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文档简介

第六章内脏系统药物1第六章内脏系统药物1、消化系统药物2、呼吸系统药物3、血液循环系统药物4、利尿药与脱水药5、子宫收缩药2第一节消化系统药物作用于消化系统的药物,种类很多,根据其作用和临床应用,可分为:健胃药与助消化药、制酵药与消沫药、瘤胃兴奋药、

泻药和止泻药。3一、健胃药与助消化药(一)健胃药

健胃药——系指能促进唾液、胃液等消化液的分泌,加强胃的消化机能,从而提高食欲、加强消化的一类药物。健胃药可分为:

苦味健胃药、

芳香性健胃药、

盐类健胃药。

41.苦味健胃药

苦味健胃药多来源于植物,如龙胆、马钱子、大黄等。这类药具有强烈苦味,通过神经反射引起消化液分泌增多,有利于消化,促进食欲,起到健胃作用。苦味健胃药健胃机理

苦味药经口内服时,刺激了舌部味觉感受器,通过神经反射作用,引起味觉分析器兴奋,进而提高了大脑皮层食物中枢的兴奋性,反射地增加唾液与胃液的分泌,增强消化机能,并提高食欲。这种作用在消化不良、食欲减退时更显著。

51.苦味健胃药根据苦味健胃药的作用机理,临床应用本类药物时,为充分发挥苦味药的健胃作用,应注意下面几点:(1)制成合理的剂型,如:散剂、舔剂、溶液剂、酊剂等是适合的剂型;(2)一定要经口给药,接触味觉感受器,不能用胃管投药;(3)合理的给药时间,一般认为在饲前5~30分钟为宜;(4)一种苦味健胃药不宜长期反复使用,而应与其他健胃药交替使用,以防药效降低;(5)用量不宜过大,因过量服用苦味健胃药反而抑制了胃液的分泌。

61.苦味健胃药(1)龙胆一种中药,为龙胆科植物龙胆或三花龙胆的干燥根茎和根。有效成分为龙胆苦苷约2%,龙胆糖约4%,龙胆碱约0·15%。[作用与应用]

味苦、性寒,因其苦味,口服可作用于舌味觉感受器促进唾液与胃液分泌增加,加强消化,提高食欲。常与其他健胃药配伍制成散剂、酊剂、舔剂等剂型,用于食欲不振和某些热性病引起的消化不良等。71.苦味健胃药[作用与应用]

因味极苦,故口服后主要发挥苦味健胃剂作用。吸收后主要兴奋中枢神经系统,尤其对脊髓具有选择性兴奋作用。

作健胃药,常用于治疗消化不良、食欲不振、前胃弛缓、瘤胃积食等疾病。

安全范围小,应严格控制剂量,而且连续用药不能超过1周,以免发生蓄积性中毒。中毒时,可用巴比妥类药物或水合氯醛解救,并保持环境安静,避免各种刺激。

2)马钱子

一种中药,为马钱科植物马钱的成熟种子,味苦,有毒。含有多种类似的生物碱,主要有番木鳖碱,亦称士的宁、马钱子碱等。82.芳香性健胃药

是一类含挥发油,具有辛辣性或苦味的中草药。内服后轻度刺激消化道黏膜,引起消化液增加,促进胃肠蠕动。还有轻度抑菌制止发酵作用。药物吸收后,一部分经呼吸道排出,增加分泌,稀释痰液,呈轻度怯痰作用。

具有健胃、制酵、驱风、怯痰作用。健胃作用强于单纯苦味健胃药,且作用持久。

芳香性健胃药常配成复方制剂,常用的芳香性健胃药有:陈皮、桂皮、豆蔻、小茴香、八角茴香、姜、辣椒、蒜等。(调料)

92.芳香性健胃药(1)陈皮橙皮

一种中药,为芸香科植物橘及其栽培变种的干燥成熟果皮。含挥发油、川皮酮、橙皮苷、维生素B1和肌醇等。[作用与应用]内服发挥芳香性健胃药作用。能刺激消化道黏膜,增强消化液的分泌及胃肠蠕动,显现健胃驱风的功效。

用于消化不良、积食气胀等。102.芳香性健胃药(2)桂皮又名肉桂,一种中药。为樟科植物肉桂的干燥树皮。含挥发性桂皮油1~2%,油中主要成分为桂皮醛。[作用与应用]对胃肠黏膜有温和刺激作用,可增强消化机能,排除积气,缓解胃肠痉挛性疼痛,因有扩张末梢血管作用,能改善血液循环。

主要用于消化不良、风寒感冒、产后虚弱等。孕畜慎用。112.芳香性健胃药(3)豆蔻白豆蔻

一种中药。为姜科植物白豆蔻的干燥成熟果实。含挥发油,油中含有右旋龙脑、右旋樟脑等成分。[作用与应用]

具有健胃、驱风、制酵等作用。用于消化不良、前胃弛缓、胃肠气胀等。

122.芳香性健胃药(4)姜为姜科植物姜的干燥根茎。含姜辣素、姜烯酮、姜酮、挥发油。挥发油含龙脑,桉油精、姜醇、姜烯等成分。[作用与应用]温中散寒。内服后,能显著刺激胃肠道黏膜,引起消化液分泌,增加食欲。还具有抑制胃肠道异常发酵及促进气体排除的作用。

用于消化不良、食欲不振、胃肠气胀等。孕畜禁用。

132.芳香性健胃药(5)大蒜为百合科植物大蒜的鲜茎。含挥发油、蒜素,气特异,味辛辣。[作用与应用]内服发挥芳香性健胃药作用。由于内含大蒜素,具明显抑菌作用。对多种革兰氏阳性菌与阴性菌均有一定的抑制作用,对白色念珠菌、隐球菌等真菌、滴虫等原虫也有作用。

主要用于食欲不振,积食气胀;禽及幼畜肠炎、下痢等。

143、盐类健胃药内服少量盐类,通过渗透压作用,可轻度刺激消化道黏膜,反射性地引起胃肠蠕动增强,消化液分泌增加,食欲增进,促进消化;又可补充离子,调节体内离子平衡。主要有:氯化钠、碳酸氢钠、人工盐等。

153、盐类健胃药(1)氯化钠

(食盐)

为无色结晶或白色结晶性粉末。味咸。易溶于水,水溶液呈中性,易潮解。应密封保存。①健胃作用:

内服少量食盐时,首先以其咸味刺激味觉感受器,同时轻微地刺激口腔黏膜,反射性地增加唾液和胃液分泌,增进食欲。到达胃肠时,能刺激胃肠黏膜,增加消化液分泌,增强胃肠蠕动。氯化钠还参与胃液盐酸的形成,促进消化过程。可混入饲料或饮水中,用于食欲减退、消化不良。163、盐类健胃药②消炎作用:1~3%的溶液洗涤创伤,有轻度刺激和防腐作用,并有引流和促进肉芽生长的功效。5~1%0的溶液可用于洗涤化脓创。

等渗溶液(0.9%)可作为多种药物的溶媒,并可用以洗眼、冲洗子宫等。③其他:等渗溶液静脉注射,能补充体液;高渗氯化钠注射液静脉注射,能促进瘤胃蠕动。(详见调节水盐代谢药和瘤胃兴奋药)。173、盐类健胃药注意事项:猪和家禽对食盐比较敏感,应注意添加量。

