2020年执业西药师药学专业知识一考试真题答案及解析

2020年药学专业知识（一）真题

一、最佳选择题（共40题，每题1分。每题的备选项中，只有1个最符合题意）

1、既可以通过口腔给药，又可以通过鼻腔、皮肤或肺部给药的剂型是（）

A.口服液

B.吸入制剂

C.贴剂

D.喷雾剂

E.粉雾剂

2、关于药物制成剂型意义的说法，错误的是（）

A.可改变药物的作用性质

B.可调节药物的作用速度

C.可调节药物的作用靶标

D,可降低药物的不良反应

E.可提高药物的稳定性

3、药物的光敏性是指药物被光降解的敏感程度。下列药物中光敏性最强的是（）

A.氯丙嗪

B.硝普钠

C.维生素B2

D.叶酸

E.氢化可的松

4、关于药品质量标准中检查项的说法，错误的是（）

A.检查项包括反映药品安全性与有效性的试验方法和限度、均一性与纯度等制

备工艺要求

B.除另有规定外，凡规定检查溶出度或释放度的片剂，不再检查崩解时限

C.单剂标示量小于50mg或主药含量小于单剂重量50%的片剂，应检查含量均

匀度

D.凡规定检查含量均匀度的制剂，不再检查重（装）量差异

E.崩解时限、溶出度与释放度、含量均匀度检查法属于特性检查法

5、高效液相色谱法用于药物鉴别的依据是（）

A.色谱柱理论板数

B.色谱峰峰高

C.色谱峰保留时间

D.色谱峰分离度

E.色谱峰面积重复性

6、关于药物制剂稳定性试验的说法，错误的是（）

A,为药品生产、包装、贮存、运输条件提供科学依据

B.通过试验建立药品的有效期

C.影响因素试验包括高温试验、高湿试验和强光照射试验

D.加速试验是在温度60℃±2℃和相对湿度75%±5%的条件下进行的

E.长期试验是在接近药品的实际贮存条件下进行的

7、仿制药一致性评价中，在相同试验条件下，仿制药品与参比药品生物等效是

指（）

A.两种药品在吸收速度上无显著性差异

B.两种药品在消除时间上无显著性差异

C.两种药品在动物体内表现相同治疗效果

D.两种药品吸收速度与程度无显著性差异

E.两种药品在体内分布、消除的速度与程度一致

8、需长期使用糖皮质激素的慢性疾病，最适宜的给药方案是（）

A.早晨1次

B.晚饭前1次

C.每日3次

D.午饭后1次

E.睡前1次

9、胰岛素受体属于（）

A.G蛋白偶联受体

B.酪氨酸激酶受体

C.配体门控离子通道受体

D.细胞内受体

E.电压门控离子通道受体

10、关于药物引起II型变态反应的说法，错误的是（）

A.口型变态反应需要活化补体、诱导粒细胞浸润及吞噬作用

B.II型变态反应主要导致血液系统疾病和自身免疫性疾病

C.II型变态反应只由IgM介导

D.口型变态反应可由“氧化性”药物引起，导致免疫性溶血性贫血

E.II型变态反应可致靶细胞溶解，又称为溶细胞型反应

11、根据片剂中各亚剂型设计特点，起效速度最快的剂型是（）

A.普通片

B.控释片

C.多层片

D.分散片

E.肠溶片

12、药物产生副作用的药理学基础是（）

A.药物作用靶点特异性高

B.药物作用部位选择性低

C,药物剂量过大

D.血药浓度过高

E.药物分布范围窄

13、抗过敏药物特非那定因可引发致死性尖端扭转型室性心动过速，导致药源

性心律失常而撤市，其主要原因是（）

A.药物结构中含有致心脏毒性的基团

B.药物抑制心肌快速延迟整流钾离子通道（hERG）

C.药物与非治疗部位靶标结合

D.药物抑制心肌钠离子通道

E.药物在体内代谢产生具有心脏毒性的醍类代谢物

14、属于CYP450酶系最主要的代谢亚型酶,大约有50%以上的药物是其底物,

该亚型酶是（）

A.CYP1A2

B.CYP3A4

C.CYP2A6

D.CYP2D6

E.CYP2E1

15、芬太尼透皮贴用于中重度慢性疼痛，效果良好，其原因是（）

A.经皮吸收，主要蓄积于皮下组织

B.经皮吸收迅速，5〜10分钟即可产生治疗效果

C.主要经皮肤附属器如汗腺等迅速吸收

D.经皮吸收后可发挥全身治疗作用

E.贴于疼痛部位直接发挥作用

16、关于分子结构中引入羟基的说法，错误的是（）

A.可以增加药物分子的水溶性

B.可以增加药物分子的解离度

C.可以与受体发生氢键结合，增强与受体的结合能力

D.可以增加药物分子的亲脂性

E.在脂肪链上引入羟基，可以减弱药物分子的毒性

17、通过拮抗多巴胺D2受体，增加乙酰胆碱释放，同时又能抑制乙酰胆碱酯酶

活性，减少乙酰胆碱分解，从而增强胃收缩力，加速胃排空的药物是（）

A.多潘立酮

B.伊托必利

C.莫沙必利

D.甲氧氯普胺

E,雷尼替丁

18、在注射剂中，用于调节渗透压的辅料是（）

A.乳酸

B.果胶

C.甘油

D.聚山梨酯80

E.酒石酸

19、关于药物制剂规格的说法，错误的是（）

A.阿司匹林规格为0.1g,是指平均片重为0.1g

B,药物制剂的规格是指每一单位制剂中含有主药的重量（或效价）或含量或（％）

装量

C.葡萄糖酸钙口服溶液规格为10%,是指每100ml口服溶液中含葡萄糖酸钙

10g

D,注射用胰蛋白酶规格为5万单位，是指每支注射剂中含胰蛋白酶5万单位

E.硫酸庆大霉素注射液规格为1ml：20mg（2万单位），是指每支注射液的装量

为1ml、含庆大霉素20mg（2万单位）

20、分子中存在竣酸酯结构，具有起效快、维持时间短的特点，适合诱导和维

持全身麻醉期间止痛，以及插管和手术切口止痛。该药物是（）

A.芬太尼

B.美沙酮

黄”1

c.舒芬太尼

1公"

D.阿芬太尼

E.瑞芬太尼

21、氯司替勃的化学骨架如下，其名称是（）

3

A.吩噬嗪

B.孕留烷

C.苯并二氮草

D.雄留烷

E.雌留烷

22、关于口腔黏膜给药特点的说法，错误的是（）

A.无全身治疗作用

B.起效快

C.给药方便

D.适用于急症治疗

E.可避开肝脏首关效应

23、盐酸昂丹司琼的化学结构如下，关于其结构特点和应用的说法，错误的是（）

CM.

