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文档简介

解热镇痛药物合理使用演示文稿本文档共46页;当前第1页;编辑于星期六\17点6分(优选)解热镇痛药物合理使用本文档共46页;当前第2页;编辑于星期六\17点6分1.水杨酸类:阿司匹林2.苯胺类:对乙酰氨基酚(扑热息痛)3.吡唑酮类:保泰松4.磺酰苯胺类:尼美舒利5.二芳基吡唑类:塞来昔布6.其它抗炎有机酸类:吲哚美辛(消炎痛)、双氯芬酸、布洛芬、萘普生、美洛昔康、吡罗昔康常用的解热镇痛抗炎药按化学结构本文档共46页;当前第3页;编辑于星期六\17点6分膜磷脂花生四烯酸

LT白三烯PGF2PGE2前列腺素合成酶收缩支气管白细胞趋化诱发炎症收缩支气管收缩血管收缩子宫发热致痛诱发炎症血管扩张组织水肿保护胃黏膜磷脂酶A2非甾体抗炎药环氧酶脂氧酶抑制PGH2作用机制本文档共46页;当前第4页;编辑于星期六\17点6分共同作用机制通过抑制环氧酶(cyclo-oxygenase,COX)而抑制PG的合成COX-1COX-2本文档共46页;当前第5页;编辑于星期六\17点6分COX-1

COX-2

结构型诱导型

生成

固有的,存在于诱导产生,存在正常组织中于受损伤的组织中功能

稳定细胞功能,具有强的致炎、保护细胞致痛作用抑制

不良反应治疗作用COX-1和COX-2的特性比较本文档共46页;当前第6页;编辑于星期六\17点6分解热镇痛抗炎药按对环加氧酶的选择性分类

类别药名非选择性cox抑制药

阿司匹林、对乙酰氨基酚、吲哚美辛、双氯芬酸、布洛芬、萘普生、吡罗昔康选择性cox-2抑制药

尼美舒利、塞来昔布、美洛昔康本文档共46页;当前第7页;编辑于星期六\17点6分共同作用解热作用镇痛作用抗炎抗风湿作用本文档共46页;当前第8页;编辑于星期六\17点6分一、非选择性cox抑制药本文档共46页;当前第9页;编辑于星期六\17点6分(一)水杨酸类阿司匹林(aspirin)本文档共46页;当前第10页;编辑于星期六\17点6分吸收:口服吸收快而完全,2h达峰值浓度分布:水杨酸盐的形式分布全身,血浆蛋白结合率高达80%~90%代谢:

水杨酸主要在肝脏代谢排泄:肾排泄尿液的PH值可影响水杨酸盐的排泄阿司匹林体内过程本文档共46页;当前第11页;编辑于星期六\17点6分解热镇痛抗炎抗风湿影响血小板的功能其他作用:酸化胆道阿司匹林作用与应用

1.发热

2.慢性钝痛

3.风湿性和类风湿性关节炎

4.预防血栓栓塞性疾病作用应用本文档共46页;当前第12页;编辑于星期六\17点6分24-48h可缓解急性风湿患者的症状,是抗炎、抗风湿的首选药物;可用于风湿、类风湿关节炎的治疗。(用于抗风湿时,剂量较大,应防止中毒)可降低发热患者的体温;迅速解除各种慢性钝痛;缓解因炎症引起的红、肿、热、痛等症状1.解热镇痛抗炎抗风湿作用较强本文档共46页;当前第13页;编辑于星期六\17点6分抑制血小板中的COX-2小剂量

血小板中TXA2↓抑制血小板聚集和血栓形成抑制血管壁细胞中COX-2大剂量促进血栓形成前列环素(PGI2)↓小剂量aspirin用于防止血栓形成50~100mg/d

