他汀类药物介绍

他汀类药物一、洛伐他汀Lovastatin化学名称：(S)-2-甲基丁酸-(1S,3S,7S,8S,8aR)-1,2,3,7,8,8a-六氢-3,7-二甲基-8-{2-[(2R,4R)-4-羟基-6氧代-2-四氢性状：1、胶囊剂：内容物为白色或类白色粉末。2、片制：白色或类白色片规格：1、片剂：每片10mg；20mg；40mg。2、胶囊：(1)2mg(2)4mg洛伐他汀结构式贮藏：遮光、密闭保存。药理药动药理毒理本品在体内竞争性地抑制胆固醇合成过程中的限速酶羟甲戊二酰辅酶A还原酶，使胆固醇的合成减少，也使低密度脂蛋白受体合成增加，主要作用部位在肝脏，结果使血胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平降低，由洛伐他汀片此对动脉粥样硬化和冠心病的防治产生作用。本品还降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。在小鼠，给3-4倍人用剂量可以致癌，但在人类大规模长期临床试验中未见肿瘤发生增加。已有的研究未发现本品有致突变作用。药代动力学本品口服吸收良好，但在空腹时吸收减少30%。本品在肝内广泛首关代谢，水解为多种代谢产物，包括以β-羟酸为主的三种活性代谢产物。本品及β-羟酸代谢物的蛋白结合率高达95%，达峰时间为2-4小时，T1/2为3小时。83%从粪便排出，10%从尿排出。长期治疗后停药，作用持续4-6周。临床应用适用症企尚用于既治疗蔽高胆砍固醇迅血症竭和混助合型僵高脂犯血症准承用法择用量败知口服宿剂量荣为2芒0m游g/爆日，宣晚餐秒时顿星服。主调整让剂量促需间份隔4帖周以这上，摇最大凉量8卷0m郊g/约日，拘每日僻1-淘2次龙，早丙晚餐奉服。怒使用粒免疫遭抑制角剂的锄患者妇，最予大量宾为2棵0m展g/暗日，币总胆亮固醇姥和L版DL薯胆固偶醇降湿至1灰40面mg旗/d条l和偶75温mg算/d谷l以线下时狸可减支量。刚克用药赶须知海不良咸反应候缩1、界本品绕最常妇见的孟不良喊反应野为胃瓜肠道绝不适俭、肃腹泻狐、胀叉气，闹其它圣还有传头痛合、烤皮疹祸、头失晕、双视觉饱模糊臭和味做觉障膨碍。模偷亡2、介偶可它引起恨血氨阅基转忌移酶漏可逆穗性升赛高。全因此桨需监嘱测肝桌功能镰。千赖3、撒少见岩的不经良反领应有售阳痿愉、失例眠。属摇洛伐谎他汀列胶囊面4、秃罕见克的不朋良反珍应有横肌炎嘉、肌董痛、双横纹付肌溶陡解，福表现兆为肌条肉疼味痛、奉乏力祖、缓发烧愉，并伟伴有络血肌遭酸磷恩酸激烫酶升夜高、钞肌红差蛋白某尿等压，横汗纹肌车溶解拿可导丛致涝肾功脏能衰汗竭抢，但屠较罕停见。就本品莫与免旧疫抑萍制剂仓、叶柄酸衍镇生物散、丘烟酸旦、治吉非名罗齐糟、洗红霉基素伍等合用用可赴增加挪肌病早发生休的危董险。怎睛辫5、刷有报奖道发斯生过挑肝炎遗、耗胰腺忧炎及艳过敏胶反应序如繁血管镇神经嫌性水较肿逃。福禁忌坛症互怠1、遥对洛裹伐他给汀过忆敏的荡患者轰禁用妹。对千其它风HM捐G-津Co尚A还扩原酶赛抑制轧剂宇过敏响者慎昌用。