药物化学第七版重点药物教学课件

药物化学第七版重点药物药物化学第七版重点药物药物化学第七版重点药物0、NH0具有非特异性抑制作用中等实效巴比妥类镇静催眠药NH【体内代谢】巴比妥类药物多在肝脏代谢,代谢反应H3C主要是5位取代基上氧化和丙二酰脲环的水解,然后形成葡萄糖醛酸或硫酸酯结合物排出体外异戊巴比妥的5位侧链上有支链,具有叔碳原子,叔碳上的氢更易被氧化成羟基,然后与葡萄糖醛酸结合后易溶于水,从肾脏消除,故为中等时效的药物。【临床应用】本品作用于网状兴奋系统的突触传递过异戊巴比妥程,阻断脑干的网状结构上行激活系统,使大脑皮质amobarbital细胞的兴奋性下降,产生镇静、催眠和抗惊厥作用久用可致依赖性,对严重肝、肾功能不全者禁用。阻断了兴奋性突触后电位的产生从而抑制神经元的去极化具有强化或延长氨铬酸(GABA)的作用,但其对GABA释放重摄取或代谢物不能产生影响,而是通过与GABA偶联的氯离子的传导而发挥作用。镇静催眠药的主要结构类型为:巴比妥类,苯并二氮卓类和其他巴比妥类药物的共同结构:环丙二酰脲(巴比妥)P2NcH2①高度选择性,与笨二氮卓W1受体H3C亚型结合,镇静催眠药作用强,对呼吸有抑制作用②本品剂量小,作用时间短,其代H3CCH谢产物无药理活性③在正常治疗周期内,极少产生耐酒石酸唑吡坦受性和身体依赖性。④口服吸收快,在肝脏进行首过效zolpidemtartarte应,生物利用度70%,半衰期2h镇静催眠药一、多媒体有利于激发学生学习英语的兴趣兴趣是最好的老师。学生一旦对所学的东西感兴趣，就会产生无穷的动力和强烈的求知欲。多媒体技术所展现的信息既看得见又听得到，并且形式活泼多样。这种多层次的表现力和多样性的感官刺激，对激发学生学习兴趣是非常有效的。在这种条件下，学生能产生一种积极的心理体验，并迅速转化为求知欲望。使用多媒体帮助学生获取的信息量，比单一听教师讲要多得多，并且更有利于知识的保持和迁移。同时，鲜活的场景也让学生真实感受所教内容的可信性。例如，我在教学外研版新标准英语九年级下册Module6Unit2时，利用多媒体播放我国水土流失、沙漠化日益严重的现状，展示多年来植树造林与“三北”防护林对防沙固沙及保护水土流失的成果，各种场景历历在目，既学习了语言知识，又进行了思想品德教育。二、多媒体有利于发挥学生的主体性，注重“以人为本”“以人为本”的理念在教育界越来越深入人心。在教育过程中，以学生为中心，充分发挥学生的主体性已成为广大教师所热衷的教学方法。母语习得研究及外语学习研究均证实：外语教学的重点不再应该是“我们该教什么”，而是“促进外语习得的条件是什么”。我们如何在外语课堂教学中创造这些条件？计算机多媒体技术的运用，为我们创造这些条件提供了极大的便利。多媒体手段在课堂中的运用能突出教学重点，提高语言信息的活动强度，多层次、多方位地展示教学内容，实现视听同步，模拟真实情景，将语言形势与语言意义结合起来，让学生在贴近真实情景的氛围中充分感受英语，并积极运用所学知识和所具有的语言技能进行交流，从而达到交流思想、情感和信息的目的。三、多媒体有利于创设真实的语言环境语言是交际的工具，语言交际是多边多向的活动。英语教学要求学生参与语言的实践，而语言交际活动总是在一定的情景中进行的。离开了一定的情景，交际活动就难以开展。学生也只有在真实的语言环境或模拟情景中才能更好地理解具体情景传递的信息，触景生情，激发表达的欲望。多媒体教学，集文字、声音、图象和动画于一体，生动直观，有时还能创设教材难以提到的情景，如购物、借物、问路等，能够改善教学环境，优化教学结构。