饲喂大量含食盐的饲料如酱渣、卤菜、咸鱼粉、肉汤等,易发生中毒,应予注意。一旦发生中毒,可给予溴化物、脱水药或利尿药进行解救,并作对症治疗。183、盐类健胃药(2)碳酸氢钠重碳酸钠、酸式碳酸钠、重曹、小苏打

为白色结晶性粉末。无臭、味咸。易溶于水,水溶液呈弱碱性。在潮湿空气中可缓慢分解。应密闭保存。作用①是一种弱碱,内服后能迅速中和胃酸,缓解幽门括约肌的紧张度;对胃黏膜卡他性炎症,能溶解黏液和改善消化;进入肠道后,尚能促进已被消化食物的吸收。

193、盐类健胃药②碳酸氢钠是血液和组织液的缓冲物质。内服或注射吸收后,能增加血液中的碱储,降低血中H离子浓度,临床上常用于防治代谢性酸中毒。③碳酸氢钠由尿中排泄,使尿液的碱性增高。这可增加磺胺类药物在尿中的溶解度。④内服碳酸氢钠时,有一部分从支气管腺体排泄,能增加腺体分泌呈现祛痰作用。

203、盐类健胃药应用①健胃——可与大黄、氧化镁等配伍,(大黄苏打片)用于治疗慢性消化不良。用于胃酸偏高性消化不良时,应于饲前投药。②缓解酸中毒:——在重症胃肠炎、大面积烧伤、败血症或麻痹性肌红蛋白尿病等疾病过程中,能引起酸中毒。可静脉注射5%的碳酸氢钠注射液进行治疗。

213、盐类健胃药③碱化尿液:——为了预防磺胺类药物的副作用,或加强链霉素治疗泌尿道疾病的疗效,可配合适量的碳酸氢钠,使尿液的碱性增高。④祛痰:——内服祛痰药时,可配合少量碳酸氢钠,使痰液易于排出。④外用:——治疗阴道、子宫等黏膜的各种炎症,可用2一4%的碳酸氢钠溶液冲洗,以清除污物、溶解炎性分泌物、疏松上皮,达到减轻炎症的目的。

223、盐类健胃药注意事项。碳酸氢钠在中和胃酸时,能迅速产生大量的二氧化碳。二氧化碳能刺激胃壁,促进胃酸分泌,会出现继发性胃酸增多。大量的二氧化碳能增加胃内压,故禁用于马胃扩张,以免引起胃破裂。

碳酸氢钠水溶液放置过久、或强烈振摇、或加热时都能分解出二氧化碳,使之变为碳酸钠,碱性增强。

233、盐类健胃药(3)人工盐人工矿泉盐、卡尔斯泉盐

由干燥硫酸钠44%、氯化钠18%、碳酸氢钠36%、硫酸钾2%混合制成。白色粉末,易溶于水,水溶液呈弱碱性。

[作用与应用]

内服小量人工盐,可增加胃肠分泌、蠕动,促进物质消化吸收。也有微弱中和胃酸作用。内服大量人工盐,并大量饮水,有缓泻作用。常配合制酵药应用于便秘初期。马属动物较多用于一般性消化不良、胃肠弛缓、便秘等。禁与酸性物质或酸类健胃药、胃蛋白酶等药物配合应用。

24(二)助消化药助消化药是一类促进胃肠道消化过程的药物。多数就是消化液的主要成分,如:胃蛋白酶、淀粉酶、胰酶、稀盐酸等。当消化液分泌不足时,助消化药起代替疗法作用,临床上常与健胃药配合应用。

25(二)助消化药1、稀盐酸含盐酸约10%(g/ml)。无色澄明液体。无臭,呈强酸性反应。应置玻璃塞瓶内,密封保存。[作用与应用]

可使胃蛋白酶原变为胃蛋白酶,供给胃蛋白酶活动所需的酸度;并能调节幽门紧张度及胰腺的分泌作用。可使十二指肠内容物呈酸性,有利于铁与钙的吸收。有轻度杀菌作用,可抑制细菌繁殖。

主要用于因胃酸减少造成的消化不良,胃内发酵,马、骡急性胃扩张,牛前胃弛缓,食欲不振,碱中毒等。忌与碱类、有机酸盐类等配伍。用量不宜过大。

26(二)助消化药2、稀醋酸

含醋酸5.5~6.5%,无色澄清液体。有臭,味酸,有挥发性。[作用与应用]有防腐、制酵及助消化作用。用于马、骡急性胃扩张,消化不良,牛瘤胃臌胀等。可用食醋代替。忌与苯甲酸盐、水杨酸盐、碳酸盐、碱类等配伍。

27(二)助消化药3、乳酸

含乳酸量85~90%。为澄明无色或微黄色黏性液体。几乎无臭,味酸。有引湿性,显强酸性反应。可与水、乙醇或醚能任意混合,在氯仿中不溶。[作用与应用]

内服具防腐、制酵作用,促进消化液分泌。多用于幼畜消化不良、马属动物急性胃扩张及牛、羊前胃弛缓,亦可外用。其蒸气可做室内消毒(每立方米1ml,稀释10倍后加热熏蒸30分钟)。

禁与氧化剂、氢碘酸、蛋白质溶液及重金属盐配伍。

28(二)助消化药4、胃蛋白酶胃元酶、胃蛋白酵素、胃液素

是自牛、羊、猪的胃黏膜制得的一种含有蛋白分解酶的物质,每lg中含蛋白酶活力不得少于3800U。为白色或淡黄色粉末。有引湿性,水溶液显酸性反应。[作用与应用]

内服可使蛋白质初步水解成蛋白胨,有助消化。常用于胃液分泌不足及幼畜胃蛋白酶缺乏引起的消化不良。在0.2~0.4%(pHl·6-1·8)盐酸的环境中作用最强,因此,用胃蛋白酶时,必须与稀盐酸同用,以确保充分发挥作用。

禁与碱性药物、鞣酸、金属盐等配伍。宜饲前服用。

29(二)助消化药5、胰酶由猪、牛、羊的胰脏提取,为多种酶的混合物,主要含有胰蛋白酶、胰淀粉酶和胰脂肪酶。淡黄色或类白色粉末。有肉臭,能溶于水,不溶于乙醇。有引湿性,遇酸、碱、重金属盐及加热均失效。[作用与应用]在中性或弱碱性环境中活性较强,能促进蛋白质和淀粉的消化,对脂肪亦有一定的消化作用。

30(二)助消化药6、乳酶生

表飞鸣为乳酸杆菌的干燥制剂,每g含活乳酸杆菌在1000万个以上,白色粉末。无味,无臭,难溶于水。受热效力下降,冷暗处保存。[作用与应用]

为活性乳酸杆菌制剂,能分解糖类生成乳酸,使肠内酸度提高,抑制肠内病原菌繁殖。对乳的消化有良好的辅助作用。

主要用于胃肠异常发酵和腹泻、肠臌气、消化不良等,尤其对正在吃奶的幼龄动物的消化不良作用良好。不宜与吸附药、收敛药、抗菌药、收敛药、酊剂配伍,以免失效。

31(二)助消化药7、干酵母食母生为麦酒酵母菌或葡萄汁酵母菌的干燥菌体。为淡黄白色或淡黄棕色的颗粒或粉末。有酵母的特臭,味微苦。[作用与应用]