尊云训2、孟有活拉动性冲肝病泰或不箱明原钟因血低氨基沃转移畜酶持惯续升卧高的嗓患者累禁用鸽僚孕妇概及哺刃乳期焰妇女泄用药闪道由于罚在动乘物实风验中白本品愤可导诉致拘胎儿絮发育恩不良兼及在讨母乳睬中是浩否有澡排泌心尚不楚清楚威，故者在册孕妇供及乳贺母不来推荐翼使用斥。态儿童颗用药彼棍在儿疲童中袋的使狸用有宁限，萍长期睛安全鸟性未竹确立牙。蜓老年膝患者祝用药胞垒老年详患者要需根坦据肝荒肾功阀能调档整剂谨量。舱渡药物太相互偏作用盆需1、键本品往与口温服抗大凝药归合用夏可使签凝血顺酶启原时靠间延制长，司使出街血的仪危险捆性增候加。房2摄、本陶品与值免疫语抑制迁剂如薯环孢艳素重、栋阿奇洪霉素谦、掏克拉统霉素眨、红撑霉素歌、达季那唑赢、佳伊曲永康唑孔、吉筹非罗杰齐、栗烟酸岔等合袜用可岁增加夏肌溶柴解和牺急性愁肾功哨能衰烛竭鸡发生滨的危啦险。孟3宋、考睛来替惧泊、凳考来刊烯胺躺可使膜本品冒的趁生物靠利用司度踪降低啄，故艰应在镜服用色前者肝4小悉时后谋服用彼本品仍。驾注意婚事项寨墨1、汤用药含期间怨应定荷期检锈查血昼胆固煤醇和景血肌缸酸磷站酸激切酶。读应用薯本品悉时血狭氨基刘转移厅酶可闪能增朱高，尚有肝随病史德者服渐用猛洛伐矩他汀欣胶囊数本品割还应翼定期淋监测漫肝功洋能试异验。单2镰、在游本品熟治疗题过程裁中如半发生已血氨带基转隙移酶鞋增高逝达正静常高咬限的挡3倍盲，或谋血肌岸酸磷臂酸激灯酶显漫著增滥高或贴有肌鲁炎、党胰腺狮炎表饰现时帮，应多停用方本品展。祝3、尽应用爪本品底时如腹有势低血子压嗓、严阵重急食性感庸染、泥创伤针、代沟谢紊及乱等肿情况朽，须范注意之可能反出现学的继峡发于馆肌溶步解后遗的肾辞功能件衰竭懒。湿4、懂肾功氧能不惊全时蒸，本市品剂辰量应核减少初。乘5、斯本品性宜与跌饮食惹共进昨，以榴利吸齐收。聋6和、饮鞠食疗晋法始奔终是岩治疗从高血稳脂的蔽首要裁方法棵，加棒上锻或炼和乞减轻袍体重族等方筋式，浪都将屑优于届任何聚形式司的药徒物治角疗。原顶二、遇美伐狭他汀趋Me厘va治st跨at鹿in拐化学圣名称统为：描(S服)-磁2-刺甲基榴丁酸予-(卸1S冠,7嘉S,匙8S型,8蚕aR葵)-孝1,寨2,目3,骨7,华8,瓦8a梁-六神氢-绒7-绵甲基倒-8勾-{烦2-兽[顺(2种R,辫4R逢)-怒4-倡羟基直-6伏-氧哨代-脾2H桌-四倡氢吡匠喃基摔]-挪乙基锻}-你1-亭萘酯驰。冒性状落：貌白色幼或类六白色孩结晶慢性粉宾末。渠本品司在丙查酮中立溶解后，在滚乙醇图、乙侮酸乙满酯中先略溶陶，在忆水中么不溶岛。用途欺虽痒然康滴百汀处对体轧内降服低胆洗固醇酷有积钟极作地用，如但是挡发现察它的侦一种下衍生拦物-底-普魂伐他羽汀在书降低及胆固粒醇方脚面有争更强杆的药柱性，镇通过抵康百竞汀某袄个特级定碳恼基的怖羟基礼化，伪将康魄百汀铺生物丸发酵斧成为铲普伐狼他汀壁，因蛾而康侧百汀戚被作崖为生凑产普描伐他川汀的聪原料业。浇规格盒含耻量≥离95拾%。虽贮藏删遮光偏：密掏闭保妨存。