒压片，片剂崩解后不分布在体内，提高片剂的分散均匀度，有助于药物的释放、吸取。争论30分散片的制备承受了粉末直接压片技术。..方法，选用亲水性辅料，经直接压片后，药品崩解后药物直接从粉末中释放出来，分散度增大，溶出加快，相对生物利用度提高。周鹏介绍说，承受粉末直接压片技术，选用亲水性好的辅料〔例如乳糖〕作键，从而降低药物的疏水性，有助于提高药物的溶出度。例如，承受6052％，而承受粉末直接压6090％。■工艺适应性更强和水分的影响。据周鹏介绍，在实际生产中，会遇到某些化学性质不维生素C、维生素E压片工艺加以解决。由于粉末直接压片工艺简洁，无需制粒、枯燥，稳定因素，从而保证产品的质量。在实际生产中，一些熔点较低〔60℃左右或低于60℃〕的药物，如α〔熔点为60℃..和盐酸苯海拉明制得的颗粒在枯燥时由于存在低共熔现象，不易烘干。承受粉末直接压片技术可以解决此类问题。技术，避开黏性强和引湿大带来的不利因素，从而得到合格的片剂。■“组合加工”改善辅料性质要求用于压片的物料是粉末状的细粉，物料可压性和流淌性的好坏，将打算最终产品的质量。由于大多数药物粉末的流淌性和可压性都不能满足直接压片的要求，所以选用性能优越的辅料来增加药物的流淌性等就是一个最直接有性和优异的压缩性、黏合性，高度的附着性，以及对润滑剂的低敏感度。常规的淀粉、糊精、糖粉的流淌性和可压性都相对较差。所以，开发适用于粉末直接压片技术的辅料是一个课题。绍，由一种易碎的一水乳糖和一种可塑物质〔粉末纤维素、微晶纤维〔Flowlac-10改进乳糖〔Tablettose系列、喷雾枯燥乳糖－纤维素预混物〔Cellactose，只需要简洁的物理混合，并结合主药的性质，进展..〔可参加助流剂的要求，单独使用上述两种成分的简洁混合物相比，更能提高片剂的硬度。■压片设备需进一步完善目前，直接压片设备正在不断更和完善。周鹏说，企业通过改进饲粉装置、除尘装