四、利用多媒体增大课堂容量，更好地完成教学目标向课堂要质量，是教学的中心任务。过去的英语教学，学生参与面少，语言实践机会少，而语言能力的形成，靠的是语言实践。计算机辅助教学，能充分调动学生的主动性，融教法、学法为一体，加快了课堂节奏，增加了课堂容量，加大了语言的输入量。我们可以把重点、难点、词汇、课文朗读、练习题都编制成课件，利用其超文本功能，任意调用，反复出现，大大节省了讲解和板书时间。教师可以精讲多练，加大了训练密度，提高了效率。五、多媒体有利于加强实物的直观性，突破教材难点传统的教学模式采取教师传授知识的方法，没有或很少有“主体产生问题”的过程，学生一般处于被动接受的状态，学习和行为没有预定的方向和要求，学生的主观能动作用不能得到很好的发挥，难以达到品味深刻句子的含义、理解词句意思的目的。对所解释的词语、句子、意思只知其然不知其所以然，这种机械呆板的做法，既妨碍了学生全面、和谐地发展，又不能培养适应现代社会发展所需的人才，对教育资源也是一种浪费。采用多媒体辅助课堂教学，不但能引导学生认真看书，养成自己学习的好习惯，还能要求学生掌握学习方法，为获取新知创造条件。六、多媒体辅助教学的运用，能加强基本技能的训练英语学习中，听、说、读、写是基本技能，也是学习英语必备的基本功。据有关资料报道，在人类获取外界信息中，长时间地接受一种方法和手段传输信息，会产生视觉和听觉上的疲劳和厌倦。所以在英语教学中，一贯运用传统的教学手段，光凭老师一直在课堂上唱独角戏，学生定会产生烦和腻的感觉，久而久之，在原本就缺乏语言环境的情况下产生厌学、甚至干脆不学的心理。而运用多媒体音响和图像相结合的功能，改变了这一惯有的单一授课手法，从学生的听觉和视觉上着手，加大视觉和听觉效果的传输力度。如制作一些动画、图片；录制一些身边的人物、故事等结合相关的英语知识让学生学习，锻炼他们听、说、读、写的能力，有效地提高学生听和读的质量，从而提高他们的学习效率。综上所述，在英语教学中恰当地使用多媒体确实可以大大提高课堂效率。因此，英语教师应努力提高运用现代化教育技术的能力，掌握课件的制作技能，把握多媒体在教学运作中的基本规律，科学整合教学对象和内容，力求取得教学的最佳效果。1.摒弃照本宣科的教学思想,授人以渔,完成“教书匠”向“教育家”的转变2.改变被动灌注的教学方式,双边互动,完成“要我学”向“我要学”的转变教学应该是教与学的有机结合,新课程标准要求教师必须树立以学生为主的观念,在教学中充分尊重学生的主体地位,注重发挥学生的主观能动性,教师切不可采取灌注式的陈旧教学模式对学生进行“满堂灌”,而要注重构建“引导启发为主、师生互动探索、激发学习动力”为代表的新型教学模式,充分调动学生学习的积极性,培养其良好的学习行为习惯与创造性思维。例如,我在进行初中语文阅读教学时,首先公布课时学习目标,在阅读理解环节,教者以启发引导为主,指导学生抓住关键句子,注重前后联系,让学生自己去“体会”“玩索”,悟出文中道理来,达到“一旦豁然贯通焉”的境地,从而理解文章所包含的寓意与意境。在这一过程中,教师摒弃了大通说教,代以问题引导、难点点拨等画龙点睛之笔,让学生在教师的引导下,通过自己的努力以及相互之间的合作,圆满地解决学习难题,获得了成功的快乐,培养了学生探究学习的能力,激发了学生学习语文的浓厚兴趣。3.改进传统落后的教学设备,科技创新,完成“空洞式”向“多媒体”的转变多媒体作为先进的教学手段,具有图文并茂、形象生动的特点,可以向学生传输较大容量的信息,易于激发学生的学习兴趣和为课堂教学提供强大的辅助支持。