A.分子中含有咔啜酮结构

B.止吐和改善恶心症状效果较好，但有锥体外系副作用

C.分子中含有2-甲基咪唾结构

D.属于高选择性的5-HT3受体阻断药

E.可用于预防和治疗手术后的恶心和呕吐

24、药物制剂常用的表面活性剂中，毒性最大的是（）

A.高级脂肪酸盐

B.卵磷脂

C.聚山梨酯

D.季镂化合物

E.蔗糖脂肪酸酯

25、在三个给药剂量下，甲、乙两种药物的半衰期数据如表所示，下列说法正

确的是（）

剂量（mg）药物甲的tl0（h）与物乙的％,（h）

A.药物甲以一级过程消除

B.药物甲以非线性动力学过程消除

C.药物乙以零级过程消除

D.两种药物均以零级过程消除

E.两种药物均以一级过程消除

26、药物产生等效反应的相对剂量或浓度称为（）

A.阈剂量

B.极量

C.效价强度

D.常用量

E,最小有效量

27、苯巴比妥与避孕药合用可引起（）

A.苯巴比妥代谢减慢

B.避孕药代谢加快

C.避孕效果增强

D.镇静作用增强

E.肝微粒体酶活性降低

28、三哇仑化学结构如下，口服吸收迅速而完全，给药后15〜30分钟起效，Tmax

约为2小时，血浆蛋白结合率约为90%,t”2为1.5〜5.5小时，上述特性归因于

分子中存在可提高脂溶性和易代谢的基团，该基团是（）

H,C

A.三氮噪环

B,苯环A

C.甲基

D.苯环C

E.1,4-二氮草环B

29、伊曲康理的化学结构如下，关于其结构特点和应用说法，错误的是（）

伊

A.代谢产物羟基伊曲康理的活性比伊曲康哇低

B.具有较强的脂溶性和较高的血浆蛋白结合率

C.分子中含有1,2,4-三氮哩和1,3,4-三氮嗖结构

D,具有较长的半衰期，t”2约为21小时

E.可用于治疗深部和浅表真菌感染

30、下列分子中，通常不属于药物毒性作用靶标的是（）

A.DNA

B.RNA

C.受体

D.ATP

E.酶

31、某药稳态分布容积（Vss）为198L,提示该药（）

A.与血浆蛋白结合率较高

B.主要分布在血浆中

C.广泛分布于器官组织中

D.主要分布在红细胞中

E.主要分布再血浆和红细胞中

32、对湿热敏感的药物需制备成临床快速起效的制剂，首选剂型是（）

A.注射用无菌粉末

B.口崩片

C.注射液

D.输液

E.气雾剂

33、黄体酮混悬型长效注射剂给药途径是（）

A.皮内注射

B.皮下注射

C.静脉注射

D.动脉注射

E.椎管内注射

34、主要通过药酶抑制作用引起药物相互作用的联合用药是（）

A.氯霉素+甲苯磺丁月尿

B.阿司匹林+格列本胭

C.保泰松+洋地黄毒昔

D.苯巴比妥+布洛芬

E.丙磺舒+青霉素

35、以下片剂辅料中，主要起崩解作用的是（）

A.羟丙甲纤维素（HPMC）

B.淀粉

C.竣甲淀粉钠（CMS-Na）

D.糊精

E,竣甲纤维素钠（CMC-Na）

36、关于外用制剂临床适应证的说法，错误的是（）

A.冻疮软膏适用于中度破溃的冻疮、手足皴裂的治疗

B.水杨酸乳膏忌用于糜烂或继发性感染部位的治疗

C.氧化锌糊剂适用于有少量渗出液的亚急性皮炎、湿疹的治疗

D.口引噪美辛软膏适用于风湿性关节炎、类风湿性关节炎的治疗

E.地塞米松涂剂适用于神经性皮炎、慢性湿疹、扁平苔薛的治疗

37、质量要求中需要进行微细粒子剂量检查的制剂是（）

A.吸入制剂

B.眼用制剂

C.栓剂

D.口腔黏膜给药制剂

E.耳用制剂

38、降血糖药物曲格列酮化学结构如下，上市后不久因发生严重的肝脏毒性被

停止使用。其原因是（）

A.曲格列酮被代谢生成乙二醛

B.曲格列酮被代谢生成2-苯基丙烯醛

C.曲格列酮代谢生成0-次甲基-醍和p-醍

D.曲格列酮被代谢生成酰基葡糖醛酸酯

E.曲格列酮被代谢生成亚胺-醍

39、具有较大脂溶性，口服生物利用度为80%~90%,半衰期为14s22小时，

每天仅需给药一次的选择性P1受体阻断药是（）

A.普蔡洛尔

B.曝吗洛尔

C.艾司洛尔

D.倍他洛尔

E.E睬洛尔

40、无明显肾毒性的药物是（）

A.青霉素

B.环抱素

C.头抱曝吩

D.庆大霉素

E.两性霉素B

二、配伍选择题（共60题，每题1分。题干分为若干组，每组题目对应同一组备

选项，备选项可重复选用，也可不选用，每题只有一个选项最符合题意）

（41-43）

A.吗啡

B.林可霉素B

C.哌咤苯丙酮

D.对氨基酚

E.对氯酚

41、盐酸苯海索中检查的特殊杂质是（）

42、氯贝丁酯中检查的特殊杂质是（）

43、磷酸可待因中检查的特殊杂质是（）

（44〜46）

A.沙丁胺醇”B.肾上腺素

44、在体内可发生O-脱甲基代谢，使失去活性的药物是（）

45、在体内可被代谢产生2-苯基丙烯醛，易与蛋白的亲核基团发生迈克尔加成,

产生特质性毒性的药物是（）

46、在体内可被儿茶酚O-甲基转移酶快速甲基化，使活性降低的药物是（）

（47〜48）

A,乙基纤维素

B.交联聚维酮

C.连花清瘟胶囊

D.阿司匹林片

E.冻干人用狂犬病疫苗

47、收载于《中国药典》二部的品种是（）

48、收载于《中国药典》三部的品种是（）

（49〜50）

A.其他类药物

B.生物药剂学分类系统（BCS）I类药物

C.生物药剂学分类系统（BCS）IV类药物

D.生物药剂学分类系统（BCS）III类药物

E.生物药剂学分类系统（BCS）II类药物

49、具有低溶解度、高渗透性，可通过增加溶解度和溶出速度的方法来改善吸

收的药物是（）

50、具有高溶解度、高渗透性，只要处方中没有显著影响药物吸收的辅料，通

常口服时无生物利用度问题的药物是（）

（51〜53）

A.吉非替尼

B.伊马替尼

C.阿帕替尼

D.索拉替尼

E.埃克替尼

51、国内企业研发，作用于VEGFR-2,分子中含有氟基，可用于治疗晚期胃癌

的药物是（）

52、第一个上市的蛋白酪氨酸激酶抑制剂，分子中含有哌嗪环，可用于治疗费

城染色体阳性的慢性粒细胞白血病和恶性胃肠道间质肿瘤的药物是（）

53、第一个选择性表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，分子中含有3-氯-4-氟

苯胺基团，用于治疗非小细胞肺癌和转移性非小细胞肺癌的药物是（）

（54〜55）

A.cGMP

B.Ca2+

C.cAMP

D.肾上腺素

E.转化因子

54、属于第一信使的是（）

55、属于第三信使的是（）

（56〜57）

A.企业药品标准

