作用于呼吸系统的药物-医学课件

复习1.抗凝血药肝素、香豆素类、枸橼酸钠抗凝机理，适应症，过量时的对抗剂？2.常见贫血的类型,影响铁剂吸收的因素？第24章

作用于呼吸系统药物

附：组胺与抗组胺药

一、组胺及组胺受体激动剂

合成、贮存与释放合成：组胺酸分布：以肺、皮肤、胃肠粘膜中含量最高。贮存：与肝素、蛋白质结合(结合型)，主贮于肥大细胞、嗜碱性粒细胞中。释放：变态反应或某些理化因素等刺激组胺酸脱羧酶组胺（一）组胺作用、用途作用：激动组胺受体1.对心血管的作用：心脏：心率↑(H2),房室传导↓(H1)，心肌收缩力↑(H1,H2)血管：阻力血管扩张，毛细血管通透性↑(H1,H2)2.对平滑肌的作用：支气管收缩(H1)；胃肠、子宫平滑肌收缩(H1)3.对胃腺的作用：

胃酸、胃蛋白酶分泌↑(H2)4.对感觉神经末梢的作用：引起瘙痒、疼痛5.负反馈抑制组胺的合成与释放（H3）

组胺受体在体内的分布及激动时的效应受体亚型所在组织效应阻断药H1H2H3支气管平滑肌胃肠平滑肌皮肤血管平滑肌心房肌房室结胃壁细胞血管平滑肌心室肌窦房结中枢及外周神经末梢突触前膜收缩收缩舒张收缩增强传导减慢分泌增加舒张收缩增强心率加快负反馈调节组胺合成与释放苯海拉明异丙嗪氯苯那敏阿斯咪唑西咪替丁雷尼替丁法莫替丁硫丙咪胺用途1.检查胃酸分泌功能：晨起空腹皮下注射磷酸组织胺0.25-0.5mg2.辅助诊断麻风病：“三重反应”不全不良反应1.扩张血管(常见)：颜面潮红、头痛、血压下降2.支气管收缩：支气管哮喘者禁3.胃酸分泌增加：消化性溃疡者禁用

（二）组胺受体激动剂倍他司汀特点：扩脑血管，促进脑干和迷路的血液循环；抗血小板聚集和抗血栓作用；可用于内耳眩晕病，慢性缺血性脑病，及多种头痛二、抗组胺药一）H1受体阻断药［体内过程］多数口服、注射均可吸收。口服后一般15－30分钟显效，持续4－6小时。分布广，多数可透过血脑屏障。主经肝代谢，多数有药酶诱导作用。［作用、用途］1.阻断H1受体作用：竞争性对抗组胺激动H1受体引起的胃肠和支气管平滑肌收缩；血管扩张、通透性增加；以及刺激神经引起的瘙痒、疼痛。用于：防治变态反应性疾病。以对皮肤、粘膜的变态反应性疾病（荨麻疹、过敏性鼻炎等）疗效好；对昆虫咬伤、皮肤瘙痒也有效；但对全身性变态反应性疾病只作辅助用药。2.对中枢神经的作用：1）多数药可抑制中枢，产生镇静、催眠（异丙嗪、苯海拉明）2）个别药（特非拉定、阿斯咪唑）无此作用3）个别药（苯茚胺）则轻度兴奋中枢应用：对抗中枢的轻度兴奋，治疗失眠，其中异丙嗪为冬眠合剂的成份之一。

3.抗胆碱作用1）

阿托品样副作用(外周)2）

防晕止吐的作用(中枢)应用：治疗晕动病、妊娠、放射病引起的呕吐

［不良反应］1.神经系统症状：嗜睡、乏力、头晕、头痛等。驾驶员、高空作业者、从事精细工作者工作期间慎用。2.消化系统症状：口干、厌食、恶心、呕吐、腹泻、便秘等。青光眼、尿潴留、幽门梗阻者禁用。［常用药比较］二）H2受体阻断药［作用、用途］1.阻断H2受体：1）抑制胃酸分泌，主用于消化性溃疡、胃酸过多症。尤对十二指肠溃疡疗效较好。反流性食管炎和胃泌素瘤2）部分对抗组胺引起的血管扩张、通透性增加，瘙痒等，可用于皮肤瘙痒症。3）免疫调节作用：抗组胺引起的免疫抑制［不良反应］1.神经系症状：头痛、头晕、乏力、精神紊乱（大量）、西咪替丁尚可引起语言含糊、谵妄、昏迷等。2.消化系症状：口干、恶心、腹胀、腹泻、便秘，转氨酶增高等。3.心血管系统症状：静注过快可致心动过缓、房室传导阻滞等心律失常。4.西咪替丁可致男性乳房发育；女性溢乳；阳萎，性欲下降。［常用药比较］小结H1受体阻断药的主要作用、用途H2受体阻断药的主要作用、用途作用于呼吸系统药物平喘药

镇咳药祛痰药目的、要求1.掌握平喘药分类及代表药，氨茶碱的作用、用途、不良反应。2.熟悉其它平喘药的作用、用途。3.了解常用镇咳药、祛痰药的作用、用途。［咳、痰、喘的相互关系］