2.影响血小板的功能本文档共46页;当前第14页;编辑于星期六\17点6分酸化胆道用于治疗胆道蛔虫抑制尿酸再吸收;促尿酸排出用于治疗痛风症抗癌:降低多种癌症的发病率3其他作用本文档共46页;当前第15页;编辑于星期六\17点6分1.胃肠道反应2.凝血障碍3.水杨酸反应4.过敏反应5.瑞夷综合征6.对肾脏的影响阿司匹林不良反应本文档共46页;当前第16页;编辑于星期六\17点6分发生率高,表现为恶心、呕吐、上腹不适;较大剂量或长期服用易诱发胃炎、胃溃疡及胃出血。①对胃粘膜的直接刺激作用②浓度高时兴奋延髓催吐化学感受区(CTZ)引起呕吐③抑制了PG(如PGE2)对胃粘膜的保护作用机制可能的1.胃肠道反应本文档共46页;当前第17页;编辑于星期六\17点6分2.凝血障碍一般剂量引起TXA2/PGI2比值下降,抑制血小板聚集延长出血时间较大剂量或长期应用还可造成出血倾向

严重肝损害低凝血酶原血症维生素K缺乏及血友病患者禁用临产前不宜应用;术前一周应停用

抑制凝血酶原形成(≥5g)血管内皮可合成COX本文档共46页;当前第18页;编辑于星期六\17点6分3.水杨酸反应用量过大时可引起头痛,恶心、呕吐、视听功能减退等反应,称为水杨酸反应严重时可因过度换气及酸碱失衡引起精神错乱及昏迷治疗:促进排泄:静滴碳酸氢钠碱化尿液可加速其排泄

对症支持治疗本文档共46页;当前第19页;编辑于星期六\17点6分4.过敏反应

荨麻疹,血管神经性水肿,过敏性休克(少数)

某些可诱发阿司匹林哮喘哮喘、鼻息肉及慢性荨麻疹患者禁用本文档共46页;当前第20页;编辑于星期六\17点6分5.瑞夷综合征(Reye’ssyndrome)病毒感染伴发热的儿童或青年服用该药后,偶可发生严重的肝衰合并脑病的表现表现为惊厥、谵妄及昏迷等反应死亡率较高少见但预后恶劣故儿童感染病毒性疾病(流感、水痘、麻疹、流行性腮腺炎等)慎用本文档共46页;当前第21页;编辑于星期六\17点6分6.对肾脏的影响对正常人群影响较小对特殊人群(老年及心、肝、肾功能损害者)易导致水肿、多尿等肾小管受损表现发生机制:抑制PGs合成,取消前列腺素的代偿机制,病人原本体内存在阴性肾脏损害和肾小球灌注不足本文档共46页;当前第22页;编辑于星期六\17点6分(二)苯胺类(对乙酰氨基酚、

扑热息痛)P189本文档共46页;当前第23页;编辑于星期六\17点6分1.作用特点对中枢PG合成酶的抑制作用强,对外周PG合成酶的抑制作用较弱无明显抗炎抗风湿作用解热镇痛作用缓慢而持久,强度类似aspirin,镇痛作用部位可能在中枢用于解热、镇痛及对阿司匹林过敏或不能耐受者本文档共46页;当前第24页;编辑于星期六\17点6分治疗量对胃肠道无刺激性代谢后的羟化物可使血红蛋白氧化为高铁血红蛋白,引起组织缺氧、紫绀,还可引起溶血性贫血大剂量或长期用可发生严重的肝、肾功能损害2.不良反应本文档共46页;当前第25页;编辑于星期六\17点6分(三)有机酸类解热镇痛抗炎作用强大主要用于急性风湿性和类风湿性关节炎和癌性发热等不良反应较多胃肠道反应CNS作用造血障碍过敏反应吲哚美辛(消炎痛)P189-190本文档共46页;当前第26页;编辑于星期六\17点6分布洛芬(芬必得)本文档共46页;当前第27页;编辑于星期六\17点6分布洛芬(芬必得)作用:抗炎抗风湿及解热镇痛作用较强,同aspirin,抗炎作用更突出。用途:可进入滑膜腔,主要用于治疗风湿和类风湿性关节炎,也可用于镇痛。主要特点:胃肠道反应轻,病人较易耐受。但长期应用仍可引起胃出血及溃疡,偶见视力障碍。P190四本文档共46页;当前第28页;编辑于星期六\17点6分二、选择性的cox-2抑制药本文档共46页;当前第29页;编辑于星期六\17点6分