B.进口药品注册标准

C.国际药典

D.药品标准

E.药品注册标准

56、市场流通国产药品监督管理的首要依据是（）

57、药品出厂放行的标准依据是（）

（58〜59）

A.零阶矩

B.平均稳态血药浓度

C.一阶矩

D.平均吸收时间

E.平均滞留时间

58、用于计算生物利用度的是（）

59、静脉注射时，能反映药物在体内消除快慢的是（）

（60-62）

A.硫柳汞

B.亚硫酸氢钠

C.甘油

D.聚乙烯醇

E溶菌酶

60、在耳用制剂中，可作为抗氧剂的是（）

61、在耳用制剂中，可作为溶剂的是（）

62、在耳用制剂中，可液化分泌物，促进药物分散的是（）

（63〜65）

63、不易发生芳环氧化代谢的药物是（）

64、因代谢过程中苯环被氧化，生成新的手性中心的药物是（）

65、在体内可发生芳环氧化、N-脱烷基和氧化脱胺代谢的药物是（）

（66〜67）

A.共价键键合

B.范德华力键合

C.偶极-偶极相互作用键合

D.疏水性相互作用键合

E.氢键键合

66、药物与作用靶标之间的一种不可逆的结合形式，作用强而持久，很难断裂，

这种键合类型是（）

67、由于埃基的氧原子和碳原子之间因电负性差异，导致电子在氧和碳原子之

间的不对称分布，在与另一个极性锻基之间产生静电相互作用，这种键合类型是

0

（68-70）

A.皮内注射

B.皮下注射

C.动脉注射

D.静脉注射

E.关节腔注射

68、用于诊断与过敏试验的注射途径是（）

69、需延长作用时间的药物可采用的注射途径是（）

70、栓塞性微球的注射给药途径是（）

（71〜73）

A.停药反应

B.毒性反应

C.副作用

D.继发反应

E.后遗效应

71、苯巴比妥服药后次晨出现“宿醉”现象，属于（）

72、二重感染属于（）

73、长期服用中枢性降压药可乐定，停药后出现血压反弹的现象，属于（）

（74〜75）

A.多柔比星

B.索他洛尔

C.普鲁卡因胺

D.肾上腺素

E.强心昔

74、因影响细胞内Ca2+的稳态而导致各种心律失常不良反应的药物是（）

75、因干扰Na+通道而对心脏产生不良反应的药物是（）

（76〜77）

A.右旋糖酎

B.氢氧化铝

C.甘露醇

D.硫酸镁

E.二疏基丁二酸钠

76、口服给药后，通过自身的弱碱性中和胃酸而治疗胃溃疡的药物是（）

77、静脉注射给药后，通过提高渗透压而产生利尿作用的药物是（）

（78-80）

A.弱代谢作用

B.I相代谢反应

C.酶抑制作用

D.酶诱导作用

E.II相代谢反应

78、在体内发生氧化、还原、水解等反应使得药物极性增大，该代谢类型属于（）

79、使用某些头抱菌素类药物后饮酒，出现“双硫仑”反应的原因是（）

80、阿司匹林的代谢产物中含有葡萄糖醛酸结合物，该代谢类型属于（）

（81〜83）

81、表示血管外给药的药物浓度-时间曲线是（）

82、表示非线性消除的药物浓度-时间曲线是（）

83、表示二室模型静脉注射给药的药物浓度-时间曲线是（）

（84〜85）

D.阿度西林

E.哌拉西林

84、6位侧链为苯氧丙酰基，耐酸性较强，可口服，主要治疗肺炎、咽炎、扁桃

体炎等感染性疾病的药物是（）

85、6位侧链具有吸电子的叠氮基团，对酸稳定，口服吸收良好，其抗菌作用与

用途类似青霉素V,主要用于呼吸道、软组织等感染，对流感嗜血杆菌的活性更

强的药物是（）

（86〜88）

A.福辛普利

B.依那普利

C.赖诺普利

D.D那普利

E.卡托普利

86、分子中含有瞬酰基的血管紧张素转化酶抑制药是（）

87、分子中含有游离双竣酸的血管紧张素转化酶抑制药是（）

88、分子中含有疏基的血管紧张素转化酶抑制药是（）

（89〜90）

A.聚乙烯醇（PVA）

B.聚乙二醇（PEG）

C.交联聚维酮（PVPP）

D.聚乳酸-羟乙酸（PLGA）

E.乙基纤维素（EC）

89、常用于包衣的水不溶性材料是（）

90、常用于栓剂基质的水溶性材料是（）

（91-93）

A.黏附力

B.装量差异

C.递送均一性

D.微细粒子剂量

E.沉降体积比

91、单剂量包装的鼻用固体或半固体制剂应检查的是（）

92、定量鼻用气雾剂应检查的是（）

93、混悬型滴鼻剂应检查的是（）

（94〜95）

A.苯妥英钠注射液

B.维生素C注射液

C.硫酸阿托品注射液

D.罗拉匹坦静脉注射乳剂

E.氟比洛芬酯注射乳剂

94、处方中含有丙二醇的注射剂是（）

95、处方中含有抗氧剂的注射剂是（）

（96〜98）

A.维生素C泡腾颗粒

B.蛇胆川贝散

C.板蓝根颗粒

D.元胡止痛滴丸

E.利福昔明干混悬颗粒

96、制剂处方中含有果胶辅料的药品是（）

97、制剂处方中不含辅料的药品是（）

98、制剂处方中含有碳酸氢钠辅料的药品是（）

（99-100）

A.罗沙替丁

B.尼扎替丁

C.法莫替丁

D.西咪替丁

E.雷尼替丁

99、分子中含有咪唾环和氟胭基，第一个应用于临床的H2受体阻断药是（）

100、分子中的碱性基团为二甲胺甲基峡喃，药效团为二氨基硝基乙烯的H2受

体阻断药是（）

三、综合分析选择题（共10小题，每题1分。题目分为若干组，每组题目基于同

一个临床情景、病例、实例或案例的背景信息逐渐展开。每题的备选选项中，只

有1个最符合题意）

（101-103）

2型糖尿病患者，女，60岁，因服用降糖药达格列净出现尿路感染就诊，医师

建议改用胰岛素类药物治疗。

101、达格列净属于（）

A.钠-葡萄糖协同转运蛋白-2（SGLT-2）抑制药

B.促胰岛素分泌药

C.胰岛素增敏药

D.a-葡萄糖昔酶抑制药

E.二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制药

102、达格列净系由天然产物结构修饰而来，该天然产物是（）

A.根皮昔

B.胰岛素

C.阿卡波糖

D.芦丁

E.阿魏酸

103、某胰岛素类药物系由胰岛素化学结构B链3位的谷氨酰胺被赖氨酸取代,

B链26位的赖氨酸被谷氨酸取代而成，该药物是（）

A.门冬胰岛素

B.赖脯胰岛素

C.格鲁辛胰岛素

D.甘精胰岛素

E.猪胰岛素

（104-106）

口服A、B、C三种不同粒径（0.22pm、2.4pm和13叩）的某药,其血药浓度-时

间曲线图如下所示。

104、当原料药粒径较大时，进食时比空腹的Cmax、AUC都大，说明（）

A.进食比空腹的胃排空更快

B.进食能够有效增加药物在胃内的滞留时间

