常用抗癫痫药苯妥英钠phenytoinsodiu课件

第十二章

抗癫痫药

和抗惊厥药

第十二章抗癫痫药

和抗惊厥药

目录第一节抗癫痫药

一、癫痫概述二、常用抗癫痫药三、抗癫痫药的应用原则

四、抗癫痫药的用药护理第二节

抗惊厥药2023/8/11目录第一节抗癫痫药2023/7/31【学习目标】1.掌握抗各型癫痫的首选药物及苯妥英钠作用机制、药理作用、临床应用及不良反应。2.熟悉

卡马西平、苯巴比妥、地西泮、乙琥胺的抗癫痫作用、临床应用及不良反应3.了解

抗癫痫药的应用原则。2023/8/11【学习目标】1.掌握抗各型癫痫的首选药物及苯妥英钠作用机4第一节抗癫痫药一、癫痫概述二、常用抗癫痫药三、抗癫痫药的应用原则四、抗癫痫药的用药护理2023/8/114第一节抗癫痫药一、癫痫概述2023/7/315一、癫痫概述癫痫是一种中枢神经系统的慢性疾患，其特征为脑神经元突发性异常高频率放电并向周围扩散，具有突然性、反复性和短暂性的发作特点，是一种致残率高、严重威胁患者身心健康的疾病。2023/8/115一、癫痫概述癫痫是一种中枢神经系统的慢性疾患，6癫痫发作类型6癫痫发作类型2023/8/117抗癫痫药的作用机制

从电生理学观点看，有两种方式：

抑制病灶神经元过度放电;

或作用于病灶周围正常神经组织，以遏制异常放电的扩散。2023/7/317抗癫痫药的作用机制从电生理学2023/8/118二、常用抗癫痫药

苯妥英钠（phenytoinsodium）【体内过程】

口服吸收缓慢而不规则，不同制剂生物利用度明显不同，用药个体差异较大，用药剂量应个体化。由于本品呈强碱性（pH=10.4）,刺激性大，故不宜肌内注射。癫痫持续状态时可作静脉注射。血浆蛋白结合率约90%，主要经肝药酶代谢，本身是肝药酶诱导剂。2023/7/318二、常用抗癫痫药苯妥英钠2023/8/119二、常用抗癫痫药苯妥英钠（phenytoinsodium）【药理作用和临床应用】1.抗癫痫是治疗大发作和单纯局限性发作的首选药，对精神运动性发作也有效，缓慢静脉注射可有效缓解癫痫持续状态，对小发作无效甚至加重。2.治疗外周神经痛用于治疗三叉神经痛、舌咽神经痛和坐骨神经痛等神经性疼痛。其中对三叉神经痛疗效较好，使疼痛明显减轻，发作次数减少。3.抗心律失常与其对心肌细胞的膜稳定作用有关，主要用于强心苷类中毒引起的心律失常。2023/7/319二、常用抗癫痫药苯妥英钠（phenyto2023/8/1110二、常用抗癫痫药苯妥英钠（phenytoinsodium）【作用机制】

