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文档简介
第四章解热镇痛药及非甾体药第1页,课件共94页,创作于2023年2月
教学内容:
一、解热镇痛药二、非甾体抗炎药三、抗痛风药第2页,课件共94页,创作于2023年2月本章结构图解热镇痛药和非甾体抗炎药解热镇痛药非甾体抗炎药同步测试水杨酸类乙酰苯胺类
吲哚乙酸类邻氨基苯甲酸类
芳基烷酸类1,2-苯并噻嗪类实训项目吡唑酮类3,5-吡唑烷二酮类第3页,课件共94页,创作于2023年2月
二、熟悉羟布宗、吲哚美锌、双氯酚酸钠和布洛芬的化学结构及理化性质。
三、了解吡罗昔康、别嘌醇和丙黄舒的结构特点及主要理化性质。学习目标:
一、掌握阿司匹林、对乙酰氨基酚、安乃近和贝诺酯的化学结构和理化性质。第4页,课件共94页,创作于2023年2月解热镇痛药和非甾体抗炎药概况解热镇痛药以解热、镇痛作用为主,大多有抗炎作用非甾体抗炎药以抗炎作用为主,兼有解热、镇痛作用。它们都通过抑制环氧合酶或脂氧化酶以阻断前列腺素的合成与释放,从而发挥解热、镇痛和抗炎作用。两者并无本质区别,在化学结构和抗炎机制上都与肾上腺皮质激素类抗炎药不同,现也统称为非甾体抗炎药,是全球用量最大的一类药物。第5页,课件共94页,创作于2023年2月第一节
解
热
镇
痛
药
第6页,课件共94页,创作于2023年2月分类解热镇痛药:是一类能使发热病人的体温降至正常水平(但对正常人的体温没有影响),并能缓解疼痛的药物。临床上使用的解热镇痛药按化学结构分为三大类:水杨酸类乙酰苯胺类吡唑酮类第7页,课件共94页,创作于2023年2月水杨酸类水杨酸类为最早使用的一类解热镇痛药。1838年从水杨树皮中提取得到水杨酸;1860年化学合成水杨酸;1875年水杨酸钠首次用于临床;1899年水杨酸的衍生物-阿司匹林正式用于临床,并逐渐成为解热镇痛药的代表药。水杨酸类衍生物陆续开发并用于临床。简介:第8页,课件共94页,创作于2023年2月水杨酸水杨酸钠
阿司匹林第9页,课件共94页,创作于2023年2月相关链接阿司匹林为历史悠久的解热镇痛药。1999年3月6日是阿司匹林正式诞生100周年的日子1898年德国化学家霍夫曼hoffmann对其进行了合成,并为他父亲治疗风湿关节炎,疗效很好1899年由德国拜耳(Bayer)公司推广到临床,取名为阿司匹林我国于1958年开始生产阿司匹林从使用至今已有一百多年的历史,成为医药史上三大经典药物之一。阿司匹林的百年历史
第10页,课件共94页,创作于2023年2月拓展提高
水杨酸类结构中羧基是产生抗炎作用的重要基团,但也是引起胃肠道刺激的主要基团。因此,对水杨酸类的羧基或羟基进行结构修饰,作成相应的酰水杨酸类解热镇痛药的结构改造
水杨酸的酸性比较强,即使将其制成钠盐后,对胃肠道的刺激仍比较大,因此,对水杨酸的结构改造一直是人们关注的重点。胺、酯和盐,可以降低羧基的酸性,减少或克服其对胃肠道刺激的副作用。另外,在其羧基或羟基的对位引入氟代苯基也能起到同样的效果。第11页,课件共94页,创作于2023年2月水杨酸类解热镇痛药
水杨酰胺
双水杨酸酯
二氟尼柳
对胃肠道几乎无刺激,保留镇痛作用,但抗炎作用基本消失。口服胃中不易分解,对胃肠道几乎无刺激性。胃肠道刺激性小,抗炎和镇痛活性都比阿司匹林强4倍,持效时间长。第12页,课件共94页,创作于2023年2月水杨酸类解热镇痛药
赖氨匹林
水杨酸胆碱
阿司匹林铝
口服吸收比阿司匹林快,胃肠道副作用较小,解热镇痛作用比阿司匹林大5倍。水溶性增大,可制成注射剂,避免胃肠道副反应。口服胃中几乎不分解,可制成肠溶片,副作用减少。第13页,课件共94页,创作于2023年2月
2.乙酰苯胺类