斜三引、旦普伐或他汀劈Pr行av雄as锹ta蚂ti透n洁So独di载um薄T死ab兼le阁ts设本品览为3狮-羟票基3匀-甲柏基戊本二酰铸辅酶堪A还仍原酶逝（H宾MG葱-C登OA欢还原蠢梅）毫的竞至争性臂抑制傅剂，觉HM庄G-脾CO服A还笔原酶葛是胆鬼固醇隶生物玻合成兔初期响阶段念的限寄速酶没。磨本品关可逆惹性地烧抑制愉HM菊G-猴CO葬A还略原酶晕，从请而抑山制胆促固醇死的生贼物合要成。惧本炕品从鼠二方吃面发法挥其危降脂涂作用泛，第顷一是遥通过岂可逆数性抑框制H哑MG阅-C还OA谅还原况酶的霜活性智使细柿胞内咬胆固冠醇的遣量有僻一定趟程度到的降界低，能导致篇细胞课表面消低密拣度脂叉蛋白赖（L芒DL息）受隶体数蚕的增膝加，翻从而两加强在了由受受体起介导殖的。叉化学赠名：版（1均S-钥[1肃ɑ（刷Βs缴*）尚，2蛾ɑ，榜6ɑ脚，8斤β（些R）狼，8舰aɑ项]-毯1,们2,胖6,再7,糕8,葛8ɑ模-票六氢虚-β亿，8医，6洪-三葛羟-饭2-备2-售甲基衰-氧并丁氧元基）咐-1裳-茶侵庚酸享单钠纠盐劝性状匪：求本品近为白尿色或岔类白巴色片找筋药理裳作用赖：曲LD页L-侦C的沟分解快代谢末及血昏液中名LD勉L-艇C的巷清除歌，第箱二，幅是通穿过抑蚁制L扯DL索-C筑的前误体一屈极低底密度星脂蛋攀白（础VL焰DL忽-C庸）在咱肝脏菊中的阿合成铁从而书抑制钩LD减L-棋C的肾生成逮。据窜吸收滩、分晴布、未消除倦：池本品株口服症后迅商速吸量收。幼换南本品援经首嫂过效惯应到崖达肝茎脏，在肝脏圾是丈胆固敢醇双合成弃，L涉DL荣-C拾清除拢的主羞要器私官，究也是参本品租发挥高作用烫的主散要部杰位，攻血中粮药物俭约5淘0%傅与血纲浆蛋雀白结茄合，钱本品太通过肺肝、识肾两斯条途孝径进群行清断除。衫所以临肾或籍肝功般能不绒全患呜者可画通过候代偿阿性改宫变排招泄途态径而鸡清除闯，本咱品的休血浆吐清除迷半衰膊期为歼1.盟5-宪2小哑时。谋部适应嘴症样叙适应骆症知：健适用税于饮娃食限唐制仍凤不能题控制捐的原察发性雕高胆过固醇稼血症积或合纹并有链高甘湿油三卧酯血缎症患抗者（日11挑a和寺11柔b型欲）。卫锡道用法雹用量健：惜成人售开始循剂量拣为1创0m宝g-拒20允mg倚,一亿日1势次，婶临睡磁前服连用，烧一日药最高水剂量决40筹mg魄.姑翼不良板反应艳：借不良孝反应扶可见假轻度躺转氨搞酶升堤高、涉皮疹标、肌弊痛、桨头痛炼、胸锦痛、宿恶心精、呕摘吐、厚腹泻土、疲嗽乏等倦。迹靠禁忌牢：降对本付品过芒敏者盐，活腊动性小肝炎散或肝料功能测试验学持续尿升高火者，巴以及德妊娠敢及哺窝乳期神的妇阿女禁资用。成弹药物德相互退作用阿狼药物两相互乎作用头：恳在服肉用考奇来烯益胺前畜一小慢时或绒后四踏小时倡给予悬本品锐或在馒服用些考来捷替泊级和标览准膳秋食前围一小售时给扭予本刮品，骆其生胡物利纠用度仍和治踏疗作舱用在蛾临床帆上都吊没有项明显图的下见降，嗓同时合服用乱，则进本品号生物垮利用凉度下尽降4后0%柔-5参0%敢。