干酵母含多种B族维生素等生物活性物质。每克酵母中约含维生素B10.1~0.2mg、核黄素0.04~0.06mg、烟酸0.03~0.06mg、维生素B6、维生素B12、叶酸、肌醇及转化酶、麦糖酶等。上述物质是机体内某些酶系统的重要组成部分,能参与糖、蛋白质、脂肪的生物转化和转运。

用于食欲不振、消化不良和维生素B缺乏的辅助治疗。用量过大,可致腹泻。

32二、制酵药与消沫药(一)制酵药

制酵药有抑制胃肠内细菌发酵或抑制酶的活力,防止大量气体产生的作用。当动物采食大量易发酵或变质的饲料,极易产生大量气体,且不能及时排出体外,导致胃肠臌气发生,应用制酵药以制止气体的继续产生。常用的制酵药有:

甲醛溶液、鱼石脂、大蒜酊等。

33(一)制酵药鱼石脂依克度为棕黑色浓厚的黏稠性液体。有特臭。易溶于乙醇,在热水中溶解,呈弱酸性反应。[作用与应用]

具轻度防腐、制酵、驱风作用,促进胃肠蠕动。常用于瘤胃腋胀,前胃弛缓,急性胃扩张。

外用有温和刺激作用,可消肿促使肉芽新生,故10~30%软膏用于慢性皮炎、蜂窝织炎等。

内服时,先用倍量的乙醇溶解,然后加水稀释成3~5%的溶液。

34(二)消沫药消沫药是一类表面张力低于“起泡液”(泡沫性腋胀、瘤胃内的液体),不与起泡液互溶,能迅速破坏起泡液的泡沫,而使泡内气体逸散的药物。作用机理:因消沫药的粒子是疏水的,不与起泡液互溶,则停留在"气——液"界面,即泡沫膜上;又由于消沫药表面张力低于起泡液的表面张力,从而将接触泡沫膜的局部表面张力降低,致该部位表膜被"拉薄而穿孔,使相邻两泡沫融合。这时消沫药的粒子又可进行下一次消泡过程,融合的气泡不断扩大,汇集成大气泡,便容易破裂排出。

35(二)消沫药用于反刍兽瘤胃泡沫性臌胀的治疗。常用的消沫药有:

二甲硅油、松节油、各种植物油(如豆油、花生油、菜籽油、麻油、棉籽油等),它们的表面张力皆较低。

36(二)消沫药1、二甲硅油聚甲基硅,二甲基硅油

是二甲基硅氧烷的聚合物。无色透明油状液体。无臭或几乎无臭,无味。在水和乙醇中不溶。能与氯代烃类、乙醚、苯、甲苯等混溶。有刺激性。[作用与应用]

内服发挥消沫药作用。能消除胃肠道内的泡沫,使被泡沫贮留的气体得以排除,缓解气胀。用于瘤胃泡沫性臌胀病。作用迅速,约在用药后5分钟起作用,15~30分钟时作用最强。临用时配成2~3%酒精溶液或2~5%煤油溶液,最好采用胃管投药。灌服前后应灌小量温水,以减轻对局部的刺激。

37(二)消沫药2、松节油

松节油内服后,能刺激消化道黏膜,有促进胃肠蠕动及抑菌制酵作用。也能降低气体泡沫局部的表面张力,具有消沫作用。

可用于胃肠胺胀、瘤胃气胺胀及泡沫性碱胀、胃肠弛缓等。

38三、瘤胃兴奋药瘤胃兴奋药又称反刍促进药,是能促使瘤胃平滑肌收缩,加强瘤胃运动,促进反刍动作,消除瘤胃积食与气胀的一类药物。反刍动物的瘤胃容积庞大,食物在此停留时间较久,因此,瘤胃的正常活动将确保饲料的消化,营养物质的合成。当饲养管理不善,饲料质量低劣,某些全身性疾病如高热、低血钙等,均可引起瘤胃运动弛缓,反刍减弱或停止,造成瘤胃积食、瘤胃臌胀等一系列的严重疾病。应用瘤胃兴奋药治疗。可促进瘤胃兴奋的药物有:氨甲酰甲胆碱氨甲酰胆碱毛果芸香碱新斯的明、毒扁豆碱等拟胆碱药。浓氯化钠注射液、吐酒石、甲氧氯普胺等。

39三、瘤胃兴奋药1、氨甲酰甲胆碱乌拉胆碱

为白色结晶或结晶性粉末。稍有氨味。极易溶于水。[作用与应用]

属季铵化合物,内服极少吸收。不易被胆碱酯酶水解。主要兴奋M胆碱受体,呈现M样作用。对胃肠道平滑肌呈明显的收缩作用,而心血管系统的抑制作用较弱为其特点。

阿托品可快速阻止或消除M样作用,故临床应用较安全。但肠道完全阻塞、创伤性网胃炎及孕畜禁用。主要用于胃肠弛缓等。CH3N+H2NOOC7H17N2O2CH3CH3CH340三、瘤胃兴奋药2、浓氯化钠注射液

为10%氯化钠的灭菌水溶液。无色透明,专供静脉注射用。作用与应用能反射性地兴奋迷走神经,促进胃肠蠕动及分泌,增强反刍。当胃肠机能减弱时,这种作用更加显著。常用于前胃弛缓、瘤胃积食、马骡便秘疝等。

注意事项。

用时不宜稀释,不可漏出血管外。一般只使用一次,必要时第二天再使用一次,不宜反复使用。心脏衰弱的病畜慎用。

41四、泻药与止泻药(一)泻药

泻药是能促进胃肠蠕动、增加肠内容积、润滑肠道、软化粪便,促进分辨排泄的一类药物。按泻药作用的机理可分为四类:

容积性泻药、刺激性泻药、润滑性泻药、神经性泻药。

421、容积性泻药这类药物是一些不易被肠壁吸收而又易溶于水的盐类离子。内服后在肠腔内能形成高渗溶液。因此,能吸收大量水分,并阻止肠道水分被吸收,水分增多,有利于软化粪便。而且使肠内容积增大,对肠黏膜产生机械性刺激作用。解离出的盐类离子及溶液的渗透压对肠黏膜亦有一定的刺激作用,促进肠管蠕动,引起排便。

431、容积性泻药影响盐类泻药下泻效果的因素如下:①与盐类离子在消化道内吸收的难易程度有关,一般难吸收者,下泻作用强,反之弱;②与内服溶液的浓度相关,一般只有达到微高渗的浓度,才有利于产生快而强的下泻作用,故硫酸钠应配成4~6%(硫酸钠等渗溶液为3.2%)、硫酸镁应配成6~8%的溶液(硫酸镁等渗溶液为4%);③下泻作用与动物体内含水量多少有关,若机体内水量多,则能提高下泻作用,反之下泻效果差,因此,用药前应进行补液或大量饮水。

441、容积性泻药(1)硫酸钠无色透明块状结晶,或颗粒状粉末。味苦、咸,易溶于水,在干燥空气中失去结晶水,风化成白色粉末。有吸湿性。(芒硝的主要成份是硫酸钠)[作用与应用]

内服小剂量硫酸钠发挥盐类健胃药作用。当内服大剂量硫酸钠时,在肠内解离成硫酸根和钠离子而发挥下泻作用。

单胃动物服用硫酸钠后,一般经3~8h产生下泻作用,而复胃动物内服后约经18h左右产生下泻作用。

451、容积性泻药口服硫酸钠后,进入十二指肠时,刺激肠黏膜。可反射性引起胆管入肠处括约肌松弛,胆囊收缩,促使胆汁排出。应用:①用于马属动物大肠便秘,反刍动物瓣胃及皱胃阻塞;②做健胃药,多与其他盐类配伍应用;③用于排出消化道内毒物、异物,配合驱虫药排出虫体等;④10~20%加高渗溶液外用治疗化脓创、瘘管等。