咳嗽痰

喘

三者常互为因果，相互关联。治疗时除对因治疗外，应根据病人的情况联合使用镇咳、祛痰、平喘药。刺激感受器排痰阻塞气道水份蒸发，痰变干促支气管痉挛刺激感受器支气管哮喘是一种气道慢性炎症和气道高反应性疾病。抗炎抗过敏平喘药支气管扩张药第一节平喘药一、抗炎、抗过敏平喘药（一）糖皮质激素类（多局部给药）倍氯米松、布地奈德［平喘作用］1.增强β肾上腺素受体对内源性儿茶酚胺的敏感性2.抗炎：缓解支气管粘膜炎症，减轻水肿。3.抗免疫：抑制过敏介质释放［特点］

为局部用药类。局部作用强，全身作用弱，不良反应少，常喷雾吸入。但久用可致咽部真菌感染。［临床应用］适于支气管扩张药疗效差的慢性哮喘，对糖皮质激素有依赖性的病人。不宜用于哮喘持续状态［不良反应］用药后声音嘶哑、喉部不适等，漱口可减轻；过量使用可出现多而重的全身反应。（二）过敏介质阻释药［基本作用］

稳定肥大细胞膜Ca2+内流过敏介质释放［常用药物］色甘酸钠（咽泰）［特点］

显效慢（需连用数天方显效），只能粉雾吸入。［应用］

预防外因性支气管哮喘、过敏性鼻炎、食物过敏。［不良反应］1.咽部刺激：吸入可致咽痒、气急、呛咳、诱发哮喘。宜与异丙肾上腺素合用。2.其它：偶见排尿困难、尿急、尿痛、头晕、头痛、关节肿痛。常用过敏介质阻释药二、支气管扩张药（一）肾上腺素受体激动药［基本作用］激动2受体激活AC胞内cAMP/cGMP支气管平滑肌舒张肥大细胞脱颗粒减少cAMP合成增加首选对症治疗药物，但不宜长期单独使用沙丁胺醇特点：选择性2受体激动剂，支气管扩张作用强，心脏兴奋作用弱；

吸入给药起效快，可迅速缓解哮喘症状；口服给药可用于频发或慢性哮喘控制症状和预防发作；不良反应：骨骼肌震颤（四肢、面颈部）；心脏反应（窦性心动过速）；代谢异常（酮症酸中毒，低血钾）［其他常用药比较］（二）茶碱类：［药理作用］1.扩张支气管作用：1）抑制PDE胞内cAMP分解

胞内cAMP/cGMP2）增加体内内源性儿茶酚胺

激动受体3）阻断腺苷受体4）降低细胞内Ca2+浓度

2.增强呼吸肌动力3.其他：强心、利尿作用

【用途】1.支气管哮喘、喘息型慢性支气管炎及阻塞性肺部疾患2.慢阻肺、心源性哮喘辅助治疗【不良反应】1.局部刺激强：口服－消化道反应，宜饭后服；肌注－红肿、疼痛，不宜采用。2.兴奋心脏：静注过快、过量可致心悸、心律失常、心跳骤停、血压骤降。3.兴奋CNS：失眠、不安、瞻妄、惊厥，静注宜先稀释，且慢（大于5分钟）。必要时用镇静催眠药对抗。【常用药物】药物主要特点氨茶碱胆茶碱二羟丙茶碱（甘油茶碱）作用强，疗效确实，最常用。口服吸收快，胃肠刺激小，维持久，但平喘作用较弱，适于轻症患者。主供口服。胃肠刺激小，可肌注，心脏兴奋作用弱，平喘作用较弱，可用于伴心动过速者。（三）M受体阻断药［基本作用］阻断M受体GC活性cGMP合成

胞内cAMP/cGMP［常用药物］

异丙阿托品［特点］对支气管平滑肌解痉作用强（与异丙肾上腺素相当），其它阻断M受体作用弱，不良反应少。适用于支气管哮喘及喘息型慢支炎。第二节镇咳药为一类能抑制咳嗽反射，缓解咳嗽的药物临床主用于剧烈干咳。但痰多者禁用。分类：中枢性镇咳药外周性镇咳药一、中枢性镇咳药［基本作用］直接抑制咳嗽中枢。［常用药］二、外周性镇咳药［基本作用］

抑制（麻醉）外周感受器。［常用药］苯佐那酯（退嗽露）

能选择性抑制肺牵张感受器及感觉神经末梢，主要用于呼吸系统疾患如支气管炎引起的咳嗽，也适于支气管镜、喉镜检查前，支气管造影前预防呛咳。不宜嚼碎服，可致轻度头晕、思睡，偶见过敏性皮炎。苯丙哌林（咳快好）非成瘾性外周镇咳药，兼解痉作用镇咳作用强，对刺激性干咳效果好；应整片吞服第三节祛痰药

为一类能稀释或溶解粘痰，促进痰液排出的药物。分类：痰液稀释药粘痰溶解药一、痰液稀释药（粘痰促排药）［基本作用］刺激胃粘膜，反射性兴奋迷走神经，呼吸道腺体分泌增加，痰液稀释。［常用药物］二、粘痰溶解药［基本作用