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文档简介

糖皮质激素在肾脏病的应用总论糖皮质激素的概念和分类糖皮质激素的作用机理糖皮质激素的药理作用糖皮质激素的临床应用糖皮质激素在肾病中的应用糖皮质激素的用药原则糖皮质激素的概念和分类皮质激素glucocorticoids为肾上腺皮质激素的一种,是临床最为常用的类固醇激素。按作用时间的长短可分为:短效氢化可的松、可的松中效泼尼松、泼尼松龙、甲泼尼龙、曲安西龙(去炎松长效地塞米松、倍他米松糖皮质激素c11位羟基化才具有抗炎作用1CHOH若为酮基则需在肝脏内转化20C=0肝功能不全时则不能转化无需经肝脏转化直接起效c1=C2双键结构糖皮质激素作用盐皮质激素作用↓c9位氟化加强抗炎活性↑抗炎活性↑对HPA轴的抑制c6甲基化CH3↑肌肉毒性个亲脂性,快速到达作用靶位同时增加疗效和副作用个组织渗透,靶器官浓度高迅速起效、增加抗炎活性CH-OH氢化可的松强的松2CH-OH地塞米松甲基强的松龙甲强龙/美卓乐分子结构的特点和优势21CH2OHc1=c2双键一增加抗炎活性20C=0盐皮质激素活性减弱HOc6a甲基化一迅速起效1CH3糖皮质激素活性增加c9未氟化一HPA轴抑制弱肌肉毒性少c11羟基化一使其无需肝脏转化减轻肝脏负担卷把!临床常用糖皮质激素的主要特点激素对受体的半衰期半效期抗炎强度等效剂量亲和力(分)(h)(比值)(mg)短效可的松0.01(8-12h)氢化可的松中效泼尼松>20012-36(1236h)泼尼松龙2.2>20012-36甲泼尼龙11.9>20012-36曲安西龙1.9>20012-36(去炎松)长效地塞米松>30036-540.75(36-54h)倍他米松5.4>30036-5425-35糖皮质激素的蛋白结合率比较美卓乐③为线性蛋白结合,其游离部分是与剂量成正比的强的松龙为非线性蛋白结合,其游离部分与蛋白结合率有关并受其影响,尤其在剂量低于10mg美卓乐强的松龙40%091317212529333741454953576165697377ShashankR,etalJClinPharmacol:2019:916-925糖皮质激素的蛋白结合率比较美卓乐③为线性蛋白结合,其游离部分是与剂量成正比的强的松龙为非线性蛋白结合,其游离部分与蛋白结合率有关并受其影响,尤其在剂量低于10mg英卓乐的检龙ShashankRetalJClinPharmacol:2019:916-925糖皮质激素的血浆清除率比较美卓乐的血浆清除率稳定,不会随时间的延长而增加对强的松龙而言,血浆清除率随着时间的延长而明显增加体内清除时

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