461、容积性泻药注意:①治疗大肠便秘时,硫酸钠合适的浓度为4~8%,因浓度过低效果较差,浓度过高害处更大(可障碍下泻作用,可继发肠炎,加重机体脱水);②硫酸钠不适用小肠便秘治疗,因易继发胃扩张;③硫酸钠禁与钙盐配合应用。

471、容积性泻药(2)硫酸镁硫苦、泻盐

无色针状结晶,味苦咸,易溶于水,在空气中易风化。作用于应用-—与硫酸钠基本相同。

482.刺激性泻药刺激性泻药内服后,在肠内代谢分解出有效成分,并对肠黏膜感受器产生化学性刺激作用,促使肠管蠕动,引发下泻作用。亦能加强子宫平滑肌收缩,可使孕畜流产。本类药物种类繁多,包括含:

蒽醌苷类:大黄、芦荟、番泻叶等;刺激性油类:蓖麻油、巴豆油等;树脂类:牵牛子等;化学合成品:酚酞等。其中大黄、蓖麻油、大黄、芦荟、番泻叶为兽医临床常用。

492.刺激性泻药1)大黄川军药用其干燥的根茎。味苦,性寒。大黄末为黄色,不溶于水。大黄有效成分:苦味质、揉质、蒽醌苷类衍生物(大黄素、大黄酚、大黄酸)。[作用与应用]①内服小剂量大黄,呈现苦味健胃作用。②中等剂量大黄,发挥揉质效能,产生收敛作用,致使肠蠕动减弱,分泌减少,出现止泻效果。③大剂量时,蒽醌苷类衍生物、大黄素等起主要作用,产生致泻作用,其下泻作用点在大肠。大黄下泻作用缓慢(约在用药后8~24h排出软便),而且有时排便后继发便秘,这与所含揉质有关。经验证明,大黄与硫酸钠配合应用(中药大承气汤),可产生较好的下泻效果。502.刺激性泻药(2)蓖麻油为大戟科植物蓖麻的成熟种子经压榨而得的一种脂肪油。俗称大麻子油。为淡黄色澄明的黏稠液体,不溶于水。[作用与应用]

蓖麻油本身无刺激性,只有润滑作用。内服后在肠内受胰脂肪酶作用,分解生成甘油与蓖麻油酸,蓖麻油酸又转成蓖麻油酸钠,刺激小肠黏膜感受器,引起小肠蠕动,导致下泻。蓖麻油下泻作用点是小肠,临床主要用于幼畜及小动物小肠便秘。512.刺激性泻药注意:不宜做排除毒物及驱虫药,以免中毒;

不得做孕畜、肠炎病畜的泻剂;不能长期反复应用,以免障碍消化功能。对肠道刺激性,使用过量,便密解除后有时会引发肠道炎症。

523.润滑性泻药

药物来源于动物、植物和矿物。属中性油,无刺激性。能润滑肠壁,软化粪便,使粪便易于排出。常用有矿物油液体石蜡;

豆油、花生油、菜籽油、棉籽油等植物油;猪脂、酥油等动物油,故又称油类泻药。

533.润滑性泻药(1)液状石蜡石蜡油是从石油中提炼。为无色透明的油状液。无臭,无味。在日光下不显荧光。中性反应。不溶于水和乙醇,在氯仿、乙醚或挥发油中溶解。能与多种油任意混合。[作用与应用]

石蜡油在消化道内不发生变化,亦不被吸收,而且能阻止肠内水分的吸收,故起软化粪便、润滑肠腔的作用。作用温和,无刺激性。用于小肠阻塞、便秘、瘤胃积食等。患肠炎病畜、孕畜亦可应用。不宜长期反复应用,因有碍维生素A、D、E、K和钙、磷的吸收,降低物质消化及减弱肠蠕动。

543.润滑性泻药(2)植物油

各种食用植物油。[作用与应用]内服本品大部分以原形通过肠道,起润滑肠腔、软化粪便,以利排便作用。适用于大肠便秘、小肠阻塞、瘤胃积食等。

不用于排出脂溶性毒物。慎用于孕畜、患肠炎病畜,因一小部分植物油可被皂化,具有刺激性。

554.神经性泻药

前面外周神经部分讲过的拟胆碱药,有兴奋肠蠕动,促进排便的作用。

56(二)止泻药止泻药是一类能制止腹泻的药物。腹泻是诸多疾病的一种症状或疾病。在一定意义上,腹泻是机体保护性防御机能的表现,可将毒物排出体外。但腹泻却影响了营养成分的吸收,尤其久而剧烈的下泻导致机体脱水和钾、钠、氯等电解质紊乱,甚至酸中毒。

治疗时,应根据病因和病情,结合各药作用特点,采取综合措施,即对因治疗与对症治疗并举。腹泻多因病原微生物引起,故一般常与抗微生物药、消炎药、制酵药配合应用。

57(二)止泻药依据药理作用特点,止泻药可分为四类:①保护性止泻药——通过凝固蛋白质形成保护层,使肠道免受有害因素刺激,减少分泌,起收敛保护黏膜作用;鞣酸、鞣酸蛋白、碱式硝酸铋、碱式碳酸铋等。②吸附性止泻药——通过表面吸附作用,可吸附水、气、细菌、病毒、毒素及毒物等,减轻对肠黏膜的损害;如药用炭、高岭土等,③抑制肠道平滑肌——通过抑制肠道平滑肌蠕动而止泻。苯乙哌啶、复方樟脑酊、阿托品等;④抗菌药——抑制肠道病原微生物,消炎止泻。

581.收敛止泻药(1)鞣酸蛋白为淡黄色粉末,含揉酸50%。无臭,几乎无味。不溶于水及乙醇。作用与应用鞣酸蛋白本身无活性,在胃内酸性环境中稳定。到达小肠内遇碱性肠液,蛋白质被消化而释放出鞣酸,起收敛止泻作用。

常用于急性肠炎与非细菌性腹泻。

591.收敛止泻药(2)鞣酸[作用与应用]为收敛药。内服后鞣酸与胃黏膜蛋白结合生成鞣酸蛋白薄膜,被覆于胃黏膜表面起保护作用,免受各种因素刺激,使局部达到消炎、止血、镇痛及制止分泌作用。形成的鞣酸蛋白到小肠后再被分解,释出鞣酸,呈现止泻作用,内服做收敛止泻药。外用5~10%溶液或20%软膏治疗湿疹、褥疮等。601.收敛止泻药鞣酸能与士的宁、奎宁、洋地黄等生物碱和重金属铅、银、铜、锌等发生沉淀,当因上述物质中毒时,可用鞣酸溶液(1~2%)洗胃或灌服解毒。但需及时用盐类泻药排除。鞣酸对肝有损害作用,不宜久用。

酸涩的物质中多含有鞣酸或鞣酸蛋白,如:柿子、黑枣、高粱等,食入后可有收敛止泻的作用,食入量过大会引起便密。

611.收敛止泻药(3)碱式碳酸铋次碳酸铋

白色或黄白色粉末,无臭无味,不溶于水和醇,能溶于酸。遇光缓慢变质。[作用与应用]