C.食物能够保证药物连续不断地进入肠道，增加了吸收量

D.食物刺激胆汁分泌。增加了药物的溶解度

E.食物增加了药物透过肠道上皮细胞的能力

105、经计算，该药的体内血药浓度-时间曲线符合二室模型，其t”2（a）为2.2小

时，ti/20）为18.0小时，说明（）

A.该药在体内清除一半需要18.0小时

B.该药在体内清除一半需要20.2小时

C.该药在体内快速分布和缓慢清除

D.该药在体内基本不代谢

E.该药一天服用1次即可

106、下列可以有效增加难溶性药物溶解度、提高生物利用度的方式中，不属于

增加难溶性药物溶解度的方法是（）

A.制成固体分散体

B.合并使用膜渗透增强剂

C.制成盐

D.制成环糊精包合物

E.微粉化

（107-110）

患者，男，70岁，因泌尿道慢性感染就诊，经检测属于革兰阴性菌感染。其治

疗药品处方组分中包括：主药、微晶纤维素（空白丸核）、乳糖、枸檬酸、Eudragit

NE30D、EudragitL3OD-55,滑石粉、PEG6000、十二烷基硫酸钠。

107、该药品处方组分中的“主药”应是（）

A.红霉素

B.青霉素

C.阿奇霉素

D.氧氟沙星

E.氟康嗖

108、该制剂处方中EudragitNE30D.EudragitL30D-55的作用是（）

A.缓释包衣材料

B.胃溶包衣材料

C.肠溶包衣材料

D.肠溶载体

E.黏合剂

109、根据处方组分分析，推测该药品的剂型是（）

A.缓释片剂

B.缓释小丸

C.缓释颗粒

D.缓释胶囊

E.肠溶小丸

110、该制剂的主药规格为0.2g,需要进行的特性检查项目是（）

A.不溶性微粒

B.崩解时限

C.释放度

D,含量均匀度

E溶出度

四、多项选择题（共10题，每题1分。每题的备选项中，有2个或者2个以上

符合题意，错选、少选均不得分）

111、在体内发生代谢，生产“亚胺-醍”物质，引发毒性作用的药物是（）

A.双氯芬酸

B.奈法睫酮

C.普拉洛尔

D.苯嗯洛芬

E.对乙酰氨基酚

112、竞争性拮抗药的特点有（）

A.使激动药的量效曲线平行右移

B,与受体的亲和力用pA2表示

C.与受体结合亲和力小

D.不影响激动药的效能

E.内在活性较大

113、关于生物等效性研究的说法，正确的有（）

A,生物等效性研究方法的优先顺序常为药代动力学研究、药效动力学研究、临

床研究和体外研究

B.用于评价生物等效性的药动学指标包括Cmax和AUC

C.仿制药生物等效性试验应尽可能选择原研产品作为参比制剂

D.对于口服常释制剂，通常需进行空腹和餐后生物等效性研究

E.筛选受试者时的排除标准应主要考虑药效

114、药物引起脂肪肝的作用机制有（）

A.促进脂肪组织释放游离脂肪酸入肝过多

B.增加合成脂蛋白的原料如磷脂等

C.刺激肝内合成三酰甘油增加

D,破坏肝细胞内质网结构或抑制某些酶的合成导致脂蛋白合成障碍

E.损害线粒体，脂肪酸氧化能力下降，使脂肪在肝细胞内沉积

115、需用无菌检查法检查的吸入制剂有（）

A.吸入气雾剂

B.吸入喷雾剂

C.吸入用溶液

D.吸入粉雾剂

E.吸入混悬液

116、可用于除去溶剂中热原的方法有（）

A.吸附法

B.超滤法

C.渗透法

D.离子交换法

E.凝胶过滤法

117、属于脂质体质量要求的控制项目有（）

A.形态、粒径及其分布

B.包封率

C.载药量

D.稳定性

E.磷脂与胆固醇比例

118、关于标准物质的说法，正确的有（）

A.标准品是指采用理化方法鉴别、检查或含量测定时所用的标准物质

B.标准物质是指用于校准设备、评价测量方法、给供试药品赋值或鉴别药品的

物质

C.标准品与对照品的特性量值均按纯度（％）计

D.我国药品标准物质有标准品、对照品、对照药材、对照提取物和参考品共五

类

E.标准物质具有确定的特性量值

119、乳剂属于热力学不稳定体系，在放置过程中可能出现的不稳定现象有（）

A.分层

B.絮凝

C.转相

D.合并

E.酸败

120、作用于EGFR靶点，属于酪氨酸激酶抑制剂的有（）

A.埃克替尼

B.尼洛替尼

C.厄洛替尼

D.克哇替尼

E.奥希替尼

2020年药学专业知识（一）真题解析

一、最佳选择题（共40题，每题1分。每题的备选项中，只有1个最符合题意）

1、D

试题解析：本题考查剂型的分类。

喷雾剂多数是根据病情需要临时配制而成。喷雾剂的品种越来越多，既可作局部

用药，亦可治疗全身性疾病。口服液为口服给药。吸入制剂为肺部给药。贴剂为

皮肤给药。粉雾剂为肺部给药。故本题选D。

点拨：

喷雾剂的特点包括：

①药物呈细小雾滴能直达作用部位，局部浓度高，起效迅速。

②给药剂量准确，剂量比注射剂或口服小，因此毒副作用小。

③药物呈雾状直达病灶，形成局部浓度，可减少疼痛，且使用方便。

2、C

试题解析：本题考查药物剂型的重要性。

剂型不能调节药物的作用靶标。故本题选C。

3、B

试题解析：本题考查外界因素对药物稳定性的影响。

常见的对光敏感的药物有：硝普钠、氯丙嗪、异丙嗪、维生素B2、氢化可的松、

泼尼松、叶酸、维生素A、维生素臼、辅酶Q10、硝苯地平等。其中硝普钠对

光极不稳定。故本题选B。

点拨：

⑴影响药物制剂稳定性的处方因素：pH的影响、广义酸碱催化的影响、溶剂的

影响、离子强度的影响、表面活性剂的影响、处方中基质或赋形剂的影响。

⑵影响药物制剂稳定性的外界因素有：温度的影响、光线的影响、空气（氧气）

的影响、金属离子的影响、湿度和水分的影响、包装材料的影响。

4、C

试题解析：本题考查药品质量标准检查项的内容。

除另有规定外，片剂、硬胶囊剂、颗粒剂或散剂等，每一个单剂标示量小于25mg

或主药含量小于每一个单剂重量25%者;药物间或药物与辅料间采用混粉工艺制

成的注射用无菌粉末;内充非均相溶液的软胶囊;单剂量包装的口服混悬液、透皮

贴剂和栓剂等品种项下含量均匀度应符合要求的制剂，均应检查含量均匀度。其

他选项正确，为干扰项。故本题选C。

点拨：

一般检查包括：

①限量检查法：评价药品的纯度。

②特性检查法：检查药品的固有理化特性是否发生改变以及发生改变的程度，

包括崩解时限检查法、溶出度与释放度测定法、含量均匀度检查法、结晶性检查

法。

③生物学检查：针对灭菌制剂的安全性检查。无菌、热原、细菌内毒素、异常

毒性、过敏反应检查等。

5、C

试题解析：本题考查高效液相色谱法。

采用HPLC鉴别时，直接用含量测定项下记录的色谱图进行比较，供试品溶液