乙酰苯胺曾以“退热冰”的商品名作为解热镇痛药在1886年引入临床。具有较强的解热镇痛作用,退热好,但连续或大剂量使用后易中毒,会导致高铁血红蛋白症,毒性较大,临床上已停止使用。第14页,课件共94页,创作于2023年2月
在研究苯胺和乙酰苯胺在体内代谢得到对氨基酚,具有解热镇痛作用,但毒性仍较大,无临床使用价值。
通过对氨基酚药物结构中氨基的乙酰化修饰后得到了对乙酰氨基酚(扑热息痛,4-9)。结构如下:
解热镇痛作用较强,毒副作用较小。第15页,课件共94页,创作于2023年2月
将对氨基酚的羟基醚化,合成制得对乙酰氨基酚的衍生物对乙酰氨基苯乙醚(非那西丁,4-10)。结构为:
自1887年起,曾广泛用于临床。在上一个世纪中期,发现长期服用,对肾脏及膀胱有致癌作用,对血红蛋白与视网膜有毒性,各国先后废除使用。第16页,课件共94页,创作于2023年2月
我国在1983年废弃了该品的单方,于2003年6月又停止了含有非那西丁的复方制剂的使用。
利用前药原理,将阿司匹林化学结构上的羧基与对乙酰氨基酚上的酚羟基形成酯,称为贝诺酯。在体内酯键水解,还原为阿司匹林和对乙酰氨基酚发挥各自的疗效果,同时还具有协同作用。减轻了对胃黏膜的刺激性,对治疗风湿性关节炎及解热镇痛有效。第17页,课件共94页,创作于2023年2月3.吡唑酮类
吡唑酮类的药物临床上一般用于高热病人和镇痛,也具有良好的抗炎、抗风湿的作用。
1884年合成安替比林-研究奎宁类药物的过程中偶然发现的具有解热镇痛作用的药物--安替比林。NNOH3CC3H第18页,课件共94页,创作于2023年2月
在安替比林分子中引入二甲氨基合成得到氨基比林。解热镇痛作用比安替比林优–但作用稍慢。结构如下:CH3H3CH3CCH3第19页,课件共94页,创作于2023年2月
曾广泛用于临床–镇痛、解热和抗风湿效果与安替比林和水杨酸钠相似,都可引起白细胞减少及粒细胞缺乏症等–各国相继淘汰。
在的氨基比林分子中引入水溶性基团亚甲基磺酸钠,得到安乃近
–镇痛作用强大,对顽固性发热疗效好,毒性较低且起效快,但仍可引起粒细胞缺乏症。水溶性大,可以制成注射剂。H3CCH3CH3第20页,课件共94页,创作于2023年2月吡唑酮类药物研究发现的过程小结:安替比林→安乃近羟布宗↓↓→氨基比林第21页,课件共94页,创作于2023年2月二、稳定性
阿司匹林化学结构中含有酯键,稳定性较差,容易水解。在干燥空气中稳定性较好,遇湿气即缓慢水解生成水杨酸和醋酸。
阿司匹林的水解产物水杨酸,由于分子中含有酚羟基,在空气中容易被氧化而逐渐变为淡黄、红棕甚至深棕色的一系列醌型化合物。在水溶液中更容易被氧化变色,碱、日光照射、升高温度、微量的重金属离子均可加快氧化反应的进行。第22页,课件共94页,创作于2023年2月。
对乙酰氨基酚在空气中比较稳定,在水溶液中的稳定性与溶液在pH值密切相关。
安乃近的水溶液久置后,易水解、氧化、其溶液颜色将逐渐变为黄色。空气中的氧、光线、温度、pH值、微量重金属离子等可以加快氧化分解反应的进行。
本品应在阴凉、干燥、无空气的容器中贮存。在制备注射液时,需用新鲜注射用水配制并添加适量的抗氧剂、然后通入惰性气体保护。第23页,课件共94页,创作于2023年2月典型药物一化学名:2-(乙酰氧基)-苯甲酸,又名乙酰水杨酸。合成:本品的合成国内外均采用水杨酸和乙酸酐酰化工艺。阿司匹林Aspirin
一般地,实验室用浓硫酸作催化剂,在50~60℃的水浴上加热约30分钟即可完成反应,但硫酸根离子不易洗脱。工业上用醋酸作催化剂,可避免杂质硫酸根离子,但需在70~80℃回流8小时。第24页,课件共94页,创作于2023年2月
1.性状:白色结晶或结晶性粉末,无臭或微带醋酸臭,味微苦;易溶于乙醇,溶于乙醚或绿反氯仿,微溶于水或无水乙醚;能溶于氢氧化钠或碳酸钠溶液。含游离羧基,显弱酸性。
