呼吸系统及造血系统用药课件

模块五作用于呼吸系统药物1编辑版ppt模块五作用于呼吸系统药物1编辑版ppt2编辑版ppt2编辑版ppt

呼吸系统疾病是一种常见病、多发病，主要病变在气管、支气管、肺部及胸腔，病变轻者多咳嗽、胸痛、呼吸受影响，重者呼吸困难、缺氧，甚至呼吸衰竭而致死。在城市的死亡率占第３位，而在农村则占首位。3编辑版ppt呼吸系统疾病是一种常见病、多发病，主要病变在气管、支呼吸系统常见症状及用药镇咳药抑制咳嗽反射，缓解咳嗽症状祛痰药降低痰液粘稠度，使痰液易于咳出平喘药扩张支气管平滑肌，解除支气管痉挛咳喘痰4编辑版ppt呼吸系统常见症状及用药镇咳药抑制咳嗽反射，缓解咳嗽症一、镇咳药咳嗽为机体保护性反射，有助于排出痰液和异物；轻度咳嗽无须使用镇咳药，但剧烈而频繁的咳嗽，会影响休息和生活，给病人带来痛苦甚至引起并发症。

中枢性镇咳药外周性镇咳药感受器传入神经咳嗽中枢传出神经效应器咳嗽反射：5编辑版ppt一、镇咳药咳嗽为机体保护性反射，有助于排出痰液和感受器(化学、牵张）受刺激效应器(咳嗽)

传入神经传出神经（迷走神经）咳嗽中枢中枢性镇咳药外周性镇咳药咳嗽发生机制及镇咳药作用环节示意图6编辑版ppt感受器(化学、牵张）中枢性外周性镇咳药咳嗽发生机制及镇咳药作

1、作用于中枢，抑制延脑咳嗽中枢。2、作用于外周，抑制咳嗽反射中的感受器和传入神经纤维的末梢。

可待因(codeine)

阿片生物碱，与吗啡相似。有镇咳、镇痛作用，对咳嗽中枢的作用为吗啡的1／4，镇痛作用为吗啡的1／7-1／10。镇咳剂量不抑制呼吸。

临床主要用于剧烈的刺激性干咳。

久用可产生耐受和依赖性。7编辑版ppt7编辑版ppt

右美沙芬（dextromethorphan，右甲吗喃)

为中枢性镇咳药，强度与可待因相似。主要用于干咳

喷托维林(pentoxyverine，咳必清)

人工合成的非成瘾性中枢性镇咳药。1、选择性抑制咳嗽中枢：

对呼吸影响小2、阿托品样作用：能松弛支气管平滑肌3、局部麻醉作用：抑制呼吸道感受器8编辑版ppt右美沙芬（dextromethorphan，右甲吗喃)8编常用镇咳药特点比较常用药物中枢作用外周作用成瘾性共同用途注意事项可待因+++—++用于剧烈有成瘾性干咳，痰多和耐受性右美沙芬+++—

—

患者不使用

苯佐那酯—+++—

不能咬碎以防口腔麻木喷托维林+++—苯丙哌林++++++—9编辑版ppt常用镇咳药特点比较常用药物中枢作用外

二、祛痰药是使痰液变稀易于排出的药物。（一）、痰液稀释药

氯化铵(ammoniumchoride)

通过口服对胃粘膜产生局部刺激作用，反射性地引起呼吸道腺体分泌增加，使痰液变稀，易于咳出。主要用于急性呼吸道炎症痰稠者，空腹服用效果较好。痰液中包含粘液、异物、病原微生物，各种炎症细胞及坏死脱落的粘膜上皮细胞等成分。痰液中液体主要是由支气管粘膜上皮的分泌粘液的腺体和杯状细胞分泌的。痰液的粘稠度增加主要是由于痰中的酸性糖蛋白含量增加有关，这是由于糖蛋白分子依靠不同的键(如二硫键、氢键等)交叉联接在一起，形成一种凝胶网。10编辑版ppt二、祛痰药痰液中包含粘液、异（二）、黏痰溶解药

乙酰半胱氨酸(acetylcysteine)

使粘蛋白分子裂解,从而降低痰的黏滞性，易于咳出。雾化吸入用于治疗各种原因引起的大量痰液粘稠阻塞气道不易咳出者。11编辑版ppt（二）、黏痰溶解药11编辑版ppt（三）、酶抑制剂