主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。故高效液相色谱法用于药

物鉴别的依据是色谱峰保留时间。其他选项为干扰项。故本题选C。

6、D

试题解析：本题考查药物制剂稳定性试验方法。

加速试验即在超常试验条件下进行试验，以预测药品在常温条件下的稳定性。一

般条件是在温度40℃±2℃和相对湿度75%±5%的条件下进行的。其他选项说法

正确，为干扰项。故本题选D。

7、D

试题解析：本题考查仿制药人体生物等效性试验。

生物等效性是指在相似的试验条件下单次或多次给予相同剂量的试验药物后，受

试制剂中药物的吸收速度和吸收程度与参比制剂的差异在可接受范围内。故

ABCE选项描述错误。故本题选D。

8、A

试题解析：本题考查时辰药理学与药物应用。

自身分泌的糖皮质激素具有昼夜节律性，一般早上8点为高峰，随后逐渐下降。

故早上08：00时1次给予全天的糖皮质激素剂量，能模拟自身分泌的节律性,

比一天多次给药效果好。故本题选A。

9、B

试题解析：本题考查受体的分类。

胰岛素及一些生长因子的受体本身具有酪氨酸蛋白激酶的活性，称为酪氨酸蛋白

激酶受体。电压门控离子通道受体为干扰项。故本题选B。

10、C

试题解析：本题考查变态反应。

II型变态反应又称溶细胞型反应，涉及的抗原比较复杂，药物、病毒或自身抗原

都可成为变态原，刺激机体产生IgG或IgM抗体，抗体可特异性地结合到位于

细胞表面的抗原上，活化补体、溶解靶细胞、诱导粒细胞浸润及吞噬作用，引起

组织损伤。故C选项错误，其他选项正确。故本题选C。

点拨：

差态反应的类型如下表所示：

(1)1型变态反应：青霉素过敏反应。

(2)11型变态反应：主要涉及血液系统疾病和自身免疫病，如服用非那西丁可导致

免疫性溶血性贫血。

(3)111型变态反应：涉及血清病、结缔组织病。

(4)IV型变态反应：细胞免疫介导的炎症，发生较为缓慢，又称为迟发型变态反

应。

11、D

试题解析：本题考查片剂的特点。

分散片属于速释制剂，崩解时间要求3min崩解，起效较快。其他片剂的崩解时

限如下表所示。缓、控释片起效均较慢，而多层片的崩解时限教材没有提及，无

需理会。故本题选Do

12、B

试题解析：本题考查药物作用的两重性。

选择性高的药物与组织亲和力大，组织细胞对其反应性高，药物作用范围窄，只

影响机体的一种或几种功能,选择性低的药物作用范围广，可影响机体多种功能,

作用特异性强、效应选择性高的药物应用时针对性较强，反之，效应广泛的药物

一般副作用较多。故药物产生副作用的药理学基础是药物的选择性。其他选项为

干扰项。故本题选B。

13、B

试题解析：本题考查对心脏快速延迟整流钾离子通道(hERG)的影响。

抗过敏药物特非那定、阿司咪唾因干扰心肌细胞K+通道，引起致死性尖端扭转

型室性心动过速，导致药源性心律失常，被美国FDA从市场撤回，并建议修改

这类药物的说明书，引起关注。其他选项举例如下表所示。故本题选B。

14、B

试题解析：本题考查氧化还原酶。

细胞色素P450酶是一个多功能酶系，可以催化数十种代谢反应，目前已鉴别了

17种以上的CYP亚型酶，其中CYP3A4是最主要的代谢酶，大约有150种药

物是该酶的底物，约占全部被P450代谢药物的50%o其他选项也是属于细胞色

素P450酶，只是占比较少。故本题选B。

15、D

试题解析：本题考查贴剂的特点。

贴剂既可以产生局部作用，也可以产生全身作用，由于可以产生全身治疗作用，

故对于中重度慢性疼痛效果良好。其他选项为干扰项。贴剂的其他特点如下表所

示。故本题选Do

16、D

试题解析：本题考查药物结构中的取代基对生物活性影响。

药物分子中的羟基一方面增加药物分子水溶性，另一方面可能会与受体发生氢键

结合，增强与受体的结合力，改变生物活性，在脂肪链上引入羟基取代，常使活

性和毒性下降。故本题选D。

点拨：

可引起脂溶性增加的基团有：煌基、卤素、酯基等;可引起水溶性增加的基团有：

羟基、竣基等。

17、B

试题解析：本题考查促胃肠动力药的作用。

伊托必利具有阻断多巴胺D2受体活性和抑制乙酰胆碱酯酶活性的双重活性，通

过对D2受体的拮抗作用而增加乙酰胆碱的释放，同时通过对乙酰胆碱酯酶的抑

制作用来抑制已释放的乙酰胆碱分解，从而增加胃、十二指肠收缩力，加速胃排

空，并有止吐作用。甲氧氯普胺为苯甲酰胺类似物，结构与普鲁卡因胺类似，但

无局部麻醉和抗心律失常的作用，是中枢和外周多巴胺D2受体拮抗剂，具有促

动力作用和止吐作用，是第一个用于临床的促动力药;多潘立酮为较强的外周性

多巴胺D2受体拮抗剂，极性较大，不能透过血-脑屏障，故较少出现锥体外系症

状。雷尼替丁为H2受体阻断药。莫沙必利为新型促胃肠动力药，克服了西沙必

利的心脏副作用，无导致Q-T间期延长和室性心律失常作用。是强效、选择性

5-HT4受体激动药。故本题选B。

18、C

试题解析：本题考查注射剂的附加剂。

可用于渗透压调节剂的有氯化钠、葡萄糖、甘油。乳酸和酒石酸为pH调节剂。

果胶为助悬剂。聚山梨酯为增溶剂。故本题选C。

19>A

试题解析：本题考查药品标准质量要求。

阿司匹林规格为0.1g,是指每片中含阿司匹林0.1g,而不是平均片重。A选项

错误。其他选项描述正确，为干扰项。故本题选A。

20、E

试题解析：本题考查镇痛药的结构特征与作用。

瑞芬太尼分子中存在竣酸酯结构，具有起效快、维持时间短的特点，适合诱导和

维持全身麻醉期间止痛，以及插管和手术切口止痛。直接看结构即可，只有瑞芬

太尼分子中存在竣酸酯结构，其他选项均为干扰项。故本题选E。

21、D

试题解析：本题考查蛋白同化激素的结构特征。

常用的蛋白同化激素有苯丙酸诺龙、美雄酮、氯司替勃、羟甲烯龙、司坦唾醇,

他们都是对雄激素的化学结构进行修饰而获得的。氯司替勃为蛋白同化激素，是

睾酮的4位氯代衍生物。故其母核结构为雄母烷。雌激素的基本母核结构为雌笛

烷。苯并二氮草类镇静催眠药的基本结构为苯并二氮草环。孕激素的基本母核结

构为孕母烷。吩睡嗪类的抗精神病药基本母核结构为吩噬嗪环。故本题选D。

22、A

试题解析：本题考查口腔黏膜给药制剂的特点。

口腔黏膜给药制剂的特点有：起效快，适用于急症的治疗;口腔黏膜具有较强的

对外界刺激的耐受性，不易损伤，修复功能强、给药方便，可随时进行局部调整，

患者顺应性高;口腔黏膜处的酶活性较低，可避开肝脏首关效应及胃肠道的破坏;

