维生素类药物（药物化学课件）

水溶性维生素维生素B1、维生素B2、维生素C一．维生素B1的结构及用途

氯化-4甲基-3-[（2-甲基-4-氨基-5-嘧啶基）甲基]-5-（2-羟基乙基）噻唑嗡盐酸盐，又称盐酸硫胺。来源：存在于动植物中，以酵母、米糠、麦麸和瘦肉中含量最多小米碱不稳定：+碱液→硫醇型化合物（噻唑环被破坏）

VitB1的特征鉴别反应：碱性溶液+空气接触/铁氰化钾→硫色素→硫色素溶于正丁醇中→蓝色荧光

→+酸→荧光消失

→+碱→荧光重现

抗氧化剂的选择：分解反应：亚硫酸氢钠→嘧啶亚甲基与噻唑N之间的C-N键断裂不能作维生素B1的稳定剂。临床用途：主要用于防治VitB1缺乏所致的脚气病，多发性神经炎，也用于消化不良的辅助治疗维生素B2的结构及用途又名核黄素来源：尤以酵母、青菜、蛋、乳、肝脏中含量多。可以化学合成和生物发酵法制得为两性化合物：含酰亚胺和叔胺结构光不稳定性：碱性溶液→感光黄素酸性溶液→光化色素（蓝色荧光素）故本品应遮光保存。氧化还原性：强氧化剂如高锰酸钾→氧化还原剂/连二亚硫酸钠、维生素C等

→二氢核黄素→在空气中→显荧光的核黄素用途：用于治疗维生素B2缺乏所引起的唇炎、舌炎、脂溢性皮炎、结膜炎、阴囊炎等脂溢性皮炎六．维生素C的结构及用途L（+）-苏糖型-2，3，4，5，6-五羟基-2-己烯酸-4-内酯，又名抗坏血酸维生素C分子中有两个手性碳原子，故有4个光学异构体，其中以L-（+）-抗坏血酸活性最高。来源：绿叶蔬菜和新鲜水果中，尤以柑、桔、鲜枣、番茄、山楂、刺梨中含量丰富。主要以生物发酵法和化学合成法制得。性质

1．酸性：具有连二烯醇的结构2．很强的还原性：空气中的氧/硝酸银→去氢抗坏血酸→+氢碘酸等还原剂→维生素C

维生素C有氧化型和还原型两种形式，二者有同等的生物学活性。鉴别：1）+AgNO3试液→黑色沉淀。

2）+2，6-二氯靛酚钠试液→由兰色转变为无色保存：应密闭光贮存原因：内酯环可水解→糠醛→氧化聚合→呈色（维生素C在生产贮存中变色的主要原因）措施：配置注射液时应使用CO2饱和注射用水，PH控制在5.0～6.0之间，并加入EDTA和焦亚硫酸Na或半脱氨酸作为稳定剂，安瓿充N2或CO2等惰性气体。临床用途主要用于坏血病的预防与治疗。一．维生素的分类维生素根据其溶解度分为两类：脂溶性维生素：A、D、E、K等。水溶性维生素：B1、B2、B6、B12、叶酸、烟酸及维生素C等。第一节脂溶性维生素维生素A维生素D维生素E维生素K一．维生素A醋酸酯

维生素A的性质1．由于维生素A分子结构中有不饱和双键的存在，使其对紫外线不稳定，且易被空气氧化，生成环氧化合物：

2.维生素A分子结构中的烯丙醇对酸不稳定，遇Lewis酸或无水氯化氢乙醇溶液，易发生脱水反应，生成脱水维生素A，使其活性降低。3.维生素A长期贮存，可部分发生异构化，生成9-Z型和11-Z型异构体，使其活性降低。临床用途：主要用于因维生素A缺乏引起的夜盲症、角膜软化、皮肤干燥、粗糙及粘膜抗感染能力低下等症的治疗。二、维生素D的结构及用途结构常见的维生素D为维生素D2（麦角骨化醇）和维生素D3（胆骨化醇），结构如下：维生素D2维生素D3临床用途：主要用于因维生素D缺乏而引起的佝偻病或软骨病、婴儿手足搐搦症、老年性骨质疏松症等的治疗和预防。三、维生素E

来源：麦胚油、豆类、蔬菜含量最为丰富结构特征：苯并二氢吡喃环，酚羟基，十三烷基性质：1、水解+还原：+KOH醇溶液→α—生育酚

→

+FeCl3→（对生育醌）/Fe2+

→+2，2’—联吡啶→红色

2、还原：+硝酸→生育红/显橙红色√具还原性，易被氧化，故维生素E可作为脂溶性的抗氧剂用途：防治习惯性流产、不孕症进行性肌营养不良、牙周炎等，亦可用于心血管疾病、脂肪肝还可用于抗衰老。药物制剂的