脱氧核糖核酸酶（deoxyribonuclease）

分解脓痰中的大分子脱氧核糖核酸，使痰液黏稠度降低，易于咳出。主要用于呼吸道炎症大量浓痰者。（四）、表面活性剂

泰洛沙泊（tyloxapol）

降低痰液表面张力，从而降低痰液粘度。用于痰液黏稠不易咳出者。采用水溶液雾化吸入给药。

12编辑版ppt（三）、酶抑制剂12编辑版ppt常用祛痰药作用、用途和不良反应比较常用药作用、用途不良反应、注意事项氯化铵促进呼吸道腺体分泌来稀释痰液胃肠反应明显，宜主要用于痰液粘稠不易咳出者饭后服用乙酰半胱氨酸可以使黏痰中的二硫键，降低痰刺激性强，吸入时液黏度，用途同上可引起支气管痉挛不宜与青霉素、头孢菌素合用羧甲司坦与乙酰半胱氨酸相似偶有胃肠不适溃疡患者禁用溴己新裂解痰液中的粘多糖并抑制合成偶有恶心、胃肠从而使痰液变稀不适13编辑版ppt常用祛痰药作用、用途和不良反应比较常用药三、平喘药支气管哮喘概述:是一种常见的慢性呼吸道疾病，机制十分复杂，基本病理改变有炎症细胞浸润、血管通透性增加、粘膜下充血水肿、平滑肌增生、上皮细胞脱落、支气管痉挛收缩。发作时表现为反复喘息、咳嗽、胸闷，治疗时以对症治疗为主。支气管哮喘一个全球性的严重健康问题，影响全球3亿人的健康。

14编辑版ppt三、平喘药支气管哮喘概述:14编辑版ppt

目前认为哮喘的本质--

气道炎症+平滑肌痉挛平滑肌上皮肺泡隔健康人的气道上皮脱落，受损炎症，水肿粘液，血浆渗出哮喘病人的气道平滑肌收缩治疗：抗炎+解痉15编辑版ppt

目前认为哮喘的本质--

气道炎症+平滑肌痉挛平滑肌炎症细胞浸润粘膜及粘膜下组织水肿上皮脱落

气道腺体分泌亢进气道平滑肌痉挛哮喘的病理变化16编辑版ppt炎症细胞浸润哮喘的病理变化16编辑版ppt迷走神经兴奋AchM受体

cGMP

支气管收缩抗过敏过敏介质原反应（组胺、5-HT）血管扩张

ATP

cAMP

5’AMP

β受体AD、NA↑ACPDEβ受体兴奋药茶碱类糖皮质激素抗过敏药抗胆碱药哮喘－＋哮喘发生机制及平哮药作用机制示意图17编辑版ppt迷走神经兴奋AchM受体AC由于哮喘和医生的束手无策而死于维也纳贝多芬（1770-1827）18编辑版ppt由于哮喘和医生的束手无策而死于维也纳贝多芬（1770-182美国跳水名将洛加尼斯美国女影星沙朗司通香港歌后邓丽君19编辑版ppt美国跳水名将洛加尼斯美国女影星沙朗司通香港歌后邓丽君19编辑（一）、肾上腺素受体激动药本类药物激动ß受体，激活腺苷酸环化酶而增加平滑肌细胞内cAMP浓度．从而使平滑肌松弛。对各种刺激引起支气管平滑肌痉挛有强大的舒张作用。

也能抑制肥大细胞释放过敏介质，预防过敏性哮喘的发作。

长期应用支气管平滑肌细胞ß2受体减少，对各种刺激反应性增高，发作加重。目前主要使用对ß2受体有较高选择性药物，吸入给药。用于哮喘急性发作治疗和发作前预防用。20编辑版ppt（一）、肾上腺素受体激动药20编辑版ppt

肾上腺素(adrenaline)

对ɑ和ß受体都有强大激动作用。1、ß受体激动可舒张支气管；2、ɑ受体激动可使支气管粘膜血管收缩，减轻水肿；同时也收缩支气管平滑肌，并使肥大细胞释放活性物质。

本药仅作皮下注射，以缓解支气管哮喘急性发作。21编辑版ppt肾上腺素(adrenaline)21编辑版麻黄碱(ephedrine)

作用与肾上腺素相似，但缓慢、温和、持久。轻症哮喘和预防哮喘发作。22编辑版ppt麻黄碱(ephedrine)22编辑版ppt异丙肾上腺素(isoprenaline)

选择作用于ß受体，对ß1和ß2受体无选择性。平喘作用强大，可吸入给药。

心率增快、心悸、肌震颤等不良反应较多。对有严重缺氧或剂量太大的易致心律失常，甚至心室颤动、突然死亡。23编辑版ppt异丙肾上腺素(isoprenaline)23编辑版ppt

肾上腺素、麻黄碱、异丙肾上腺素因对心血管系统副作用明显，很少使用。目前常用选择性β2受体激动药，不良反应少，是治疗哮喘发作的首选药。24编辑版ppt肾上腺素、麻黄碱、异丙肾上腺素因对心血管系统副作用