对各种组织的可兴奋膜有稳定作用，降低其兴奋性。这与其治疗浓度（10μmol/L以下）时即阻滞Na+通道，减少Na+内流有关。还抑制神经元的快灭活型（T型）Ca2+通道，抑制Ca2+内流。较大浓度时，抑制K+外流，延长动作电位时程和不应期。高浓度苯妥英钠能抑制神经末梢对GABA的摄取，诱导GABA受体增生，由此间接增强GABA的作用，使Cl-内流增加而出现超极化，也可抑制异常高频放电的发生和扩散。2023/7/3110二、常用抗癫痫药苯妥英钠（phenyt2023/8/1111二、常用抗癫痫药苯妥英钠（phenytoinsodium）【不良反应和用药注意事项】1.局部刺激局部刺激性较大，口服可引起厌食、恶心、呕吐和腹痛等胃肠道反应，宜饭后服用。静脉注射可致静脉炎，宜稀释后选用较粗大的血管缓慢给药。不宜肌内注射。2.齿龈增生长期用药可致齿龈增生，多见于儿童和青少年，发生率约20%，为药物自唾液排出刺激引起结缔组织增生的结果。注意口腔卫生，经常按摩牙龈，可防止或减轻。一般停药3～6个月后可恢复。3.神经系统反应用药量过大或用药时间过长，可致眩晕、共济失调、头痛、眼球震颤等，严重者可出现语言障碍、精神错乱、甚至昏睡或昏迷。故应控制和调整剂量，最好做血药浓度监测。2023/7/3111二、常用抗癫痫药苯妥英钠（phenyt2023/8/1112二、常用抗癫痫药苯妥英钠（phenytoinsodium）4.血液系统反应久服可致叶酸吸收及代谢障碍，抑制二氢叶酸还原酶，有时可发生巨幼红细胞性贫血，宜补充甲酰四氢叶酸。5.过敏反应可见药热、皮疹、粒细胞减少、血小板减少、再生障碍性贫血等，偶见肝损害。定期做血常规和肝功能检查，如有异常，应及早停药。6.骨骼系统反应通过诱导肝药酶而加速维生素D的代谢，长期应用可致低钙血症、佝偻病和软骨病，必要时服用维生素D预防。7.其他妊早期用药可致畸胎，如腭裂等，孕妇和哺乳期妇女慎用。静脉注射过快时，可致心律失常、心脏抑制和血压下降，宜在心电图监护下进行。【不良反应和用药注意事项】2023/7/3112二、常用抗癫痫药苯妥英钠（phenyt2023/8/1113二、常用抗癫痫药卡马西平（carbamazepine）【体内过程】

口服吸收良好，约2～6小时达血药峰浓度。血浆蛋白结合率为80%。在肝中代谢为有活性的环氧化物。血浆半衰期在用药之初平均为35小时。因本品为药酶诱导剂，连续用药3～4周后，半衰期可缩短50%。2023/7/3113二、常用抗癫痫药卡马西平（carbam二、常用抗癫痫药1.抗癫痫

是一种高效的广谱抗癫痫药，对各型癫痫均有效。对精神运动性发作疗效好，为首选药；对大发作和单纯局限性发作也有效，尤其适用于伴有精神症状的癫痫。2.治疗中枢性疼痛综合征

三叉神经痛、舌咽神经痛优于苯妥英钠。3.抗躁狂抑郁

对锂盐无效的躁狂、抑郁症也有效；也可减轻或消除精神分裂症患者的躁狂和妄想症状；还可改善癫痫病人的精神症状。卡马西平（carbamazepine）【药理作用与临床应用】2023/8/11二、常用抗癫痫药1.抗癫痫是一种高效的广谱抗癫痫药，对二、常用抗癫痫药【不良反应和用药注意事项】

用药初期可见头昏、眩晕、恶心、呕吐和共济失调等，亦可见皮疹和心血管反应，一周左右逐渐消失。少数人可有骨髓造血功能抑制、肝损害，用药期间应定期检查血象和肝功能。

青光眼、心血管严重疾患和老年病人慎用，心、肝、肾功能不全者及妊娠初期和哺乳期妇女禁用。卡马西平（carbamazepine）2023/8/11二、常用抗癫痫药【不良反应和用药注意事项】卡马西平（ca二、常用抗癫痫药

苯巴比妥又名鲁米那（luminal），抗癫痫作用与苯妥英钠相似，苯巴比妥临床可用于治疗大发作和癫痫持续状态，对精神运动性发作及单纯部分性发作不如卡马西平。本药起效快、疗效好、毒性低、价廉，但因中枢抑制作用明显而很少作为首选药。苯巴比妥(phenobarbital)2023/8/11二、常用抗癫痫药苯巴比妥又名鲁米那（lu二、常用抗癫痫药

在体内代谢成苯巴比妥和苯乙基丙二酰胺。

对大发作及单纯部分性发作疗效好，对精神运动性发作也有效，主要用于其他药物不能控制的大发作。

不宜与苯巴比妥合用。常见不良反应有嗜睡、镇静、眩晕和共济失调等，偶可发生巨幼红细胞性贫血、白细胞减少和血小板减少。扑米酮（primidone,扑痫酮）2023/8/11二、常用抗癫痫药在体内代谢成苯巴比妥和苯二、常用抗癫痫药