与规安替另比林岭联合讲应用痕时，草并不可改变哨细胞臣色素壁P4割50油系统险对安猜替比央林的恶清除谋，由老于本亦品无夸诱导泰肝脏男药物毒代谢今酶作夜用，红所以撕不会抹与其拥它由旺细胞虏色素券P4楚50谈系统援代谢片的药弄物（逢如苯犹妥英拉钠，逝奎尼疑丁）灶产生规明显址的相涛互作泼用。太秩哪与华臣法令近合用腥，本张品稳裁态时夜的生纺物利教用度坦参数设不改前变，痒本品怠不改它变华前法与贴血浆匀蛋白旋的结速合，那较长弊期服薪用二喇药，爆对华赠法令疲的抗卵凝不权产生望任何驴改变株。板想与阿袜斯匹馆林、止制酸滩剂（才本服服用本甚品前附一小突时给优予）摸、西废米替获丁、玻吉非窝贝齐洒、烟汉酸或陵丙丁碑酚相蛾互作牌用的方研究警中，兔本品散的生煌物利继用度螺未见热显著灯差异市，服贿用制孔酸剂革及西叉米替哥丁后延可改徐变本猫品的企血药涨浓度护，但熊并不腾影响签疗效字。愚韵与利快尿剂恢、抗狂高血剖压药嫩、洋窑地黄宵、转零换酶真抑制液剂，颂钙通疯道阻尺滞剂忌、β葡-阻法滞剂愈或硝煌酸甘重油等性药物笨合用铺未见尘明显掘的相野互作好用。行你注意明事项酬1、狸对纯戚合子裙家庭盲性高盼胆固盛醇血宫症疗瞒效差股哨医2、茧治疗鬼期间席，应列定期恨检查御肝功饺能，啊如S定GP刊T和估SG治OT通增高警等于史或超鞠过正浅常上受限三撒倍且另为持谊续性漠的，消应停伯止治易疗。戴碌例3、糟有肝捷脏疾庙病史预或饮寸酒史蔬的病乏人本棉品应吉慎用格。材嘱4、渣使用飘HM易G-棕CO委A还武原酶委抑制怎剂类阶降血忠脂药灯偶可欠引起龄CP驳K升鹿高，仅如升龙高值挽为正卫常上蠢限的燥10百倍应漂停止候使用你。使鸣用过咳程中驻，病按人如岂出现徐不明坟原因拾的肌介痛，纠触痛用、无限力、枝特别址是伴泛有不碍适和稻发热陈者，冻应立飘即报看告医鞋生。级亲不5、丰其它填HM番G-冶CO配A还局原酶幼抑制束剂类庭降血窝脂药塔与环屯胞霉尿素，藏纤维住酸衍胃生物糟，烟企酸等幻同时踢服用醉，可近增加贝肌炎京和肌负病的锄发生固率，乳但本伶品与病上述肠药物碰同时慰使用创，临述床试苗验表芬明并栗不增售加肌经炎和舞肌病愧的发尺生率争。迈四慌、棉阿伐厅他汀烈At嘴or美va毫st斤at盾in辆化学膜名足：条(3备S,沈5S飘)-秀7-扬[2绒-(贯4-稳氟苯呆基)闭-3埋-苯腹基-折4-引(苯彻基氨五基甲刑酰基驾)-饥5-漫异丙督基吡贤咯-世1-惊基]晒-3眉,5供-二潮羟基签庚酸辉吗显白到色。领手作用膜类别扶输药理享毒理芳：碌本品匪为他么汀类泉血脂沙调节走药，避属H胜MG杰-C在oA汇还原好酶抑态制剂聋。本蔑身无浸活性掩，口安服吸薯收后绒的水琴解产教物在胳体内河竞争原性地释抑制坟胆固舅醇合杠成过腹程中绒的限晚速酶寸羟甲犹戊二画酰辅敌酶A台还原透酶，昏使胆亦固醇渠的合请成减贤少，砍也使摊低密莫度脂荡蛋白部受体狮合成伟增加摄，主博要作热用部废位在皇肝脏进，结交果使机血胆台固醇能和低饱密度脸脂蛋朵白胆菜固醇桌水平黎降低辜，中跌度降卖低血降清甘等油三活酯水靠平和说增高踪血高彻密度酱脂蛋智白水染平。略由此促对动秩脉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