塞来昔布(celecoxib)抑制cox-2的作用是cox-1的375倍可以用于风湿热、类风湿性关节炎关和骨关节炎的治疗;亦可用于术后镇痛、牙痛、痛经胃肠道副作用较小有肾脏损害作用和心血管不良反应本文档共46页;当前第30页;编辑于星期六\17点6分尼美舒利

(nimesulide)对cox-2的选择性抑制作用强具有解热、镇痛、抗炎作用可以用于风湿热、类风湿性关节炎关和骨关节炎的治疗;亦可用于术后镇痛、牙痛、痛经胃肠道副作用较小有中枢神经和肝脏损害本文档共46页;当前第31页;编辑于星期六\17点6分FDA对尼美舒利的使用管理禁止用于12岁以下儿童作为抗炎镇痛的二线用药适应症限于慢性关节炎(如骨关节炎等)的疼痛、手术和急性创伤后的疼痛、原发性痛经的症状治疗最大单次剂量不超过100mg,疗程不能超过15天本文档共46页;当前第32页;编辑于星期六\17点6分三、常用解热镇痛抗炎药复方制剂本文档共46页;当前第33页;编辑于星期六\17点6分本文档共46页;当前第34页;编辑于星期六\17点6分药名解热止痛抗过敏缩血管中枢镇咳抗病毒兴奋祛痰药其他加合百服宁对乙酰氨基酚咖啡因快可对乙酰氨基酚金刚烷胺泰克对乙酰氨基酚金刚烷胺感速宁对乙酰氨基酚金刚烷胺海王感冒剂对乙酰氨基酚氯苯那敏咖啡因克感敏颗粒氨基比林/非那西丁氯苯那敏咖啡因海王银得菲对乙酰氨基酚氯苯那敏伪麻黄碱康利诺片对乙酰氨基酚氯苯那敏伪麻黄碱达诺(夜)对乙酰氨基酚苯海拉明伪麻黄碱丽珠感乐对乙酰氨基酚特非那丁伪麻黄碱本文档共46页;当前第35页;编辑于星期六\17点6分药名解热止痛抗过敏缩血管中枢镇咳抗病毒兴奋祛痰药其他达诺(日)对乙酰氨基酚伪麻黄碱右美沙芬感清胶囊对乙酰氨基酚氯苯那敏吗啉胍轻克对乙酰氨基酚氯苯那敏金刚烷胺感立克对乙酰氨基酚金刚烷胺咖啡因散利痛对乙酰氨基酚咖啡因氨基比林速效伤风胶囊对乙酰氨基酚氯苯那敏咖啡因人工牛黄康必得对乙酰氨基酚板蓝根二氧丙嗪葡萄糖酸锌泰诺对乙酰氨基酚氯苯那敏伪麻黄碱右美沙芬白加黑感冒片对乙酰氨基酚苯海拉明(夜)伪麻黄碱右美沙芬日夜百服宁对乙酰氨基酚氯苯那敏伪麻黄碱右美沙芬本文档共46页;当前第36页;编辑于星期六\17点6分药名解热止痛抗过敏缩血管中枢镇咳抗病毒兴奋祛痰药其他雷蒙欣片对乙酰氨基酚氯苯那敏伪麻黄碱右美沙芬金刚感冒片对乙酰氨基酚氯苯那敏金刚烷胺咖啡因可立克对乙酰氨基酚氯苯那敏金刚烷胺咖啡因扑感灵对乙酰氨基酚氯苯那敏金刚烷胺咖啡因联邦菲迪乐对乙酰氨基酚伪麻黄碱咖啡因水杨酰胺感冒清对乙酰氨基酚氯苯那敏吗啉胍大青叶库克小儿速效感冒胶囊对乙酰氨基酚氯苯那敏咖啡因人工牛黄快克感叹号对乙酰氨基酚氯苯那敏金刚烷胺咖啡因人工牛黄感康对乙酰氨基酚氯苯那敏金刚烷胺咖啡因人工牛黄感诺对乙酰氨基酚氯苯那敏金刚烷胺咖啡因人工牛黄本文档共46页;当前第37页;编辑于星期六\17点6分药名解热止痛抗过敏缩血管中枢镇咳抗病毒兴奋祛痰药其他新速效感对乙酰氨基酚氯苯那敏金刚烷胺咖啡因人工牛黄力克舒胶囊对乙酰氨基酚氯苯那敏伪麻黄碱咳平咖啡因消炎酶爱菲乐布洛芬伪麻黄碱得尔胶囊布洛芬伪麻黄碱新芬泰胶囊布洛芬特非那丁伪麻黄碱臣功再欣布洛芬氯苯那敏葡萄糖酸锌寿堂效灵感冒胶囊阿司匹林吗啉胍牛黄酸感冒通双氯氨基酚氯苯那敏人工牛黄新康泰克氯苯那敏伪麻黄碱扑尔伪麻氯苯那敏伪麻黄碱雷登泰伪麻黄碱右美沙芬愈创木酚甘油醚本文档共46页;当前第38页;编辑于星期六\17点6分复方感冒药各组分的作用1、解热止痛的:对乙酰氨基酚、双氯芬酸钠、氨基比林、阿司匹林、布洛芬;2、缓解鼻塞的:盐酸伪麻黄碱、盐酸麻黄碱

