绪论药理学课件

药理学

Pharmacology课程安排共54学时考核方式：采用教师命题，进行闭卷考试。安排有实验课程课本共53章，分为两大板块2023/7/28总论药效动力学：研究药物对机体的作用、作用原理及作用规律药代动力学：机体对药物的影响总论

第1章绪言

IntroductionAboutpharmacology一、药理学的性质与任务二、药理学的发展简史三、新药开发与研究一、药理学的性质与任务药物

(Drugs)2.药理学(Pharmacology)3.药理学的性质4.药理学的任务5.药理学的研究方法一、药理学的性质与任务药物

(Drugs)■定义：预防、治疗及诊断疾病的物质。可以有目的的调节机体的各种功能和改变机体所处的病理状态。治疗用药：解热、镇痛、催眠诊断用药：I131、Ba藥drug药物的来源天然药物植物：中草药动物：牛黄、熊胆、虎骨矿物：朱砂、甲壳质化学合成利用天然药物的有效成分合成生物药物血液制品、蛋白制品、疫苗、菌苗基因工程药物

(Rawopium)(Opiumtincture)(Poppy)毛地黄(foxglove)

颠茄(deadlynightshade)

地高辛(digoxin)

阿托品(atropine)药物与毒物的区别毒物：指损害机体的一类化学物质。毒物与药物之间并无绝对的界限，仅存在着剂量的差别。文艺复兴时代著名医生巴拉赛尔苏斯也说过:“药物都是毒物,仅有剂量能使其毒性不显。”中毒量致死量制剂药物在使用时必须赋予一定的剂型，以便发挥其作用，如片剂、丸剂、冲剂、胶囊剂、口服液、糖浆剂■定义：研究药物与生物体（含病原体）相互作用规律和机制。药物机体2.药理学(Pharmacology)

药物效应动力学（Pharmacodynamics）药物代谢动力学（Pharmacokinetics）作用、作用机制吸收、分布、代谢、排泄临床各科合理用药

药理学

生理学生化学病理学作用、作用机制、临床应用、体内过程、不良反应等药学3、药理学的性质……1.阐明药物的药效、药动学4、药理学的任务3.创造、寻找新药2.阐明生命化学过程5、药理学的研究方法控制条件，从各个水平(整体、器官等)观察药物的作用和作用原理。研究手段：形态学、生理学、行为学、生化学、免疫学、分子生物学等。按研究对象分为：基础临床实验药理学：对象健康动物或正常组织等实验治疗学：对象病理模型或组织器官等临床药理学：对象健康自愿者或病人二、药物与药理学发展史1.古代药物学阶段2.近代药物学和药理学阶段3.现代药理学阶段1、古代药物学阶段早期的经验积累战国及秦汉医药学家《神农本草经》，收载药物365种，不少流传至今，如人参、甘草、当归、麻黄、大黄中国现存最早的一部药物学典籍。唐代《新修本草》，是我国第一部药典，收载药物884种。修改晋代陶弘景的《本草经集注》。

明朝李时珍的《本草纲目》，是一科学巨著，历时27载，全书190万字、共52卷、收载药物1892种、方剂11000多条、插图1160幅。《新修本草》书影

《本草纲目》书影古埃及、苏美尔、巴比伦、印度1500BC,埃及,亚伯斯古医籍(Eberspapyrus)1500BC，印度草医学，100BC~100用梵语编撰草药方剂2、近代药物学和药理学阶段–意生理学家Fontana(1720-1805)

动物实验证实天然药物活性成分及其作用的机体部位–德化学家Sertűrner(1804)

证实吗啡的镇痛作用–法科学家Magendie(1819)和Bernard(1856）证实士的宁的中枢兴奋及肌紧张作用THANKYOUSUCCESS2023/7/2822可编辑■药物的来源(Sourceofdrugs)：古代：

天然药物现代

：

天然物质的活性物质

合成药物

生物药物

基因工程药物3、现代药理学阶段（一）–德Buchheim(1820-1879)和Schmiedeberg(1838-1921)

现代药理学的创始人–英Langley(1852-1925)和德Ehrlich(1854-1915)

提出受体（receptor)的概念ClaudeBernard(1813-1878)证实箭毒（arrowpoison，curare）作用于神经-肌肉接头，药物作用机制的最早研究RudolfBuchheim(1820-1879)：药物作用为细胞和药物相互作用所致，“受体”理论前驱建立第一个药理学实验室，写出第一本药理学教科书，德国第一位药理学教授OswaldSchmiedeberg(1838-1921)德国药理学家，现代药理学创始人，继续发展了实验药理学，开始研究药物的作用部位，被称为器官药理学。提出一系列药理学概念；构效关系药物受体选择性毒性3、现代药理学阶段（二）