内服难吸收。在胃肠内小部分缓慢地解离出铋离子,与蛋白质结合,呈收敛保护黏膜作用。

大部分次碳酸铋覆于肠黏膜表面,而且在肠内能与硫化氢结合,形成不溶性硫化铋,覆盖在黏膜表面。表现出机械性保护作用,并减少了硫化氢对肠黏膜的刺激。发挥止泻作用,用于肠炎和腹泻。

621.收敛止泻药次碳酸铋在炎性组织中,能缓慢地解离出铋离子,其离子能同组织的蛋白质和细菌蛋白质结合,产生收敛与抑菌作用。而且,铋盐的抑菌作用还和铋离子结合细菌酶系统中的巯基有关。所以对湿疹、烧伤的治疗,可用撒布剂或10%软膏。对由病原菌引起的腹泻,应先用抗微生物药控制其感染后再用。

631.收敛止泻药(4)碱性硝酸铋(次硝酸铋)

与次碳酸铋作用基本一致。

642.吸附性止泻药(1)药用炭活性炭

系将木材在密闭窑内加热烧成,研成黑褐色微细的疏松粉末。

无臭无味。不溶于水,在空气中吸收水分而降低药效。必须干燥密封保存。

652.吸附性止泻药[作用与应用]

药用炭性质稳定,不被消化,也不被吸收,颗粒小,表面积大(1g药用炭总表面积达500~800m2),具有多数疏孔,因而吸着力强,可做吸附药,能吸附胃肠内多种有害物质,如病原微生物、发酵产物、毒素、气体以及生物碱等。以减少毒物及肠内容物对肠黏膜的刺激,并能阻止毒物在胃肠道内吸收,呈现吸附性止泻作用。

用于腹泻、肠炎、阿片、马钱子等生物碱类药物中毒的解救药。外用做创伤撒布剂。锅底灰(百草霜)、木炭末可代替药用炭应用,但吸着力差。

662.吸附性止泻药注意事项①药用炭附着于消化道黏膜,保护肠黏膜的同时,可影响营养物质的消化与吸收;在吸附有害物质的同时,也能吸附营养物质,故不宜反复应用。②药用炭的吸附作用是可逆的。用于吸附毒物时,必须随后给予盐类泻药促使排出。③禁止与抗生素合用,以免降低抗生素的药效。④可吸附其他药物,使药效降低。672.吸附性止泻药(2)高岭土白陶土

取自天然的含水硅酸铝,主要成分为硅酸铝。白色粉末,有脂肪感,不溶于水。[作用与应用]

内服呈吸附性止泻药作用,吸附力弱于药用炭。并且白陶土带有阴电荷,所以,对带阳电荷的物质吸附力强,对带阴电荷的物质基本无作用。

可用于胃肠炎、幼畜腹泻的吸附止泻药。

682.吸附性止泻药(3)矽炭银

矽炭银是由白陶土24份、药用炭6份、氯化银0.15份混合制成的。内服给药,具有白陶土和药用炭双重的吸附作用。并且氯化银在消化道游离出银离子,银离子可与蛋白结合,而呈现抗菌,收敛的作于。

常用于胃肠炎、腹泻、毒物中毒等。

693.胃肠平滑肌抑制药当腹泻不止或有剧烈腹痛时、或胃肠道痉挛、冷痛等,肠蠕动过于强时,为了制止脱水、消除腹痛、缓解症状,可应用胃肠平滑肌抑制药,如:阿托品、颠茄酊、阿片酊等,以松弛胃肠平滑肌,减少肠管蠕动而止泻。

但是,这些药的副作用较大,常会继发胃肠弛缓、瘤胃膨胀等,应加以注意。(参见外周神经药物)

704.抗菌药物

主要用于肠道病原微生物感染而引起的肠道炎症所造成的腹泻。是真对病因的治疗。(有关肠道抗菌药物,可根据不同的病原微生物,选用不同的药物,参见抗微生物药物部分)

71消化系统药物结束72第二节呼吸系统药物

73第二节呼吸系统药物动物呼吸系统疾病的主要表现是咳嗽、气管和支气管分泌物增多、呼吸困难,其主要症状归纳为咳、痰、喘。呼吸系统疾病的病因包括:物理化学因素刺激、过敏反应、病毒、细菌(支原体、真菌)和蠕虫感染等。对动物来说,更多的是微生物引起的炎症性疾病,所以一般首先应该进行对因治疗。在对因治疗的同时,也应及时使用镇咳药、祛痰药和平喘药,以缓解症状,防止病情发展,促进病畜的康复。

74第二节呼吸系统药物一、祛痰药二、镇咳药三、平喘药75一、祛痰药祛痰药是能增加呼吸道分泌,使痰液变稀并易于排出的药物。袪痰药还有间接的镇咳作用,因为炎性的刺激使气管分泌增多,或因黏膜上皮纤毛运动减弱,痰液不能及时排出,黏附气管内并刺激黏膜下感受器引起咳嗽。痰液排出后,减少了刺激,便起止咳作用。

76一、祛痰药1、氯化铵

(卤砂、氯化亚)

无色结晶或白色结晶性粉末。无臭。味咸。易溶于水,略溶于醇。有吸湿性。应密封保存于干燥处。[作用与应用]

(1)祛痰机理——内服后能刺激胃黏膜迷走神经末梢,兴奋冲动经胃迷走神经传入纤维传向中枢反射地兴奋支配气管及支气管腺体的迷走神经传出纤维,使腺体分泌增加。内服氯化铵可使呼吸道腺体分泌的液体增加2倍以上。但是也有人认为氯化铵经胃肠道吸收后,有小部分从呼吸道排出,带出水分而使痰液变稀产生祛痰作用。

临床主要用于急性呼吸道炎症。77一、祛痰药(2)利尿作用——过多的Cl离子到达肾脏后,不能被肾小管完全重吸收,与阳离子(主要是Na离子)和水一起排出,故表现一定的利尿作用。(3)酸化剂——还是一个有效的体液酸化剂。吸收后能使体液偏向酸性,并使血液和尿液的pH降低。氯化铵作为尿液酸化剂在兽医临床的应用主要有:①预防或帮助溶解某些类型的尿石;②泌尿道感染时,提高某些抗微生物药的药效(如四环素类、青霉素G、呋喃妥因);③当有机碱(苯丙胺等)中毒时,可促进毒物的排出。

78一、祛痰药注意事项。①氯化铵禁与磺胺类药物并用,以免磺胺在酸性尿中析出结晶损害泌尿道;②氯化铵与碱或重金属盐配合即分解失效;③胃、肝、肾机能障碍时要慎用。

79一、祛痰药2、碘化钾

白色立方体结晶或粉末。无臭。味咸,带苦味。易溶于水,能溶于乙醇。有吸湿性,应密封遮光保存。[作用与应用](1)机理——内服对胃黏膜有刺激作用,可反射地增加支气管分泌。同时,吸收后有一部分碘离子从呼吸道腺体排出,亦能对腺体产生刺激作用,促进分泌,有稀释黏痰的作用,使痰液易于排出。

80一、祛痰药(2)应用——因该药刺激性较强,故不适用于急性支气管炎,对亚急性和慢性支气管炎疗效较好。(3)其他作用——碘化钾进入机体后,缓慢游离出碘。此种游离碘一部分成为甲状腺素的成分参与代谢过程。另一部分进入病变组织(如炎性病灶、放线菌肿等)中,溶解病变组织和消散炎性产物,并能旺盛机体代谢,改善血液循环。81一、祛痰药3、乙酰半胱氨酸