既可治疗局部病变，又可发挥全身治疗作用。故A选项说法错误。故本题选A。

23、B

试题解析：本题考查止吐药盐酸昂丹司琼的结构特征与作用。

盐酸昂丹司琼是由咔唾酮和2-甲基咪噬组成，咔嚏环上的3位碳具有手性，其

中R-异构体的活性较大，临床上使用外消旋体。昂丹司琼为强效、高选择性的

5-HT3受体阻断药。昂丹司琼可用于治疗癌症病人的恶心呕吐状态，辅助癌症病

人的药物治疗，其止吐剂量仅为甲氧氯普胺有效剂量的1%;无锥体外系的副作用,

毒副作用小。故本题选B。

24、D

试题解析：本题考查表面活性剂的毒性。

表面活性剂的毒性顺序为：阳离子型表面活性剂>阴离子型表面活性剂〉非离子

型表面活性剂。两性离子型表面活性剂的毒性和刺激性均小于阳离子型表面活性

剂，非离子型表面活性剂口服一般认为无毒，阳离子表面活性剂有苯扎澳铁和苯

扎氯镂，是属于季镂化合物。表面活性剂的分类如下表所示。蔗糖脂肪酸酯为干

扰项。故本题选D。

25、B

试题解析：本题考查非线性药动学特征。

非线性药动学的特点是随着剂量的增加，半衰期延长，而线性药动学的半衰期基

本不会发生改变。故从表格中给出的半衰期变化的数据可判断甲药物以非线性动

力学过程消除，乙药物以现行动力学过程消除。故本题选B。

26、C

试题解析：本题考查效价强度的概念。

效价强度是指用于作用性质相同的药物之间的等效剂量或浓度的比较，是指能引

起等效反应（一般采用50%效应量）的相对剂量或浓度，其值越小则强度越大;效

能和效价强度反映药物的不同性质，两者具有不同的临床意义，常用于评价同类

药物中不同品种的作用特点。阈剂量就是最小有效量，极量为最大的剂量。故本

题选C。

27、B

试题解析：本题考查影响药物代谢的因素。

苯巴比妥为肝药酶诱导剂，可以加快避孕药的代谢，降低避孕药的疗效。其他选

项为干扰项。其他常考的肝药酶诱导剂有苯妥英钠、卡马西平、利福平等。故本

题选B。

28、C

试题解析：本题考查镇静催眠药三嘎仑的结构特征。

在三哩仑结构中，三氮嗖分子中的甲基提高了脂溶性，使其起效快，但该甲基易

被代谢成羟甲基失去活性，故三理仑为短效镇静催眠药。将三理仑分子中的三氮

理用咪嗖替代得到咪达理仑，脂溶性高，能透过血-脑屏障，作用迅速，临床常

用马来酸盐;口服吸收迅速而完全，首关效应明显。主要在肝脏代谢，主要活性

代谢产物为a-羟基咪达理仑;代谢产物与葡萄糖醛酸结合后失活，肾排泄，消除

速度快;用于治疗失眠症，亦可用于外科手术或诊断检查时作诱导睡眠用。故本

题选C。

29>A

试题解析：本题考查伊曲康嗖的结构特征与作用。

伊曲康噗为抗真菌药，结构中含有1,2,4-三氮嚏和1,3,4-三氮唾，且这两

个噬基分居在苯基取代哌嗪的两端，这使伊曲康睫脂溶性比较强，在体内代谢产

生羟基伊曲康嗖，活性比伊曲康嗖强，但半衰期比伊曲康唾更短。故A选项描

述错误。故本题选A。

30、D

试题解析：本题考查药物的毒性作用机制。

有些药物能与内源性靶点分子（如受体、酶、DNA、大分子蛋白质、脂质）结合发

挥作用，并导致靶点分子结构和功能改变而导致毒性作用的产生。ATP不是内

源性靶点分子。故本题选D。

点拨：

劣物毒性作用机制包括：药物直接与靶点分子作用产生毒性、药物引起细胞功能

紊乱导致的毒性、药物对组织细胞结构的损害作用、药物干扰代谢功能产生毒性、

药物影响免疫功能导致的毒性、药物抑制氧的吸收、运输和利用导致的毒性。

31、C

试题解析：本题考查表观分布溶剂的临床意义。

表观分布容积是体内药量与血药浓度间相互关系的一个比例常数，用“V”表示，

单位是'体积”或“体积/千克体重”，它可以设想为体内的药物按血浆浓度分布时，

所需要体液的理论容积，计算公式为V=X/C;式中，X为体内药物量，V是表观

分布容积，C是血药浓度。198L提示表观分布容积很大，根据公式，则药物的

血药浓度应该很低，表明药物都不分布在血液中，而是分布到各个器官组织中去

To故本题选C。

32、A

试题解析：本题考查注射用无菌粉末的特点。

注射用无菌粉末又称粉针，是指药物制成的供临用前用适宜的无菌溶液配制成注

射液的无菌粉末或无菌的块状物，可用适宜的注射用溶剂配制后注射，也可用静

脉输液配制后静脉滴注。注射用无菌粉末在临用前需经灭菌注射用水或生理盐水

等溶解后才可注射，主要适用于水中不稳定药物，尤其是对湿热敏感的抗生素和

生物制品。其他选项为干扰项。故本题选A。

33、B

试题解析：本题考查混悬型注射剂举例。

黄体酮混悬型长效注射剂，通过肌内或皮下注射给药，临床主要用于治疗先兆性

流产及辅助生殖黄体支持。其他选项为干扰项。故本题选B。

34、A

试题解析：本题考查影响药物代谢的因素。

氯霉素为肝药酶抑制剂，可抑制甲苯磺丁胭的代谢，引起低血糖反应。阿司匹林

和保泰松属于竞争药物的血浆蛋白，属于影响药物的分布。苯巴比妥为肝药酶诱

导剂，可增强药物的代谢，降低药物的疗效。丙磺舒可延缓青霉素的排泄，增加

青霉素的作用时间。故本题选A。

35、C

试题解析：本题考查片剂的辅料。

羟丙甲纤维素和竣甲基纤维素钠为黏合剂，淀粉和糊剂为稀释剂（填充剂）;竣甲淀

粉钠属于崩解剂。故本题选C。

36、A

试题解析：本题考查软膏剂的注意事项。

冻疮软膏采用油脂性基质，应忌用于糜烂渗出性及分泌物较多的皮损，只能用于

轻度未破溃的冻疮和手足破裂。其他选项描述正确，为干扰项。故本题选A。

点拨：软膏剂和乳膏剂可长时间黏附或铺展于用药局部，主要使药物在局部发挥

润滑皮肤、保护创面和治疗作用，也可通过皮肤吸收后发挥全身治疗作用;糊剂

的稠度较软膏剂高，吸收能力较强，一般不妨碍皮肤的正常功能，具有收敛、消

毒、吸收分泌液的作用。

37、A

试题解析：本题考查吸入制剂的质量要求。

吸入制剂指原料药物溶解或分散于适合介质中，以气溶胶或蒸汽形式递送至肺部

发挥局部或全身作用的液体或固体制剂，可分为吸入气雾剂、吸入喷雾剂、吸入

粉雾剂、吸入液体制剂。喷雾剂装置中各组成部件均应采用无毒、无刺激性、性

质稳定，与药物不起作用的材料制备;吸入喷雾剂应为无菌制剂，应进行微细粒

子剂量、递送剂量均一性、每瓶总喷数和每喷药物含量的检查。其他制剂无需检

查微细粒子剂量，为干扰项。故本题选A。

38、C

试题解析：本题考查药物结构与毒副作用。

曲格列酮是由色满酮母核和噬理烷二酮相连接，该母核在CYP2C8和CYP3A4

的作用下，发生单电子氧化，形成强亲电试剂0-次甲基-醍和p-醛，进而与蛋白

质以共价键结合产生肝脏毒性。故C选项说法正确，其他选项为干扰项。故本

题选C。

39、D

试题解析：本题考查B受体阻断剂的作用特点。

倍他洛尔为较新的选择性B1受体阻断剂，其卬受体阻断作用为普蔡洛尔的4

倍，具有较大脂溶性，口服生物利用度为80%〜90%,半衰期为14s22小时。

口引噪洛尔口服易吸收，生物利用度为90%,半衰期为2〜5小时。噫吗洛尔对B

受体阻断作用为普蔡洛尔的5〜10倍，对心肌抑制作用较普蔡洛尔轻。艾司洛

尔在体内可迅速被红细胞内酯酶水解而失活，半衰期约为9.2分钟。故本题选D。

40、A

试题解析：本题考查药物的毒性作用的肾毒性代表药物。

环苑1素、头抱菌素、庆大霉素、两性霉素B都有明显的肾毒性。青霉素基本没

有肾毒性。故本题选A。

二、配伍选择题(共60题，每题1分。题干分为若干组，每组题目对应同一组备

选项，备选项可重复选用，也可不选用，每题只有一个选项最符合题意)