–

现代药理学分支

化学合成期：20世纪初基因工程期：20世纪末1928年发现青霉素类1935年发现磺胺类。1939年人工合成维生素K(美国菲泽)1943—1950年，分得纯链霉素、金霉素、地霉素，四环素等，开始统称之为抗菌素(美籍俄国人瓦克斯曼)。1951年人工合成类固醇，1952人工合成吗啡1958年人工合成取代基不同的多种青霉素类似物1970年合成肾上腺皮质激素3、现代药理学阶段（二）

–

现代药理学发展方向人类基因组计划人类蛋白质组计划药物基因组学生物信息技术纳米技术靶向制剂三、新药开发与研究新药指化学结构、药品组成或药理作用不同于现有药品的药物。《药品管理法》：新药是我国境内未上市销售的药品，包括创制药品和仿制药品。新药研究过程包括：临床前研究，临床研究和上市后药物监测。涉及药学和药理学。1、临床前研究2、临床研究3、上市后药物检测—售后调研新药研究程序药物化学药理学Ⅰ期临床Ⅱ期临床Ⅲ期临床Ⅳ期临床1、临床前研究药学研究：工艺路线、理化性质、质量标准稳定性试验等。药效学与药动学及一般药理学研究：毒理学研究：急性和慢性毒性、生殖毒性、三致(致癌、致畸、致突变)等实验。临床试验方案均必须经伦理委员会批准后执行。实验室必须标准化，标准化方法(GLP)，标准操作规程（SOP），确保实验结果可靠无误。

研究者所在的科室必须是国家药品监督管理局批准的药品临床研究基地或具有试验单位资格。研究者本人必须在合法的医疗机构中具有任职行医的资格。应具有临床试验方案中所要求的专业知识和经验。

2、临床研究研究对象是人；goodclinicalpractice，简称GCP。国内称为临床试验规范。SDA：StateDrugAdministration国家药品监督管理局

GMP：GoodManufacturePractice药品生产质量管理规范

GSP：GoodSupplyPractice药品经营质量管理规范

GLP：GoodLaboratoryPractice药品非临床实验质量管理规范

GCP：GoodClinicalPractice药品临床实验质量管理规范

GAP：GoodAgriculturePractice中药材质量管理规范

SOP：StandardOperatingProcedure标准操作程序

OTC：OvertheCounter非处方药

ADR：AdverseDrugReaction药品不良反应

QUM：QualityManagement质量管理

TDM：TherapeuticalDrugMonitoring治疗药物监测Ⅰ期临床正常成年自愿者，无对照开放试验。

20-30例，药物生物利用度实验和人体药物耐受性实验。

Ⅱ期临床病人，随机双盲法对照，≥100对，选定最佳临床应用方案。Ⅲ期临床病人，随机双盲法对照，≥300例，对新药的安全性、有效性进行社会性考察。Ⅳ期临床病人，无对照开放试验。

＞2000例，广泛长期应用时考察药物的疗效和不良反应。合成筛选TheLongRoadtoaNewMedicineI期临床试验II期临床试验III期临床试验临床前安全有效性药物制剂候选化合物初步安全有效性研究设计申请证书上市ProcessofDrugDevelopment

临床前药理学临床前毒理学筛选数百万化合物IdeaDrug11-15Years1–2产品PhaseIPhaseIIPhaseIII015510临床药理学和毒理学~100设计方案Pre-clinical高风险:11-15年,8亿美金+临床前药理学临床前毒理学筛选数百万化合物IdeaDrug11-15Years1–2产品PhaseIPhaseIIPhaseIII015510临床药理学和毒理学~100设计方案Pre-clinical默沙東:治疗关节炎药品伟克适全球下市MSD藥廠指出，公司生產治療關節炎及急性疼痛藥物(VIOXX)，因病患服用十八個月後，恐有增加心臟方面副作用的危險性，---。消費者團體對Merck藥廠提出集體訴訟，

---接踵而來的訴訟及賠償，將導致龐大的損失。

新药开发现况目前，计算机辅助药物设计与辅助药物筛选已成为各国制药公司研究开发的主要手段之一。据Bayer公司统计，现在每10万个化合物最多可筛选出10个有研究与开发价值的先导化合物。Zeneca公司（英国捷利康）统计近10年初筛的19.7万个化合物中有103个活性较好的先导化合物具有深入研究开发的价值，最后仅有8个先导化合物开发成为新药进入市场。GlaxoWellcom公司（葛兰素·威康公司）现在每年要筛选几十万个化合物，从而获得十几个先导化合物。

药物阐述的基本格式（理论课）

●体内过程√●作用action√●作用机制mechanismofaction●适应症indication（临床应用）●不良反应adversereaction●禁忌症contraindication●用法用量usageanddosage

仔细听代表药物的讲解，同类其他药抓住特点如何学好药理学？■实验课验证理论，加深理解，培养动手能力。课前预习，课中勤思考■复习“回忆式”■参考书（文献）–《医用药理学》

–《Thepharmacologicalbasisoftherapeutics》

–

中国期刊网

–Medline经常不断地学习,你就什么都知道。你