;3、止咳的:氢溴酸右美沙芬、咳平、盐酸二氧异丙嗪;5、减轻卡他症状的:扑尔敏、盐酸苯海拉明;6、抗病毒的:金刚烷胺、吗啉胍、板蓝根浸膏

;7、其他:人工牛黄、咖啡因、中药、消炎酶、葡萄糖酸锌本文档共46页;当前第39页;编辑于星期六\17点6分儿童退热用什么药?

退热最好选择物理降温的方法!即使要使用退烧药,推荐最好使用1、泰诺林,主要成分是对乙酰氨基酚(又名扑热息痛);2、美林,成分是布洛芬。如果对乙酰氨基酚类药不能使热度退下,可以用美林。要注意,泰诺林的间隔是4个小时,美林是8个小时,不能弄错。本文档共46页;当前第40页;编辑于星期六\17点6分五种退热药物比较:1、对乙酰氨基酚是儿科临床最常用的退热剂,也是世界卫生组织(WHO)推荐2个月以上婴儿和儿童高热时首选退热药。对乙酰氨基酚是一种比较安全的退热药,退热效果迅速可靠,不良反应较少,可家庭常备。它的商品名有泰诺林、百服宁、一滴清、必理通、安佳热、爱尔、小儿退热栓等,剂型较多,适合儿童使用。2、布洛芬用于解热镇痛,属于较新的药物,在儿科退热方面比较安全、高效,适用于6个月以上儿童以及成人的解热镇痛。其退热作用比对乙酰氨基酚、阿司匹林强,对胃肠刺激作用小,对造血系统影响小。常用商品名为托恩、美林等。本文档共46页;当前第41页;编辑于星期六\17点6分3、阿司匹林是历史悠久的退热药,但由于药物酸性强,胃肠刺激大,大剂量可引起恶心呕吐,也会加重或诱发溃疡病,诱发雷氏综合征和肾脏损害。英国明确规定,16岁以下儿童禁用阿司匹林。目前该药在国内儿科也较少采用。4、复方氨基比林又名安痛定,是最常用的强效退热药之一。该药可诱发急性溶血性贫血、皮疹等。此外,如注射本品剂量过大会使孩子出汗过多,体温骤降,易引起虚脱。因此,复方氨基比林婴幼儿禁用,年长儿慎用。5、安乃近解热作用显著,但毒副作用明显,较长时间应用可引起粒细胞减少、紫癜,甚至可能发生再生障碍性贫血,个别病人对该药过敏,出现休克甚至死亡。目前包括我国在内的许多国家都禁止或限制使用安乃近。

本文档共46页;当前第42页;编辑于星期六\17点6分盐酸伪麻黄碱——缓解鼻塞可引起中枢神经系统兴奋、抽搐。可产生失眠、头痛。1.甲亢、糖尿病、缺血性心脏病、眼压高、高血压、前列腺肥大、服用单胺氧化酶抑制剂及对拟交感神经药敏感的患者慎用。2、60岁以上患者用易引起精神错乱、幻觉、抽搐。因而对老年人应谨慎。3、孕妇及哺乳期

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