第十七章合成抗菌药

123SyntheticAntibacterialSulfonamidesSulfonamidesand由于磺胺类药物的发现,使率很高的细菌性疾病如、脑膜炎等得到了控制;开创了化学治疗剂的新。 1本品钠盐水溶液与硝酸银溶液反应生成磺胺面的抗。2.SD的抗菌作用和疗效均较好，对溶血性链球菌、脑膜炎双球菌、球菌、 3.优点为血中浓度较高，蛋白结合率低， OONS OSONNN现状胺类药物在临应用受到很大的限制，目前除个目前临仍在使用的有磺胺醋酰钠，水溶性比较好，可以制成水溶性制剂，用于眼科疾病的磺胺嘧啶，对脑膜炎双球菌、球菌及溶血性链球菌的效果比较特别；磺胺甲噁唑用于和 做为微生物的宿主，可以从食物中摄取二氢叶酸，不需自身合成，故磺胺类药物不能影响哺乳动物的正常叶酸代谢；而微生物靠自身合成二氢叶酸，一旦叶酸代谢受阻，生命不能继续，因此微生物对磺胺类药物都敏感。对成(LethalSynthesis)，从而影响细胞的生长。 ，：：CHCOCHCOOCHOHONH.CHCCOOCH HCOH_COOCHNO HNHONONONaONO甲氧苄啶甲氧苄啶 N5-[(3,4,5-三甲氧基苯基)甲基]-2,4-5-[(3,4,5-trimethoxy-phenyl)methyl]-2,4-喹诺酮类抗喹诺酮类抗AntimicrobialQuinolone1.抗氏菌药物如奥索利酸、吡咯酸;西诺沙星、吡哌酸缺少抗绿脓杆菌和厌氧菌等阳性 的增加了抗阳性活性，特别是抗厌氧菌活性.一些药物的药带动理学特征也有明显的改善。加于引入6-氟原子和哌嗪基临 1 作用机制作用机制),的合成，导致细胞的，达到抗菌目的。细菌DNA螺旋酶是四叠体结构的蛋白，由两个A亚基和两个B亚基聚合组成，A亚基由gyrA控制，B亚基由gyrB控制。壁中，也无法进行正常的DNA 作用机制 夹钳机制 夹钳机制 感诺氟沙星氏 , FFCHCOClFOOHFO OO OOF HC(OCH 25OOO FFOO N FNN OFOFOFsNHRsHNFsS西他沙星 莫西沙星 性(Antibacterial(AntibacterialOxazolidinone细菌蛋白质合成的最早期阶段。它们对氏阳性(G+)菌及耐药肠球菌等的均有显著疗本品通过选择性结合细菌50s亚单位的23糖体核糖核酸上的位点，从而抑制细菌核糖体的翻译过程，防止形成包含70s核糖体亚单位的起始复合物。 第二节 而关闭部位，导致肉芽或结核节的形成。这种可以在病灶部位纤维化包裹起来，并休眠 2.(Synthet(SynthetcAntitubercularaminosalicylicAcid)。 SSNN为降低其肝NOHH NN 1N2R3=H,R3=akyl,arakylN 吡嗪酰胺在pH值5.5或更低时具有抗结核活性，吡嗪酰具有广谱的抗菌作用，已经证明它对氏阳性具有广谱的抗菌作用，已经证明它对氏阳性菌和氏菌性有较好的抑制作用，其中一些药③OO FNFN 不稳定性分子螯合物而显红色，在pH7.5时形成双分子螯合 ONH-ONH-N=CONH-N=CNNOO ONH-NH-CNHNH肼 异烟 OHOHOOO合成路线 合成路线Stretomcin和卡那霉素Kanamcin肾脏也性。临床，但口服吸收较差，对氏菌的作用 以 作用机制 DDRP是一个含有两个锌原子的酶；Rifampin5-和SyntheticSyntheticAntifungal:传染性强，占90％。皮肤、粘膜、毛发、指甲的真 :白色念珠菌新型隐球菌皮下组织、内脏的真菌 (Agentson(AgentsonErgosterolofFungi 明 乙酰辅酶OOO（非功能性甾醇人（人功能性甾醇(Ergosterol(ErgosterolBiosynthesis 。作用机制 肝毒性较大，而成为目前临首选的外用药；EconazoleEconazole22,4- 苯基)-1,3双1H1,2,4三氮唑基12丙醇菌 伊曲康伊曲康 (SqualeneEpoxidaseN 为早期发现的抗菌药物，主为早