例如,在讲授《凡尔赛宫》一文时,由于学生对凡尔赛宫没有直观上的印象,此时如果光凭借几幅插图和教者的空洞讲解,对于学生理解凡尔赛宫的建筑特色、艺术风格,将显得苍白无力。我专门下载制作了《凡尔赛宫》的教学课件,在教学中进行播放,学生无不聚精会神,如身临其境,对于理解凡尔赛宫是“人类艺术宝库中一颗灿烂的明珠”这一主题产生了较大的促进作用。4.优化语文教学评价体系,注重全面,完成“应试式”向“素质化”的转变作为新课程理念的一个重要组成部分,教学评价在推进课堂教学改革中也发挥着重要作用,尤其要注意在学生语文学习效果的评价上,应坚决摒弃应试教学的唯分数论,建立全面、系统、多样的语文学习效果评价体系,作为课堂教学素质化的重要补充。在初中语文教学中,我首先注重将过程性评价和总结性评价相结合,做到既关注学生语文学习的结果,又关注其语文学习的过程,将阶段性测试和平时学习态度、能力锻炼以及协作精神等因素有机结合起来,进行综合评价。其次,采取教师评价与学生自评相结合的方式。由教者对学生一阶段的语文学习情况进行等级评定,再和学生的自我评定相结合,对比两者之间的差距,探讨各自认为的原因,采取合理的应对方法。例如,某一学生的自评等级明显高于老师的评定,师生可以坐下来进行交流,对照评价细则,老师认为学生哪一方面做得还不够,和学生探讨改进措施,可以促进学生今后一阶段学习的提高。最后,采取他人评价和小组评价相结合。将每一个学生置身于学习小组内,虚心听取其他成员的评价意见以及学习小组的集体评价意见,进一步取长补短,更好地投入下一阶段的学习。0、NH0具有非特异性抑制作用中等实效巴比妥类镇静催眠药NH【体内代谢】巴比妥类药物多在肝脏代谢,代谢反应H3C主要是5位取代基上氧化和丙二酰脲环的水解,然后形成葡萄糖醛酸或硫酸酯结合物排出体外异戊巴比妥的5位侧链上有支链,具有叔碳原子,叔碳上的氢更易被氧化成羟基,然后与葡萄糖醛酸结合后易溶于水,从肾脏消除,故为中等时效的药物。【临床应用】本品作用于网状兴奋系统的突触传递过异戊巴比妥程,阻断脑干的网状结构上行激活系统,使大脑皮质amobarbital细胞的兴奋性下降,产生镇静、催眠和抗惊厥作用久用可致依赖性,对严重肝、肾功能不全者禁用。阻断了兴奋性突触后电位的产生从而抑制神经元的去极化具有强化或延长氨铬酸(GABA)的作用,但其对GABA释放重摄取或代谢物不能产生影响,而是通过与GABA偶联的氯离子的传导而发挥作用。镇静催眠药的主要结构类型为:巴比妥类,苯并二氮卓类和其他巴比妥类药物的共同结构:环丙二酰脲(巴比妥)P2NcH2①高度选择性,与笨二氮卓W1受体H3C亚型结合,镇静催眠药作用强,对呼吸有抑制作用②本品剂量小,作用时间短,其代H3CCH谢产物无药理活性③在正常治疗周期内,极少产生耐酒石酸唑吡坦受性和身体依赖性。④口服吸收快,在肝脏进行首过效zolpidemtartarte应,生物利用度70%,半衰期2h镇静催眠药P20H3c地西泮Diazepamgaba受体N激动药苯甲二氮卓结构特征为具有苯环和七元亚胺内酰胺环并合的苯氮卓类母核【体内代谢】本品主要在肝脏代谢,代谢途径为N-1去甲基、C-3的羟基化,代谢产物仍有活性(如奥沙西泮和替马西泮被开发成药物)。形成的3-羟基化代谢产物再与葡萄糖醛酸结合排出体外【机制】该类药物占据笨二氮卓受体时,形成笨氮卓类-氯通道大分子复合物,增加氯离子通道的开放频率,GABA亲和力增加,GABA作用增强【临床用于神经官能症】ON【机制】:抑制神经中枢系统单突触或多突触传递,导致神经细胞兴奋性降低,也增加运动皮质的电刺激阈值。