ß2受体激动剂对ß2受体有较强选择性，对ß1受体几无作用。口服有效。采用吸入给药法，几乎无心血管系统不良反应。但剂量过大．仍可引起心悸、头晕、手指震颤等。沙丁胺醇(salbutamol，舒喘灵)

对ß2受体作用强于ß1受体，兴奋心脏作用仅为异丙肾上腺素的1／10。适用于夜间哮喘发作。25编辑版pptß2受体激动剂25编辑版ppt克伦特罗(clenbuterol)

选择性ß2受体激动药。松弛支气管平滑肌作用较强。心血管系统不良反应较少。特布他林(tertaline)

作用与沙丁胺醇相似，既可口服，又可注射，是选择作用于ß2受体药中唯一能作皮下注射的药物。福莫特罗(formoterol)、沙美特罗(salmeterol)

均为长效选择性ß2受体激动药，作用强而持久。用于慢性哮喘和慢性阻塞性肺病的症状缓解26编辑版ppt克伦特罗(clenbuterol)26编辑版ppt常用受体激动药作用、用途和不良反应类别药物作用和用途共同不良反应短效β2沙丁胺醇可持续数小时，主要用于大剂量可引起心受体激特布他林轻、中度哮喘发作首选，悸、骨骼肌震颤、动药克仑特罗用于预防低血钾等，长期单一应用发生耐受性，高血压、长效β2福莫特罗作用强而持久，适用于哮甲亢、孕妇、哺受体激沙美特罗喘长期治疗，尤其适用夜乳期慎用。动药丙卡特罗间发作27编辑版ppt常用受体激动药作用、用途和不良反应27编辑版ppt（二）、茶碱类(theophylline)

具松弛平滑肌，兴奋心肌，兴奋中枢，并有抗炎、利尿作用。

氨茶碱(aminophylline)

松弛平滑肌的作用：1、抑制磷酸二酯酶:cAMP↑2、阻断腺苷受体：活性物质释放减少3、↑儿茶酚胺类物质释放4、↑呼吸肌收缩力5、其它：抗炎、促进纤毛运动处于痉挛状态的支气管作用更明显。28编辑版ppt（二）、茶碱类(theophylline)28编辑版ppt临床应用：1、支气管哮喘：慢性哮喘维持治疗2、慢性阻塞性肺病3、中枢型睡眠呼吸暂定综合征

不良反应：

茶碱的安全范围较小。尤其是静脉注射太快易引起心律失常、血压骤降、兴奋不安甚至惊厥。

29编辑版ppt临床应用：29编辑版ppt（三）、糖皮质激素(glucocorticoids，GCs)

糖皮质激素是目前治疗哮喘最基本的抗炎药物。这一作用与其抗炎和抗过敏作用有关。

强大的抗炎、抗免疫作用目前哮喘治疗最有效的抗炎药全身用药时不良反应多而严重，仅用于严重哮喘发作。吸入式局部用药几无全身不良反应，用作哮喘发作间歇期及慢性哮喘的一线药注意长期吸入可发生口腔霉菌感染，喷药后及时漱口30编辑版ppt（三）、糖皮质激素(glucocorticoids，GCs)倍氯米松(beclomethasone)

地塞米松衍生物。

局部抗炎作用比地塞米松强。

气雾吸入，直接作用于气道。长期应用能降低气道反应性、改善病人功能，且不抑制肾上腺皮质功能。本品起效较慢，故不能用于急性发作的抢救。

长期吸入，可引起口腔霉菌感染，宜多漱口。31编辑版ppt倍氯米松(beclomethasone)31编辑版ppt32编辑版ppt32编辑版ppt（四）、M胆碱受体阻断药

各种刺激引起内源性乙酰胆碱的释放在诱发哮喘中有重要作用。M胆碱受体阻断则能阻断乙酰胆碱作用，可用于治疗哮喘。

异丙托溴胺(ipratropium)

口服、吸入给药很少吸收，起效慢。气雾吸入起效快，有明显扩张支气管作用，对ß2受体耐受病人有效。主要用于各种慢性支气管炎。

33编辑版ppt（四）、M胆碱受体阻断药33编辑版ppt（五）、肥大细胞膜稳定药

色甘酸钠(sodiumcromoglicate)1、稳定肥大细胞膜：阻止过敏介质的释放2、抑制感受器的反应性：抑制支气管平滑肌痉挛的神经反射。3、抗炎作用。

在接触抗原前用药，可预防I型变态反应所致的哮喘，也能预防运动或其他刺激所致的哮喘。对急性发作无效哮喘预防药物34编辑版ppt（五）、肥大细胞膜稳定药对急性发作无效哮喘预防药物34编辑版

