药品生产技术《知识点总结~注射剂》

注射剂〔附滴眼剂〕一、名词术语1注射剂〔针剂〕:系指原料药物或与适宜的辅料制成的供注人体内的无菌制剂。2注射用无菌粉末系指原药物或与适宜辅料制成的供临前用无菌溶液配制成注射液的无菌粉末或无菌块状物。3热源：热原是微生物的代谢产物，是一种能引起恒温动物体温异常升高的致热性物质。4等渗溶液：与血浆、泪液具有相同渗透压的溶液。％氯化钠，5%葡萄糖等。5等张溶液：与红细胞膜张力相等的溶液。也就是能使在其中的红细胞保持正常的形态和功能的溶液。6氯化钠等渗当量：1克药物呈现的等渗效应相当于氯化钠的克数。7输液剂：系指静脉滴注方式输入人体血液中的大剂量注射液，俗称大输液。8血浆代用液〔血浆扩充剂〕：系指与血浆等渗而无毒的胶体溶液，能暂时维持血压或增加血容量。9乳状液型注射剂：以脂溶性药物为为原料，参加乳化剂和注射用水经乳化制成的供注射给药的乳状液，有O/W、W/O/W型〔无W/O型〕10眼用制剂系指直接用于眼部发挥治疗作用的无菌制剂。11注射用浓溶液系指原料药物与适宜辅料制成的供临用前稀释后静脉滴注用的无菌浓溶液。二、知识点串联〔一〕注射剂的特点四大优点：1药效迅速、作用可靠2适用于不宜口服的药物和不能口服给药的病人3可发挥定位定向的局部作用和延长药效的作用4有些可用于疾病的诊断四个缺点：1使用不便2注射疼痛3平安性不及口服制剂4制备复杂，技术、设备要求高〔二〕注射剂的质量要求{1无菌2无热原时争脉注射或脊椎腔注射〕3澄明度〔异物，非无色〕4in；650°C1min3滤过性：可通过一般滤器，甚至微孔滤膜，但超滤膜可截留4不挥发性：可溶于水蒸气所夹带的泡沫中，故蒸馏水器有隔沫装置5其他：可被强酸强碱、氧化剂、超声波等所破坏。去除热原的方法〔15年简答）：：1除去药液中热原的方法有1） 吸附法：活性炭有吸附热原、同时兼有脱色、助滤作用2） 离子交换法：强碱性阴离子交换树脂3） 凝胶滤过法：葡聚糖凝胶，滤过选择性吸附4） 超滤法5） 反渗透法2除去容器或用具上热原的方法但不宜用于放射性药剂、肿瘤抑制剂细菌内毒素检查法一鲎试剂法应用：生产过程中的热原控制及不能应用家兔进行热原检查的品种〔四）制药用水原水滤过吸附法、凝聚吸附法、石灰高锰酸钾法饮用水〔蒸馏法、离子交换法、电渗析法、反渗透法纯化水'蒸馏法注射用水灭困1）高温法：180C2h；250C30min灭菌注射用水2）酸碱法：重铭酸钾硫酸溶液稀NaOH各类制药用水的应用热原的检查方法饮用水：药材漂洗、设备粗洗、普通提热原检查法一家兔发热实验一一法定取溶剂检查法检查法注射用水：滴注溶稀精〔应用：适用于大多数制剂的热原检查，灭菌注射用水：灭菌粉末溶剂、注射剂〔五）增加主药溶解度的附加剂匹

1=1，、甲酚、氯甲酚、多卡因〔五）增加主药溶解度的附加剂匹

1=1，、甲酚、氯甲酚、多卡因步除杂质。稀释剂纯化水：其他注射用水制备工艺流程饮用水 细滤过器f电渗析或反渗透 阳离子树脂床A脱气塔 阴离子树脂床*混—► —►合床纯化水 多效蒸馏水器热贮水器〔80°C〕 注射用水渗阳阴〔沈阳阴〕、混合床、纯蒸馅注射用水的保存：80C以上保温、70C「以上保温循环、12小时内使用4C以下吐温-80：IM多用；IV慎用；椎管不得用:种类〔三酚三醇）：苯苯甲醇、苯乙醇、三氯叔丁醇〔八）止痛剂：苯甲醇〔碱）、三氯叔丁醇〔酸）、盐酸普鲁卡因、盐酸利〔九）%NaCL与5%葡萄糖为等渗溶液；血浆的冰点为：°C渗透压的调节方法：冰点降低数据法W=*V%、重要计算： 氯化钠等渗当量法乂二〔十）除去注射剂原液中鞣质的方法1明胶沉淀法2改进明胶沉淀法3醇溶液调in,便于洗涤，并除去微量的碱和金属离子，提高安甑的化学稳定性。安甑洗涤：甩水法、气水加压喷射洗涤法安甑枯燥：安甑是否必须枯燥？方法?1202140C,2h——一般安甑2021,45min或180C,3h——无菌操作、低温灭菌〔十二）配液方法：稀配法——原料质量好，小剂量配制浓配法一一原料质量一般、大剂量配制浓配法可采用：热处理冷藏、活性炭处理〔吸附杂质和热原、脱色、助滤［进〔十三）注射剂的滤过初滤滤器：布氏漏斗、砂滤棒、板框压滤机精滤滤器：垂熔玻璃滤器：G3常压；G4加压或减压；G6除菌微孔滤膜：V除菌或十四灌封与灭菌灌装：灌注量多于标示量； 广2ml灌后通一次通惰性气体 5~10ml灌前后各一次封口：拉封灭菌：小针剂多常用：流通蒸汽灭菌法100°C30~45min,检漏：减压法或其他方法〔十五）注射剂的质量检查1装量：不得少于标示量2澄明度：一一不溶性微粒异物3热原：供静脉注射用的需作热原检查4无菌：任何注射剂〔十六〕解决中药注射剂澄明度的方法1去除杂质2调节PH值3热处理冷藏4合理加附加剂5超滤〔十七）刺激性1有效成分本身的刺激性：降浓度、调PH、加止痛剂、改变剂型或改变注射方式2杂质：鞣质、钾离子3PH值不适4渗透压不适〔十八）输液剂质量要求：同小针剂不得含有任何抑菌剂灭菌方法：热压灭菌〔十九）粉针剂的制备：无菌粉末直接分装法无菌水溶液冷冻枯燥法〔二十）混悬液型注射剂适应的条件1无适当溶剂