阻断电压依赖性的钠通道,降低钠离子电流,并直突触前膜后膜的磷酸化作用减少兴奋神经递质的释放【临床】癫痫大发作和局限性发作首选药苯妥英钠口服吸收慢,生物利用度79%sodiumphenytion为苯环上的氧化代谢肝药酶的强酰脲类抗癫痫药物诱导剂【机制】膜稳定作用,能降低神经细胞膜对Na+和Ca2+的通透性,从而降低细胞的兴奋性,延长不应期;也可能增强GABA的突触传递功能。抗惊厥的机制尚不清楚,类似苯妥英N对突触部位的强直后期强化的抑制,限制致痫灶异常放电的扩散。也可抑制丘脑前腹核内的电活动,但其意义尚不清楚。止痛机制不明可能减低中枢神经的突触传递。NH2【代谢】卡马西平主要代谢产物为10,11-环氧化卡马西平,具有抗惊厥抗神经痛作用。抗利尿作用可能在于刺激抗利尿激素(ADH卡马西平释放和加强水分在远端肾小管重吸收。抗精神病和躁狂症的作用可能抑制了边缘系统和颞叶carbamazepine的点燃作用。化学上和三环类抗抑郁药相似有抗胆碱活动、抗抑郁、抑制肌肉神经接头的传递和抗节律失常等作用。【临床】癫痫大发作和综合性灶性发作对失神发作无效氟哌啶醇Haloperidol①本品为丁酰苯类抗精神病药的主要代表,作用与氯丙嗪相似,有较强的多巴胺受体拮抗作用。在等同剂量时,其拮抗多巴胺受体的作用为氯丙嗪的20-40倍,因此属于强效低剂量的抗精神病药②特点为:抗焦虑症、抗精神病作用强而久,对精神分裂症与其他精神病的躁狂症状都冇效。镇吐作用亦较强,但镇静作用弱。降温作用不明显。抗胆碱及抗NA的作用较弱,心血管系统不良反应较少。③口服吸收快,3-6小时血浆浓度达高峰。t1/2—般为21小时(13-35小时)。在肝内代谢,单剂口服后约40%在5日内由尿排出。胆汁也可排泄少④主要用于:①各种急、慢性精神分裂症。特别适合于急性青春型和伴有敔对情绪及攻击行动的偏执型精神分裂症,亦可用于对吩噻嗪类治疗无效的其他类型或慢性精神分裂症。②焦虑性神经症③呕吐及顽固性呃逆,副作用①多见锥体外系反应,降低剂量可减轻或消失。长期应用可引起迟发性运动障碍。尚可引起失眠、头痛、口干及消化道症状。②大剂量长期使用可引起心律失常、心肌损伤。⑤首过效应HoN氯贝胆碱N(CH3)3cIbethanecholchloridCH3M胆碱受体激动剂尤其对胃肠道和膀胱平滑肌的选择性较高,对心血管系统几无影响。它的化学性质稳定,能耐受AChE及丁酰胆碱酯酶,口服有效。选择性作用于MChR,仅具毒簟碱样作用。(M样作用)临床上主要用于手术后腹气胀、尿潴留以及其他原因所致的胃肠道或膀胱功能异常常见的乙酰胆碱分子可分解为:季铵基,亚乙基桥,乙酰氧基N(CH3)3Br-溴新斯的明Neostigminebromide乙酰胆碱酯酶抑制剂OCON(CH3)2【药理毒理】本品具有抗胆碱酯酶作用,且能直接激动骨骼肌运动终板上的N2胆碱受体,故对骨骼肌的作用较强.而对腺体、眼、心血管及支气管平滑肌作用较弱,对胃肠道平滑肌可促进胃收缩和增加胃酸分泌,在食道明显弛缓和扩张的病人,本品能有效地提高食道张力。本品可促进小肠、大肠,尤其是结肠的蠕动,促进内容物向下推进【药代动力学】口服吸收差且不规则。口服达峰时间为1~3小时,平均血浆半衰期为0.87小时,生物利用度为1%~2%。。肾功能衰竭病人其半衰期明显延长。本品既可被血浆中胆碱酯酶水解,亦可在肝脏中代谢。用药量的80%可在24小时内经尿排出。其中原形药物占给药量50%,15%以3-羟基苯3-甲基铵的代谢物排出体外。本品血清蛋白结合率为15%~25%,但进入中枢神经系统的药物很少【适应症】重症肌无力、手术后功能性肠胀气及尿潴留硫酸阿托品AtropinesulfateHQ比oM胆碱受体拮抗