体内过程：口服难吸收，用其微粒粉末吸入给药。临床应用：主要用于支气管哮喘的预防性治疗。能防止变态反应或运动引起的速发和迟发性哮喘反应。不良反应：毒性很低。少数患者因粉末的刺激可引起呛咳、气急，甚至诱发哮喘。35编辑版ppt体内过程：35编辑版ppt本章小结支气管哮喘是一种常见的慢性呼吸系统疾病，在急性发作时以对症治疗为主，常采用的药物有β2受体激动药、氨茶碱、糖皮质激素，都不同程度通过扩张支气管、抗炎来发挥平喘作用。此外还有抗过敏平喘药抗炎用来预防哮喘发作。镇咳药主要是用于缓解剧烈干咳，若有大量粘稠痰液的须使用祛痰药。36编辑版ppt本章小结支气管哮喘是一种常见的慢性呼吸系统疾病，在急性发作时目标检测一、填空题1．既可以用于支气管哮喘又可用于心源性哮喘的药物是

，因起效慢主要用于预防支气管哮喘发作的药物是

。可用于心源性哮喘但禁用于支气管哮喘的药物是

。2．

可用于剧烈干咳，兼有镇痛作用，但长期应用会产生

和

。3．沙丁胺醇对

受体的选择性高，所以引起心血管系统不良反应比异丙肾上腺素

。二、单项选择题1．用于平喘的M胆碱受体阻断药是（）

A．氨茶碱B．异丙托溴铵C．特布他林

D．色甘酸钠E．倍氯米松氨茶碱色甘酸钠吗啡可待因耐受性成瘾性β2少B37编辑版ppt目标检测氨茶碱色甘酸钠吗啡可待因耐受性成瘾性β2少B37编辑2．黏痰阻塞气道引起窒息的紧急情况，选用下列何药气管滴入（）

A．可待因B．氯化铵C．溴己新

D．喷托维林E．乙酰半胱氨酸3．能抑制过敏介质释放的平喘药是（）

A．色甘酸钠B．克仑特罗C．氨茶碱

D．异丙托溴铵E．可待因4．伴有冠心病的支气管哮喘发作时首选（）

A．麻黄碱B．肾上腺素C．沙丁胺醇

D．氨茶碱E．异丙肾上腺素5．为减少不良反应，应用糖皮质激素平喘时宜（）

A．口服B．静脉给药C．皮下注射

D．肌内注射E．气雾吸入EADE38编辑版ppt2．黏痰阻塞气道引起窒息的紧急情况，选用下列EADE38编辑6．具有中枢和外周双重作用的镇咳药是（）

A．可待因B．右美沙芬C．喷托维林

D．氯化铵E．溴己新7．宜与β2受体阻断合用的祛痰药是（）

A．乙酰半胱氨酸B．溴己新C．氯化铵

D．喷托维林E．苯丙哌林8．哮喘持续状态或危重发作时的抢救应选用（）

A．麻黄碱B．异丙肾上腺素C．倍氯米松

D．氢化可的松E．色甘酸钠9．糖皮质激素平喘的机制是（）

A．抗炎、抗过敏作用B．松弛支气管平滑肌

C．阻断M受体

D．提高中枢的兴奋性E．阻断H1受体CADA39编辑版ppt6．具有中枢和外周双重作用的镇咳药是（）CADA39三、简答题1．平喘药物有哪几类？各举一药名2．为下列病情选用合适的药物，并说明道理。（1）剧烈的刺激性干咳（2）支气管哮喘急性发作（3）外因性支气管预防发作（4）伴有大量黏痰的的剧烈咳嗽40编辑版ppt三、简答题40编辑版ppt作用于血液及造血系统的药物

Drugsactingonthebloodandtheblood-formingorgans41编辑版ppt作用于血液及造血系统的药物

Drugsactingo第1节促凝血药和抗凝血药

42编辑版ppt第1节促凝血药和抗凝血药

42编辑版ppt一、促凝血药

促凝血药是一类加速血液凝固，抑制纤维蛋白溶解而使出血停止的药物。43编辑版ppt一、促凝血药促凝血药是一类加速血液凝固，抑制纤维蛋白组织损伤接触面胶原纤维

凝血酶原[外源性凝血激活系统][内源性凝血激活系统]