稳定性:本品含酚酯结构,又因羧基的邻助作用,使其遇湿、碱、受热及微量金属离子催化易水解成水杨酸和醋酸;前者在空气中见光可自动氧化生成醌型化合物而变色(淡黄→红棕色→黑色)。故应密封、防潮、避光保存。阿司匹林—理化性质第25页,课件共94页,创作于2023年2月2.水解性
阿司匹林在干燥空气中稳定,遇湿气时分子中的酯键易被水解,生成水杨酸和醋酸。
本品的NaOH或Na2CO3溶液,加热、放冷后,用酸酸化,析出水杨酸的白色沉淀,并产生醋酸的臭气。反应为:COOHOCOCH3第26页,课件共94页,创作于2023年2月+H2O
→COO
HOH+CH3COOH
利用酯键易水解的性质,可供本品的鉴别和制剂的含量测定。反应如下:+Na2CO3
→COO
NaOH+CH3COONa△COOHOCOCH3COOHOCOCH3第27页,课件共94页,创作于2023年2月COO
NaOH+H2SO4→2COO
HOH2↓
+Na2SO4CH3COONa+H2SO4→CH3COOH+NaHSO4
分子结构中无游离酚羟基,遇FeCl3试液不发生反应。其水溶液加热或久置以后,由于部分水解产生水杨酸,若遇FeCl3试液,生成紫堇色的配位化合物。+Fe3+
→紫堇色第28页,课件共94页,创作于2023年2月
本品水解的产物水杨酸其分子结构中具有酚羟基,易被空气中的氧氧化,因此,在选择剂型时,通常选择其固体制剂如:片剂等。在制剂中常添加一些有机酸(如:酒石酸、枸橼酸)作稳定剂,防止其水解、氧化变质。第29页,课件共94页,创作于2023年2月3.临床应用
具有较强的解热镇痛作用和消炎抗风湿作用。临床上用于感冒发烧、头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛和痛经等,是风湿热及活动型风湿性关节炎的首选药物。
由于它可以抑制血小板聚集,预防血栓的形成,可用于心血管系统疾病的预防和治疗;本品还有促进尿酸排泄的作用,用于痛风的治疗。
第30页,课件共94页,创作于2023年2月典型药物二
对乙酰氨基酚
(Paracetamol)N-(4-羟基苯基)乙酰胺醋氨酚(Acetaminophen),扑热息痛
化学名:
第31页,课件共94页,创作于2023年2月1.性状:白色结晶或结晶性粉末,微带酸性,无臭、味微苦;略溶于冷水,易溶于热水或乙醇,溶于丙酮;熔点168~1720C。
稳定性
空气中很稳定,水溶液中的稳定性与溶液的pH值有关。pH6时最为稳定。对乙酰氨基酚--理化性质第32页,课件共94页,创作于2023年2月2.水解性
结构中具有酰胺键,在酸性或碱性介质中水解生成对氨基酚和醋酸。H+/OH-+H2ONH2
+CH3COOH
能发生芳香第一胺的反应。在酸性条件下,与亚硝酸钠试液作用生成重氮盐,再加入碱性β-苯酚试液,生成猩红色的偶氮化合物。OH
第33页,课件共94页,创作于2023年2月3.鉴别反应-1
水溶液与三氯化铁溶液反应,呈蓝紫色。第34页,课件共94页,创作于2023年2月鉴别反应-2
芳伯胺特征反应其稀盐酸溶液与亚硝酸钠反应后,再与碱性β-萘酚反应,呈红色。第35页,课件共94页,创作于2023年2月合成:主要有三种方法。(1)以硝基苯酚钠为原料合成NaONO2HONH2H2NNHCOCH3Fe/H+AcOH第36页,课件共94页,创作于2023年2月
(2)以对硝基氯为原料ClNO2HONO2H2NOHCH3COOHNaOHH2SO4FeH+H2NNHCOCH3第37页,课件共94页,创作于2023年2月(3)以苯酚为原料ONaOH|OHNaNO2H2SO4|OHNO|400C-450C
Na2S
H2SO4
|NH2||NH2|(CH3CO)2O,CH3COOH100OC-1500C|OHNHCOCH3|第38页,课件共94页,创作于2023年2月3.临床应用