痰易净、易咳净

为半胱氨酸的N-乙酰化物,白色结晶性粉末,性质不稳定,易溶于水和醇。COOHCHCH2COCH2NHSHC5H8O3NS[作用与应用]

气管、支气管分泌物的正常组成为95%水、2%糖蛋白、1%碳水化物和少于1%类脂化合物。糖蛋白增加分泌物的黏性,对黏膜提供保护和润滑性。而感染和慢性炎症性疾病对呼吸道分泌有明显的影响,杯状细胞数增加,结果使呼吸道分泌物的黏性增加。82一、祛痰药乙酰半胱氨酸结构中的巯基(-SH)能使痰液中糖蛋白的多肽链中的二硫键(-S-S-)断裂,降低黏痰和脓痰的黏性。

所以适用于黏痰阻塞气道、咳嗽困难的患畜。一般以喷雾法给药,最适pH为7~9。进行气管内滴入,可迅速使痰液变稀,便于吸引排痰。

乙酰半胱氨酸在兽医临床主要用作呼吸系统和眼的黏液溶解药。

83二、镇咳药能抑制咳嗽中枢、或抑制咳嗽的其他环节,使咳嗽减轻或停止的药物为镇咳药,或叫止咳药。咳嗽是呼吸系统的一种防御性反射,轻度咳嗽有利于痰液和异物的排出,清洁呼吸道,咳嗽自然缓解,无须应用镇咳药。但剧烈而频繁的咳嗽,则会给患畜带来痛苦和不利影响,甚至产生并发症。此时则应该使用镇咳药,以缓解咳嗽。对于有痰的咳嗽,应与祛痰药同时使用。

84二、镇咳药1、枸橼酸喷托维宁Pentoxyverine,咳必清、喷托维林、喷托维宁、维静宁、托可拉斯

人工合成镇咳药。白色结晶性粉末,有吸湿性,易溶于水。COOCH2CH2OCH2CH2NC2H5C2H5C20H31NO385二、镇咳药1、枸橼酸喷托维宁[作用与应用]

对咳嗽中枢有选择性抑制作用,但作用较弱,约为可待因的1/3。药物有部分从呼吸道排出,对呼吸道黏膜有轻度的局麻作用,故兼有外周性镇咳作用。较大剂量时还有阿托品样的平滑肌解痉作用。临床适用于伴有剧烈干咳的急性上呼吸道感染,常与氯化铵合用。不良反应——

较轻,有时表现为腹胀与便秘(阿托品样作用)。对心功能不全并有肺淤血患畜忌用。痰多的咳嗽应慎用。

86二、镇咳药2、可待因甲基吗啡

C17H21NO3OCH2NCH3OCH3OH从阿片中提取产物,或由吗啡经甲基化制得。常用磷酸盐。无色细微结晶,味苦,易溶于水。87[作用与应用]

作用与吗啡相似而较弱。能抑制延脑的咳嗽中枢,对咳嗽中枢选择性强,镇咳效果好。适用于慢性和剧烈的刺激性干咳。不适用于呼吸道有大量分泌物的患畜,因为止咳可导致分泌物在肺和呼吸道中积聚,引起并发感染或窒息死亡。不良反应主要有呼吸中枢抑制和便秘作用,还有成瘾性,慎用。二、镇咳药88二、镇咳药3、复方甘草合剂

为棕色液体。由甘草流浸膏12%、复方樟脑酊12%、酒石酸锑钾0·024%、亚硝酸乙酯醑3%、甘油12%配合制成的复合制剂。有香气,味甜。应遮光密封保存作用与应用是各药物的综合作用,

89二、镇咳药(1)甘草中所含的甘草次酸有镇咳作用。(2)甘草制剂能促进咽喉及支气管分泌,有祛痰作用,还有解毒、抗炎等效果;(3)复方樟脑酊能镇咳祛痰;(4)甘油能覆盖于发炎的咽喉部组织,起保护作用;(5)亚硝酸乙酯醑能松弛支气管平滑肌;(6)酒石酸锑钾能刺激胃黏膜反射性地引起支气管腺体分泌增加。所以有镇咳、祛痰、平喘作用。适用于一般性咳嗽。

90三、平喘药平喘药——是缓解或消除呼吸系统疾患所引起的气喘症状的药物。过去平喘药的研究往往限于支气管扩张作用方面,故曾把平喘药称为支气管扩张药。

91三、平喘药动物的气喘有的由微生物感染引起,如猪的支原体性肺炎(猪气喘病),有的非感染性支气管痉挛等。因此,平喘药的研究也向抗过敏、抗炎、抗胆碱和支气管扩张药等多环节发展。抗过敏、抗炎、抗胆碱药在有关章节介绍。现主要介绍:支气管平滑肌痉挛、扩张支气管、缓解支气管哮喘的药物。

92三、平喘药1、氨茶碱

为嘌呤类衍生物,是茶碱与乙二胺的复盐。100mg氨茶碱复盐(水化物)约含茶碱79mg。白色或淡黄色颗粒或粉末,微有氨味,味苦,易结块,易溶于水,微溶于醇。暴露空气中吸收二氧化碳而析出茶碱。[药动学]

茶碱内服易吸收,马、犬、猪内服生物利用度几乎100%。吸收后分布于细胞外液和组织,能穿过胎盘并进入乳汁(达血清浓度的70%)。OOCH3NNH3CNNHC9H16O2N6·2H2OCH2NH2CH2NH2·2H2O乙二胺茶碱93三、平喘药[药理作用](1)支气管平滑肌松弛作用——茶碱对气道平滑肌有较强的直接松弛作用,这个作用的机理有多个环节,包括:①抑制磷酸二酯酶;②刺激内源性肾上腺素释放,应用茶碱后肾上腺素和去甲肾上腺素浓度升高;③抗炎作用,茶碱能抑制组胺和慢反应物质的释放,抑制中性白细胞进入气道;④对支气管和肺脉管系统的平滑肌有直接松弛作用。(2)兴奋呼吸作用——茶碱对呼吸中枢有兴奋作用,可使呼吸中枢对CO2的刺激阀值下降,呼吸深度增加。(3)强心作用——还能诱导利尿,但作用较弱。

94三、平喘药[应用]主要用作支气管扩张药。常用于带有心功能不全和/或肺水肿的患畜,如牛、马、肺气肿,犬的心性气喘症。【注意事项】①对局部有刺激作用,不宜皮下注射;②用量不宜过大,静注速度不宜过快;③氨茶碱水溶液呈碱性,不宜与维生素C、盐酸四环素等酸性药物配伍。

95三、平喘药2、麻黄碱麻黄素

是从麻黄科植物麻黄中提取的一种生物碱。作用与应用。在外周神经系统药物中已介绍。作用与肾上腺素相似。但松弛支气管平滑肌、扩张支气管的作用比肾上腺素缓和而持久。

常配合祛痰药用于急、慢性支气管炎,以减弱支气管痉挛及咳嗽。但连续用药易产生快速耐受性,作用迅速减弱甚至完全消失。

CHNHCH(CH3)2OHC10H15NO96第三节血液循环系统药物97第三节血液循环系统药物血液循环系统药物的主要作用是能改变心血管和血液的功能。虽然还有其他药物也能影响心血管的功能,但它们还有其他重要的药理作用,故分别在有关章节讨论。