激肽释放酶ⅫaⅫⅦⅢCa2+Ⅶa-Ⅲ复合物激肽释放酶原ⅪaⅪ

Ⅸa+Ⅷ+Ca2++PF3

ⅨⅩ

Ⅹa+Ⅴ+Ca2+

+PF3

凝血酶

纤维蛋白原纤维蛋白

血液凝固的过程Ca2+44编辑版ppt组织损伤接触面胶原纤维凝血酶原[外源性凝血激活系统][内源（一）促进凝血因子活性药物

基本结构为甲萘醌，广泛存在于自然界

K1存在于植物性食物如苜蓿、菠菜、番茄中

K2主要由肠道细菌所产生。

K1、K2均为脂溶性，需胆汁协助吸收。

K3、K4为人工合成品，水溶性，不需胆汁协助吸收。维生素K

vitaminK45编辑版ppt（一）促进凝血因子活性药物基本结构为甲萘醌，广泛存在于自【药理作用】

维生素K通过促进Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ等凝血因子在肝脏的合成而发挥促凝血作用缺乏维生素K，这些凝血因子只能停留在无活性的前体蛋白阶段而导致凝血障碍，凝血酶原时间延长而致出血。46编辑版ppt【药理作用】维生素K通过促进Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ等凝46编辑【临床应用】因维生素K缺乏引起的出血：

吸收障碍：梗阻性黄疽、胆瘘、肝病及慢性腹泻患者；合成不足：早产儿、新生儿、长期使用广谱抗生素；长期应用抗凝血药：香豆素类、水杨酸类等

47编辑版ppt【临床应用】因维生素K缺乏引起的出血：吸收障碍：梗阻性【不良反应】K1毒性低，静注速度过快可致面部潮红、出汗、呼吸困难、胸闷、血压↓、虚脱故一般采用肌注。

K3、K4常致胃肠道反应如恶心呕吐等，宜饭后服用。较大剂量可致新生儿、早产儿溶贫，高胆红素血症及黄疸。遗传性葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者，可引起急性溶贫。48编辑版ppt【不良反应】K1毒性低，静注速度过快可致面部潮红、48（二）凝血因子制剂

是从健康人或动物血液中提取而制得的含有各种凝血因子的制剂，主要用于凝血因子缺乏时的替代或补充疗法49编辑版ppt（二）凝血因子制剂是从健康人或动物血液中提取而制

主要成分为凝血因子Ⅷ。主要用于甲型血友病的治疗获得性凝血因子Ⅷ缺乏症如严重肝病、

DIC和系统性红斑狼疮等。凝血酶原复合物

prothrombincomplex抗血友病球蛋白antihemophiliaglobulin

主要用于治疗乙型血友病、严重肝脏疾病、口服香豆素类抗凝剂过量和维生素K依赖性凝血因子缺乏等引起的出血，也可用于预防。50编辑版ppt主要成分为凝血因子Ⅷ。凝血酶原复合物抗血友病球蛋白（三）抗纤维蛋白溶解药氨甲环酸

tranexaminacid,AMCHA氨甲苯酸

aminomethylbenzoicacid,PAMBA【药理作用】

低剂量:抑制纤溶酶原激活因子，致纤溶酶原不能转为纤溶酶，从而抑制纤维蛋白的溶解而止血。大剂量:直接抑制纤溶酶的活性，抑制纤维蛋白原和纤维蛋白的降解而止血。51编辑版ppt（三）抗纤维蛋白溶解药氨甲环酸tranexaminac

主要用于各种纤溶亢进所致的出血，如肺、肝、前列腺、甲状腺、肾上腺等手术所致的出血，产后出血等纤溶酶原激活药链激酶和尿激酶过量所致出血。对癌症出血、创伤出血及非纤维蛋白溶解引起的出血无止血效果。【临床应用】氨甲环酸抗纤溶活性是氨甲苯酸的7-10倍52编辑版ppt主要用于各种纤溶亢进所致的出血，【临床应用】氨甲环酸抗纤溶

不良反应少，但应用过量可致血栓性疾病

，并可能诱发心肌梗死。【不良反应】

53编辑版ppt不良反应少，但应用过量可致血栓性疾病，并可能（四）作用于血管的促凝药垂体后叶素

ptuitrin

加压素直接作用于血管平滑肌，对内脏血特别是肺和肠系膜血管收缩作用强，可降低肺及门静脉的血流量和压力，利于血管破裂处的血栓形成而止血。脑垂体后叶激素，包括缩宫素和加压素【药理作用】

54编辑版ppt（四）作用于血管的促凝药垂体后叶素ptuitrin

静注过快可致面色苍白、心悸、腹痛、血压升高、过敏反应等，应缓慢静注。禁用：高血压、冠心病、妊娠高血压、胎位不正、产道异常、有剖腹产史者【临床应用】

肺咳血、肝硬化食道静脉曲张破裂出血、产后大出血。增加肾小管对水的重吸收，治疗尿崩症。【不良反应】55编辑版ppt静注过快可致面色苍白、心悸、腹痛、血压【临床应用】肺（五）局部止血药凝血酶

thrombin

用于：结扎困难的小血管出血、毛细血管以及实质性脏器的出血；外伤、手术、口腔、泌尿道、消化道等部位的止血。局部应用:喷雾或敷于创面；消化道止血要口服或灌注严禁注射给药56编辑版ppt（五）局部止血药凝血酶thrombin用于：结扎困难的