本品为解热镇痛,主要用于发热、关节痛、头痛等,尤其适宜儿童应用,但无抗炎和抗风湿作用。常作为复方感冒药中的成分之一,以可单独使用,如制成单方的片剂,胶囊剂、栓剂。
第39页,课件共94页,创作于2023年2月典型药物三安乃近(Metamizolesodium)
H3CCH3CH3.H2O理化性质1.性状:白色或略带微黄色的结晶或结晶性粉末。无臭、味微苦;易溶于水,
第40页,课件共94页,创作于2023年2月略溶于乙醇,几乎不溶于乙醚、氯仿。水溶液显弱酸性,久置后,因其氧化分解,溶液逐渐变黄。与稀盐酸共热则分解产生氧化硫和甲醛的特臭。
2.鉴别反应
本品与稀盐酸溶液中加入次氯酸钠,经过水解、氧化、显蓝色,并瞬间消失;加热煮沸后逐渐变为黄色。第41页,课件共94页,创作于2023年2月
与碘试液作用,侧链N-亚基磺酸钠还原性,可发生水解氧化,生成4-(甲氨基)安替比林和硫酸。
3.临床应用
主要为解热药,可用于头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、急性关节炎等。|O|C‖O|H3C|‖CO|O||NH\‖co|CH3第42页,课件共94页,创作于2023年2月1.性状:本品为白色结晶性粉末,无臭、无味;不溶于水,易溶于沸乙醇,溶于沸甲醇,微溶于甲醇或乙醇;熔点177~1810C。
贝诺酯
|O|C‖O|H3C|‖CO|O||NH\‖co|CH3典型药物四理化性质第43页,课件共94页,创作于2023年2月
临床应用:为解热、消炎镇痛药,主要用于风湿性关节炎和其他发热所致的疼痛。对胃无刺激性,安全范围大,使用方便,尤其适用于儿童及老年患者服用。2.
化学结构中含有酯键,在酸性或碱性条件下共热煮沸时,均易水解。在酸性条件下,中解产物为对氨基酚水杨酸。第44页,课件共94页,创作于2023年2月第二节
非甾类抗炎药第45页,课件共94页,创作于2023年2月非甾体抗炎药:是一类具有抗炎作用和解热、镇痛作用药物。临床上用于治疗胶原组织疾病,例如风湿、类风湿性关节炎,风湿热骨关节炎、红斑狼疮和强直性脊椎炎等。此类药物的化学结构与皮质激素类抗炎药物不同,因此被称为非甾体抗炎药。抗炎作用机制与其在体内抑制前列腺素的生物合成有关。炎症:炎症是机体对感染的一种防御机制,主要表现为红肿,疼痛、发热等。第46页,课件共94页,创作于2023年2月一、抗炎药物的简介
始于19世纪末水杨酸钠的使用,阿司匹林一直作为抗炎药物在临床上使用从20世纪40年代起抗炎药物的研究和开发得到迅速发展第47页,课件共94页,创作于2023年2月
由于非甾体抗炎药具有安全范围大,毒副作用小,不良反应少等优点,在临床被广泛用于治疗风湿、类风湿性关节炎,风湿热骨关节炎、红斑狼疮和强直性脊椎炎等疾病。
二、抗炎药物的分类
常用非甾体抗炎药根据化学结构主要分为以下类型。第48页,课件共94页,创作于2023年2月3,5-吡唑烷二酮类:羟布宗吲哚乙酸类:吲哚美辛邻氨基苯甲酸类:双氯芬酸钠1,2-苯并噻唑类:吡罗昔康芳基烷酸类:布洛芬,萘普生结构类型:第49页,课件共94页,创作于2023年2月一、3,5-吡唑烷二酮类早期是吡唑酮-5的结构,如安替比林,氨基比林,安乃近等,因可引起白细胞减少及粒细胞缺乏症等,均退出了临床。第50页,课件共94页,创作于2023年2月
3,5-吡唑烷二酮类首先在临床上使用的药物是保泰松(1949年),它具有良好的消炎,镇痛作用,在当时是关节炎治疗的一大突破。但是毒副作用较大。其体内代谢产物羟布宗,又叫羟基保泰松。羟布宗也具有消炎抗风湿作用,且毒性较低,副作用较小。
第51页,课件共94页,创作于2023年2月发现—羟布宗1961年发现Phenylbutazone体内的代谢物羟布宗–具有消炎抗风湿作用–毒性低,副作用小第52页,课件共94页,创作于2023年2月
羟布宗(Oxyphenbutazone)