98一、强心苷(一)概述强心苷——是一类选择性作用于心脏,能加强心肌收缩力、改善心肌功能的药物。临床上主要用于治疗慢性心功能不全。强心苷主要来源于植物,常用的有紫花洋地黄和毛花洋地黄,所以强心苷类又称洋地黄类药物。其他植物如夹竹桃、羊角拗、铃兰等;动物蟾蜍的皮肤也含有强心苷成分。

99(一)概述1、分类

兽医常用的有四种化合物:

①洋地黄毒苷、②地高辛、③毒毛花苷K、④哇巴因(毒毛花苷G)。强心苷的作用有强弱、快慢、长短的区别。为了便于临床选用,一般按其作用的快慢分为两类:其中:洋地黄毒苷为慢作用药物,其他为快作用药物。

100(一)概述(1)慢作用类。

洋地黄和洋地黄毒苷。作用出现慢,维持时间长,在体内代谢缓慢,蓄积性大,适用于慢性心功能不全。(2)快作用类。

毒毛花苷K、地高辛、哇巴因(毒毛花苷G)等。作用出现快,维持时间短,在体内代谢较快,蓄积性小,适用于急性心功能不全或慢性心功能不全的急性发作。

101(一)概述2、理化性质

强心苷由苷元(配基)和糖两部分结合而成,各种强心苷有着共同的基本结构,苷元是强心苷发挥强心药理活性基本结构。强心苷加强心肌收缩力的作用决定于苷元。糖的部分没有根本性影响,但糖的种类和数目能影响强心苷的水溶性、穿透细胞能力、作用维持时间和其他药动学特征。

102(一)概述3、药理作用

各种强心苷作用性质基本相同,只是在作用强弱、快慢和持续时间上有所不。(1)加强心肌收缩力(正性肌力作用)——

强心苷能选择性地加强心肌收缩力,心脏收缩增强使每搏输出量增加,使心动周期的收缩期缩短,舒张期延长,有利于静脉回流,增加每搏输出量。

而在心力衰竭患畜由于心肌收缩力减弱,心输出量减少,在使用强心苷后,由于增强心脏收缩功能,加上舒张期延长,心舒张后,使回心血量增加,导致心输出量增加。

103(一)概述(2)减慢心率和房室传导

强心苷对心功能不全患畜的心率和节律的主要作用是减慢窦性心率(负性心率作用)和减慢房室冲动传导。强心苷减慢心率的作用是继发于血液动力学的改善和反射性降低交感神经活性的结果。

104(一)概述(3)利尿作用

在心功能不全患畜,由于交感神经血管收缩张力增加,使肾小动脉收缩,肾血流量减少,肾小球滤过率减少,导致钠和水的潴留。强心苷的作用可使上述过程逆转,当心输出量增加和血液动力学改善时,血管收缩反射停止,肾血流量和肾小球滤过率增加。大大改善水肿症状。

105(一)概述4、给药

洋地黄制剂一般分为两个步骤给药:

第一步,即首先在短期内(24~48h)应用足量的强心苷,使血中迅速达到预期的治疗浓度,使其发挥充分的疗效,称为“洋地黄化”,所用剂量称全效量。达到全效量的指征是心脏情况改善,心率减慢,接近正常,尿量增加。第二步,即在达到全效量后,然后每天继续用较小剂量补充每日的消除量,以维持疗效,称为维持量。我们书上给出了洋地黄全效量的两种给药方法,缓给法和速给法,可参考使用。不同的病例情况,不同的药物有其不同的给药方法,要因情、因药而定。

106(二)临床常用强心药的合理选用1、咖啡因——

属于中枢兴奋药,兼有强心作用。其作用迅速,持续时间短。适用于传染病高热、中暑、中毒、过劳、麻醉过度等过程中的急性心脏衰竭。2、肾上腺素——

是治疗心搏骤停的心脏复苏药。对心脏的作用强而显著,但作用持续时间短。适用于因麻醉过度、溺水、过敏、急性心衰等心跳突然减弱或骤停的急救。3、强心苷类——

选择性作用于心肌,加强心肌收缩力、使收缩期缩短,舒张期延长,并能减慢心率,有利于心脏的休息和功能的恢复。慢作用类主要适用于慢性心功能不全;快作用类可用于急性心功能不全或慢性心功能不全的急性发作。

107(三)药物洋地黄毒苷狄吉妥辛

[药动学](1)吸收——洋地黄毒苷内服后能迅速在小肠吸收。

酊剂吸收较好,可达75~90%,内服后45~60min达峰浓度;

片剂吸收较慢,达峰时间约90min,峰浓度也较低。洋地黄毒苷的蛋白结合率很高,犬为70一90%。OOOH(D洋地黄毒糖)2OHH3CCH3108(三)药物(2)分布——在体内分布广泛,最高浓度发现于肝、胆汁、肠道和肾;中等浓度则是肺、脾和心;较低浓度的组织为血液、骨骼肌和神经系统。(3)代谢——部分洋地黄毒苷在肝进行生物转化,从胆汁排出,可形成肝肠循环。犬的消除半衰期范围为8一49h,个体差异很大;猫的半衰期长达100h,故一般不推荐使用。

109(三)药物注意事项:(1)洋地黄排泄慢,一般经2~3d排出大部分,全部排出需8d之久,所以易发生蓄积性中毒。用药前应详细询问病史,对2周内未曾用过洋地黄者,才能按常规给药。(2)用药期间,不宜使用肾上腺素、麻黄碱及钙剂,以免增强毒性。(3)禁用于急性心肌炎、心内膜炎、牛创伤性心包炎、主动脉瓣闭锁不全等

110(三)药物(4)洋地黄安全范围窄,易于中毒。必须严格控制用药剂量。(5)单胃动物内服洋地黄,在肠内吸收良好,约2h呈现作用,6~10h作用达最高峰。停药后需两周时间,作用才完全消除。(6)成年反刍动物不宜内服。(7)快作用强心苷(如毒毛花苷K)在肠中吸收不良,不宜内服。

111二、止血药血液凝固系统与血纤维蛋白溶解系统是存在于血液中的一种对立统一机制。维持血液系统的完整功能不仅需要有凝血的能力,即当血管受伤时能激活血液中的凝血因子而立即止血;同时也应该有个机制,当血管的出血停止以后能清除凝血的产物,这就是血纤维蛋白溶解系统。血液中存在这两个系统经常处于动态平衡,保证了血液循环的畅通,所以,这也是机体的一种保护机制。

112二、止血药止血药——是能够促进血液凝固和制止出血的药物。生理上,血凝是一种保护性反应。当血管和组织损伤后,由于提供了粗糙面,血小板破裂并释放凝血因子,加上受损组织释放的凝血因子一起形成凝血酶原激活物,在钙离子(Ca2+)参与下,使血浆中无活性的凝血酶原转变为有活性的凝血酶。113二、止血药血浆中处于溶解状态的纤维蛋白原在凝血酶的作用下变为丝状的纤维蛋白。纤维蛋白变成复合物,形成网状结构,将血细胞包藏其中,形成血凝块,堵住创口,制止出血。在正常畜体内,血液中还存在着纤维蛋白溶解系统,能使血液中形成的少量纤维蛋白再溶解。114二、止血药(一)局部止血药(二)全身止血药115(一)局部止血药明胶海绵(吸收性明胶海绵)将5~10%明胶溶液加热(约45℃),搅拌至形成泡沫状,并加入少量甲醛硬化,冻干,切成适当的大小及形状,经灭菌制成。有很强的吸水力,能吸收本身重量30倍的水。