抗凝血药是一类通过干扰机体生理性凝血过程而阻止血液凝固的药物，临床主要用于防止血栓形成和阻止已经形成的血栓进一步发展。二、抗凝血药

57编辑版ppt抗凝血药是一类通过干扰机体生理性二、抗凝血药57（一）体内、体外抗凝血药肝素

heparin

本品最初得自肝脏，故名。药用肝素多取自猪肠粘膜和猪、牛肺脏。

为强酸性的带大量阴电荷的大分子物质，口服不吸收,常静脉给药，80%与血浆蛋白结合,均匀分布于血浆和白细胞。主要在肝脏经肝素酶代谢。

t1/21-2h，可随剂量增加而延长58编辑版ppt（一）体内、体外抗凝血药肝素heparin本品最初【药理作用】

在体内、外均有迅速强大的抗凝作用，可使多种凝血因子灭活,主要是提高抗凝血酶Ⅲ(AT-Ⅲ）的活性。AT-Ⅲ是凝血酶及Ⅻa、Ⅺa、Ⅸa、Ⅹa

等的抑制剂，它与凝血酶形成复合物而使凝血酶灭活。肝素可加速这一反应千倍以上。1.抗凝作用

2.抗动脉粥样硬化作用

59编辑版ppt【药理作用】在体内、外均有迅速强大的抗凝作用，1.抗凝作用【临床应用】

血栓栓塞性疾病主要防治血栓形成和栓塞如静脉血栓，肺栓塞等；也防治心肌梗死、脑梗死及心血管手术等术后血栓形成

弥散性血管内凝血（DIC）应早期应用，防止因纤维蛋白原及其他凝血因子耗竭而发生继发性出血。

体外抗凝心血管手术、心导管、体外循环、血液透析等抗凝。60编辑版ppt【临床应用】血栓栓塞性疾病主要防治血栓形成和栓塞弥散

【不良反应】

自发性出血是最常见的不良反应，表现为各种粘膜出血、关节腔积血和伤口出血等。治疗：轻度出血－停药严重出血－硫酸鱼精蛋白iV

其他血小板减少症；过敏反应如哮喘、荨麻疹、结膜炎和发热等；长期应用可引起脱发、骨质疏松等。61编辑版ppt【不良反应】自发性出血是最常见的不良反应，表现61

肝素过敏者、出血倾向者、严重高血压、肝肾功能不全、溃疡病、颅内出血、孕妇、先兆流产及产后、外伤及术后等患者。【禁忌证】62编辑版ppt肝素过敏者、出血倾向者、严重高血压、肝肾功能不全、溃疡低分子量肝素lowmolecularweightheparin，LMWHLMWH是新型抗凝血药物，作为肝素中相对分子质量较低部分可由普通肝素直接分离而得或由普通肝素降解后再分离而得。目前临床常用的制剂有：

依诺肝素enoxaparm，替地肝素tedelparin

弗希肝素fraxiparin，洛吉肝素logiparin

洛莫肝素lomoparin63编辑版ppt低分子量肝素LMWH是新型抗凝血药物，作为肝素中相对（二）体内抗凝血药香豆素类

coumarin

均具有4-羟基香豆素的基本结构，口服有效，故又称口服抗凝血药，仅体内有效。【药理作用】

为维生素K拮抗剂，抑制维生素K由环氧化物向氢醌型转化，从而影响因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的羧化作用，使这些因子停留于无凝血活性的前体阶段，产生抗凝作用。64编辑版ppt（二）体内抗凝血药香豆素类coumarin【临床应用及注意事项】

本药与肝素相似，主要用于防治血栓栓塞性疾病。优点是口服有效，作用时间较长；缺点是显效慢，作用过于持久，不易控制。应用期间必须测定凝血酶原时间，一般控制在25－30s较好，注意调整剂量。如用量过大引起出血时，应即停药和缓慢静注大量维生素K或输新鲜血。65编辑版ppt【临床应用及注意事项】本药与肝素相似，主要用于防治血栓栓塞枸橼酸钠

sodiumcitrate

其酸根与Ca2+可形成难解离的可溶性络合物,

导致血中Ca2+浓度降低，故有抗凝作用。仅用于体外抗凝，如输血时每100mL全血中加入2.5%枸橼酸钠可使血液不凝固。

大量输血(超过1000ml)或输血速度过快时,

可致血钙下降，必要时可静注钙盐解救。（三）体外抗凝血药66编辑版ppt枸橼酸钠sodiumcitrate其酸根与Ca2+第2节抗血小板药和纤维蛋白溶解药67编辑版ppt第2节抗血小板药和纤维蛋白溶解药67编辑版ppt

