替米沙坦概述与其他降压药的比较

.降血压新药—替米沙坦1.概述R国Ingelem公司研制开发，1998年获美国FA为MIADR○市，。R替米沙坦是一种新型的降血压药物，是一种特异性血管紧张素Ⅱ受体（T1。的 T1结，。此在2受体，米坦与T1受体的和大约与T2的0倍，因此选择性很强。并且不抑制ACE肽。坦突较低。. 点（1）（h（h率。（2），为。]（3）压压)果为，嗽生米沙坦组（16%）明显赖普组（60%。[4]（4）同阿替洛尔比较：降压效果相当，副作阳痿和疲劳发生率低。（5）同氨氯地平比较替米沙坦组在服药后的四小时内和早上六点到十二点显著性地降低心率。61]2]一，1日1脏。. 较1页.的A、联苯四氮唑类：氯沙坦钾、厄贝沙坦、坎地沙坦、他索沙坦。、非联苯四氮唑类：依普沙坦、替米沙坦。C、非杂环类：缬沙坦。替米沙坦特有的异芳香修饰基团使该药脂溶性很强具有很好的组织穿透性。同时，异芳香基团使替米沙坦与1受体的亲合力增强，从而使其对血管紧张素Ⅱ的拮抗作用更为强大替米沙坦是拥有独特化学结构的药物可有效控制血压长达24小时，尤其可良好控制清晨高血压，副作用少且耐受性好。替米沙坦的突出特点是在治疗高血压的同时还可保护靶器官并可防治相关的伴发疾病，适用于对其他降压药物不能耐受或过敏的高血压患者。（1）替米沙坦与氯沙坦的比较[1]5][8]替沙降效明大一的坦药氯坦体试来，本与鼠组织1强6倍。替沙的生物利用度（50%）明显高于氯沙坦（30%，因此剂量也小于后者，故毒副作用也小。替米沙坦具有比氯沙坦更好的耐受性,更持续稳定的降压效果,具有服用简用ACEI药物引起的咳嗽而难以坚持用药的患,本品是理想的替代药品。（2）替米沙坦与坎地沙坦的比[8]替米沙坦和坎地沙坦是仅有的2个每天服用一次的降血压药虽然坎地沙坦作用强度大应用剂量小但替米沙坦比坎地沙坦的半衰期更长是沙坦类作用时间最长的降血压药。它也是一个非肽类血管紧张素I受体拮抗剂，可选择性地、难以逆转的阻滞1统,受。（3）较[8][10]替米沙坦的生物利用度（50）明显高于缬沙坦（30%，因此剂量也小于后者故毒副作用也小动态血压监测比较替米沙坦和缬沙坦对轻中度高血压患者的疗效临床试验表明替米沙坦80md与同剂量的缬沙坦相比,在服药间歇的后6小时内对舒张压的降压效果更好可能为替米沙坦有更长的半衰期或更强的降压作用之故。研究证实24小时内及在药间后6小时内，米沙具有更持稳的降效果。7. 国产替沙坦与进药体外出比较通过国信谊华生的米沙片进口林殷格（比剂的替米坦片,商品名：卡素体溶出的似因子f2以及与参比制剂的相似2页.程度比较。结果：自制制剂与参比制剂在0.1N盐酸、水与pH7.4的缓冲液溶出介质中的相似因子f2为595和59在5剂勃。谊。. 较0服g替米沙坦片试验制剂后对照制剂德国BoehringerIngenlheim（AUC估为97.3%15.（7.1%~20.7用服g末t1/2（（Cx（tx、AUC0~48、AUC0~∞分：2±h和2±h，±h和±h，±122.5ngml 和339.210.1n/ml，0.99034h 和0.940.6h，152.3563.ng./ml 和1587.069.6n.h/l，1812.6666.ng./ml 和18542683.ng./ml。经三因方差分显示米沙坦剂和卡素对制剂药代动力学参数tmaxCmaxC0~48均无显性（p>005一步对Cx、InAUC0~48进行单侧t检验结果示种制生等效。6. 总结高血是年人常见和发病替米坦是类物第一真“1日1次”治疗物[12]。在目已市沙药中替沙的衰最长，是沙坦类抗高血压作用时间最长的降血压药[13]，值得临床推广应用。由上海信谊嘉华药业有限公司生产的嘉瑟宜无论从体外溶出度还是临床效果都与进口的替米沙坦均接近，并且价格更容易接受，减轻了病人的负担。7.参考文献[1]刘戎，刘峰．动态血压评价替米沙、氯沙坦治疗治疗轻、中度高血压的临床疗[J]．心血管防．2003．6：3[2]郦尧旺，刘兆龙．替米沙坦和贝那普利治疗老年高血压病疗效和安全性的比较研[J]．浙临医．2006．7：710[3]周六产．替米沙坦和福辛普利对原发性高血压患者肾脏保护作用的对比研究[J]．医学临床研究5．9：8[4]覃较[J]中国心血管病研究杂志200．8：603-604[5]张勇进，庞国中，刘芙蓉．替米沙坦、氯沙坦与培多普利治疗高血压的疗效比J]．心脏杂志200．33页.[6]陈湘,谭子强,何忠．替米沙坦、依那普利和氨氯地平治疗糖尿病肾病并高血压的疗[J]．心血管康复医杂志．004．3[7]赵晓兰．替米沙坦与苯那普利对高血压肾病患者尿蛋白影响的比较．热带医学杂[J．200．5[8吴瀛鲍仕4种血管紧张素Ⅱ受体拮抗药治疗轻中度高血压的成-效果分[J房6]