116(一)局部止血药作用明胶海绵具有多孔性和表面粗糙的特点,敷于出血部位,造成适宜的凝血环境,血液流入其中,血小板被破坏,血浆凝血因子被激活,形成纤维蛋白凝块,堵住伤口,产生止血作用。

应用明胶海绵适用于小出血和渗出性出血。如外伤出血及手术时的止血。在止血部位经4~6周即可完全液化,被组织吸收。

117(二)全身止血药1、肾上腺素色腙安络血、安特诺新是肾上腺色素缩氨脲与水杨酸钠生成的水溶性复合物,橙红色粉末,易溶于水。C15H19O6N4NaHOCOH·COONaNCH3NNHCONH2OH118(二)全身止血药1、肾上腺素色腙安络血、[作用与应用]

主要作用于毛细血管,促进毛细血管收缩,降低毛细血管通透性,增强断裂毛细血管断端的回缩作用。安络血是肾上腺素氧化衍生物,没有拟肾上腺素作用,因而不影响血压和心率。常用于因毛细血管损伤、通透性增高引起的出血。如鼻出血、血尿、产后出血、手术后出血等。

119(二)全身止血药2、酚磺乙胺

止血敏、止血定

白色结晶性粉末。能溶于水。怕热怕光。凉处密闭保存。作用与应用——

能使血小板数量增加,并增强血小板的聚集和黏附力,促进凝血活性物质的释放,从而产生止血作用。有增强毛细血管抵抗力及降低其通透性作用。作用快速,静注后1h作用最强,一般可维持4~6h。

适用于各种出血。如手术前后止血、消化道出血等,也可与其他止血药合用。·NH(C2H5)2HOOHSO3HC10H17NSO5

120(二)全身止血药3、亚硫酸氢钠甲萘醌维生素K3

天然的有两种形式:K1存在于各种植物;K2由肠道细菌(如大肠杆菌)合成。

脂溶性,吸收需要胆汁协助。人工合成的类似物:

K3和K4,水溶性,吸收不需胆汁。兽医临床使用的是维生素K3。有吸湿性。易溶于水。遇光分解。OOCH3·NaHSO3C11H11NaSO5121(二)全身止血药

[药动学]单胃动物内服维生素K3后可经肠淋巴系统吸收,肌注能迅速吸收。吸收后在肝浓集很短时间,但不在肝贮存。维生素K3在肝还原成氢醌型,与葡萄糖醛酸和硫酸结合后排出。[药理作用]

维生素K是肝脏合成凝血因子Ⅱ(凝血酶原)、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的必需物质,缺乏维生素K可导致这些因子的合成障碍,引起出血倾向或出血。因此,这些因子称为维生素K依赖因子。

122(二)全身止血药[应用]1、维生素K缺乏症——家禽由于生长迅速容易发生;怀孕、哺乳期母畜也可出现。胆汁分泌障碍、肠道炎症可导致脂肪消化、吸收不良,也可诱发。2、出血性疾患——如抗凝血性杀鼠药中毒、反刍动物饲喂甜苜蓿引起双香豆素类中毒、磺胺喹恶啉中毒,均可用维生素K治疗。3、其他出血性疾患——在对因治疗的同时,可用维生素K作辅助治疗。如:家禽的球虫病拉血粪时可配合治疗。

123(二)全身止血药4、6-氨基己酸白色或黄白色结晶性粉末,味苦,能溶于水,3.52%的水溶液为等渗溶液。口服后吸收迅速而完全,1~2小时达到血浆有效浓度,但药物排泄快,由肾排出。作用——

6-氨基己酸能对激活因子产生竞争性抑制,进而通过激活因子阻止纤维蛋白溶酶的形成。高浓度时可直接抑制纤维蛋白溶酶的形成,从而抑制纤维蛋白溶解,达到止血作用。

124(二)全身止血药附:

钙制剂和肾上腺素也具有止血作用。

钙离子是凝血因子之一,可激活凝血酶原,而止血。

肾上腺素主要是对血管的收缩与通透性的改变来止血的。

125三、抗凝血药抗凝血药是简称抗凝剂。是能够延缓或阻止血液凝固的药物。通过干扰凝血过程中某一个或某些凝血因子延缓血液凝固时间或防止血栓形成和扩大的药物。126三、抗凝血药抗凝血药分类:

①主要影响凝血酶和凝血因子形成的药物。主要用于体内抗凝。如:肝素和香豆素类。②体外抗凝血药。用于体外血样检查的抗凝。如:枸椽酸钠。③促进纤维蛋白溶解药。对已形成的血栓有溶解作用,主要用于急性血栓性疾病;如:链激酶、尿激酶、组织纤溶酶原激活剂等。④抗血小板聚集药。主要用于预防血栓形成。如:阿司匹林、双嘧达莫(潘生丁)、右旋糖酐等。127三、抗凝血药1、枸椽酸钠柠檬酸纳

为白色结晶性粉末。易溶于水,不溶于乙醇。在空气中微有潮解性,在热空气中有风化性。应密封保存。钙离子是参与凝血过程的每一个步骤的凝血因子,缺乏时血液便不能凝固。枸椽酸钠能与血浆中钙离子形成一种难解离的可溶性复合物枸椽酸钠钙,使血浆钙离子浓度迅速降低而产生抗凝血作用。128三、抗凝血药枸椽酸钠用于体外抗凝血,如检验血样的抗凝和输血的抗凝(每100m1全血加入2.5~4%枸椽酸钠溶液l0ml)。注意:①输血时,若枸橡酸钠用量过大,可引起血钙过低,导致心功能不全,遇此情况,可静脉注射钙剂以防治低血钙症。②枸椽酸钠一般配成2.5一4%溶液使用,若供输血用时,必须按注射剂要求配制。③检验血样的抗凝,只用作常规血样的抗凝,不用于血液生化指标的血样抗凝。

129三、抗凝血药2、草酸钠

乙二酸钠为白色无臭结晶性粉末。能溶于水,不溶于醇,其水溶液近中性。作用:草酸根离子能与血液中钙离子结合成不溶性的草酸钙,从而降低血液中钙离子浓度,阻止血液凝固。草酸钠毒性很大,仅供体外检验血样的抗凝,严禁用于输血或作体内抗凝。用法:只用作实验室血样的抗凝剂。每100ml血液中加入2%草酸钠溶液l0ml即可。130三、抗凝血药3、肝素肝素钠

肝素首先从肝脏发现而得名,天然存在于肥大细胞。现主要从动物肺、肝或猪小肠黏膜提取。主要用其钠盐,叫肝素钠。[理化性质]肝素是一种黏多糖硫酸酯。白色粉末,易溶于水,肝素具强酸性,并高度带负电荷。其抗血栓与抗凝血活性与分子量大小有关。1mg肝素钠的效价不得少于150IU。OOOCH2OSO3-COHOOHNHSO3-OOSO3-nO131三、抗凝血药[药动学]

肝素的药动学很复杂,内服不吸收,只能注射给药。给药后大部分肝素与内皮细胞、巨噬细胞和血浆蛋白发生紧密的结合,成为其贮库。不能穿过胎盘,也不进入乳汁。一旦这些贮库饱和,血浆中游离的肝素便缓慢通过肾

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