是指能抑制血小板的粘附、聚集以及释放等功能，防止血栓的形成，用于防治心脏或脑缺血性疾病、外周血栓栓塞性疾病的药物一、抗血小板药68编辑版ppt是指能抑制血小板的粘附、聚集以及释放等功能，防止血栓的阿司匹林

aspirin（乙酰水杨酸）

通过抑制血小板中环氧化酶抑制花生四烯酸代谢，减少血栓素A2（TXA2）的产生，限制血小板聚集，防止血栓形成。临床上可用于心绞痛、心肌梗死、脑梗死等疾病的预防和治疗。此外，还有解热镇痛抗炎抗风湿作用。69编辑版ppt阿司匹林aspirin通过抑制血小板中环氧化酶抑制花生双嘧达莫

(dipyridamole，潘生丁)

可通过多种机制抑制血小板的聚集和粘附。主要用于治疗血栓栓塞性疾病。单用效果较弱，常与阿司匹林或香豆素类合用。依前列醇（前列环素，prostacyclin，PGI2)

为人工合成前列腺素类PGI2，是目前活性最强的内源性血小板聚集抑制剂，最强的抗凝血药临床上用于急性心肌梗死、外周闭塞性血管疾病等，还可用于体外循环。70编辑版ppt双嘧达莫(dipyridamole，潘生丁)可通过多种噻氯匹定

ticlopidine

能选择性及特异性地干扰ADP介导的血小板活化，从而具有抗血小板聚集和粘附作用。主要用于防治动脉栓塞性疾病，如心肌梗死、脑栓塞及外周动脉血栓性疾病的复发等，不宜用阿司匹林者特别适用阿昔单抗

abciximab

是血小板GpIIb/Ⅲa的人-鼠嵌合单克隆抗体，可抑制血小板的聚集，发挥抗血栓作用。临床主要用于治疗不稳型心绞痛、急性心肌梗死等严重患者。71编辑版ppt噻氯匹定ticlopidine能选择性及特异性地干扰AD

纤维蛋白溶解药可使纤溶酶原转变为纤溶酶,后者迅速水解纤维蛋白和纤维蛋白原,导致血栓溶解,又称为血栓溶解药,用于治疗急性血栓栓塞性疾病。二、纤维蛋白溶解药72编辑版ppt纤维蛋白溶解药可使纤溶酶原转变为纤溶酶,后者迅链激酶

streptokinase，SK

溶血性链球菌产生的非酶性蛋白质,可与纤溶酶原结合成复合物,促其转为纤溶酶,

迅速水解血栓中纤维蛋白,导致血栓溶解。主要用于治疗血栓栓塞性疾病。静脉或冠脉内注射可使急性心肌梗死面积减少,梗死血管重建血流。对深静脉血栓、肺栓塞,

眼底血管栓塞均有疗效。须早期用药,血栓形成不超过6h疗效最佳。73编辑版ppt链激酶streptokinase，SK溶血性链球菌产尿激酶

urokinase，UK

健康人新鲜尿液中提取的蛋白质酶,

可直接激活纤溶酶原转变为纤溶酶，发挥溶血栓作用。

临床应用同SK，对脑栓塞疗效明显，价格昂贵,仅用于对SK过敏或耐药者。74编辑版ppt尿激酶urokinase，UK健康人新鲜尿液中提取的蛋阿尼普酶

anistreplase

是将SK进行了改良的第二代溶栓药。常用于急性心肌梗死,可改善症状,降低病死率,

亦用于其他血栓性疾病。

本品是应用基因重组技术,对天然溶栓药结构进行改良的第三代溶栓药。溶栓选择性高,疗效高见效快,耐受性好,生产成本低,给药方法简便。可用于急性心肌梗死患者。雷特普酶

reteplase75编辑版ppt阿尼普酶anistreplase是将SK进行了改良的第第3节抗贫血药

缺铁性贫血：铁剂治疗巨幼红细胞性贫血：叶酸、维生素B12治疗再生障碍性贫血：治疗比较困难76编辑版ppt第3节抗贫血药缺铁性贫血：铁

常用口服铁剂硫酸亚铁

ferroussulfate枸橼酸铁铵

ferricammoniumcitrate富马酸亚铁

ferrousfumarate

右旋糖酐铁

irondextran山梨醇铁

ironsorbitex

注射铁剂一、铁制剂77编辑版ppt常用口服铁剂硫酸亚铁ferroussulfate右旋

铁是构成血红蛋白、肌红蛋白、组织酶系等所必需的成分。合成血红蛋白时，铁先吸附在有核红细胞膜上，然后进入细胞内线粒体，与原卟啉结合成血红素再与珠蛋白结合，形成血红蛋白。各种原因造成的机体铁缺乏均可影响血红蛋白的合成而导致小细胞低色素性贫血,即缺铁性贫血。铁剂可起到补铁的作用。【药理作用及机制】78编辑版ppt铁是构成血红蛋白、肌红蛋白、组织酶系等【药理作用及机制】【体内过程】