(41-43)C、E、A

试题解析：本题考查药品质量标准特殊杂质的检查。

盐酸苯海索需检查哌咤苯丙酮;氯贝丁酯需要检查对氯酚;磷酸可待因需要检查吗

啡;对乙酰氨基酚需要检查对氨基酚。林可霉素B为干扰项。故本题选C、E、Ao

(44〜46)D、C、B

试题解析：本题考查药物结构与药物代谢。

“引跺美辛经代谢失活，大约50%被代谢为5位0-去甲基化的代谢物;非尔氨酯体

内可被代谢产生2-苯基丙烯醛，易与蛋白的亲核基团发生迈克尔加成，产生特

质性毒性;肾上腺素在体内可被儿茶酚O-甲基转移酶快速甲基化。沙丁胺醇主要

是与硫酸的结合反应。脂环化合物引入羟基后的产物通常具有立体选择性。例如

口服降糖药醋磺己胭的主要代谢产物是反式4-羟基醋磺己喔。故本题选D、C、

Bo

(47〜48)D、E

试题解析：本题考查中国药典。

《中国药典》英文缩写ChP,药典委员会编修，药品监督管理局(NMPA)颁布执

行;最新版：2020版，为第11版药典。一部分三类收载中药;药材和饮片植物油

脂和提取物;成方制剂和单味制剂;二部分两部分收载化学药品：第一部分收载化

学药品、抗生素、生化药品及各类药物制剂(列于原料药之后);第二部分收载放射

性药物制剂;三部为生物制品，还收载生物制品通则、总论和通则;四部是通则和

药用辅料。乙基纤维素和交联聚维酮为辅料。连花清瘟胶囊为中成药。阿司匹林

片为西药。狂犬病疫苗为生物制品。故本题选D、Eo

(49-50)E、B

试题解析：本题考查生物药剂学分类。

低溶解度、高渗透性属于第II类，高溶解度、高渗透性属于第I类。故本题选E、

Bo

(51-53)E、B、A

试题解析：本题考查靶向抗肿瘤药。

分子中含有富基的是埃克替尼;分子中含有哌嗪环的是伊马替尼;分子中含有3-氯

-4-氟苯胺基团的是吉非替尼。阿帕替尼作用靶点为VEGFR-2,也是国内企业研

发的抗肿瘤药物，用于晚期胃癌的治疗;索拉替尼是口服的，作用于多个激酶靶

点的抗肿瘤药物，用于晚期肾细胞癌的治疗，能够获得明显而持续的治疗作用，

对晚期的非小细胞肺癌、肝细胞癌、黑色素瘤也有较好的疗效。故本题选E、B、

Ao

(54〜55)D、E

试题解析：本题考查受体作用的信号转导。

第一信使是指多肽类激素、神经递质及细胞因子及药物等细胞外信使物质。大多

数第一信使不能进入细胞内。第三信使是指负责细胞核内外信息传递的物质，包

括生长因子、转化因子等。第二信使为第一信使作用于靶细胞后在胞质内产生的

信息分子。第二信使将获得信息增强、分化、整合并传递给效应器才能发挥其特

定的生理功能或药理效应。最早发现的第二信使是环磷腺甘，其他包括cGMP、

IP3、DAG、PGs>Ca2+。故本题选D、E。

(56〜57)D、A

试题解析：本题考查药品质量标准。

药品标准是我国法定的药品标准，具有法律效力，是市场流通国产药品监督管理

的首要依据;药品生产企业除应当按照药品标准或药品注册标准的规格与要求生

产药品外，同时还应当制定有该药品的出厂放行规程，即企业药品标准。药品注

册标准是指由国务院药品监督管理部门核准给申请人特定药品的质量标准，生产

该药品的药品生产企业应当执行该注册标准。进口药品注册标准和国际药典为干

扰项。故本题选D、Ao

(58〜59)A、E

试题解析：本题考查药动学参数的临床应用。

零阶矩是血药浓度-时间曲线下的面积(AUC),可以用于生物利用度的计算。平

均滞留时间代表了药物在体内的平均滞留时间的长短，是一个反映速度的函数,

静脉注射时平均滞留时间越长，表示药物被机体消除的越慢。重复给药达稳态后，

在一个给药间隔时间内，药-时曲线下面积除以给药间隔T的商值称为平均稳态

血药浓度，其Cav既不是最大值与最小值的算数平均值，也不是其几何平均值。

一阶矩是指时间与血药浓度的乘积-时间曲线下的面积。平均吸收时间为干扰项。

故本题选A、Eo

(60〜62)B、C、E

试题解析：本题考查耳用制剂的附加剂。

亚硫酸氢钠可作为耳用制剂的抗氧剂;甘油可作为耳用制剂的溶剂;溶菌酶可作为

耳用制剂的药物分散剂。硫柳汞作为抑菌剂。聚乙烯醇为干扰项。故本题选B、

C、Eo

点拨：

g用制剂的质量要求：辅料应无毒性或局部刺激性，多剂量包装的水性耳用制剂

应含有适宜浓度的抑菌剂;用于伤口或手术前使用的应无菌，除另有规定外，应

不含抑菌剂;包装装量应不超过10ml或5g;用于手术、耳部伤口或耳膜穿孔的滴

耳剂与洗耳剂，须为灭菌制剂;耳用制剂应密闭贮存;除另有规定外，多剂量包装

的耳用制剂在开启后使用期最多不超过4周。

(63〜65)B、C、A

试题解析：本题考查药物结构与药物代谢。

丙磺舒的苯环上有多个吸电子取代基，苯环的电子云密度减少，苯环不易被氧化;

