药理学-抗过敏药（药理学课件）

药理学学习情境:其他药物抗过敏药知识点:学习单元:其他药物1、概述2、组胺受体阻断药3、钙盐目录一、概述抗过敏药又称抗变态反应药，适用于治疗过敏性疾病的一类药物。它包括肾上腺受体激动药、组胺受体阻断药、钙盐和糖皮质激素类药等。本次课仅介绍组胺受体阻断药和钙盐，其他药物已在其他部分介绍。二、组胺受体阻断药组胺是一类广泛存在于动植物体内的自体活性物质，哺乳动物以心脏、皮肤、肠粘膜、肺脏含量较高。组胺在体内主要以结合型（无活性）储存在肥大细胞和嗜碱性粒细胞的颗粒中，当组织损伤、炎症、变态反应及神经刺激时，肥大细胞及嗜碱性粒细胞则发生脱颗粒而释放组胺。释放出来的组胺激动靶细胞上的组胺受体，产生多种生理疾病效应。二、组胺受体阻断药组胺受体阻断药H1受体阻断药：抗过敏药H2受体阻断药：抑制胃酸分泌药H3受体阻断药：科研用药，无临床药用价值二、组胺受体阻断药H1受体阻断药3)抗晕止吐：部分具有中枢抗胆碱作用，产生镇吐、抗晕动效应。1)抗H1受体作用：能竞争性阻断H1受体，完全对抗组胺的收缩支气管及胃肠道平滑肌作用；对组胺所致的毛细血管通透性增加引起的水肿抑制作用较强，但仅能对抗其血管扩张和血压下降的作用；对组胺所致的胃酸分泌增多无效。2)中枢抑制作用：本类药物多数可透过血脑屏障，产生不同程度的中枢抑制作用，可引起镇静、嗜睡。但各药的中枢抑制程度不同，以异丙嗪和苯海拉明最强。【药理作用】二、组胺受体阻断药H1受体阻断药2)防治晕动病及呕吐：苯海拉明、异丙嗪对晕车、晕船、妊娠及放射性呕吐具有良好的止吐效果。预防晕动症应在乘车、乘船前15-30分钟服用。1)防治变态反应性疾病：对皮肤黏膜的变态反应性疾病如荨麻疹、过敏性鼻炎、花粉症疗效好，常作为首选药。对昆虫咬伤所致的皮肤瘙痒和水肿有良效；对血清病、药疹和接触性皮炎也有一定疗效。还可用于输血、输液引起的过敏反应。对支气管哮喘与过敏性休克效果很差。【临床应用】二、组胺受体阻断药H1受体阻断药3)其他：异丙嗪、苯海拉明可短期用于治疗失眠，尤其适应于变态反应性疾病引起的烦躁、失眠。异丙嗪可与氯丙嗪、哌替啶组成冬眠合剂用于人工冬眠；还可与氨茶碱合用治疗支气管哮喘，既可缓解氨茶碱的中枢兴奋作用，同时对气道炎症有一定的治疗效果。【临床应用】二、组胺受体阻断药H1受体阻断药【不良反应及注意事项】1）中枢抑制：嗜睡、乏力、反应迟钝、注意力不集中等。故服药期间不宜驾驶车船、操纵机器或从事高空高速作业，以免发生意外。第二代药物多无中枢抑制作用。2）消化系统反应：口干、恶心、呕吐，便秘或腹泻等。二、组胺受体阻断药第一代与第二代比较：第一、二代H1受体阻断药作用及应用基本相似，但第二代药物仅有抗组胺作用，无明显的中枢抑制和抗胆碱作用。

药物抗组胺镇静催眠抗晕止吐抗胆碱作用持续时间主要用途第一代苯海拉明++++++++++4~6h皮肤黏膜过敏、晕动病等异丙嗪++++++++++

6~12h皮肤黏膜过敏、晕动病等氯苯那敏++++—++4~6h皮肤黏膜过敏曲吡那敏+++++——4~6h皮肤黏膜过敏第二代西替利嗪+++———7~10h过敏性鼻炎、荨麻疹等左卡巴斯汀+++———12h过敏性鼻炎、过敏性结膜炎阿司咪唑+++———10d过敏性鼻炎、过敏性结膜炎特非那定+++———12~24h过敏性鼻炎、荨麻疹等依巴斯汀+++———24h过敏性鼻炎、荨麻疹、湿疹H1受体阻断药常用药物及作用特点比较三、钙盐2)促进骨骼的生长的维持骨骼的硬度：钙是构成骨骼的主要成分，人体钙量的99%存在于骨中，是保证骨骼生长和维持骨骼的硬度所必需的。体内缺钙可致佝偻病或软骨病以及骨质疏松，及时补充钙盐可防治。口服钙盐常联用维生素D，以促进钙的吸收和利用。1)抗过敏：钙盐能增加毛细血管的致密度，降低其通透性，使渗出减少，因而缓解过敏症状。可用于治疗过敏性疾病如荨麻疹、血管神经性水肿、血清病、接触性皮炎和湿疹等。一般采用静脉给药。【药理作用和临床应用】临床常用的钙盐有葡萄糖酸钙、氯化钙和乳酸钙。三、钙盐4)解救镁中毒：由于钙和镁的化学性质相似，可以相互竞争同一结合部位而产生对抗作用，故注射镁盐过量所致急性中毒，可静注氯化钙或葡萄糖酸钙解救。3)维持神经肌肉的正常兴奋性：正常人血清钙含量约90-110mg/L。当血钙降低时，神经肌肉的兴奋性则升高，出现手足抽搦症，幼儿可见喉痉挛或惊厥，此时静脉注射钙盐可迅速缓解症状。症状较轻或惊厥控制后可口服给药。【药理作用和临床应用】三、钙盐2)钙盐静脉注射时，可引起全身发热感，并兴奋心脏引起心律失常，甚至心脏停搏，故应缓慢注射和密切观察患者反应。1)钙盐刺激性强，不宜肌内注射或皮下注射。静脉注射时需稀释，并避免漏出血管外引起剧痛及组织坏死。如药液外漏