羟基保泰松4-丁基-1-(4-羟基苯基)-2-苯基-3,5-吡唑烷二酮12345第53页,课件共94页,创作于2023年2月理化性质
1.性状:白色结晶性粉末,无臭、味苦;几乎不溶于水,易溶于丙酮和乙醇,溶于乙醚、氯仿、易溶于碳酸钠和氢氧化钠试液中;熔点960C。345第54页,课件共94页,创作于2023年2月
2.酸性
3,5-吡唑烷二酮类药物的抗炎作用与化合物的酸性有密切关系,二羰基增强4-位的氢原子酸性。易溶于氢氧化钠和碳酸钠溶液第55页,课件共94页,创作于2023年2月3.鉴别酸水解后重排,呈芳伯胺反应
与亚硝酸钠试液作用生成黄色重氮盐再与β-萘酚偶合生成橙色沉淀第56页,课件共94页,创作于2023年2月临床应用
主要用于治疗风湿、风湿性关节炎及强直性脊椎炎等。二、吲哚乙酸类
在20世纪50年代,考虑到5-羟色胺(5-HT)是炎症反应中的一个化学致痛物质,5-羟色胺的生物来源与色氨酸有关,第57页,课件共94页,创作于2023年2月
而风湿患者的色氨酸的代谢水平较高,研究者希望在5-羟色胺,即吲哚衍生物中寻找抗炎药物。色氨酸5-羟色胺12345671234567第58页,课件共94页,创作于2023年2月吲哚美辛(Indomethacin)
消炎痛2-甲基-1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基--1H-吲哚-3-乙酸1354\第59页,课件共94页,创作于2023年2月理化性质1.酸性2.水解性3.鉴别反应第60页,课件共94页,创作于2023年2月2.酸性pKa=4.5–几乎不溶于水,可溶于氢氧化钠溶液第61页,课件共94页,创作于2023年2月3.水解性可被强酸或强碱水解
–水溶液在pH2~8时较稳定室温空气中稳定,但对光敏感第62页,课件共94页,创作于2023年2月4.鉴别反应本品的氢氧化钠溶液与重铬酸钾溶液和硫酸反应,呈紫色与亚硝酸钠和盐酸反应,呈绿色,放置后渐变黄色第63页,课件共94页,创作于2023年2月临床作用
强力的镇痛消炎药,不良反应较多。解热作用强于阿司匹林和对乙酰氨基酚;镇痛作用为阿司匹林的10倍。主要用于风湿性和类风湿性关节炎;强直性脊椎炎和骨关节炎等。毒副作用较严重。第64页,课件共94页,创作于2023年2月三、邻氨基苯甲酸类
双氯芬酸钠(Ibuprofen)CH2COONaNHClCl双氯灭痛2-[(2,6-二氯苯基)氨基]苯乙酸钠;第65页,课件共94页,创作于2023年2月
白色或类白色结晶性粉末,有引湿性和刺鼻感;易溶于乙醇,略溶于水,不溶于氯仿;熔点283~2850C,游离酸的熔点为156~1580C。
本品炽灼后显氯的性质反应。理化性质第66页,课件共94页,创作于2023年2月
抗炎、镇痛和解热作用很强。镇痛活性为吲哚美辛的6倍,阿司匹林的40倍;解热作用为吲哚美辛的2倍,阿司匹林的35倍;药效强,不良反应少,剂量小,个体差异小是世界上使用最广泛的非甾抗炎药之一。第67页,课件共94页,创作于2023年2月四、芳基烷酸类是一大类药物,已上市的药物有数十种通常分成芳基乙酸和芳基丙酸两类异丁芬酸布洛芬第68页,课件共94页,创作于2023年2月布洛芬(Ibuprofen)
手性中心具有光学活性,临床使用外消旋体异丁苯丙酸2-(4-异丁基苯基)丙酸第69页,课件共94页,创作于2023年2月
白色结晶性粉末,有特异臭,无味;几乎不溶于水,易溶于乙醇、乙醚、丙酮或氯仿,易溶于碳酸钠和氢氧化钠溶液,熔点74.5~77.50C。理化性质