铁以Fe2+形式主要在十二肠和空肠近端吸收食物中的铁为Fe3+或有机铁，很难吸收。胃酸、食物中果糖、半胱氨酸和维生素C等可将Fe3+还原为Fe2+而促进吸收。胃酸缺乏，服用抗酸药、高钙、高磷酸盐食品及四环素类药物等均可妨碍铁的吸收。铁剂吸收率与体内储存铁有关，正常为10%，当发生缺铁性贫血时可提高至30%。79编辑版ppt【体内过程】铁以Fe2+形式主要在十二肠和空肠近端吸收【临床应用】

临床上用于治疗失铁过多、需铁增加、铁吸收障碍和红细胞大量破坏等情况下引起的缺铁性贫血，疗效甚佳。【不良反应】

口服铁剂对胃肠道有刺激性，可引起恶心、呕吐、上腹部不适、腹泻等反应小儿误服铁剂1g以上可发生急性中毒,表现为急性循环衰竭、休克、胃粘膜凝固性坏死。可用去铁胺灌胃或肌注以结合残存的铁进行急救80编辑版ppt【临床应用】临床上用于治疗失铁过多、需铁增加、铁吸收障叶酸

folicacid

为机体细胞生长和分裂所必须的物质,广泛存在于动植物中,尤以酵母、肝及绿叶蔬菜中含量较多,人体必须从食物中获得,缺乏时可致巨幼红细胞性贫血口服叶酸在肠道吸收后经还原和甲基化生成甲基四氢叶酸而进入血液,主要贮存在肝脏。体内的贮存量仅够4个月使用。

二、维生素类81编辑版ppt叶酸folicacid为机体细胞生长和分裂所必须的物

5-甲基四氢叶酸是四氢叶酸的体内贮存形式，在维生素B12的参与下脱去甲基转变为四氢叶酸。四氢叶酸与多种一碳单位结合,形成四氢叶酸类辅酶,传递一碳单位,参与嘌呤、嘧啶等核苷酸的合成。叶酸缺乏时,DNA合成受阻,细胞的分裂与增殖减少,血细胞发育停滞,造成巨幼细胞性贫血【药理作用】

82编辑版ppt5-甲基四氢叶酸是四氢叶酸的体内贮存形式，在维生素B12

叶酸及维生素B12作用示意图83编辑版ppt叶酸及维生素B12作用示意图83编辑版ppt【临床应用】

用于各种原因所致巨幼红细胞性贫血。与维生素B12合用效果更好。对叶酸对抗剂甲氨蝶呤、乙胺嘧啶等所致巨幼红细胞性贫血，由于二氢叶酸还原酶被抑制，应用叶酸无效，需用甲酰四氢叶酸钙治疗。对维生素B12缺乏所致“恶性贫血”，大剂量叶酸治疗可纠正血象，但不能改善神经症状。84编辑版ppt【临床应用】用于各种原因所致巨幼红细胞性贫血。与维生84维生素B12VitaminB12

维生素B12为含钴复合物,广泛存在于动物内脏、牛奶、蛋黄中,而植物性食物几乎不含有。

维生素B12为细胞分裂和维持神经组织髓鞘完整所必需，人体必须从外界摄取。

维生素B12必须与胃壁细胞分泌的糖蛋白即“内因子”结合才能免受胃液消化而进人空肠吸收。胃粘膜萎缩所致“内因子”缺乏可影响维生素B12吸收，引起“恶性贫血”。85编辑版ppt维生素B12VitaminB12维生素B12为【药理作用】

促进叶酸再循环利用参与叶酸代谢，维生素B12

通过从5-甲基四氢叶酸获得甲基,促进叶酸再循环利用,维生素B12缺乏时,叶酸代谢循环受阻,可导致叶酸缺乏。缺乏维生素B12和缺乏叶酸症状基本相同，除缺乏维生素B12引起的神经症状外，两药可互相纠正血象的异常。

维持有鞘神经纤维功能促进甲基丙二酰辅酶A转化为琥珀酰辅酶A,参与三羧酸循环,该过程关系到神经髓鞘脂质的合成。维生素B12