苯妥英钠在体内经过氧化反应，其中一个苯环被羟基化，生成带有手性结构的化

合物，并失去生物活性;在体内可发生芳环氧化、N-脱烷基和氧化脱胺代谢的药

物是普蔡洛尔。Sf)-华法林的主要代谢产物是7-羟基化物，而华法林的R-(+)-

对映异构体的代谢产物为侧链酮基的还原产物。水杨酸为干扰项。故本题选B、

C、Ao

(66〜67)A、C

试题解析：本题考查药物与作用靶标结合的化学本质。

共价键键能较大，作用强而持久，除非被体内特异的酶解断裂外，很难断裂，因

此，以共价键结合的药物，是一种不可逆的结合形式，和发生的有机合成反应相

类似。非共价键的键合是可逆的形式，其键合的形式有：范德华力、氢键、疏水

键、静电引力、电荷转移复合物、偶极相互作用力等。其中偶极作用常常发生在

酰胺、酯、酰卤及默基等化合物之间。故本题选A、Co

(68-70)A、B、C

试题解析：本题考查注射给药的特点。

皮内注射是将药物注射到真皮中，此部位血管稀且小，吸收差，只能用于诊断与

过敏试验，注射量在0.2ml以内。动脉内注射将药物或诊断药直接输入靶组织或

器官，如抗肿瘤药经动脉作区域性滴注，用于肿瘤治疗，可提高疗效和降低毒性。

一些需要延长作用时间的药物可采用皮下注射，如治疗糖尿病的胰岛素，植入剂

常植入皮下。静脉注射无吸收过程，生物利用度100%。关节腔注射产生局部作

用。故本题选A、B、Co

(71-73)E、D、A

试题解析：本题考查药物不良反应的分类。

苯巴比妥服药后次晨出现“宿醉”现象，属于后遗效应。长期应用广谱抗生素，使

敏感细菌被杀灭，而非敏感菌大量繁殖，造成二重感染属于继发反应。长期服用

中枢性降压药可乐定，停药后出现血压反弹的现象，属于停药反应。副作用是指

在药物按正常用法用量使用时，出现的与治疗目的无关的不适反应，副作用一般

反应较轻微，多数可以恢复，例如阿托品用于解除胃肠痉挛时，会引起口干、心

悸、便秘等副作用;毒性作用是指在药物剂量过大或体内蓄积过多时发生的危害

机体的反应，例如对乙酰氨基酚引起的肝脏损害，氨基糖首类药物如链霉素、庆

大霉素等对耳朵的损害。故本题选E、D、Ao

(74~75)E、C

试题解析：本题考查心血管毒性作用。

强心首类抑制Na+,K+-ATP酶，增加心肌细胞内游离Ca2+浓度，增强心肌收

缩力;奎尼丁、普鲁卡因胺、氟卡尼、普罗帕酮、利多卡因、苯妥英钠、美西律

因干扰Na+通道而对心脏产生不良反应。肾上腺素能改变冠脉血流和心肌能量

代谢，具有诱发心绞痛的潜在毒性。多柔比星可能通过氧自由基的途径对心脏产

生毒性。索他洛尔为干扰项。故本题选E、Co

点拨：

许多治疗心血管疾病的药物，本身就具有心血管毒性，多是由于其主要药效学效

应的过分表现所致;药物对心血管系统的毒性作用机制主要包括干扰Na+通道、

K+通道、Ca2+通道及细胞内钙稳态、改变冠脉血流和心肌能量代谢、氧化应激、

影响心肌细胞肌浆网和线粒体的功能以及诱导心肌细胞凋亡和坏死。

（76〜77）B、C

试题解析：本题考查药物的作用机制。

氢氧化铝口服给药后，通过自身的弱碱性中和胃酸而治疗胃溃疡;甘露醇静脉注

射给药后，通过提高渗透压而产生利尿作用。二筑基丁二酸钠等络合剂可将汞、

碑等金属离子络合，促使其排泄以解毒。硫酸镁和右旋糖酎为干扰项。故本题选

B、Co

（78〜80）B、C、E

试题解析：本题考查药物的结构与药物代谢。

I相代谢反应在体内发生氧化、还原、水解等反应使得药物极性增大，头抱菌素

出现双硫仑样反应是由于酶抑制作用导致头抱菌素在体内代谢减慢，II相生物

代谢反应包括与葡萄糖醛酸结合反应（吗啡、氯霉素）、与硫酸的结合反应（沙丁胺

醇）、与氨基酸的结合反应（苯甲酸、水杨酸）、与谷胱甘肽的结合反应（白消安）、

乙酰化结合反应（对氨基水杨酸）和甲基化反应（肾上腺素）。弱代谢作用和酶诱导

作用为干扰项。故本题选B、C、Eo

（81〜83）D、C、B

试题解析：本题考查房室模型的曲线图。

A图为单室模型静脉注射给药血药浓度对时间的半对数图，B图为二室模型静脉

注射给药的药物浓度-时间曲线，C图为非线性消除的药物浓度-时间曲线，D图

为血管外给药的药物浓度-时间曲线，E图为单室模型静脉滴注血药浓度-时间曲

线。故本题选D、C、B。

（84〜85）B、D

试题解析：本题考查青霉素的结构特征。

非奈西林有苯氧乙酸侧链，6位侧链苯氧甲基的碳上引入甲基，耐酸性更强，可

口服，主要用于治疗肺炎、咽炎、扁桃体炎、中耳炎及皮肤软组织等轻度至重度

感染病症;阿度西林6位侧链引入吸电子的叠氮基团，对酸稳定，口服吸收良好，

其抗菌作用于用途类似青霉素V,主要用于呼吸道、软组织等感染，对流感嗜血

杆菌的活性更强。苯唾西林具有耐酸、耐酶双重功效。竣芳西林是将氨苇西林分

子氨基以竣基替代得到的。哌拉西林是在氨芳西林6位侧链的氨基上引入极性较

大的哌嗪酮酸基团的衍生物。故本题选B、Do

（86〜88）A、C、E

试题解析：本题考查普利类抗高血压药的结构特征。

福辛普利含有麟酰基;赖诺普利分子中含有游离双竣酸;卡托普利是含有筑基的血

管紧张素转化酶抑制药。依那普利素双较基ACE抑制药的代表药物，但注意并

不是游离的，分子中含有三个手性中心，均为S-构型。喳那普利可看成依那普

利结构中的脯氨酸被四氢异口奎咻竣酸所替代的药物。故本题选A、C、Eo

点拨：

ACEI类药物最主要的副作用是引起干咳，其产生原因是在发挥ACE抑制的同

时也阻断了缓激肽的分解，增加呼吸道平滑肌分泌前列腺素、慢反应物质以及神

经激肽A等刺激咽喉-气道的C受体。

(89〜90)E、B

试题解析：本题考查药物的附加材料。

乙基纤维素不溶于水，可用于包衣的水不溶性材料，栓剂的水溶性材料包括甘油

明胶、聚乙二醇、泊洛沙姆(普朗尼克)。交联聚维酮为崩解剂。聚乙烯醇和聚乳

酸-羟乙酸为干扰项。故本题选E、Bo

(91〜93)B、C、E

试题解析：本题考查鼻用制剂的质量要求。

鼻用固体或半固体制剂应检查装量差异;定量鼻用气雾剂应检查递送均一性;混悬

型滴鼻剂应检查沉降体积比。贴剂应检查黏附力。吸入喷雾剂应进行微细粒子剂

量检查。故本题选B、C、Eo

(94〜95)A、B

试题解析：本题考查溶液型注射剂的举例。

苯妥英钠注射液的处方含有苯妥英钠、丙二醇、乙醇、注射用水;维生素C注射

液处方中含有维生素C、依地酸二钠、碳酸氢钠、亚硫酸氢钠、注射用水。硫酸

阿托品处方中含有硫酸阿托品、氯化钠和盐酸。罗拉匹坦静脉注射乳剂处方中含

有罗拉匹坦、精制大豆油、卵磷脂、泊洛沙姆、油酸钠、甘油。氟比洛芬酯注射

乳剂含有氟比洛芬酯、精制大豆油、卵磷脂、二油酰基酯酰丝氨酸、甘氨酸。故

本题选A、Bo

(96〜98)E、B、A

试题解析：本题考查口服固体制剂的举例。

果胶为助悬剂，主要用于混悬剂型。散剂是可添加或不添加辅料的剂型。处方中

含有碳酸氢钠的是属于泡腾剂。板蓝根颗粒为普通颗粒剂，含有糊剂和蔗糖，可

作为稀释剂，其中蔗糖也是矫味剂。元胡止痛滴丸为滴丸剂，含有PEG6000作

为基质，二甲基硅油作为冷凝剂。故本题选E、B、Ao

(99〜100)D、E

试题解析：

本题考查H2受体阻断剂的结构。

西咪替丁化学结构由咪噬五元环、含硫酸的四原子链和末端取代胭三部分构成。

西咪替丁饱和水溶液呈弱碱性反应。雷尼替丁碱性基团取代的芳杂环为三甲胺甲

基吠喃，氢键键合的极性药效团是二氨基硝基乙烯，为反式体，顺式体无活性。

法莫替丁碱性基团取代的芳杂环为用月瓜基取代的噬唾环，氢键键合的极性药效团

是N-氨基磺酰基眯。尼扎替丁是用亲脂性较大的曝唾环代替雷尼替丁分子中的

吠喃环得到的。罗沙替丁是用哌咤甲苯环代替了在雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替

丁和西咪替丁结构中的五元碱性芳杂环。故本题选D、Eo

点拨：

H2受体阻断药具有两个药效团：具碱性的芳环结构和平面的极性基团。受体上

谷氨酸残基阴离子作为碱性芳环的共同的受点，而平面极性基团可能与受体发生

氢键键合的相互作用。两个药效团通过柔性链相连接。

三、综合分析选择题(共10小题，每题1分。题目分为若干组，每组题目基于同

一个临床情景、病例、实例或案例的背景信息逐渐展开。每题的备选选项中，只

有1个最符合题意)

91、A

试题解析：本题考查口服降糖药的分类。

口服降糖药的分类如下表所示：

1、促胰岛素分泌药

⑴磺酰胭类促胰岛素分泌药：格列XX

(2)非磺酰麻类促胰岛素分泌药：xx列奈

2、胰岛素增敏药

(1)双肌类胰岛素增敏药：二甲双胭

(2)口塞理烷二酮类胰岛素增敏药：xx列酮

3、a-葡萄糖甘酶抑制药：阿卡波糖、米格列醇、伏格列波糖

4、二肽基肽酶-4抑制药：xx列汀

5、钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制药：xx列净

达格列净属于钠-葡萄糖协同转运蛋白-2(SGLT-2)抑制药。故本题选Ao

92>A

试题解析：本题考查达格列净的来源。

第一个被评价的SGLT抑制药是从苹果树根皮中分离到的根皮甘。为了克服根

皮首选择性差和口服利用率低的缺点，通过将根皮首分子结构中的糖基部分转变

为碳酸酯前药的形式，同时对芳香性糖配基进行结构修饰，开发了活性较好的舍

格列净和瑞格列净。故本题选Ao

93、C

试题解析：本题考查胰岛素的结构特征。

格鲁辛胰岛素系由胰岛素化学结构B链3位的谷氨酰胺被赖氨酸取代，B链26

位的赖氨酸被谷氨酸