分子中含有羧基,能在氯化砜试液的作用下,与乙醇反应生成酯;再在碱溶液中与盐酸羟胺试液作用,生成羟肟酸,然后在酸性条件下加入FeCl3试液,生成红色至暗紫色的羟肟铁。第70页,课件共94页,创作于2023年2月临床应用:消炎镇痛药。主要用于治疗风湿及风湿性关节炎、急性痛风、强直性脊椎炎、骨关节炎、神经炎,及红斑性狼疮等。第71页,课件共94页,创作于2023年2月五、苯并噻嗪类又称昔康类(Oxicams)基本结构:1,2-苯并噻嗪杂环或芳杂环-CH3活性最强第72页,课件共94页,创作于2023年2月吡罗昔康Piroxicam炎痛昔康2-甲基-4-羟基-N-(2-吡啶基)-2H-1,2-苯并噻嗪-3-甲酰胺-1,1-二氧化物第73页,课件共94页,创作于2023年2月1.性状:类白色或微黄色结晶性粉末,无臭,无味;几乎不溶于水,易溶于氯仿,略溶于丙酮,微溶于乙醚或乙醇,略溶于碱;熔点198~2020C,熔融时同时分解。理化性质2.显两性。分子中的烯醇式羟基显酸性,同时含有吡啶环,呈碱性。3.鉴别反应
氯仿溶液遇三氯化铁试液,显玫瑰红色。第74页,课件共94页,创作于2023年2月
临床应用:消炎镇痛药。常用于治疗风湿性及类风湿性关节炎、急性痛风、强直性脊椎炎、骨关节炎、急性骨骼损伤等。第75页,课件共94页,创作于2023年2月第三节抗痛风药第76页,课件共94页,创作于2023年2月第77页,课件共94页,创作于2023年2月第78页,课件共94页,创作于2023年2月
痛风病:是由于体内嘌呤代谢紊乱所致的一种疾病。痛风的成因:
尿酸过高
尿酸生成过多尿酸排除速率过慢第79页,课件共94页,创作于2023年2月痛风的成因遗传飲食药物疾病第80页,课件共94页,创作于2023年2月临床表现痛风性关节炎:好发部位是足趾的关节,发作时间即局部红肿、发热、疼痛反复发作后,关节易肿胀強直变形关节脫位抗痛风药根据其作用特点主要分为三大类:
第81页,课件共94页,创作于2023年2月1.尿酸合成阻断剂类如:别嘌醇2.尿酸排泄剂类如:丙磺舒3.抗痛风发作药类如:吲哚美锌第82页,课件共94页,创作于2023年2月别嘌醇(Allopurinol)OHH|N||—N||NN||||||———
理化性质:
白色或白色结晶性粉末,几乎无臭;极微溶于水,不溶于乙醚或氯仿,易溶于KOH或NaOH溶液中。
在酸性条件(pH3.1~3.4)下最稳定,pH增大,则易分解。
鉴别反应:与碱性碘化铋钾试液共热后,再加入FeCl3,生成黄色沉淀。第83页,课件共94页,创作于2023年2月
临床作用:常用于痛风性肾病及慢性原发性或继发性痛风,对急性痛风无效。丙磺舒(Probenecid)||||HO‖O|S‖‖O|N|||CH3|CH3
理化性质:白色结晶性粉末,无臭,味微苦;几乎不溶于水和稀酸,溶于丙酮,略溶于氯仿或乙醇;溶于稀NaOH溶液。O第84页,课件共94页,创作于2023年2月
鉴别反应:用NaOH溶液溶解后,再加入FeCl3试液,生成米黄色沉淀。与NaOH共热熔融后,分解产生亚硫酸,放冷,加入数滴亚硝酸试液,再经盐酸酸化,滤液显硫酸盐的性质反应。临床作用:抗痛风药。抑制尿酸盐在近曲肾小管的主动再吸收,增加尿酸盐的排泄降低血中尿酸盐的浓度第85页,课件共94页,创作于2023年2月,缓解或防止尿酸盐结节的生成,促进已形成的尿酸盐溶解,主要用于慢性痛风,可增加青霉素,先锋霉素的血浓度和延长它们的作用时间。对急性痛风无效。第86页,课件共94页,创作于2023年2月同步测试1.解热镇痛和非甾体抗炎药主要是抑制下列哪种物质的合成而起作用的(D)。
A.缓激肽B.组织胺
C.5-羟色胺D.前列腺素2.属于3,5-吡唑烷酮类的非甾体抗炎药是(A)。
A.羟布宗B.吲哚美辛
C.布洛芬 D.吡罗昔康单项选择题第87页,课件共94页,创作于2023年2月3.对乙酰氨基酚是在研究下列哪个化合物的代谢物时发现的(D)。
A.苯胺B.乙酰苯胺
C.对氨基酚D.非那西丁
4.布洛芬
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