仅对小发作有效，疗效不及氯硝西泮，但副作用及耐受性较少，仍为治疗小发作的首选药，对其他类型癫痫无效。

常见不良反应有食欲不振、恶心、呕吐、嗜睡、眩晕等，偶见粒细胞减少、血小板减少及再生障碍性贫血。长期用药应注意检查血象。乙琥胺（ethosuximide）2023/8/11二、常用抗癫痫药仅对小发作有效，疗效不及二、常用抗癫痫药

【体内过程】

口服吸收良好，生物利用度80%以上。能显著提高苯妥英钠、苯巴比妥、氯硝西泮和乙琥胺的血药总浓度和游离浓度。而苯妥英钠、苯巴比妥、扑米酮和卡马西平则能降低丙戊酸钠的血药浓度和减弱抗癫痫作用。丙戊酸钠（sodiumvalproate）2023/8/11二、常用抗癫痫药【体内过程】丙戊酸钠（sodiumval二、常用抗癫痫药【药理作用与临床应用】

丙戊酸钠是广谱抗癫痫药，其抗癫痫作用与抑制电压敏感性Na+通道有关，也有认为它能抑制GABA代谢酶，使脑内GABA积聚。

可用于各型癫痫，对大发作疗效不及苯妥英钠和苯巴比妥，但对后两者无效者，本药仍有效。对小发作疗效优于乙琥胺，对非典型小发作的疗效不及氯硝西泮，对复杂部分性发作的疗效近似卡马西平，对其他药物未能控制的顽固性癫痫有时可能奏效。丙戊酸钠（sodiumvalproate）2023/8/11二、常用抗癫痫药【药理作用与临床应用】丙戊酸钠（sodium二、常用抗癫痫药【不良反应和用药注意事项】

常见不良反应有食欲不振、恶心、呕吐等。因肝脏毒性大，一般不作首选药使用，表现为谷草转氨酶升高，少数有肝炎发生，个别肝功能衰竭而死，应定期检查肝功能。

对胎儿有致畸作用，常见脊椎裂，妊娠早期禁用。丙戊酸钠（sodiumvalproate）2023/8/11二、常用抗癫痫药【不良反应和用药注意事项】丙戊酸钠（sodi二、常用抗癫痫药

苯二氮䓬类常用于癫痫治疗的药物有地西泮、硝西泮（nitrazepam）氯硝西泮（clonazepam）、和氯巴占（clobazam）。

地西泮是控制癫痫持续状态的首选药之一，静脉注射见效快，安全性较大。但偶可引起呼吸抑制，宜缓慢注射（1mg/min）。

硝西泮对肌阵挛性癫痫、不典型小发作和婴儿痉挛有较好疗效。

氯硝西泮和氯巴占对各型癫痫都有效，尤以对失神小发作、肌阵挛发作和不典型小发作为佳。苯二氮䓬类2023/8/11二、常用抗癫痫药苯二氮䓬类常用于癫痫治疗三、抗癫痫药的应用原则

1.合理选药

根据癫痫发作类型和病人具体情况合理选择药物：注意首选药和有效药2.症状性癫痫应去除病因3.治疗方案个体化

剂量应个体化，从小剂量开始。更换药物用逐渐过渡方式，原药逐渐减量，新药逐渐加量4.长期用药

症状控制后至少维持2-3年后逐渐减量，减量过程大发作至少1年，小发作至少半年。5.定期检查

观察不良反应，定期查血、尿、肝功，有条件监测血药浓度。三、抗癫痫药的应用原则1.合理选药根据癫痫发作类型和病四、抗癫痫药的用药护理1.交待患者按时服药，切忌随便停药、漏服或更换其他药物，要尽量应用同一厂家产品。2.教育病人避免精神紧张、过度劳累、过饱、禁食辛辣刺激性食物、禁酒等，对可能诱发或刺激癫痫、抽搐发作的因素及时发现，及早预防和治疗。3.告诉病人服用苯妥英钠和苯巴比妥后尿液变红色或棕红色对身体无害,停药后可自行消失。2023/8/11四、抗癫痫药的用药护理1.交待患者按时服药，切忌随便停药、四、抗癫痫药的用药护理4.告知用苯妥英钠的病人注意口腔清洁，经常按摩牙龈。5.苯妥英钠静脉注射过快时，可致心律失常、心肌抑制和血压下降，宜在心电监护下使用。6.久服骤停可使癫痫加重，故应逐渐减量后停药。20